Medicamentos antibacterianos para pneumonia

A base para o tratamento de pneumonia aguda é a nomeação de agentes antibacterianos. O tratamento etiotrópico deve satisfazer as seguintes condições:

• o tratamento deve ser prescrito o mais rapidamente possível, antes da identificação e identificação do patógeno;
• o tratamento deve ser realizado sob controle clínico e bacteriológico com a definição do patógeno e sua sensibilidade aos antibióticos;
• Os agentes antibacterianos devem ser administrados em doses ideais e em tais intervalos para garantir a criação de uma concentração terapêutica no sangue e no tecido pulmonar;
• o tratamento com drogas antibacterianas deve continuar até o desaparecimento da intoxicação, normalização da temperatura corporal (pelo menos 3-4 dias de temperatura persistentemente normal), dados físicos nos pulmões, reabsorção de infiltração inflamatória nos pulmões de acordo com o estudo de raios-X. A presença de fenômenos clínicos e radiológicos "residuais" de pneumonia não é uma base para a continuação da terapia antibiótica. De acordo com o Consenso sobre pneumonia do Congresso Nacional de Pneumologia da Rússia (1995), a duração da antibioticoterapia é determinada pelo tipo de patógeno da pneumonia. A pneumonia bacteriana não complicada é tratada 3-4 dias após a normalização da temperatura corporal (sob a condição de normalização da fórmula de leucócitos) e 5 dias se a azitromicina for usada (não prescrita para sinais de bacteremia). A duração da terapia com antibióticos para pneumonia por micoplasma e clamídia é de 10 a 14 dias (5 dias se for utilizada a azitromicina). A pneumonia da legionelose é tratada com drogas antilegionelares por 14 dias (21 dias em pacientes com estados de imunodeficiência).
• se não houver efeito sobre o antibiótico por 2-3 dias, é alterado, em caso de pneumonia grave, os antibióticos são combinados;
• uso incontrolável inaceitável de agentes antibacterianos, pois isso aumenta a virulência dos agentes patogênicos da infecção e formas que são resistentes aos medicamentos;
• com o uso prolongado de antibióticos no corpo, uma deficiência de vitaminas do complexo B pode resultar em uma violação da síntese nos intestinos, o que requer a correção do desequilíbrio vitamínico por administração adicional de vitaminas adequadas; é necessário diagnosticar a candidomicose e a disbacteriose intestinal no tempo, que podem se desenvolver no tratamento com antibióticos;
• no decurso do tratamento, é aconselhável monitorar os indicadores do estado imunológico, uma vez que o tratamento antibiótico pode causar inibição do sistema imunológico, o que contribui para a existência prolongada do processo inflamatório.

Critérios para a eficácia da antibioticoterapia

Os critérios para a eficácia da terapia com antibióticos são principalmente sinais clínicos: diminuição da temperatura corporal, diminuição da intoxicação, melhora no estado geral, normalização da fórmula de leucócitos, diminuição da quantidade de pus no escarro, uma dinâmica positiva de dados auscultadores e roentgenológicos. A eficácia é avaliada após 24 a 72 horas. O tratamento não muda se não houver comprometimento.

A febre ea leucocitose podem persistir por 2-4 dias, dados físicos - mais de uma semana, sinais radiográficos de infiltração - 2-4 semanas após o início da doença. Os dados de raios-X geralmente se deterioram durante o período de tratamento inicial, que é um preditor sério de pacientes com doença grave.

Entre os agentes antibacterianos utilizados como etiotrópicos em pneumonia aguda, podemos distinguir:

• penicilinas;
• cefalosporinas;
• monobactamas;
• carbapenemos;
• aminoglicosídeos;
• tetraciclinas;
• makrolidı;
• levoamicina;
• lincosaminas;
• anzamicina;
• polipéptidos;
• fuzzy;
• novobiocina;
• fosfomicina;
• chinolone;
• nitratophurian;
• imagem (métrica);
• phytoncites;
• sulfonamidas.

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Antibióticos beta-lactâmicos

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Grupo de penicilinas

O mecanismo de ação das penicilinas é suprimir a biossíntese do peptidoglicano da membrana celular, que protege as bactérias do espaço circundante. O fragmento de antibiótico beta-lactâmico serve como um análogo estrutural de alanil anilina, um componente de ácido murano que se liga através de cadeias peptídicas na camada de peptidoglicano. A violação da síntese das membranas celulares leva à incapacidade da célula de resistir ao gradiente osmótico entre a célula e o ambiente, de modo que a célula microbiana incha e quebra. As penicilinas têm um efeito bactericida apenas na multiplicação de microorganismos, pois, no repouso, não são construídas novas membranas celulares. A principal proteção das bactérias das penicilinas é a produção da enzima beta-lactamase, que abre o anel beta-lactâmico e o antibiótico inativante.

Classificação das beta-lactamases dependendo do seu efeito sobre os antibióticos (Richmond, Sykes)

• I-class β-lactamase, clivagem de cefalosporinas
• Β-lactamase de classe II, penicilinas de clivagem
• II-classe β-lactamase, dividindo vários antibióticos de amplo espectro
• lV-classe
• Β-lactamase de classe V, clivagem de isoxazolilpenicilinas (oxacilina)

Em 1940, Abraham e Chain descobriram em E. Coli, uma enzima que cliva a penicilina. Desde então, um grande número de enzimas foram descritas que cortam o anel beta-lactâmico da penicilina e das cefalosporinas. Eles são chamados de beta-lactamase. Este é um nome mais correto do que a penicilinase. Os β-lactamases diferem em peso molecular, propriedades isoelétricas, sequência de aminoácidos, estrutura molecular, relações com cromossomos e plasmídeos. A inofensividade das penicilinas para os seres humanos deve-se ao fato de que as membranas celulares humanas diferem em estrutura e não estão expostas à ação da droga.

A primeira geração de penicilinas (penicilinas naturais e naturais)

O espectro de ação: bactérias gram-positivas ( estafilococos, estreptococos, pneumococos, antraz, gangrena, difteria, lerella); Bactérias Gram-negativas (meningococos, gonococos, proteus, espiroquetas, leptospira).

Resistente a penicilinas naturais: bactérias Gram-negativas (Enterobacteriaceae, pertussis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionella, e Staphylococcus, produzindo a enzima beta-lactamase agentes causadores da brucelose, tularemia, peste, cólera), o bacilo da tuberculose.

O sal de sódio de benzilpenicilina está disponível em frascos de 250.000 unidades, 500.000 unidades, 1.000.000 de unidades. A dose diária média é de 6.000.000 unidades (1.000.000 a cada 4 horas). A dose diária máxima é de 40.000.000 unidades ou mais. O medicamento é administrado por via intramuscular, intravenosa, intra-arterial.

Sal de potássio de benzilpenicilina - a forma de libertação e dosagem são os mesmos, o fármaco não pode ser administrado por via intravenosa e endolônica.

Sal de novobuína benzenucicilina (novacilina) - a forma de libertação é a mesma. A droga é administrada apenas por via intramuscular, tem uma ação prolongada, pode ser administrada 4 vezes ao dia por 1 milhão de unidades.

Phenoximetilpenicilina - comprimidos de 0,25 g. É aplicado dentro (não destruído pelo suco gástrico) 6 vezes ao dia. A dose diária média é de 1-2 g, a dose diária máxima é de 3 g ou mais.

A segunda geração de penicilinas (antibióticos anti-estafilococos resistentes a penicilina semi-sintéticos)

A segunda geração de penicilinas foi obtida adicionando ao ácido 6-aminopenicilânico uma cadeia lateral acil. Alguns estafilococos produzem uma enzima β-lactamase, que interage com o anel β-lactâmico das penicilinas e a abre, o que leva à atividade antibacteriana matinal da droga. A presença nas preparações da segunda geração da cadeia acil lateral protege o anel beta-lactâmico do antibiótico da ação da bactéria beta-lactamase. Portanto, os medicamentos de segunda geração são destinados principalmente ao tratamento de pacientes com infecção por estafilococos por produção de penicilinase. Esses antibióticos também são ativos contra outras bactérias nas quais a penicilina é eficaz, mas é importante saber que a benzilpenicilina é significativamente mais eficaz nestes casos (mais de 20 vezes com pneumonia pneumocócica). A este respeito, com uma infecção mista, é necessário prescrever benzilpenicilina e um medicamento resistente à β-lactamase. Para as penicilinas da segunda geração são agentes patogênicos resistentes à ação da penicilina. Indicações para a nomeação de penicilinas desta geração são pneumonia e outras doenças infecciosas da etiologia estafilocócica.

Oxacilina (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - disponível em frascos a 0,25 e 0,5 g, bem como em comprimidos e cápsulas para 0,25 e 0,5 g aplicável por via intravenosa, por via intramuscular, por via oral, a cada 4-6 horas, a dose média diária. A pneumonia é de 6 g. A dose diária mais alta é de 18 g.

Dikloxacillin (dinapen, dicill) - um antibiótico, próximo da oxacilina, contendo em sua molécula 2 átomos de cloro, penetra bem na célula. É usado intravenosamente, intramuscularmente, dentro de cada 4 horas. A dose terapêutica diária média é de 2 g, a dose diária máxima é de 6 g.

Cloxacillin (tegopen) é uma droga próxima à dicloxacilina, mas contém um átomo de cloro. É aplicado intravenosamente, intramuscularmente, dentro de cada 4 horas. A dose terapêutica diária média é de 4 g, a dose diária máxima é de 6 g.

Flukloxacilina - um antibiótico, próximo da dicloxacilina, contém na sua molécula um átomo de cloro e flúor. É aplicado intravenosamente, por via intramuscular a cada 4-6 h, a dose terapêutica diária média é de 4-8 g, a dose diária máxima é de 18 g.

Cloxacilina e flucloxacillina, em comparação com a oxacilina, produzem uma maior concentração no soro. A proporção de concentrações sanguíneas após a administração de altas doses de oxacilina, cloxacilina e dicloxacilina na veia é de 1: 1.27: 3.32

A dicloxacillina e a oxacilina são metabolizadas predominantemente no fígado, por isso são mais preferidas para uso na insuficiência renal.

O Nafcillin (nafzil, unipen) é administrado por via intravenosa, intramuscular a cada 4-6 horas. A dose diária média é de 6 g. A dose diária mais elevada é de 12 g.

A terceira geração de penicilinas é uma penicilina semi-sintética com um amplo espectro de ação

As penicilinas da terceira geração ativam ativamente as bactérias Gram-negativas. No que se refere às bactérias gram negativas, sua atividade é menor que a da benzilpenicilina. Mas um tanto maior do que a das penicilinas de segunda geração. A exceção é estafilococo, produzindo beta-lactamase, para a qual a penicilina de um amplo espectro não funciona.

Ampicilina (pentrexil, omnipen) - está disponível em comprimidos, cápsulas de 0,25 g e em garrafas de 0,25 e 0,5 g. É administrado por via intramuscular, intravenosa a cada 4-6 horas. A dose diária média do medicamento é de 4-6 g. A maior dose diária - 12 g. A ampicilina é resistente a Pseudomonas aeruginosa, estafilococos formadores de penicilinases e cepas indol positivas de Proteus.

