Paclitaxel Actavis

Paclitaxel actavis refere-se ao grupo farmacológico de agentes antitumorais (citostáticos) que são de origem vegetal. Drugs-sinónimos: Taxol, Paclitaxel, Paclitaxel ebewe, Paklitaks, Pax, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Paktalik, Paklitera, docetaxel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

Indicações Paclitaxel Actavis

Indicações de uso Paclitaxel Actavis incluem doenças oncológicas tais como:

• câncer de ovário;
• câncer de mama;
• câncer de pulmão de células não pequenas (adenocarcinoma, broncoalveolar escamoso e indiferenciado, carcinoma celular de células grandes);
• carcinoma de células de transição da bexiga;
• câncer de esôfago;
• leucemia linfocítica e não linfocítica;
• pele hemorrágica múltipla ( sarcoma de Kaposi ).

Para pacientes com câncer de ovário difuso ou neoplasia residual que sofreram laparotomia, Paclitaxel actavis é um medicamento de primeira linha; com metástases após tratamento padrão ineficaz - com a droga de terapia de segunda linha.

No câncer de mama maligno, o paclitaxel actavis é utilizado no tratamento pós-operatório (adjuvante) - na presença de linfonodos afetados, em caso de recorrência da doença ou aparência de metástases.

No tratamento de câncer de pulmão de células não pequenas, este medicamento é prescrito quando não se espera intervenção cirúrgica ou terapia de radiação. O uso de paclitaxel actuavis no sarcoma de Kaposi é indicado para pacientes com AIDS.

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Forma de liberação

A forma da preparação é uma formulação líquida concentrada para a preparação de uma solução para infusões.

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Farmacodinâmica

Base ativa da preparação Paclitaxel actavis e seus sinônimos são taxanos - compostos orgânicos nitrogenados (alcalóides) da casca da árvore de coníferas do gênero Taxus da classe de folhas cortas (ou Pacífico).

O mecanismo da ação citostática baseia-se na capacidade da substância paclitaxel, obtida de taxanos, para inibir o processo de mitose celular nas fases iniciais.

A divisão indireta (mitosis) de células eucarióticas começa com a formação no citoesqueleto do aparelho mitótico - o fuso de acromatina, cujos filamentos móveis (microtúbulos) conectam os pólos da célula e seu centro. Depois de dobrar o DNA, os cromossomos filhas no estádio da metafase estão concentrados no centro da célula e a tarefa dos microtúbulos do fator de achromatina é mover esses cromossomos para diferentes pólos da célula, onde duas novas células aparecem na fase de telófase.

Os microtúbulos são formados por polimerização da proteína tubulina globular citoplasmática e paclitaxel, devido à similaridade do taxano com a tubulina, liga-se a moléculas de tubulina livre. Isso aumenta a intensidade e o grau de polimerização da tubulina e ativa a formação de microtúbulos, resultando na formação de um excesso de microtúbulos. E devido à supressão da despolimerização de microtúbulos de tubulina perder a capacidade de desempenhar suas funções. Tudo isso leva a uma violação não só da formação do aparelho mitótico das células, mas também da parada de sua divisão.

Além disso, sob a influência de Paclitaxel actavis (e todas as drogas com paclitaxel), o arranjo normal de microtúbulos no citoesqueleto é interrompido e uma série de pacotes e condensações anômalos aparecem.

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Farmacocinética

Depois de entrar na corrente sanguínea de 89% a 98%, Paclitaxel actavis liga-se a proteínas. Dentro de 30 minutos, metade do medicamento penetra nos tecidos do intestino, fígado, baço, pâncreas, coração e músculos.

A concentração de paclitaxel no plasma sanguíneo após a administração intravenosa é reduzida em estágios. Transformação biológica Paclitaxel actavis ocorre no fígado sob a influência de enzimas do citocromo P450 - durante a reação de hidroxilação, com a formação de um metabolito de 6a-hidroxi-paclitaxel.

