Aromasina

Aromasin (exemestano) é um medicamento que pertence à classe dos inibidores da aromatase. É usado em oncologia para tratar o câncer de mama em mulheres após a menopausa. O câncer de mama nesta categoria de pacientes geralmente depende de estrogênios para seu crescimento.

Aromasin reduz os níveis de estrogênio em mulheres na pós-menopausa, bloqueando a ação da enzima aromatase, que converte andrógenos em estrogênios no tecido adiposo e em outros tecidos. Como o câncer de mama pode ser sensível ao estrogênio, a redução dos níveis de estrogênio no corpo pode retardar o crescimento e a disseminação do tumor.

O medicamento geralmente é tomado em forma de comprimido, geralmente diariamente. O regime posológico e a duração do tratamento são determinados pelo médico dependendo da situação específica da paciente e das características do câncer de mama.

Indicações Aromasina

• Em mulheres na pós-menopausa com câncer de mama hormônio-dependente:

  • Como terapia primária após a cirurgia (terapia adjuvante) para reduzir o risco de recorrência.
  • Como terapia para câncer de mama metastático.

• Em mulheres com câncer de mama cuja doença progride após terapia com tamoxifeno.

Forma de liberação

O medicamento "Aromasin" está disponível na forma de comprimidos para administração oral (interna). Os comprimidos geralmente têm dosagens diferentes, o que permite ao médico escolher o regime de tratamento ideal dependendo das características individuais do paciente e das características da doença.

As dosagens disponíveis podem variar de acordo com o país e o fabricante, mas normalmente são 25 mg ou 50 mg.

Os comprimidos geralmente são embalados em blisters ou frascos, o que garante conveniência e precisão na dosagem.

Farmacodinâmica

A farmacodinâmica do "Aromasin" está associada à sua capacidade de inibir a enzima aromatase, que está envolvida na conversão de andrógenos em estrogênios. O exemestano é um inibidor seletivo não esteroidal da aromatase de terceira geração.

A aromatase é uma enzima que catalisa a conversão de andrógenos, como a testosterona, em estrogênios, especialmente estradiol, no tecido adiposo e em outros tecidos do corpo, incluindo tecido tumoral em pacientes com câncer de mama.

Atuando como um inibidor da aromatase, o exemestano reduz o nível de estrogênio no corpo da mulher, o que leva à inibição do crescimento de tumores de mama dependentes de estrogênio.

Assim, o principal mecanismo de ação do Aromasin é bloquear a formação de estrogênio em mulheres na pós-menopausa, o que auxilia no tratamento e prevenção do crescimento de células cancerígenas sensíveis ao estrogênio e reduz o risco de recorrência do câncer de mama. p>

Farmacocinética

• Absorção: O exemestano é absorvido rápida e completamente pelo trato gastrointestinal após administração oral. Geralmente é tomado diariamente.
• Distribuição: O exemestano é bem distribuído pelos tecidos do corpo, incluindo o tecido adiposo. O volume de distribuição é de aproximadamente 15 litros.
• Metabolismo: O exemestano sofre metabolismo no fígado para formar metabólitos ativos. O principal metabólito, 17-diidroexemestano, também possui propriedades inibidoras da aromatase.
• Excreção: A principal via de excreção do exemestano e seus metabólitos do corpo é através dos rins e da bile.
• Meia-vida: A meia-vida do exemestano no corpo é de aproximadamente 24 horas. No entanto, seus metabólitos ativos podem ter meia-vida mais longa.

Dosagem e administração

Para o tratamento do câncer de mama em mulheres na pós-menopausa:

• A dose recomendada de "Aromasin" é de 25 mg por dia.
• O comprimido geralmente é tomado diariamente, de preferência no mesmo horário ou após as refeições.

Uso Aromasina durante a gravidez

• Toxicidade reprodutiva:

  • Estudos em ratos e coelhos demonstraram que o exemestano pode causar toxicidade reprodutiva. Em estudos com exemestano oral em ratos, foram observados aumentos nas reabsorções e diminuições no peso corporal fetal em doses acima das doses farmacologicamente ativas (Beltrame et al., 2001).