A ampicilina penetra bem na bile, nos seios do nariz e se acumula na urina, suas concentrações no escarro e no tecido pulmonar são baixas. A droga é mais indicada para infecções urogenitárias e não tem efeito nefrotóxico. No entanto, na insuficiência renal, a dose de ampicilina é recomendada para reduzir ou aumentar os intervalos entre administrações de fármacos. As ampicilinas em doses ideais também são eficazes para pneumonia, mas a duração do tratamento é de 5-10 dias ou mais.

Cyclacillin (cyclopen) é um análogo estrutural da ampicilina. Atribuído a cada 6 horas. A dose média diária do medicamento é de 1-2 g.

Pivampticillin - éster de pivaloiloximetilo de ampicilina - é hidrolisado por esterases não específicas no sangue e nos intestinos à ampicilina. A droga é absorvida pelo intestino melhor do que a ampicilina. É administrado internamente nas mesmas doses que a ampicilina.

Bacampicilina (penglab, spectrobide) refere-se aos precursores que liberam ampicilina no organismo. Atribuído a cada 6-8 horas. A dose diária média é de 2,4-3,2 g.

A amoxicilina é um metabolito ativo da ampicilina e é internada a cada 8 horas. A dose diária média é de 1,5-3 g. O fármaco é mais facilmente absorvido no intestino em comparação com a ampicilina e administrado na mesma dose, cria uma concentração dobrada no sangue, sua atividade contra bactérias sensíveis em 5 -7 vezes maior, pelo grau de penetração no tecido pulmonar, excede a ampicilina.

Augmentin - uma combinação de amoxicilina e ácido clavulânico.

O ácido clavulânico é um derivado de β-lactama produzido por Streptomyces clavuligerus. O ácido clavulânico liga (inibe) a β-lactamase (penicilinase) e, assim, protege de forma competitiva a penicilina, potenciando sua ação. A amoxicilina, potencializada com ácido clavulânico, é adequada para o tratamento de infecções respiratórias e urinárias causadas por microorganismos produtores de β-lactamase, bem como no caso de uma infecção resistente à amoxicilina.

Produzido em comprimidos, um comprimido contém 250 mg de amoxicilina e 125 mg de ácido clavulânico. É prescrito para 1-2 comprimidos 3 vezes por dia (a cada 8 horas).

Unazine é uma combinação de sulbactam de sódio e ampicilina em uma proporção de 1: 2. É utilizado para injeção intramuscular, intravenosa. É produzido em frascos contendo 10 ml contendo 0,75 g de substância (0,25 g de sulbactama e 0,5 g de ampicilina); em frascos de 20 ml contendo 1,5 g da substância (0,5 g de sulbactam e 1 g de ampicilina); em frascos de 20 ml com 3 g de substância (I g de sulbactam e 2 g de ampicilina). Sulbactam suprime irreversivelmente a maioria das β-lactamases responsáveis pela resistência de muitas espécies bacterianas a penicilinas e cefalosporinas.

Sulbactam impede a destruição de ampicilina por microorganismos resistentes e tem um sinergismo pronunciado quando administrado com ele. Sulbactam também inativa as proteínas de ligação à penicilina de bactérias, como Staph. Aureus, E. Coli, P. Mirabilis, Acinetobacter, N. Gonorrheae, H. Influenzae, Klebsiella, o que leva a um aumento acentuado da atividade antibacteriana da ampicilina. O componente bactericida da combinação é a ampicilina. Espectro da droga: estafilococos, incluindo a produção de penicilinases, pneumococos, enterococos, certos tipos de estreptococos, haste hemofílica, anaeróbios, E. Coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. A droga é diluída com água para injeção ou 5% de glicose, injetada lentamente por via intravenosa durante 3 minutos ou goteja por 15 a 30 minutos. A dose diária de unzine é de 1,5 a 12 g para 3-4 injeções (a cada 6-8 horas). A dose diária máxima é de 12 g, o que equivale a 4 g de sulbactam e 8 g de ampicilina.

Ampioks - uma combinação de ampicilina e oxacilina (2: 1), combina os espectros da ação de ambos os antibióticos. É produzido em comprimidos, cápsulas C para ingestão oral de 0,25 g e em frascos de 0,1, 0,2 e 0,5 g. É administrado por via intravenosa e intravenosa a cada 6 horas. A dose diária média é de 2-4 g. A dose diária máxima é de 8 g.

A quarta geração de penicilinas (carboxipenicilinas)

O espectro de ação das penicilinas da quarta geração é o mesmo que a ampicilina, mas com a propriedade adicional de destruir Pseudomonas aeruginosa, pseudomonas e proteas indolpostas. Os microorganismos remanescentes são mais fracos do que a ampicilina.

Carbenicilina (pyopen) - o espectro de ação: as mesmas bactérias não positivas que são sensíveis à penicilina e bactérias gram-negativas, sensíveis à ampicilina, além disso, o fármaco atua sobre Pseudomonas aeruginosa e Proteus. A carbicilina é resistente a: estafilococos produtoras de penicilinases, agentes causadores de gangrena gasosa, tétano, protozoários, espiroquetas, fungos, rickettsia.

É produzido em frascos de 1 g. É administrado por via intravenosa, intramuscular a cada 6 horas. A dose diária média é de 20 g por via intravenosa, a dose diária máxima é de 30 g. A dose diária média é intramuscular - 4 g, a dose diária mais alta é de 8 g.

Carindacilina - éster indanílico de carbenicilina, aplicado internamente em 0,5 g 4 vezes ao dia. Após a absorção do intestino, ele se hidrolisa rapidamente para carbenicilina e indol.

Carpencilin fenil éster de carbenicilina, administrado por via oral 0,5 g 3 vezes por dia, em casos graves a dose diária aumenta para 3 g. Eficaz para pneumonia e infecções do trato urinário.

Ticarcilina (ticar) - é semelhante à carbenicilina, mas 4 vezes mais ativa contra Pseudomonas aeruginosa. É administrado por via intravenosa e intramuscular. Por via intravenosa, cada 4-6 horas, a dose média diária é de 200-300 mg / kg, a dose diária máxima é de 24 gramas. Injetada intramuscularmente a cada 6-8 horas, a dose diária média é de 50-100 mg / kg, a dose diária máxima - 8 g. A ticarcilina é destruída por beta-lactamases, produzidas por Pseudomonas aeruginosa, hemofílica, Escherichia coli, proteus, Maracella (Neisseria). O espectro de ação da ticarcilina aumenta com uma combinação de ticarcilina e ácido clavulânico (timentina). Timentina é altamente eficaz contra estirpes β-lactamase e beta-lactamase-negativas de bactérias não-negativas.

A quinta geração de penicilinas - ureido e piperazinopenicilinas

Nas ureidopenicilinas, uma cadeia lateral com um resíduo de ureia é unida à molécula de ampicilina. As ureidopenicilinas penetram nas paredes das bactérias, suprimem a síntese, mas são destruídas pelas β-lactamases. Os medicamentos têm uma ação bactericida e são especialmente efetivos contra Pseudomonas aeruginosa (8 vezes mais ativo que a carbenicilina).

Azlotsimin (azlin, secular) - um antibiótico bactericida, está disponível em frascos de 0,5, 1, 2 e 5 g, é administrado por via intravenosa na forma de uma solução a 10%. Dissolve-se em água destilada para injecção: 0,5 g se dissolve em 5 ml, 1 g em 10 ml, 2 g em 20 ml, 5 g em 50 ml, é injectado por via intravenosa lentamente ou por via intravenosa. 10% de glicose pode ser usado como solvente.

O espectro de acção do fármaco: gram-positivas (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Clostridium), gram-negativa flora (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, E. Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Proteus, Haemophilus influenzae).

A dose diária média é de 8 g (4 vezes 2 gramas) a 15, (3 vezes 5 gramas cada). A dose diária máxima é de 20 g (4 vezes 5 g) a 24 g.

Mesocillin - em comparação com azlocilina menos ativa contra Pseudomonas aeruginosa, mas mais ativa contra bactérias Gram-negativas normais. É administrado por via intravenosa a cada 4-6 horas, por via intramuscular a cada 6 horas. A dose diária média por via intravenosa é de 12 a 16 g, a dose diária máxima é de 24 g. A dose diária média intramuscular é de 6-8 g, a dose diária máxima é de 24 g.

Piperacillin (piprazyl) - tem um grupo de piperazina na estrutura e refere-se a piperazinopenicillins. O espectro de ação está próximo da carbenicilina, é ativo contra Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H.influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. As β-lactamasas produzidas por S. Aureus destroem a piperacilina. A piperacilina é administrada por via intravenosa a cada 4-6 horas, com uma dose diária diária média de 12-16 gramas, a dose diária máxima é de 24 gramas. Intramuscularmente, o medicamento é injetado a cada 6-12 horas, com uma dose terapêutica diária média de 6-8 gramas, o máximo diariamente eu dose - 24 g.

É relatado sobre a liberação de uma preparação combinada de piperacillina com um inibidor de beta-lactamase tazobactam, que é usado com maior sucesso no tratamento de lesões abdominal purulentas.

A sexta geração de penicilinas - amidipenicilina e tetraciclina

As penicilinas da sexta geração têm um amplo espectro de ação, mas são especialmente ativas contra bactérias gram negativas, incluindo aquelas resistentes à ampicilina.

Amdinotsillin (coactina) - é administrado intravenosamente, por via intramuscular a intervalos de 4-6 horas. A dose média diária do medicamento é de 40-60 mg / kg.

Temocillin é um antibiótico semi-sintético beta-lactâmico. O mais eficaz contra enterobactérias, haste hemofílica, gonococo. Para temotsillinu são resistentes P. Aeruginosae e B. Fragilis. Resistente à ação da maioria das β-lactamases. Quando administrado por via intravenosa, 1-2 g a cada 12 horas.

A droga no corpo não é metabolizada, na forma inalterada é excretada pelos rins. Muitas vezes, muda com sepse gram-negativa e infecção urinária.

Todas as penicilinas podem causar reações alérgicas: broncoespasmo, edema de Klinke, colmeia, erupção cutânea, choque anafilático.

As drogas usadas no interior podem causar fenômenos dispépticos, colite pseudomembranosa, disbacteriose intestinal.

Grupo de cefalosporinas

As preparações do grupo de cefalosporinas são baseadas em ácido 7-aminocefalosporínico, o espectro de efeitos antimicrobianos é amplo, agora são cada vez mais considerados como drogas de escolha. Os antibióticos deste grupo foram obtidos primeiro de um fungo de cefalosporium isolado da água do mar, tomado na Sardenha, perto do local de descarga de águas residuais.

