Metoprolol

O metoprolol é um medicamento que pertence à classe dos betabloqueadores. É amplamente utilizado no tratamento de diversas doenças cardiovasculares. O metoprolol é frequentemente usado para reduzir a frequência cardíaca, diminuir a pressão arterial e controlar o ritmo cardíaco.

O metoprolol está disponível em várias formas, incluindo comprimidos orais e injeções intravenosas. É importante ressaltar que o uso do metoprolol deve ser supervisionado por um médico e respeitar as dosagens recomendadas, pois o uso indevido ou a descontinuação pode trazer consequências graves.

Indicações Metoprolol

1. Hipertensão (pressão alta) : O metoprolol é usado para reduzir a pressão arterial em pacientes com hipertensão. Ajuda a reduzir o risco de complicações cardiovasculares, como infarto do miocárdio, , acidente vascular cerebral e insuficiência renal .
2. Angina ( doença coronariana ): O metoprolol pode ser prescrito para tratar a angina estável e instável (angina de peito) para reduzir a frequência e a intensidade dos ataques de dor no peito .
3. Insuficiência cardíaca : Em alguns pacientes com insuficiência cardíaca, o metoprolol pode ser usado para melhorar a função cardíaca e reduzir sintomas como falta de ar e inchaço.
4. Pós-infarto : O metoprolol pode ser usado como parte de um tratamento abrangente após infarto do miocárdio para reduzir o risco de novo infarto e mortalidade.
5. Arritmias cardíacas : O medicamento pode ser usado para controlar o ritmo cardíaco em pacientes com diversas arritmias, como fibrilação atrial ou taquicardia.
6. Prevenção da enxaqueca : Em alguns pacientes com enxaquecas frequentes, o metoprolol pode ser prescrito como tratamento preventivo para reduzir a frequência e a gravidade das crises de enxaqueca.

Forma de liberação

1. Comprimidos de liberação imediata: Esses comprimidos são projetados para alívio rápido dos sintomas e requerem várias doses ao longo do dia. Eles geralmente são usados ​​para corrigir a pressão arterial e controlar certas doenças cardíacas.
2. Comprimidos de liberação prolongada: Esta forma de metoprolol foi desenvolvida para proporcionar uma liberação mais uniforme do princípio ativo ao longo do dia, reduzindo a frequência de dosagem para uma vez ao dia. Isto pode aumentar a conveniência e a adesão do paciente às recomendações de tratamento.
3. Solução injetável: O metoprolol na forma injetável é geralmente usado em ambientes hospitalares para a correção rápida de certas condições cardíacas, como angina grave, infarto do miocárdio ou certos tipos de arritmias.

Farmacodinâmica

1. Bloqueio seletivo dos receptores β1-adrenérgicos : O metoprolol bloqueia principalmente os receptores β1-adrenérgicos, que estão localizados no músculo cardíaco. Isto permite diminuir a frequência cardíaca, reduzindo assim a contratilidade e a taxa de condução do impulso no coração.
2. Diminuição do débito cardíaco: O bloqueio dos receptores β1-adrenérgicos no músculo cardíaco leva à diminuição da contratilidade cardíaca e, consequentemente, à diminuição do débito cardíaco. Isso leva a uma diminuição da pressão arterial e da carga de trabalho do coração.
3. Redução da contratilidade miocárdica : O metoprolol reduz a força de contração do músculo cardíaco, o que leva a uma diminuição da demanda miocárdica de oxigênio e de energia, o que é especialmente importante em condições cardíacas isquêmicas.
4. Redução da atividade simpática : O bloqueio dos receptores β1-adrenérgicos também leva a uma diminuição da atividade do sistema nervoso simpático, que por sua vez pode reduzir a frequência cardíaca e a pressão arterial.
5. Ação Antiarrítmica : O metoprolol pode prevenir certos tipos de arritmias, como taquicardia e fibrilação atrial, devido à sua capacidade de reduzir a frequência cardíaca e diminuir a excitabilidade miocárdica.
6. Ação antianginal : O bloqueio dos receptores β1-adrenérgicos permite reduzir a carga do coração e melhorar sua perfusão, o que pode auxiliar no tratamento da angina de peito e reduzir o risco de complicações isquêmicas.

