Aromasina

"Aromasin" (exemestano) é um medicamento que pertence à classe dos inibidores da aromatase. É usado em oncologia para tratar câncer de mama em mulheres após a menopausa. O câncer de mama nessa categoria de pacientes frequentemente depende de estrogênios para seu crescimento.

Aromasin reduz os níveis de estrogênio em mulheres na pós-menopausa, bloqueando a ação da enzima aromatase, que converte andrógenos em estrogênios na gordura e em outros tecidos. Como o câncer de mama pode ser sensível ao estrogênio, a redução dos níveis de estrogênio no corpo pode retardar o crescimento e a disseminação do tumor.

O medicamento geralmente é tomado em comprimidos, geralmente diariamente. A dosagem e a duração do tratamento são determinadas pelo médico com base na situação específica da paciente e nas características do câncer de mama.

Indicações Aromasina

• Em mulheres na pós-menopausa com câncer de mama dependente de hormônio:

  • Como terapia primária após cirurgia (terapia adjuvante) para reduzir o risco de recorrência.
  • Como terapia para câncer de mama metastático.

• Em mulheres com câncer de mama cuja doença progride após terapia com tamoxifeno.

Forma de liberação

O medicamento "Aromasin" é produzido na forma de comprimidos para administração oral (interna). Os comprimidos geralmente têm dosagens diferentes, o que permite ao médico escolher o regime de tratamento ideal, dependendo das características individuais do paciente e das características da doença.

As dosagens disponíveis podem variar dependendo do país e do fabricante, mas normalmente são de 25 mg ou 50 mg.

Os comprimidos geralmente são embalados em blisters ou frascos, o que garante praticidade e precisão na dosagem do medicamento.

Farmacodinâmica

A farmacodinâmica do "Aromasin" está relacionada à sua capacidade de inibir a enzima aromatase, envolvida na conversão de andrógenos em estrogênios. O exemestano é um inibidor seletivo não esteroidal da aromatase de terceira geração.

Aromatase é uma enzima que catalisa a conversão de andrógenos, como a testosterona, em estrogênios, especialmente estradiol, no tecido adiposo e em outros tecidos do corpo, incluindo tecido tumoral em pacientes com câncer de mama.

Ao agir como um inibidor da aromatase, o exemestano reduz o nível de estrogênios no corpo da mulher, o que leva à inibição do crescimento de tumores de mama dependentes de estrogênio.

Assim, o principal mecanismo de ação do Aromasin é bloquear a formação de estrogênios em mulheres na pós-menopausa, o que auxilia no tratamento e na prevenção do crescimento de células cancerígenas sensíveis aos estrogênios e reduz o risco de recorrência do câncer de mama.

Farmacocinética

• Absorção: O exemestano é absorvido rápida e completamente pelo trato gastrointestinal após administração oral. Geralmente é tomado diariamente.
• Distribuição: O exemestano é bem distribuído pelos tecidos corporais, incluindo o tecido adiposo. O volume de distribuição é de aproximadamente 15 litros.
• Metabolismo: O exemestano é metabolizado no fígado para formar metabólitos ativos. O principal metabólito, 17-desidroexemestano, também possui propriedades inibitórias da aromatase.
• Excreção: A principal via de excreção do exemestano e seus metabólitos do corpo é através dos rins e da bile.
• Meia-vida de eliminação: A meia-vida de eliminação do exemestano é de aproximadamente 24 horas. No entanto, seus metabólitos ativos podem ter meia-vida mais longa.

Dosagem e administração

Para o tratamento do câncer de mama em mulheres na pós-menopausa:

• A dose recomendada de Aromasin é de 25 mg por dia.
• O comprimido geralmente é tomado diariamente, de preferência no mesmo horário ou após as refeições.

Uso Aromasina durante a gravidez

• Toxicidade reprodutiva:

  • Estudos em ratos e coelhos demonstraram que o exemestano pode causar toxicidade reprodutiva. Em estudos com administração oral de exemestano em ratos, foram observados aumentos nas reabsorções e reduções no peso corporal fetal em doses que excederam a dose farmacologicamente ativa (Beltrame et al., 2001).