O mecanismo de acção para fechar o mecanismo de cefalosporinas, penicilinas de acção, uma vez que ambos os grupos contêm antibióticos anel β-lactama: auditivos síntese da parede celular em divisão microrganismos devido à transpeptidase membrana acetilação. As cefalosporinas têm um efeito bactericida. O espectro de acção cefalosporinas ampla:-Gram-positivas e os microorganismos não-negativos (estreptococos, estafilococos, incluindo penicilinase, pneumococos, meningococos, gonococo, difteria e bacilo antraz, agentes de gangrena gasosa, tétano, Treponema, Borella, várias estirpes de Escherichia coli, Shigella, Salmonella, klebsiella, tipos individuais de proteas). O efeito bactericida das cefalosporinas é aumentado em um ambiente alcalino.

Classificação de cefalosporinas utilizadas parentericamente

1ª geração	2ª geração	3ª geração	Geração IV
Cefazolin (kefzol) Cefalotina (Keflin) Cephradine Cefaloridina (cepopirina) Cefapirina (cefadil) Cefaton Cephedone Cefadroxil (duraceph)	Cefuroxima de sódio (cetocef) Cefurocimi-acroiol (couve-flor) Cefamandol Cephoranid (precef) Cefonicid (monocide) Cefenoxime	Cefotaxime sodium (claforan) Cefoperazona (Cephobite) Cefalodina (cefomonide) Cefduperase Ceftazidime (fortuna) Ceftracaxona (longacef) Ceftieoxm (cefizone) Cefazidime (modificado) Ceflimizol	Cefazaflur Tsefpyrom (kaiten) Cefemetazole Cefotetan Tsefoksitin Cefalodina (cefomonide) Moxalactam (latamoktsef)
Alta atividade contra bactérias Gram-positivas	Alta atividade contra bactérias Gram-negativas	Alta atividade contra Pseudomonas aeruginosa	Alta atividade contra bacteroides e outros anaeróbios

Algumas novas cefalosporinas são eficazes contra micoplasmas, Pseudomonas aeruginosa. Eles não agem sobre cogumelos, rickettsia, bacilos tuberculosos, protozoários.

As cefalosporinas são resistentes à penicilinase, embora muitas delas sejam destruídas pela beta-lactamase da cefalosporinase, produzida em contraste com a penicilinase por não-Gram positivo e por patógenos separados não negativos.

Cefalosporinas utilizadas parentericamente.

A primeira geração de cefalosporinas

Cefalosporinas geração I possuem elevada actividade contra cocos Gram-positivos, incluindo Staphylococcus, e estafilococos coagulase-negativos, estreptococos beta-hemolítica, pneumococos, estreptococos zelenyaschy. Cefalosporinas eu geração são resistentes aos estafilococos beta-lactamase, mas hidrolisar negativas β-lactamase, e, por conseguinte, os produtos deste grupo são activos contra pequenas flora gramotritsatelyyuy (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, etc).

As cefalosporinas de primeira geração bem em todos os tecidos, facilmente atravessar a placenta, são encontrados em concentrações elevadas no rins, pleura, peritoneu e os exsudados sinoviais, em quantidades menores na glândula da próstata e brônquicas secreções e praticamente não penetram a barreira sangue-cérebro;

Cefoloridina (chainina, loridina) - está disponível em frascos de 0,25, 0,5 e 1 g. É administrado por via intramuscular, intravenosa a cada 6 horas. A dose diária média é de 1-2 g, a dose diária máxima é de 6 g ou mais.

Tsefaeolin (kefzol, tsefamezin, atsefen) - disponível em frascos às 0,25, 0,5, 1, 2 e 4 gramas, administrado por via intravenosa, por via intramuscular a intervalos de 6-8 horas, a dose diária média é de 3-4 g, a dose diária máxima.

Cefalotina (keflin, zefina) - está disponível em 0,5, 1 e 2 g. Garrafas. É administrada por via intramuscular, intravenosa a intervalos de 4-6 horas. A dose diária média é de 4-6 g, a dose diária máxima é de 12 g.

Tsefapirina (cefadil) - é administrada por via intravenosa, intramuscular a cada 6 horas. A dose diária média do medicamento é de 2-4 g, a dose diária máxima é de 6 g ou mais.

A segunda geração de cefalosporinas

As cefalosporinas da segunda geração têm atividade predominantemente alta contra bactérias Gram-negativas (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, haste Hemophilus, etc.), bem como gonococos, Neisseria. As preparações deste grupo são resistentes a várias ou a todas as beta-lactamases resultantes e a várias beta-lactamases cromossômicas produzidas por bactérias Gram-negativas. Algumas cefalosporinas da segunda geração são resistentes à ação de beta-lactamases e outras bactérias.

Cefamandol (mandol) - está disponível em frascos de 0,25; 0,5; 1,0 g, é administrado por via intravenosa, intramuscularmente em intervalos de 6 horas. A dose média diária é de 2-4 g, a dose diária máxima é de 6 g ou mais.

Tsefanid (preceph) - é administrado por via intravenosa, intramuscularmente em intervalos de 12 horas. A dose diária média é de 1 g, a dose diária máxima é de 2 g.

Cefuroxima de sódio (cetocef) - está disponível em frascos contendo 0,75 g e 1,5 g de matéria seca. É administrado por via intramuscular ou intravenosa após diluição com o solvente aplicado a intervalos de 6-8 horas. A dose diária média é de 6 g, o máximo é de 9 g.

Tsefonitsid (monitsid) - usado intravenosamente, intramuscularmente uma vez ao dia em uma dose de 2 g.

A terceira geração de cefalosporinas

As preparações da terceira geração possuem uma grande atividade Gram-negativa, isto é, altamente activo com respeito a indolpolozhitelnym estirpes de Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides (anaeróbios, que desempenha um papel importante no desenvolvimento de pneumonia por aspiração, infecções de feridas, osteomielite), mas inactivos contra infecções coccal, em particular estafilococos e enterococos. Altamente resistente à ação de β-lactamases.

Cefotaxime (claforan) - está disponível em frascos de 1 g, utilizados intravenosamente, por via intramuscular, em intervalos de 6-8 horas. A dose diária média é de 4 g, a dose diária máxima é de 12 g.

A ceftriaxona (longadaf) é utilizada intravenosamente, intramuscularmente, em intervalos de 24 horas. A dose diária média é de 2 g, o máximo é de 4 g. Às vezes, é aplicado em intervalos de 12 horas.

Ceftizoxima (tsefizon, epotselin) - produzida em frascos de 0,5 e 1 g, administrados em intervalos de 8 horas A dose média diária é de 4 g, a dose diária máxima -. 9-12, na recomendação da empresa Epotselin (Japão) é utilizado na geração de seu diário uma dose de 0,5-2 g em 2-4 injeções, em casos graves - até 4 g por dia.

Cefadizim (mod.) É uma preparação de amplo espectro devido à presença no núcleo de cefalosporina do grupo iminometoxi e aminotiazol e do anel dihidrotiazina. Eficaz contra os microrganismos não-positivas e gram-negativas, incluindo ambas as bactérias aeróbias e anaeróbias (Staphylococcus aureus, pneumococos, estreptococos, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). É resistente à ação da maioria das beta-lactamases, não é metabolizado, é excretado principalmente através dos rins, é recomendado para uso em urologia e pneumologia. Modivid estimula significativamente o sistema imunológico, aumenta o número de linfócitos T-inferiores, bem como a fagocitose. A droga é ineficaz contra pseudomonas, mycoplasmas, clamídia.

O fármaco é administrado por via intravenosa ou intramuscular 2 vezes ao dia numa dose diária de 2-4 g.

Cefoperazona (cefobida) - é administrada por via intravenosa, intramuscular a cada 8-12 horas, a dose diária média é de 2-4 g, a dose diária máxima é de 8 g.

Ceftazidime (kefadim, fortum) - é liberado em ampolas de 0,25, 0,5, 1 e 2 g. Ele se dissolve em água para injeção. É administrado por via intravenosa e intramuscular em intervalos de 8 a 12 horas. Pode prescrever 1 g do medicamento a cada 8-12 horas. A dose diária média é de 2 g, a dose diária máxima é de -6 g.

Ceftazidime (fortum) é bem combinado em uma injeção com metrogil: 500 mg de Fortum em 1,5 ml de água para injeção + 100 ml de solução a 0,5% (500 mg) de metrogilo.

A quarta geração de cefalosporinas

As formulações da quarta geração são resistentes a beta-lactamases tem uma actividade de amplo espectro antimicrobiano (bactérias gram-positivas, bactérias não-negativos ou bacterdes) e antipsevdomonadnoy actividade, mas eles são enterococos resistentes.

Moxalactam (MOX, latamoktsef) - tem uma elevada actividade contra bactérias aeróbias maioria das bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, anaeróbias, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, moderadamente activo contra o Staphylococcus aureus. É administrado por via intravenosa, intramuscular a cada 8 horas, a dose diária média de 2 g, a dose diária máxima de 12 g. Possíveis efeitos colaterais são diarréia, hipoprotrombinemia.

Cefoxytin (mefoksin) - é ativo principalmente contra bactérias e bactérias próximas a eles. Em relação aos microorganismos não positivos e Gram-negativos, é menos ativo. Aplicar com maior freqüência com infecção anaeróbica por via intramuscular ou intravenosa a cada 6-8 horas por 1-2 g.

Cefotetan - é bastante ativo contra micróbios Gram-positivos e Gram-negativos, é inativo contra enterococos. É usado por via intravenosa, intramuscularmente 2 g 2 vezes ao dia, a dose diária mais alta é de 6 g.

Tsefpyrom (kaiten) - é caracterizada por uma atividade bem balanceada em microorganismos gram-positivos e gram-negativos. O Tsefpyrom é o único de antibióticos de cefalosporina, que possuem atividade significativa contra enterococos. O fármaco é significativamente superior à actividade de todas as cefalosporinas geração III contra estafilococos, Enterobacteriaceae Klebsiella, Escherichia, comparáveis à actividade de ceftazidima contra a Pseudomonas aeruginosa, tem uma elevada actividade contra Haemophilus influenzae. O Cephpir é altamente resistente às principais beta-lactamases, incluindo o plasmídeo β-lactamases de amplo espectro, inativando cefazidima, cefotaxima, ceftriaxona e outras cefalosporinas de terceira geração.

O Tsefpirom é utilizado para infecções graves e extremamente graves de vários locais em pacientes em departamentos de cuidados intensivos e reanimação, com processos inflamatórios infecciosos que se desenvolveram contra neutropenia e imunossupressão. Com septicemia, infecções graves do sistema broncopulmonar e do trato urinário.

A droga é usada apenas por struino ou gotejamento intravenoso.

O conteúdo do frasco (1 ou 2 g de cefpyrom) é dissolvido respectivamente em 10 ou 20 ml de água para injecção e a solução resultante é injectada na veia durante 3-5 minutos. A introdução do gotejamento na veia é realizada da seguinte forma: o conteúdo do frasco (1 ou 2 g de cefpyrom) é dissolvido em 100 ml de solução de cloreto de sódio isotônico ou solução de glicose a 5% e injetado no gotejamento durante 30 minutos.

A tolerância à droga é boa, no entanto, em casos raros, são possíveis reações alérgicas, erupções cutâneas, diarréia, dor de cabeça, febre medicamentosa, colite pseudomembranosa.