Farmacocinética

1. Absorção : O metoprolol é geralmente rápida e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal após administração oral. A ingestão de alimentos pode retardar a taxa de absorção, mas geralmente não afeta a absorção total.
2. Distribuição : O metoprolol possui baixo grau de ligação às proteínas do plasma sanguíneo (cerca de 10-30%), o que garante sua distribuição uniforme por todo o corpo.
3. Metabolismo : A maior parte do metoprolol é metabolizada no fígado para formar metabólitos ativos, incluindo α-hidroximetoprolol e outros. Esses metabólitos também possuem atividade β-adrenobloqueadora.
4. Excreção : O metoprolol e seus metabólitos são eliminados do organismo principalmente pelos rins (aproximadamente 95% da dose) e em menor extensão pelo intestino.
5. Meia-vida : A meia-vida do metoprolol é de cerca de 3-7 horas em pacientes saudáveis, mas pode aumentar em pacientes com insuficiência hepática ou renal.
6. Mecanismo de ação : O metoprolol bloqueia os receptores β1-adrenérgicos, resultando na diminuição da frequência cardíaca, da força de contração cardíaca e da contratilidade miocárdica, o que reduz a demanda de oxigênio do coração e diminui a pressão arterial.

Dosagem e administração

Metoprolol de liberação imediata (comprimidos)

• Pressão arterial elevada: A dose inicial é geralmente de 100 mg por dia em uma ou duas doses. Dependendo da resposta ao tratamento, a dose pode ser aumentada gradualmente em intervalos de várias semanas. A dose máxima geralmente não excede 450 mg por dia.
• Angina de peito: A dose inicial é geralmente de 100 mg por dia em duas doses. A dose pode ser aumentada gradualmente até atingir o efeito desejado, mas não mais do que 400 mg por dia.
• Arritmias cardíacas e prevenção de infarto do miocárdio: A dosagem é determinada individualmente com base na sua condição.

Metoprolol de liberação prolongada (comprimidos)

• Este formulário geralmente é preenchido uma vez por dia. A dose inicial para o tratamento da hipertensão ou angina de peito é geralmente de 25 a 100 mg por dia. Dependendo da resposta ao tratamento, a dose pode ser aumentada gradualmente.

Solução injetável

• É utilizado principalmente em hospitais para tratamento de emergência de certas doenças cardíacas. A dosagem e a via de administração dependem do caso médico específico.

Anotações importantes

• Não pare de tomar metoprolol repentinamente, pois isso pode piorar a sua condição. Quaisquer alterações no tratamento devem ser feitas sob estrita supervisão do seu médico.
• Tomar metoprolol pode ser acompanhado de efeitos colaterais como fadiga, tontura e frio nas extremidades. Informe o seu médico se estes ou outros efeitos secundários se tornarem graves.
• O metoprolol pode interagir com outros medicamentos, vitaminas e suplementos, por isso é importante informar o seu médico sobre quaisquer medicamentos que esteja tomando.

Uso Metoprolol durante a gravidez

O uso de metoprolol durante a gravidez requer atenção especial. Em geral, os betabloqueadores, incluindo o metoprolol, podem afetar o feto e a gestante, principalmente com uso prolongado no terceiro trimestre. Alguns estudos relacionaram o uso de betabloqueadores durante a gravidez ao risco de baixo peso ao nascer, hipoglicemia no recém-nascido e outras complicações.

No entanto, em alguns casos, se uma mulher tiver um problema cardíaco grave que exija o tratamento do metoprolol, o médico pode decidir que os benefícios potenciais do medicamento superam os riscos potenciais para o feto. Nessas situações, é importante discutir cuidadosamente com seu médico todos os possíveis riscos e benefícios do uso de metoprolol durante a gravidez.

Contra-indicações

1. Reação alérgica : Pessoas com hipersensibilidade conhecida ao metoprolol ou outros beta-adrenobloqueadores não devem usá-lo, pois pode causar reações alérgicas.
2. Bradicardia : O metoprolol pode diminuir a frequência cardíaca e seu uso pode ser contraindicado em pessoas com frequência cardíaca muito baixa (bradicardia).
3. Asma e doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) : Os beta-adrenobloqueadores, incluindo o metoprolol, podem piorar os sintomas da asma ou da DPOC porque podem contribuir para o estreitamento das vias aéreas.
4. Pressão arterial baixa : O metoprolol pode baixar a pressão arterial e seu uso pode ser contraindicado em pessoas com pressão arterial baixa.
5. Lesão cardíaca aguda (choque) : O metoprolol pode ser contra-indicado na insuficiência cardíaca aguda ou choque cardiogênico porque pode piorar a função contrátil do coração.
6. Bloqueio cardíaco : O metoprolol pode aumentar o bloqueio da condução dos impulsos elétricos no coração e pode ser contra-indicado no bloqueio da condução AV.
7. Gravidez : O uso de metoprolol durante a gravidez pode exigir extrema cautela e deve ser tomado somente quando estritamente indicado pelo médico e sob a supervisão de um médico.
8. Amamentação : O metoprolol pode ser excretado no leite materno, portanto seu uso na amamentação pode exigir avaliação benefício-risco e deve ser usado com cautela sob supervisão médica.