• Mecanismo de ação:

  • O exemestano é um inibidor da aromatase esteroidal que bloqueia irreversivelmente a conversão de andrógenos em estrogênios. Isso resulta em uma redução significativa nos níveis de estrogênio no corpo, o que é importante para o tratamento do câncer de mama hormônio-dependente em mulheres na pós-menopausa (Geisler et al., 1998).

• Estudos clínicos:

  • Em ensaios clínicos com mulheres na pós-menopausa com câncer de mama, o exemestano demonstrou alta eficácia na redução dos níveis de estrogênio e foi bem tolerado. No entanto, não há dados sobre seu uso durante a gravidez, visto que o medicamento não se destina ao uso em gestantes (Robinson, 2008).

• Recomendações de uso:

  • O exemestano é contraindicado durante a gravidez e a lactação devido ao risco de efeitos adversos graves no feto, incluindo potencial teratogenicidade. O medicamento deve ser usado apenas em mulheres na pós-menopausa para o tratamento de câncer de mama (Clemett & Lamb, 1998).

Contra-indicações

• Gravidez e amamentação: O medicamento é contraindicado para uso em mulheres grávidas e lactantes, pois pode prejudicar o desenvolvimento do feto ou da criança.
• Hipersensibilidade: Se o paciente tiver hipersensibilidade conhecida ao exemestano ou a outros componentes do medicamento, seu uso também é contraindicado.
• Condições pré-menopáusicas: Aromasin é indicado para uso somente em mulheres na pós-menopausa e não é recomendado para uso em mulheres antes da menopausa.
• Condições que requerem terapia com estrogênio: Se um paciente necessitar de terapia com estrogênio (por exemplo, para o tratamento da osteoporose), o Aromasin pode ser contraindicado.
• Disfunção hepática grave: Como o exemestano é metabolizado no fígado, ele pode ser contraindicado em pacientes com disfunção hepática grave.

Efeitos colaterais Aromasina

• Dor de cabeça: Pode ocorrer dor de cabeça leve a moderada.
• Hipercolesterolemia: Aumento dos níveis de colesterol no sangue.
• Hipertensão: Aumento da pressão arterial.
• Dor nas articulações e músculos: Podem ocorrer dores e desconforto nas articulações e músculos.
• Calor: Você pode sentir uma sensação de calor ou ondas de calor.
• Sonolência ou insônia: alguns pacientes podem sentir sonolência, enquanto outros podem sentir insônia.
• Diminuição da densidade óssea: Pode ocorrer diminuição da densidade óssea, aumentando o risco de osteoporose e fraturas.
• Diminuição do apetite: alguns pacientes podem apresentar diminuição do apetite.
• Depressão ou humor: alguns pacientes podem apresentar distúrbios de humor, incluindo depressão ou ansiedade.
• Distúrbios gastrointestinais: podem ocorrer diarreia, náuseas, vômitos, dispepsia ou constipação.

Overdose

Uma overdose de "Aromasin" pode levar a um aumento dos efeitos colaterais descritos anteriormente, como dor de cabeça, hipercolesterolemia, hipertensão, dores articulares e musculares, febre e outros.

Interações com outras drogas

• Estrogênios: O uso de estrogênios com Aromasin pode reduzir sua eficácia porque eles podem competir pelos locais de ligação da aromatase.
• Indutores da enzima CYP3A4: Medicamentos que são indutores da enzima CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, carbamazepina, fenitoína) podem acelerar o metabolismo do Aromasin e reduzir sua concentração no sangue.
• Inibidores da enzima CYP3A4: Medicamentos que são inibidores da enzima CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, atazanavir, claritromicina) podem retardar o metabolismo do Aromasin e aumentar sua concentração no sangue.
• Varfarina e outros anticoagulantes: Aromasin pode aumentar o efeito dos anticoagulantes, o que pode levar ao aumento do efeito anticoagulante e ao aumento do risco de sangramento.

Condições de armazenamento

• Armazene o medicamento em temperatura ambiente, protegido da umidade e da luz solar direta.
• Evite armazenar o medicamento em locais expostos a altas temperaturas ou umidade, como banheiros.
• Mantenha Aromasin fora do alcance de crianças, de preferência em uma embalagem fechada.
• Verifique a data de validade do medicamento e não o utilize após o prazo de validade.
• Se as instruções de uso indicarem que o medicamento deve ser armazenado na geladeira, ele deve ser armazenado em uma temperatura de 2°C a 8°C.