Cefalosporinas orais da primeira geração

Cefalexina (chainex, ceflex, oraccef) - é liberado em cápsulas de 0,25 g, aplicado internamente a cada 6 horas. A dose diária média é de 1-2 g, a dose diária máxima é de 4 g.

Cefradine (anspora, velotsef) - é administrado internamente a intervalos de 6 h (de acordo com alguns dados - 12 h). A dose diária média é de 2 g, a dose diária máxima é de 4 g.

Cefadroxil (duracef) - está disponível em cápsulas de 0,2 g, é administrado oralmente em intervalos de 12 horas. A dose diária média é de 2 g, a dose diária máxima é de 4 g.

Cefalosporinas orais da segunda geração

Cefaclor (tseklor, panorâmico) - está disponível em cápsulas de 0,5 g, aplicado internamente em intervalos de 6-8 horas. Para pneumonia, 1 cápsula é prescrita 3 vezes ao dia, em casos graves - 2 cápsulas 3 vezes ao dia. A dose média diária do medicamento é de 2 g, a dose diária máxima é de 4 g.

Cefuroxime-aksetil (zinnat) - está disponível em comprimidos a 0,125; 0,25 e 0,5 g. É utilizado para 0,25-0,5 g 2 vezes ao dia. Cefuroxime-axetil é uma forma de pró-fármaco, que após a absorção é convertida em cefuroxima ativa.

Lorakarbef - aplicado dentro de 0,4 g 2 vezes ao dia.

Cefalosporinas orais da terceira geração

Cefsulodin (monaspora, cefomonid) - é administrado internamente em intervalos de 6 a 12 horas. A dose diária média é de 2 g, a dose diária máxima é de 6 g.

Ceftibuten - aplicado dentro de 0,4 g 2 vezes ao dia. Tem uma atividade pronunciada contra bactérias gram-negativas e é resistente à ação de beta-lactamases.

Cefpodoxime proksetil - aplicado dentro de 0,2 g 2 vezes ao dia.

Cepetamet pivoksil - aplicado internamente em 0,5 g 2 vezes ao dia. Eficaz contra pneumococos, estreptococos, haste hemofílica, moraxella; Ineficaz contra estafilococos, enterococos.

Cefixime (suprax, cefspane) - aplicado internamente em 0,2 g 2 vezes ao dia. Para os pneumococos de cefixima, estreptococos, haste hemofílica, papai intestinal, Neisseria são altamente sensíveis; resistente - enterococos, Pseudomonas aeruginosa, estafilococos, enterobacter.

As cefalosporinas podem causar as seguintes reacções adversas: uma alergia cruzada com penicilinas em 5-10% dos pacientes;

• reações alérgicas - urticária, erupção cutânea, febre, eosinofilia, doença sérica, choque anafilático;
• em casos raros - leucopenia, hipoprotrombinemia e sangramento;
• aumento do conteúdo de transaminases no sangue; dispepsia.

Grupo de monobactamas

Monobactams são uma nova classe de antibióticos derivados de Pseudomonas acidophil e Chromobacterinum violaceum. No coração de sua estrutura é um anel beta-lactâmico simples, ao contrário das penicilinas e cefalosporinas relacionadas, construídas a partir de um anel beta-lactâmico conjugado com uma tiazolidina, neste contexto, novos compostos foram chamados monobactamas. Eles são excepcionalmente resistentes à ação de β-lactamases produzidas por uma flora não-negativa, mas são destruídas pela beta-lactamase produzida por estafilococos e bacteroides.

Aztreonam (azactam) - o fármaco é ativo contra um grande número de bactérias Gram-negativas, incluindo Escherichia coli, Klebsiella, Proteus e Pseudomonas aeruginosa, podem ser ativas se infectadas com microorganismos resistentes ou infecções hospitalares causadas por eles; No entanto, o fármaco não tem atividade significativa contra estafilococos, estreptococos, pneumococos, bacteroides. É administrado por via intravenosa, intramuscular em intervalos de 8 horas. A dose diária média é de 3-6 g, a dose diária máxima é de 8 g.

Grupo de carbapenems

Imipenem-tsilostin (tienil) - preparação de beta-lactama é um espectro amplo, consiste em dois componentes: tienamitsinovogo antibiótico (carbapenem) e cilastina - metabolismo inibidora da enzima específico do imipenem no rim, e aumenta significativamente a sua concentração no tracto urinário. A proporção de imipenem e cilastina na preparação é 1: 1.

A droga possui uma ampla gama de atividades antibacterianas. É eficaz contra a flora Gram-negativa (Enterobacter, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, flora atsinetobakter, gram-positivos (todos os estafilococos, estreptococos, pneumococos) e também contra a flora anaeróbia. Imipenem tem pronunciado estabilidade à acção β-lactamases (penicilinases e cefalosporinases) produzidas por bactérias Gram-positivas e Gram-negativas O medicamento é utilizado para infecções graves Gram-positivas e Gram-negativas causadas por placa ety nosocomial e estirpes resistentes de bactérias: sepsia, peritonite, destruição do pulmão de estafilococos, a pneumonia causada por vnugrigospitalnye Klebsiella, atsinetobakter, Enterobacter, Haemophilus, Serratia, Escherichia coli é particularmente eficaz na presença de imipenem flora polimicrobiana ..

Grupo de aminoglicosídeos

Os aminoglicosídeos contêm na sua molécula aminosugar, ligados por uma ligação glicosídica. Essas características da estrutura dos aminoglicosídeos explicam o nome desse grupo de antibióticos. Os aminoglicosídeos têm propriedades bactericidas, agem dentro da célula de microorganismos, se ligam aos ribossomos e quebram a sequência de aminoácidos nas cadeias peptídicas (as proteínas anormais resultantes são fatais para os microorganismos). Eles podem ter vários graus de nefrotoxicidade (em 17% dos pacientes) e efeito ototóxico (em 8% dos pacientes). De acordo com DR Lawrence, a perda auditiva ocorre frequentemente no tratamento de amicacina, neomicina e kanamicina, a toxicidade vestibular é característica de estreptomicina, gentamicina e tobramischina. O toque nos ouvidos pode servir de aviso sobre a derrota do nervo auditivo. Os primeiros sinais de envolvimento no processo do aparelho vestibular são dor de cabeça associados a movimentos, tonturas, náuseas. Neomicina, gentamicina, amicacina são mais nefrotóxicas que tobramicina e netilmicina. O medicamento menos tóxico é a netilmicina.

Para prevenir os efeitos colaterais dos aminoglicosídeos, monitore os níveis séricos de aminoglicosídeos e grave o audiograma uma vez por semana. Para o diagnóstico precoce da ação nefrotóxica de aminoglicosídeos, recomenda-se determinar a excreção fracionada de sódio, N-acetil-beta-D-glucosaminidase e beta2-microglobulina. Se houver uma violação da função renal e da audição, os aminoglicosídeos não devem ser prescritos. Os aminoglicosídeos têm um efeito bactericida, cuja gravidade depende da concentração do fármaco no sangue. Nos últimos anos, sugeriu-se que uma dose única de aminoglicosídeo com uma dose mais elevada é efetiva em relação ao aumento da atividade bactericida e ao aumento da duração do efeito pós-antibacteriano, enquanto a incidência de efeitos colaterais diminui. De acordo com Tulkens (1991), a administração única de netilmicina e amicacina não foi inferior em eficácia a uma administração de 2-3 vezes, mas com menos freqüência foi acompanhada de comprometimento da função renal.

Os aminoglicosídeos são antibióticos de amplo espectro: eles afetam a flora Gram-positiva e gram-negativa, mas sua alta atividade em relação à maioria das bactérias Gram-negativas é de maior importância prática. Eles têm um efeito bactericida pronunciado sobre bactérias aeróbias Gram-negativas (pseudomonas, enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), mas são menos efetivas contra a haste hemofílica.

As principais indicações para efeitos de aminoglicósidos são suficientes infecções que ocorrem disco (em particular nosocomial causada por bactérias não-negativos (pneumonia, infecção do trato urinário, septicemia) em que eles são meios de selecção. Em casos graves, um aminoglicósido combinado com penicilinas antipseudomonas ou cefalosporinas.

No tratamento de aminoglicósidos pode desenvolver resistência a eles de microflora que, devido à capacidade de microrganismos para a produção de enzimas específicas (tipos 5 aminoglikozidatsetiltransferaz, tipo 2 aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza) que inactivam aminoglicósidos.

As gerações de aminoglicosídeos II e III têm maior atividade antibacteriana, um maior espectro antimicrobiano e maior resistência às enzimas que inativam aminoglicosídeos.

A resistência a aminoglicosídeos em microorganismos é parcialmente reticulada. Os microrganismos resistentes à estreptomicina e à kanamicina também são resistentes à monomicina, mas são sensíveis à neomicina e a todos os outros aminoglicosídeos.

Flora, resistente aos aminoglicosídeos da primeira geração, é sensível aos aminoglicosídeos gentamicina e III. As cepas resistentes à gentamicina também são resistentes à monomicina e à canamicina, mas são sensíveis aos aminoglicosídeos da terceira geração.

Existem três gerações de aminoglicosídeos.

A primeira geração de aminoglicosídeos

Dos medicamentos de primeira geração, a kanamicina é mais usada. A canamicina e a estreptomicina são usadas como drogas antituberculose, neomicina e monomicina por causa da alta toxicidade, não são usadas por via parenteral, são prescritas dentro e infecções intestinais. A estreptomicina - disponível em frascos de 0,5 e 1 g é administrada por via intramuscular a cada 12 horas. A videira média diária é de 1 g. A dose diária máxima é de 2 g. Para o tratamento da pneumonia, quase não é usado atualmente, é utilizado principalmente para tuberculose.

Kanamicina - está disponível em comprimidos de 0,25 g e em frascos para injeção intramuscular de 0,5 e I g. Assim como a estreptomicina, ela é usada principalmente para tuberculose. É administrado por via intramuscular em intervalos de 12 horas. A dose média diária do medicamento é de 1-1,5 g, a dose diária máxima é de 2 g.

Monomitsin - disponível em comprimidos de 0,25 g, frascos de 0,25 e 0,5 foi aplicada por injecção intramuscular, em intervalos de 8 h dose diária média de 0,25 g, a dose diária máxima -. 0,75 g fracamente actua sobre pneumococos, usado principalmente em infecções intestinais.

Neomicina (kolomitsina, mizirina) - está disponível em comprimidos de 0,1 e 0,25 g e garrafas de 0,5 g. É um dos antibióticos mais ativos que suprime a flora bacteriana intestinal na insuficiência hepática. É aplicado internamente 0,25 g 3 vezes ao dia dentro ou intramuscularmente a 0,25 g 3 vezes ao dia.

A segunda geração de aminoglicosídeos

A segunda geração de aminoglicosídeos é representada pela gentamicina, que ao contrário dos medicamentos de primeira geração tem uma alta atividade contra Pseudomonas aeruginosa e atua em estirpes de microorganismos que desenvolveram resistência aos aminoglicosídeos de primeira geração. A atividade antimicrobiana da gentamicina é maior do que a da kanamicina.