A meia-vida da droga varia em uma ampla gama - de 3 a 2 dias. Do corpo Paclitaxel actavis é excretado principalmente com bile; Parte da droga na forma inalterada é eliminada pelos rins com urina.

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Dosagem e administração

Todas as preparações ciclósseas do grupo taxano são administradas em um hospital, sob a supervisão e supervisão de um oncologista.

A fim de evitar a manifestação de uma reação de hipersensibilidade ao fármaco Paclitaxel actavis antes do seu uso, a preparação medicamentosa de pacientes com corticosteróides deve ser realizada.

Método de aplicação Paclitaxel actavis - gotejamento intravenoso (dentro de 3-24 horas). A dose individual é determinada de acordo com o protocolo de tratamento. A dosagem padrão é 135-175 mg / m ². A administração repetida do medicamento é realizada após 21 dias.

Concentrado Paclitaxel actavis antes da administração é diluído (até 0,3-1,2 mg / ml), para o qual é utilizada uma das soluções para injeção - cloreto de sódio ou glicose.

Deve-se ter em mente que a solução pronta para administração não pode ser armazenada na geladeira, e sua estabilidade na luz e a uma temperatura de + 25 ° C permanece no máximo 27 horas.

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Uso Paclitaxel Actavis durante a gravidez

O uso de paclitaxel actavis durante a gravidez e durante a lactação está contra-indicado. Verificou-se que o paclitaxel não só exerce efeito embriotóxico, mas também reduz a capacidade reprodutiva das mulheres em idade fértil.

Contra-indicações

Droga citostática Paclitaxel Aktavis contra-indicada aplicada na elevada sensibilidade individual a paclitaxel, doenças infecciosas agudas, doença isquémica do coração, com uma história de enfarte do miocárdio, bem como neutrófilos sanguíneos reduzidos (neutropenia).

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Efeitos colaterais Paclitaxel Actavis

O uso de paclitaxel actavis pode acompanhar os efeitos colaterais sob a forma de: perda de cabelo; náuseas, vômitos e diarréia; urticária e prurido na pele; falta de ar; edema; distúrbios do ritmo cardíaco (taquicardia ou bradicardia); aumentar ou diminuir a pressão arterial; dor nas articulações e nos músculos; insuficiência renal; anemia, neutropenia ou trombocitopenia.

Na presença de patologias inflamatórias, sua exacerbação pode ocorrer. Os efeitos secundários do sistema nervoso central e periférico também são manifestados, nomeadamente: parestesia, comprometimento da coordenação de movimentos e visão, sintomas encefalopáticos (fraqueza, dor de cabeça, tonturas, fadiga, distúrbios do sono, memória da consciência).

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Overdose

No caso de mais sobredosagem Paclitaxel Aktavis observada dispneia, queda da pressão sanguínea, angioedema, urticária extensa, vermelhidão e lesões erosivas-ulcerosa das membranas mucosas da boca e da faringe, e anemia hipoplásica (devido à supressão de medula óssea hematopoiéticas).

Até à data, não existe um antídoto específico para o paclitaxel, portanto, o tratamento sintomático é indicado. Com overdose significativa, a administração de Paclitaxel Actavis deve ser interrompida.

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Interações com outras drogas

Uma série de drogas - etinilestradiol, ácido retinóico, quercetina, cetoconazol, verapamil, diazepam, quinidina, dexametasona, ciclosporina, vincristina - inibem o metabolismo de Paclitaxel actavis.

O uso de paclitaxel actavis em combinação com a doxorrubicina antitumoral proporciona efeitos colaterais na forma de estomatite e neutropenia pronunciada.

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Condições de armazenamento

O medicamento refere-se à Lista B e é armazenado num local escuro à temperatura ambiente ou no frigorífico (a uma temperatura de pelo menos -2 ° C). O armazenamento de frascos não fechados na geladeira pode fazer com que apareça um precipitado, que deve se dissolver à temperatura ambiente. Caso contrário, a droga torna-se inadequada para uso.

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Validade

A vida útil da droga é de 24 meses.

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