Efeitos colaterais Metoprolol

1. Redução da pressão arterial : Este é um dos efeitos desejados no tratamento da hipertensão, mas às vezes o metoprolol pode causar uma queda muito grande da pressão arterial, resultando em tonturas, fraqueza ou até mesmo perda de consciência.
2. Bradicardia (diminuição da frequência cardíaca) : O metoprolol pode diminuir a frequência cardíaca, o que pode causar sensação de palpitações, fadiga ou tontura.
3. Sonolência e fadiga : Alguns pacientes podem sentir sonolência ou fadiga enquanto tomam metoprolol.
4. Insônia : O metoprolol pode causar insônia ou distúrbios do sono em algumas pessoas.
5. Depressão : Alguns pacientes podem apresentar alterações de humor, incluindo depressão ou ansiedade, enquanto tomam metoprolol.
6. Problemas de estômago : O metoprolol pode causar boca seca, náusea, vômito, diarréia ou prisão de ventre.
7. Edema periférico : Em alguns pacientes, o metoprolol pode causar inchaço nas pernas ou braços.
8. Dispepsia : Isso pode incluir uma variedade de sintomas gastrointestinais, como desconforto abdominal, azia ou arrotos.

Overdose

1. Diminuição da frequência cardíaca (bradicardia) : Uma overdose de metoprolol pode causar uma diminuição grave da frequência cardíaca, o que pode ser perigoso, especialmente para pessoas com frequência cardíaca já reduzida.
2. Arritmias cardíacas : incluem vários distúrbios do ritmo cardíaco, como taquicardia ventricular, fibrilação atrial e outros que podem levar a complicações graves, incluindo parada cardíaca.
3. Diminuição da pressão arterial (hipotensão) : A overdose de metoprolol pode causar queda na pressão arterial, o que pode causar tonturas, fraqueza, desmaios e até choque.
4. Vasodilatação periférica (vasodilatação) : Isso pode levar a uma diminuição da resistência vascular periférica e à redução da perfusão de órgãos e tecidos.
5. Depressão respiratória : Em sobredosagem grave, podem ocorrer problemas respiratórios, incluindo insuficiência respiratória.
6. Outros sintomas : incluem náuseas, vômitos, perda de consciência, convulsões e outros.

Interações com outras drogas

1. Outros medicamentos anti-hipertensivos: O metoprolol pode aumentar o efeito hipotensor de outros medicamentos anti-hipertensivos, como diuréticos ou inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECA), o que pode fazer com que a pressão arterial caia para níveis perigosos.
2. Medicamentos antiarrítmicos : A coadministração de metoprolol com medicamentos antiarrítmicos como amidarona ou medicamentos da classe Ic (por exemplo, propafenona) pode aumentar o efeito depressivo na condução cardíaca e causar arritmias graves.
3. Simpaticomiméticos : Medicamentos que estimulam o sistema simpático (por exemplo, adrenalina ou fenilefrina) podem enfraquecer o efeito hipotensor do metoprolol e levar a um aumento da pressão arterial.
4. β-adrenobloqueadores não seletivos : A coadministração de metoprolol com β-adrenobloqueadores não seletivos, como o propranolol, pode resultar no aumento de efeitos colaterais indesejáveis, como bradicardia e broncoespasmo.
5. Inibidores do citocromo P450 : Medicamentos que inibem o citocromo P450, como cimedina ou cetoconazol, podem aumentar a concentração sanguínea de metoprolol e aumentar seu efeito depressor no sistema cardiovascular.
6. Inibidores da monoamina oxidase (IMAO) : O uso de metoprolol com IMAO pode aumentar o efeito hipotensor e causar reações adversas graves, como hipotensão e colapso ortostático.

Condições de armazenamento

1. Temperatura : O metoprolol geralmente deve ser armazenado em temperatura ambiente, que é de 15 a 30 graus Celsius (59 a 86 graus Fahrenheit).
2. Secura : O medicamento deve ser armazenado em local seco para evitar umidade, que pode afetar sua estabilidade e qualidade.
3. Luz : O metoprolol deve ser armazenado em local escuro e protegido da luz solar direta, pois a luz pode causar decomposição dos princípios ativos.
4. Crianças : Mantenha o metoprolol fora do alcance das crianças para evitar o uso acidental.
5. Embalagem : Siga as instruções da embalagem ou as instruções do seu médico quanto ao armazenamento do metoprolol.