Gentamicina (Garamycin) - é emitida em ampolas de 2 ml de solução a 4%, garrafas de 0,04 g de matéria seca. É utilizado intramuscularmente, em casos graves por via intravenosa em intervalos de 8 horas. A dose diária média é de 2,4-3,2 mg / kg, a dose diária máxima é de 5 mg / kg (esta dose é prescrita em caso de doença grave do paciente). Geralmente usado em uma dose de 0,04-0,08 g por via intramuscular 3 vezes ao dia. A gentamicina é ativa contra bactérias Gram-negativas aeróbicas, Escherichia coli, enterobactérias, pneumococos, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, mas fraca ativa contra estreptococos, enterococos e inativos na infecção anaeróbia. No tratamento de septicemia, a gentamicina é combinada com um dos antibióticos beta-lactâmicos ou medicamentos antianaeróbicos, por exemplo, metronidazol ou com um e / ou outro.

A terceira geração de aminoglicosídeos

A terceira geração de aminoglicosídeos é mais forte que a gentamicina, suprimindo a Pseudomonas aeruginosa, a resistência secundária da flora a essas drogas é muito menos comum que a gentamicina.

Tobramicina (brulamicina, obrazina) - é emitida em ampolas de 2 ml sob a forma de uma solução pré-fabricada (80 g da droga). É utilizado intravenosamente, por via intramuscular, em intervalos de 8 horas. As doses são as mesmas que a gentamicina. A dose média diária de pneumonia é de 3 mg / kg, a dose diária máxima é de 5 mg / kg

Sizomicina - disponível em ampolas de 1, 1,5 e 2 ml de uma solução a 5%. É administrado por via intramuscular em intervalos de 6-8 horas, a administração intravenosa deve ser gotejada em uma solução de glicose a 5%. A dose média diária do medicamento é de 3 mg / kg. A dose diária máxima é de 5 mg / kg.

Amicacina (amikin) - disponível em uma ampola de 2 ml, que contém 100 ou 500 mg do fármaco é administrado por via intravenosa, por via intramuscular a intervalos de 8-12 horas A dose média diária é de 15 mg / kg, a dose diária máxima -. 25 mg / kg. Amicacina - a droga mais eficaz entre os aminoglicosídeos de terceira geração, em contraste com todos os outros aminoglicósidos é sensível a uma única inactiva a enzima, enquanto que o resto - pelo menos cinco. As cepas resistentes à amicacina são resistentes a todos os outros aminoglicosídeos.

Nethylmicin é um aminoglycoside semisintético, é ativo em infecção com algumas cepas resistentes a gentamicina e tobramicina, é menos oto e nephrotoxic. É administrado por via intravenosa, intramuscular em intervalos de 8 horas. A dose diária do medicamento é de 3-5 mg / kg.

Pelo grau de diminuição do efeito antimicrobiano, os aminoglicosídeos estão dispostos da seguinte forma: amicacina-netilmicina-gentamicina-tobramicina-estreptomicina-neomicina-kanamicina-monomicina.

Grupo de tetraciclinas

Os antibióticos deste grupo possuem um amplo espectro de ação bacteriostática. Eles afetam a síntese protéica por ligação aos ribossomos e parando o acesso de complexos consistindo em transporte de RNA com aminoácidos para complexos de informação RNA com ribossomos. As tetraciclinas se acumulam dentro da célula bacteriana. Por origem eles são divididos em naturais (tetraciclina, oxitetraciclina, clortetraciclina ou biomitsin) e semi-sintética (metaciclina, doxiciclina, minociclina, morfotsiklin. Rolitetraciclina). As tetraciclinas são ativas em quase todas as infecções causadas por bactérias gram-negativas e gram-positivas, com exceção da maioria das cepas de proteômio e Pseudomonas aeruginosa. Se a estabilidade da microflora se desenvolver no tratamento com tetraciclinas, então possui um caractere de cruz completo (com exceção da minociclina), portanto, todas as tetraciclinas são prescritas por indicações únicas. As tetraciclinas podem ser utilizadas em muitas infecções comuns, especialmente infecções mistas, ou nos casos em que o tratamento começa sem a identificação do patógeno, isto é, com bronquite e broncopneumonia. As tetraciclinas são especialmente eficazes nas infecções por micoplasma e clamídia. Em concentrações terapêuticas médias, as tetraciclinas são encontradas nos pulmões, fígado, rins, baço, útero, amígdalas, glândula prostática, acumulam-se em tecidos inflamados e tumorais. Em um complexo com cálcio são depositados em tecido ósseo, esmalte de dentes.

Tetraciclinas naturais

Tetraciclina - é liberada em comprimidos de 0,1 e 0,25 g, nomeados a intervalos de 6 horas. A dose diária média é de 1-2 g, a dose diária máxima é de 2 g. Intramuscularmente administrada 0,1 g 3 vezes ao dia.

Oxytetracycline (terramicina) - é administrado por via oral, intramuscular, intravenosa. Para a administração oral está disponível em comprimidos de 0,25 g. Dentro da droga é usado em intervalos de 6 h, a dose diária média é de 1-1,5 g, a dose diária máxima é de 2 g. Por via intramuscular, o medicamento é administrado em intervalos de 8-12 h, a dose diária média é de 0,3 g , a dose máxima é de 0,6 g. Por via intravenosa, o medicamento é administrado a intervalos de 12 h, a dose diária média é de 0,5-1 g, a dose máxima é de 2 g.

A cloretotraciclina (biomicina, aureomicina) é utilizada internamente, existem formas para administração intravenosa. O interior é aplicado em intervalos de 6 horas, a dose diária média do medicamento é de 1-2 g, no máximo de -3 g. Intravenosamente aplicada em intervalos de 12 horas, as doses diárias médias e máximas - 1 g.

Tetraciclinas semi-sintéticas

Metaciclina (rondomicina) - está disponível em cápsulas de 0,15 e 0,3 g, administradas internamente em intervalos de 8 a 12 horas. A dose média diária é de 0,6 g, o máximo é de 1,2 g.

Doxycycline (vibramycin) - é liberado em cápsulas de 0,5 e 0,1 gramas, em ampolas para administração intravenosa de 0,1 g. O interior é aplicado a 0,1 g 2 vezes ao dia, nos dias seguintes - 0,1 g / dia, em casos graves, a dose diária para o primeiro e Nos dias seguintes é 0,2 g.

Para infusão intravenosa, dissolve-se 0,1 g de pó de frasco em 100-300 ml de solução isotónica de cloreto de sódio e administra-se por via intravenosa durante 30-60 minutos 2 vezes ao dia.

A minociclina (clinomicina) é administrada internamente em intervalos de 12 horas. No primeiro dia, a dose diária é de 0,2 g, nos dias seguintes - 0,1 g, uma dose diária breve pode ser aumentada para 0,4 g.

A morfociclina - está disponível em frascos para administração intravenosa de 0,1 e 0,15 g, é administrada por via intravenosa a intervalos de 12 horas numa solução a 5% de glucose. A dose diária média do medicamento é de 0,3 g, a dose diária máxima é de 0,45 g.

Roilititracycline (velacycline, reverin) - o medicamento é administrado por via intramuscular 1-2 vezes ao dia. A dose diária média é de 0,25 g, a dose diária máxima é de 0,5 g.

A incidência de efeitos colaterais com tetraciclinas é de 7 a 30%. As complicações tóxicas decorrentes da ação catabólica das tetraciclinas predominam: hipotrofia, hipovitaminosis, fígado, rim, úlcera gastrointestinal, fotossensibilidade da pele, diarréia, náuseas; complicações associadas à supressão de saprófitas e ao desenvolvimento de infecções secundárias (candidíase, enterocolite estafilocócica). As crianças até 5-8 anos de tetraciclinas não são prescritas.

No tratamento de tetraciclinas, a VG Kukes recomenda o seguinte:

• entre eles há uma alergia cruzada, pacientes com alergias a anestésicos locais podem reagir à oxitetraciclina (muitas vezes injetada na lidocaína) e cloridrato de tetraciclina para injeção intramuscular;
• as tetraciclinas podem causar aumento da excreção de catecolaminas na urina;
• causam um aumento do nível de fosfatase alcalina, amilase, bilirrubina, nitrogênio residual;
• Recomenda-se tomar tetraciclinas para dentro, com o estômago vazio ou 3 horas após comer, espremer 200 ml de água, o que reduz o efeito irritante na parede do esôfago e dos intestinos, melhora a absorção.

Grupo de macrólidos

As preparações deste grupo contêm na molécula um anel de lactona macrocíclico ligado a resíduos de carboidratos. Estes são predominantemente antibióticos bacteriostáticos, mas, dependendo do tipo de patógeno e concentração, podem apresentar um efeito bactericida. O mecanismo de sua ação é análogo ao mecanismo de ação das tetraciclinas e é baseado na ligação aos ribossomos e na prevenção do acesso de um complexo de ARN de transporte com um aminoácido a um complexo de RNA informativo com ribossomos, o que leva à supressão da síntese protéica.

Altamente sensíveis aos macrólidos são cocos não positivos (pneumococos, estreptococos piogênicos), micoplasma, legionela, clamídia, vara de tosse convulsa Bordetella pertussis, bacilos da difteria.

Moderadamente sensível aos macrólidos, haste hemofílica, estafilococos, resistentes - bacteroides, enterobactérias, rickettsia.

A atividade dos macrólidos contra bactérias está relacionada à estrutura do antibiótico. Distinguir macrólidos de 14 membros (eritromicina, oleandomicina, flyuritromitsin, claritromicina, megalomitsin, diritromicina), 15-membros (de azitromicina, roksitramitsin), 16-membros (espiramicina yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). Os macrólidos de 14 membros possuem uma atividade bactericida mais alta do que as de 15 membros, em relação aos estreptococos e coqueluche. A claritromicina tem o maior efeito contra estreptococos, pneumococos, bacilos da difteria, a azitromicina é altamente eficaz contra a haste hemofílica.

Os macrólidos são altamente eficazes em infecções respiratórias e pneumonia, pois penetram bem na mucosa do sistema broncopulmonar, nas secreções brônquicas e no escarro.

Os macrólidos são eficazes contra patógenos localizados intracelularmente (nos tecidos, macrófagos, leucócitos), o que é especialmente importante no tratamento da infecção por legionela e clamídia, uma vez que esses agentes patogênicos estão localizados intracelularmente. Os macrólidos podem desenvolver resistência, por isso recomendam-se que sejam utilizados como parte da terapêutica combinada para infecção grave, resistência a outros medicamentos antibacterianos, reacções alérgicas ou hipersensibilidade a penicilinas e cefalosporinas e a infecções por micoplasma e clamídia.

Eritromicina - está disponível em comprimidos de 0,1 e 0,25 g, cápsulas de 0,1 e 0,2 g, frascos para administração intramuscular e intravenosa de 0,05, 0,1 e 0,2 g. É administrado por via intravenosa, intravenosa, intramuscular.