• Mecanismo de ação:

  • O exemestano é um inibidor da aromatase esteróide que bloqueia irreversivelmente a conversão de andrógenos em estrogênios. Isto leva a uma diminuição significativa nos níveis de estrogénio no corpo, o que é importante para o tratamento do cancro da mama dependente de hormonas em mulheres na pós-menopausa (Geisler et al., 1998).

• Estudos clínicos:

  • Em ensaios clínicos em mulheres pós-menopáusicas com cancro da mama, o exemestano demonstrou elevada eficácia na redução dos níveis de estrogénio e foi bem tolerado. No entanto, não existem dados sobre o seu uso durante a gravidez, uma vez que o medicamento não se destina ao uso em mulheres grávidas (Robinson, 2008).

• Recomendações de uso:

  • Exemestano é contraindicado durante a gravidez e lactação devido ao risco de efeitos adversos graves para o feto, incluindo o potencial de teratogenicidade. O medicamento só deve ser usado em mulheres na pós-menopausa para tratar o câncer de mama (Clemett & Lamb, 1998).

Contra-indicações

• Gravidez e amamentação: O medicamento é contraindicado para uso em gestantes e lactantes, pois pode prejudicar o desenvolvimento do feto ou da criança.
• Hipersensibilidade: Caso o paciente apresente hipersensibilidade conhecida ao exemestano ou outros componentes do medicamento, seu uso também é contraindicado.
• Pré-menopausa: Aromasin destina-se ao uso apenas em mulheres na pós-menopausa e não é recomendado para uso em mulheres na pré-menopausa.
• Condições que requerem uso de estrogênio: Se a paciente necessitar de tratamento com estrogênio (por exemplo, no tratamento da osteoporose), Aromasin pode ser contra-indicado.
• Insuficiência hepática grave: Como o exemestano é metabolizado no fígado, pode ser contra-indicado em pacientes com insuficiência hepática grave.

Efeitos colaterais Aromasina

• Dor de cabeça: pode ocorrer dor de cabeça leve a moderada.
• Hipercolesterolemia: Aumento dos níveis de colesterol no sangue.
• Hipertensão: Aumento da pressão arterial.
• Dores articulares e musculares: podem ocorrer dor e desconforto nas articulações e nos músculos.
• Febre: você pode sentir calor ou rubor.
• Sonolência ou insônia: alguns pacientes podem sentir sonolência e outros podem sentir insônia.
• Diminuição da densidade óssea: pode haver uma diminuição na densidade óssea, o que aumenta o risco de osteoporose e fraturas.
• Diminuição do apetite: alguns pacientes podem apresentar diminuição do apetite.
• Depressão ou humor: alguns pacientes podem apresentar distúrbios de humor, incluindo depressão ou ansiedade.
• Doenças gastrointestinais: podem ocorrer diarreia, náuseas, vômitos, indigestão ou prisão de ventre.

Overdose

Uma overdose de Aromasin pode levar ao aumento dos efeitos colaterais descritos anteriormente, como dor de cabeça, hipercolesterolemia, hipertensão, dores nas articulações e músculos, febre e outros.

Interações com outras drogas

• Estrogênio: O uso de estrogênios junto com Aromasin pode reduzir sua eficácia, pois eles podem competir pelos locais de ligação com a aromatase.
• Indutores da enzima CYP3A4: Medicamentos que são indutores da enzima CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, carbamazepina, fenitoína) podem acelerar o metabolismo de Aromasin e reduzir sua concentração no sangue.
• Inibidores da enzima CYP3A4: Medicamentos que são inibidores da enzima CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, atazanavir, claritromicina) podem retardar o metabolismo de Aromasin e aumentar sua concentração no sangue.
• Varfarina e outros anticoagulantes: Aromasin pode aumentar o efeito dos anticoagulantes, o que pode resultar em aumento do efeito anticoagulante e aumento do risco de sangramento.

Condições de armazenamento

• Armazene o medicamento em temperatura ambiente, protegido da umidade e da exposição direta à luz solar.
• Evite armazenar o medicamento em locais expostos a altas temperaturas ou umidade, como banheiros.
• Mantenha "Aromasin" fora do alcance das crianças, de preferência em embalagem fechada.
• Verifique o prazo de validade do medicamento e não o utilize após o prazo de validade.
• Caso as instruções de uso indiquem armazenar o medicamento na geladeira, ele deve ser conservado em temperatura de 2°C a 8°C.