O interior é aplicado a intervalos de 4-6 horas, a dose média diária é de 1 g, a dose diária máxima é de 2 g. Mediante intramuscular e intravenosamente é aplicada em intervalos de 8 a 12 horas, a dose média diária é de 0,6 g, o máximo é de 1 g.

A droga, como outros macrólidos, manifesta seu efeito mais ativamente no meio alcalino. Há evidências de que, no meio alcalino, a eritromicina é convertida em um antibiótico de amplo espectro que suprime ativamente bactérias gram negativas altamente resistentes a muitos agentes quimioterapêuticos, em particular, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia, Proteus, Klebsiella. Isso pode ser usado para infecções do trato urinário, biliar e infecção cirúrgica local.

DR Lawrence recomenda o uso de eritromicina nos seguintes casos:

• com pneumonia micoplasmal em crianças - a droga de escolha, embora para o tratamento de adultos, a tetraciclina é preferível;
• para o tratamento de pacientes com pneumonia de legionella como droga de primeira linha isoladamente ou em combinação com rifampicina;
• com infecção por clamídia, difteria (inclusive com transporte) e tosse convulsa;
• com gastroenterite causada por campilobacterias (eritromicina promove a eliminação de microorganismos do corpo, embora não reduza necessariamente a duração das manifestações clínicas);
• em pacientes infectados com Pseudomonas aeruginosa, pneumococo ou com alergias à penicilina.

Ericycline - uma mistura de eritromicina e tetraciclina. Emitido em cápsulas de 0,25 g, prescreveu 1 cápsula a cada 4-6 horas, a dose diária do medicamento é de 1,5-2 g.

Oleandomicina - é liberado em comprimidos de 0,25 g. Tome a cada 4-6 horas. A dose diária média é 1-1,5 g, a dose diária máxima é de 2 g. Existem formas para injeção intravenosa e intramuscular, as doses diárias são as mesmas.

Olettrina (tetraolina) é uma preparação combinada consistindo em oleandomicina e tetraciclina numa proporção de 1: 2. É produzido em cápsulas de 0,25 g e em frascos de 0,25 g para administração intramuscular intravenosa. Atribuído dentro de 1-1,5 gramas por dia em 4 doses divididas com intervalos de 6 horas.

Para injeção intramuscular, o conteúdo do frasco é dissolvido em 2 ml de água ou solução isotônica de cloreto de sódio e 0,1 g do fármaco é administrado 3 vezes ao dia. Para administração intravenosa, utiliza-se solução a 1% (0,25 ou 0,5 g do fármaco são dissolvidos em 25 ou 50 ml de solução isotónica de cloreto de sódio ou água para injecção, respectivamente, e injectada lentamente). Você pode aplicar infusão por gotejamento intravenoso. A dose diária média por via intravenosa é de 0,5 g 2 vezes ao dia, a dose diária máxima é de 0,5 g 4 vezes ao dia.

Nos últimos anos, surgiram os chamados "novos" macrólidos. Sua característica é um espectro mais amplo de ação antibacteriana, estabilidade em um ambiente ácido.

Azitromicina (somada) - refere-se ao grupo antibiótico de azamida, perto de macrólidos, está disponível em comprimidos de 125 e 500 mg, cápsulas de 250 mg. Ao contrário da eritromicina, é um antibiótico bactericida com um amplo espectro de atividade. É altamente eficaz contra micróbios grampositivos (estreptococos piogênicos, estafilococos, incluindo aqueles que produzem beta-lactamase, um patógeno da difteria), moderadamente ativos contra enterococos. É eficaz contra agentes patogénicos gram negativos (Haemophilus influenzae, pertussis, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, yersiniose, Legionella, Helicobacter, clamídia, micoplasma), o agente causador da gonorreia, espiroquetas, muitas anaeróbios, Toxoplasma. A azitromicina é administrada por via oral, geralmente no primeiro dia, 500 mg uma vez, de 2 a 5 dias - 250 mg uma vez por dia. A duração do tratamento é de 5 dias. Ao tratar infecções urogenitais agudas, uma dose única de 500 mg de azitromicina é suficiente.

Midekamycin (macropen) - é produzido em comprimidos de 0,4 g, tem um efeito bacteriostático. O espectro da ação antimicrobiana está próximo do somatório. É administrado por via oral numa dose diária de 130 mg / kg de peso corporal (3-4 vezes).

Iozamicina (josamicina, vilprafen) - está disponível em comprimidos a 0,05 g; 0,15 g; 0,2 g; 0,25 g; 0,5 g. O fármaco bacteriostático, o espectro antimicrobiano está próximo do espectro de azitromicina. Atribuído a 0,2 g 3 vezes por dia durante 7 a 10 dias.

Roxitromicina (Rulid) - macrólidos acções antibióticos bacteriostáticos disponíveis em comprimidos de 150 e 300 mg, espectro antimicrobiano semelhante ao espectro de azitromicina, mas o efeito mais fraca contra os microrganismos Helicobacter, a tosse convulsa coli. Resistente a roksitromitsinu pseudomonas, E. Coli, Shigella, Salmonella. É administrado por via oral 150 mg duas vezes ao dia, em casos graves, é possível um aumento de dose de 2 vezes. O curso de tratamento dura 7-10 dias.

Spiramycin (rovamycin) - é fabricado em comprimidos de 1,5 milhões de ME e 3 milhões de ME, bem como em supositórios contendo 1,3 milhões de ME (500 mg) e 1,9 milhões de ME (750 mg) da droga. O espectro antimicrobiano está próximo do espectro de azitromicina, mas comparado com outros macrólidos é menos eficaz contra a clamídia. Resistente a enterobactérias de espiramicina, pseudomonas. Atribuído dentro de 3-6 milhões de ME 2 a 3 vezes ao dia.

A kitazamicina é um antibiótico macrolídico bacteriostático, produzido em comprimidos de 0,2 g, cápsulas de 0,25 g em ampolas de 0,2 g para administração intravenosa. O espectro de ação antimicrobiana é próximo ao espectro de azitromicina. Atribuído a 0,2-0,4 g 3-4 vezes por dia. Em processos infecciosos e inflamatórios severos, administrou-se intravenosamente 0,2-0,4 g, 1-2 vezes ao dia. O medicamento é dissolvido em 10-20 ml de solução de glicose a 5% e injetado lentamente na veia durante 3-5 minutos.

A claritromicina é um antibiótico macrolídico bacteriostático, produzido em comprimidos de 0,25 g e 0,5 g. O espectro de atividade antimicrobiana está próximo ao espectro de azitromicina. A droga é considerada mais eficaz contra Legionella. Atribuído a 0,25 g 2 vezes por dia, com doença grave, a dose pode ser aumentada.

Diritromicina - está disponível em comprimidos de 0,5 g. Quando administrado por via oral, a diritromicina é submetida a hidrólise não enzimática à eritromicilamina, que possui um efeito antimicrobiano. O efeito antibacteriano é semelhante ao da eritromicina. Atribuído dentro de 0,5 g uma vez por dia.

Macrolídeos podem causar efeitos colaterais (muitas vezes):

• dispepsia (náuseas, vômitos, dor abdominal);
• diarréia;
• reações alérgicas à pele.

Há também macrólidos antifúngicos.

A anfotericina B - é administrada apenas por gotejamento intravenoso em intervalos de 72 horas, a dose diária média é de 0,25-1 mg / kg, a dose diária máxima é de 1,5 mg / kg.

Flucytosina (ankoban) - é administrada internamente em intervalos de 6 horas. A dose diária média é de 50-100 mg / kg, a dose diária máxima é de 150 mg / kg.

Grupo de Levomycetin

Mecanismo de ação: inibe a síntese de proteínas em microorganismos, inibindo a síntese da enzima que transporta a cadeia peptídica para um novo aminoácido no ribossoma. Levomycetin exibe atividade bacteriostática, mas a maioria das cepas de haste hemofílica, pneumococo e algumas espécies de Shigella são bactericidas. Levomycetin é ativo contra não positivo, gram-negativo. Bactérias aeróbicas e anaeróbicas, micoplasmas, clamídia, rickettsia, mas Pseudomonas aeruginosa é resistente a ela.

Cloranfenicol (hlorotsid, cloranfenicol) - disponível em comprimidos de 0,25 e 0,5 g, comprimidos de acção prolongada de 0,65 g, 6,25 g cápsulas ingerido oralmente em intervalos de 6 horas, a dose diária média é de 2 gramas, a dose diária máxima - 3 g

Succinato de cloranfenicol (hlorotsid C) - numa forma para injecção intravenosa e intramuscular, disponível em frascos de 0,5 e 1 g administrados por via intravenosa ou por via intramuscular a intervalos de 8-12 horas, a dose diária média é de 1,5-2 g, a dose diária máxima - 4 g .

As preparações do grupo de levomicetina podem causar os seguintes efeitos colaterais: distúrbios dispépticos, estados aplásicos da medula óssea, trombocitopenia, agranulocitose. Os preparativos de Levomycetin não são prescritos para mulheres grávidas e crianças.

Grupo de lincosaminas

Mecanismo de ação: Lincosaminas se ligam aos ribossomos e inibem a síntese protéica como eritromicina e tetraciclina, em doses terapêuticas têm efeito bacteriostático. As preparações deste grupo são eficazes contra bactérias Gram-positivas, estafilococos, estreptococos, pneumococos, varas de difteria e alguns anaeróbios, incluindo agentes de gangrena gasosa e tétano. As drogas são ativas contra microorganismos, especialmente estafilococos (incluindo aqueles que produzem beta-lactamase), resistentes a outros antibióticos. Não atue sobre bactérias gram-negativas, fungos, vírus.

Lincomicina (Lincocin) - está disponível em cápsulas de 0,5 g, em ampolas de 1 ml com 0,3 g de substância. Atribuído por dentro, intravenosamente, por via intramuscular. O interior é aplicado a intervalos de 6-8 horas, a dose diária média é de 2 g, a dose diária máxima é de 3 g.

Intravenosa e intramuscularmente aplicada a intervalos de 8 a 12 horas, a dose diária média é de 1-1.2 g, a dose diária máxima é de 1,8 g. Com a administração intravenosa rápida do medicamento, especialmente em altas doses, descreve-se o desenvolvimento de colapso e insuficiência respiratória. Contraindicado em doenças graves do fígado e do rim.

Clindamicina (Dalacin C) - está disponível em cápsulas de 0,15 g e em ampolas de 2 ml com 0,3 g de substância em uma ampola. É utilizado dentro, intravenosamente, intramuscularmente. A droga é um derivado clorado da lincomicina, tem uma grande atividade antimicrobiana (2-10 vezes mais ativa contra estafilococos Gram-positivos, micoplasma, bacteroides) e é mais facilmente absorvida pelo intestino. Em baixas concentrações, exibe propriedades bacteriostáticas bacteriostáticas e em altas concentrações.

O interior é tomado em intervalos de 6 horas, a dose média diária é de 0,6 g, o máximo é de 1,8 g. Intravenosa ou administrada por via intramuscular em intervalos de 6 a 12 horas, a dose média diária é de 1,2 gramas, o máximo é de 2,4 g.

Grupo de anzamicinas

O grupo de anamicinas inclui anamicina e rifampicinas.

Anamicina - é administrada por via oral a uma dose diária média de 0.15-0.3 g.

A rifampicina (rifadina, benemicina) mata bactérias por ligação à ARN polimerase dependente do DNA e supressão da biossíntese de ARN. É ativo contra micobacterias tuberculose, lepra e também flora não positiva. Tem ação bactericida, mas não afeta bactérias não-negativas.

Produzido em cápsulas a 0,05 e 0,15 g, aplicado por via oral 2 vezes ao dia. A dose média diária é de 0,6 g, a maior ingestão diária é de 1,2 g.

Rifamycin (rifotsin) - o mecanismo de ação e espectro de influência antimicrobiana é o mesmo que o da rifampicina. Produzido em ampolas de 1,5 ml (125 mg) e 3 ml (250 mg) para injeção intramuscular e 10 ml (500 mg) para administração intravenosa. Intramuscularmente administrado em intervalos de 8-12 horas, a dose diária média é de 0,5-0,75 g, a dose diária máxima é de 2 g. Injetada intravenosamente em intervalos de 6 a 12 horas, a dose diária média é de 0,5-1,5 g, a dose diária máxima é de 1,5 g.

Rifamethoprim (rifaprim) - está disponível em cápsulas contendo 0,15 g de rifampicina e 0,04 g de trimetoprim. A dose diária é de 0,6-0,9 g, tomada em 2-3 doses por 10-12 dias. Eficaz contra a pneumonia por micotoplasia e legionella, bem como a tuberculose pulmonar.

Formulações rifampicina e rifotsin pode provocar os seguintes efeitos secundários: sintomas de gripe (mal-estar, dor de cabeça, febre), hepatite, trombocitopenia, síndrome hemolítico, reacções cutâneas (vermelhidão, coceira, erupção cutânea), dispepsia (diarreia, dor abdominal, náuseas, vômitos). No tratamento da rifampicina, a urina, as lágrimas, o escarro adquirem uma cor laranja-vermelha.

Grupo de polipéptidos

Polimixina

Eles atuam principalmente na flora gram-negativa (intestinal, disenteria, febre tifóide, flora paratifóide, pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), mas não afetam protaeus, difteria, clostridia, fungos.

Polymyxin B - é emitido em frascos de 25 e 50 mg. É utilizado para sepsis, meningite (injetada intralmente), pneumonia, infecções do trato urinário causadas por pseudomonas. Nas infecções causadas por outra flora não negativa, a polimixina B é usada apenas no caso de resistência a múltiplos fármacos do patógeno a outras preparações menos tóxicas. É administrado por via intravenosa e intramuscular. Injectada intravenosamente em intervalos de 12 horas, a dose diária média é de 2 mg / kg, a dose diária máxima é de 150 mg / kg. Intramuscularmente administrado em intervalos de 6-8 horas, a dose diária média é de 1,5-2,5 mg / kg, a dose diária máxima é de 200 mg / kg.

Efeitos secundários da polimixina: com administração parenteral tem efeitos nefro e neurotoxicos, é possível bloquear a condução neuromuscular, reações alérgicas.

Glycopeptides

A Vancomicina - derivada do Streptomyces oriental é fungo, atua sobre microorganismos cindíveis, suprimindo a formação do componente peptidoglicano da membrana celular e do DNA. Tem uma ação bactericida contra a maioria dos pneumococos, cocos não-positivos e bactérias (incluindo estafilococos com formação de beta-lactamase) e não se desenvolve.

A Vancomicina é aplicada:

• com pneumonia e enterocolite causada por clostridia ou menos frequentemente estafilococos (colite pseudomembranosa);
• em infecções graves causadas por estafilococos, resistentes a antibióticos anti-estafilococos convencionais (resistência múltipla), estreptococos;
• com infecções estafilocócicas graves em pessoas com alergias a penicilinas e cefalosporinas;
• com endocardite estreptocócica em pacientes com alergia à penicilina. Neste caso, a vancomicina é combinada com um antibiótico aminoglicosídeo;
• em pacientes com infecção Gram-positiva com alergia a β-lactamas.

A vomomicina é administrada por via intravenosa em intervalos de 8-12 horas, a dose média diária é de 30 mg / kg, a dose diária máxima é de 3 g. O principal efeito colateral: dano ao VIII par de nervos cranianos, reações nefrotóxicas e alérgicas, neutropenia.

Ristomicina (ristocetina, espontânea) - age bactericida contra bactérias Gram-positivas e em estafilococos, resistentes à penicilina, tetraciclina, levomicetina. A flora Gram-negativa não tem efeito significativo. Introduziu apenas gotejamento intravenoso em solução de glicose a 5% ou solução isotônica de cloreto de sódio 2 vezes ao dia. A dose diária média é de 1.000.000 unidades, a dose diária máxima é de 1.500.000 unidades.

Teicoplanina (teciomicina A2) é um antibiótico glicopéptido, próximo da vancomicina. Eficaz apenas em relação às bactérias Gram-positivas. A maior atividade é mostrada em relação ao Staphylococcus aureus, pneumococo, estreptococo verde. É capaz de atuar sobre estafilococos, que estão dentro de neutrófilos e macrófagos. Injeção intramuscular de 200 mg ou 3-6 mg / kg de peso corporal 1 vez por dia. Efeitos oto e nefrotóxicos são possíveis (raramente).

Fusidina

A fusidina é um antibiótico ativo contra cocos não negativos e Gram-positivos, muitas cepas de listeria, clostridia, micobactérias são suscetíveis a isso. Tem um efeito antiviral fraco, mas não afeta o estreptococo. Fusidina é recomendada para uso na infecção de estafilococos, produzindo β-lactamase. Em doses normais, atua bacteriostáticamente, com um aumento na dose de 3-4 vezes tem efeito bactericida. O mecanismo de ação é a supressão da síntese protéica em microorganismos.

Produzido em comprimidos de 0,25 g. Usado internamente em intervalos de 8 horas, a dose diária média é de 1,5 g, a dose diária máxima de -3 g. Existe também uma forma de administração intravenosa. Aplicado intravenosamente em intervalos de 8 a 12 horas, a dose diária média é de 1,5 g, a dose diária máxima é de 2 g.

Novobiocina

A novobiocina é uma droga bacteriostática destinada principalmente ao tratamento de pacientes com infecção estafilocócica estável. O principal espectro de ação: bactérias gram positivas (especialmente estafilococos, estreptococos), meningococos. A maioria das bactérias gram negativas são resistentes à ação da novobiocina. Atribuído por dentro e por via intravenosa. O interior é aplicado a intervalos de 6 a 12 horas, a dose diária média é de 1 g, a dose diária máxima é de 2 g. Aplicada intravenosamente em intervalos de 12 a 24 h, a dose diária média é de 0,5 g, a dose diária máxima é de 1 g.

Fosfomicina

Fosfomicina (fosfocina) é um antibiótico de amplo espectro que tem um efeito bactericida sobre bactérias gram-positivas e gram-negativas e microorganismos resistentes a outros antibióticos. Praticamente desprovido de toxicidade. Ativo nos rins. É usado principalmente para doenças inflamatórias do trato urinário, mas também para pneumonia, sepse, pielonefrite, endocardite. É produzido em frascos de 1 e 4 gramas, é injetado intravenosamente lentamente ou melhor, deixando cair com intervalos de 6-8 horas. A dose diária média é de 200 mg / kg (ou seja, 2-4 g a cada 6-8 horas), o máximo diário dose - 16 g. 1 g do fármaco é dissolvido em 10 ml, 4 g em 100 ml de solução de cloreto de sódio isotônico ou solução de glicose a 5%.

Preparações de fluoroquinolonas

Atualmente, fluoroquinolonas juntamente com cefalosporinas ocupam um dos principais locais no tratamento de infecções bacterianas. As fluoroquinolonas têm um efeito bactericida, que é causado pela supressão da topoisomerase bacteriana tipo 2 (DNA girasa), o que leva à ruptura da recombinação genética, ao reparo e à replicação do DNA e ao uso de grandes doses de preparações, inibição da transcrição do DNA. A conseqüência dessas influências de fluoroquinolonas é a morte de bactérias. As fluoroquinolonas são agentes antibacterianos de um amplo espectro de ação. Eles são eficazes contra bactérias gram-positivas e gram-negativas, incluindo estreptococos, estafilococos, pneumococos, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, bactérias anaeróbias, Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, gonorreia. No que diz respeito às bactérias gram-negativas, a eficácia das fluoroquinolonas é mais pronunciada em comparação com o efeito na flora gram-positiva. As fluoroquinolonas são geralmente usadas para tratar processos inflamatórios infecciosos nos sistemas broncopulmonar e urinário em conexão com a capacidade de penetrar bem nesses tecidos.

A resistência às fluoroquinolonas desenvolve-se raramente e está associada a duas causas:

• mudanças estruturais na DNA-gergase, em particular, topoisomer-A (para pefloxacina, ofloxacina, ciprofloxacina)
• mudança na permeabilidade da parede bacteriana.

São descritas cepas de serrações resistentes a fluoresceolona, tsitrobacter, E. Coli, pseudomonas, Staphylococcus aureus.

Ofloxacina (tarivid, zanocina, flobocina) - está disponível em comprimidos de 0,1 e 0,2 g, para administração parentérica - em frascos contendo 0,2 g do fármaco. Na maioria das vezes, é administrado internamente em 0,2 g 2 vezes na preguiça, com uma infecção recorrente pesada, a dose pode ser duplicada. Em infecções muito graves, é utilizado um tratamento sequencial (sequencial), isto é, Comece a terapia com administração intravenosa de 200-400 mg, e após a melhoria do estado, vá para a ingestão oral. A intralovenica ofloxacina é administrada gota a gota em 200 ml de solução de cloreto de sódio isotônico ou solução de glicose a 5%. A droga é bem tolerada. Possíveis reações alérgicas, erupções cutâneas, tonturas, dor de cabeça, náuseas, vômitos, aumento dos níveis sanguíneos de alanina amilotransferase.

As doses elevadas afetam negativamente a cartilagem articular e o crescimento ósseo, portanto, não é recomendável levar Tariqid a crianças menores de 16 anos, grávidas e lactantes.

Ciprofloxacina (ciprobay) - o mecanismo de ação e o espectro de efeitos antimicrobianos são semelhantes aos de utaravid. Formas de libertação: comprimidos de 0,25, 0,5 e 0,75 g, garrafas de 50 ml de uma solução de infusão contendo 100 mg do fármaco; frascos de 100 ml de uma solução de infusão contendo 200 mg do fármaco; ampolas de 10 ml de um concentrado de uma solução de infusão contendo 100 mg do fármaco.

É aplicado por via intravenosa e intravenosa 2 vezes ao dia, por via intravenosa, pode ser injetado lentamente por jato ou gotejamento.

A dose diária média para ingestão é de 1 g, com injeção intravenosa - 0,4-0,6 g. Com infecção grave, você pode aumentar a dose oral para 0,5 g 3 vezes ao dia.

Os mesmos efeitos colaterais que a ofloxacina são possíveis.

Norfloxacina (nolicina) - está disponível em comprimidos de 0,4 g. É administrado oralmente antes das refeições a 200-400 mg 2 vezes por dia. Reduz a depuração da teofilina, bloqueadores de H2, pode aumentar o risco de efeitos colaterais desses medicamentos. Simultaneamente à recepção de norfloxacina de antiinflamatórios não esteróides pode causar convulsões, alucinações. Fenômenos dispéticos, artralgia, fotossensibilidade, elevação no nível sanguíneo de transaminases, dor abdominal são possíveis.

Enoxacin (penetrax) - está disponível em comprimidos de 0,2-0,4 g. É administrado oralmente em 0,2-0,4 g 2 vezes ao dia.

Pefloxacin (abaktal) - está disponível em comprimidos de 0,4 g e em ampolas contendo 0,4 g do medicamento. Atribua dentro de 0,2 g 2 vezes por dia, com uma condição grave, use primeiro gotejamento intravenoso (400 mg em 250 ml de solução de glicose a 5%) e depois mude para administração oral.

Em comparação com outras fluoroquinolonas, ele se distingue pela alta excreção biliar e atinge altas concentrações na bile, é amplamente utilizado para o tratamento de infecções intestinais e doenças infecciosas e inflamatórias dos canais biliares. No processo de tratamento, são possíveis dor de cabeça, náuseas, vômitos, dor abdominal, diarréia, sede e fotodermatite.

Lomefloxacina (maksakvin) - disponível em comprimidos de 0,4 g tem uma actividade bactericida significativa contra a maioria das bactérias Gram-negativa, muitos não-positiva (estafilococos, estreptococos) e intracelular (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella Brucella.) Os agentes patogénicos. Atribuído a 0,4 gramas, uma vez por dia.

Sparfloxacina (Zaham) - é uma nova quinolona diftorirovannym tem uma estrutura semelhante à da ciprofloxacina, mas contém 2 grupos metilo adicionais e o segundo átomo de flúor, aumenta de forma significativa a actividade da droga contra microrganismos Gram-positivos e organismos patogénicos intracelulares anaeróbias.

A fleoxicina é altamente ativa contra bactérias gram negativas, especialmente enterobactérias, e contra microorganismos grampositivos, incluindo estafilococos. Streptococos e anaeróbios são menos sensíveis ou resistentes à fleoxaxina. A combinação com fosfomicina aumenta a atividade contra pseudomonas. É prescrito 1 vez por dia dentro de 0,2-0,4 g. Os efeitos colaterais são raros.

Os derivados da quinoxolina

Hinoksidin - agente antibacteriano sintético bactericida activo contra Proteus, Klebsiella (Friedlander coli), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli e varas disentéricos, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium. Atribuído no interior depois de comer 0,25 g 3-4 vezes ao dia.

Efeitos colaterais: dispepsia, tonturas, dor de cabeça, cãibras musculares (mais freqüentemente gastrocnêmio).

Dioxidina - o espectro e o mecanismo de ação bactericida da dioxidina são semelhantes aos da quinoxidina, mas o fármaco é menos tóxico e pode ser administrado por via intravenosa. É usado para pneumonia grave, sepsis, gotas intravenosas de 15-30 ml de solução a 0,5% em solução de glicose a 5%.

Preparações de nitrofurano

O efeito bacteriostático dos nitrofuranos é proporcionado por um grupo nitro aromático. Também há evidências de um efeito bactericida. O espectro de ação é amplo: drogas suprimem a atividade de bactérias não positivas e não-negativas, anaeróbios, muitos protozoários. A atividade dos nitrofuranos é preservada na presença de pus e outros produtos de decaimento nos tecidos. Com pneumonia, furazolidona e furagin são mais amplamente utilizados.

Furazolidonum - é nomeado ou indicado dentro de 0,15-0,3 g (1-2 comprimidos) 4 vezes ao dia.

Furagin - prescrito em comprimidos 0,15 g 3-4 vezes por dia ou gotejamento intravenoso 300-500 ml solução a 0,1%.

Solafur é um medicamento solúvel em água de furagin.

Preparações de imidazol

O metronidazol (trichopolum) - em microorganismos anaeróbicos (mas não em microorganismos aeróbicos, no qual também penetra) é convertido em uma forma ativa após a redução do grupo nitro, que se liga ao DNA e evita a formação de ácidos nucleicos.

A droga tem um efeito bactericida. Eficaz na infecção anaeróbica (a gravidade específica desses microorganismos no desenvolvimento da sepse aumentou significativamente). Tricomonases sensíveis ao metronidazol, Giardia, ameba, espiroquetas, clostridia.

Atribuído em comprimidos de 0,25 g 4 vezes por dia. Para infusão por gotejamento intravenoso, o metrogil-metronidazol é utilizado em frascos de 100 ml (500 mg).

Preparações fitomácidas

O clorofilipt é um fitoácido com um amplo espectro de ação antimicrobiana, possui ação anti-estafilocócica. Obtido a partir das folhas de eucalipto. É usado na forma de solução de álcool a 1% para 30 gotas 3 vezes ao dia durante 2-3 semanas ou goteie por via intravenosa 2 ml solução 0,25% em solução isotônica de cloreto de sódio de 38 ml.

Preparações de sulfanilamida

As sulfanilamidas são derivados do ácido sulfanílico. Todas as sulfanilamidas são caracterizadas por um único mecanismo de ação e um espectro antimicrobiano praticamente idêntico. As sulfanilamidas são concorrentes do ácido paraaminobenzóico, o que é necessário para a maioria das bactérias para a síntese de ácido fólico, que é utilizado pela célula microbiana para formar ácidos nucleicos. Pela natureza da ação das sulfonamidas - drogas bacteriostáticas. A actividade antimicrobiana das sulfonamidas é determinada pelo grau da sua afinidade para os receptores de células microbianas, isto é, capacidade de competir por receptores com ácido paraaminobenzóico. Uma vez que a maioria das bactérias não podem utilizar o ácido fólico do ambiente externo, as sulfonamidas são um medicamento de amplo espectro.

Espectro de ação de sulfonamidas

Microorganismos altamente sensíveis:

• streptococcus, staphylococcus, pneumococcus, meningococcus, gonococcus, E. Coli, salmonella, vibrio de cólera, antraz, bactérias hemofílicas;
• clamídia: agentes causadores do tracoma, psitacose, ornitose, linfogranulomatose inguinal;
• protozoários: plasmodium malária, toxoplasma;
• fungos patogênicos, actinomicetos, coccidia.

Microorganismos moderadamente sensíveis:

• micróbios: enterococos, estreptococos verdes, proteus, clostridia, pasteurellas (incluindo agentes patogênicos da tularemia), brucella, leucose de Mycobacterium;
• protozoários: leishmania.

Espécies de patógenos resistentes à sulfonilamida: salmonelas (algumas espécies), pseudomonas, tosse convulsa e bacilos da difteria, mycobacterium tuberculosis, espiroquetas, leptospira, vírus.

As sulfanilamidas são divididas nos seguintes grupos:

1. Drogas de ação curta (T1 / 2 menos de 10 horas): norsulfazole, ethazole, sulfadimezine, sulfazoxazole. Eles são tomados em 1 g a cada 4-6 horas, para a primeira recepção frequentemente recomendado um g Etazol produzido em ampolas sob a forma do sal de sódio, para administração parentérica (10 ml de uma solução a 10% numa ampola), norsulfazola de sódio também injectadas por via intravenosa 5- 10 ml de solução a 10%. Além disso, esses medicamentos e outras sulfanilamidas de ação curta são produzidos em comprimidos de 0,5 g.
2. Drogas da duração média da ação (T1 / 2 10-24 h): sulfazina, sulfametoxazol, sulfomoxal. A aplicação larga não recebeu. Produzido em comprimidos de 0,5 g. Adultos na primeira dose dão 2 gramas, depois durante 1-2 dias por 1 g a cada 4 horas, depois 1 g a cada 6-8 horas.
3. Drogas de ação prolongada (T1 / 2 24-48 h): sulfapiridazina, sulfadimetoxina, sulfamonometoxina. Produzido em comprimidos de 0,5 g. Atribuído aos adultos no primeiro dia de I-2 g, dependendo da gravidade da doença, no dia seguinte dê 0,5 ou 1 g 1 vez por dia e passe todo o curso sobre esta dose de manutenção. A duração média do tratamento é de 5-7 dias.
4. Drogas de ação super-longa duração (T _1/2 mais de 48 horas): sulfaleno, sulfadoxina. Produzido em comprimidos de 0,2 g. Sulfalen é prescrito oralmente diariamente ou 1 vez por 7-10 dias. Indicação diária com infecções agudas ou rápidas, uma vez a cada 7-10 dias - com crônica e duradoura. Com a ingestão diária, indique um adulto no primeiro dia de 1 g, e depois 0,2 g por dia, tome 30 minutos antes das refeições.
5. Preparações tópicas que são mal absorvidas no trato gastrointestinal: sulgin, ftalazol, phtazine, disulformina, salazosulfapiridina, salazopiridazina, salazodimetoxina. Aplicado com infecções intestinais, com pneumonia não são prescritos.

Combinação altamente eficaz de sulfonamidas com um medicamento antifolia trimetoprim. O trimetoprim aumenta a ação das sulfonamidas, interrompendo a redução do trihidrofosfato em ácido tetrahidrofólico, responsável pelo metabolismo protéico e divisão da célula microbiana. A combinação de sulfonamidas com trimetoprim proporciona um aumento significativo no grau e espectro de atividade antimicrobiana.

São produzidas as seguintes preparações contendo sulfonamidas em combinação com trimetoprim:

• Biseptol-120 - contém 100 mg de sulfametoxazol e 20 mg de trimetoprim.
• Biseptol-480 - contém 400 mg de sulfametoxazol e 80 mg de trimetoprim;
• Biseptol para infusões intravenosas de 10 ml;
• protiptil - contém sulfadimezina e trimetoprim nas mesmas doses que biseptol;
• sulfaten - uma combinação de 0,25 g de sulfonametoxina com 0,1 g de trimetoprim.

O biseptol mais amplamente usado, que, ao contrário de outras sulfonamidas, não tem apenas ação bacteriostática, mas também bactericida. Biseptol é tomado uma vez por dia por 0,48 g (1-2 comprimidos por recepção).

Efeitos secundários das sulfonamidas:

• cristalização de metabolitos acetilados de sulfonamidas nos rins e nos tratos urinários;
• a alcalinização da urina aumenta a ionização de sulfanilamidas, que são ácidos fracos, em forma ionizada, essas preparações são muito mais solúveis em água e urina;
• A alcalinização da urina reduz a probabilidade de cristalúria, ajuda a manter altas concentrações de sulfonamidas na urina. Para garantir uma reação de urina alcalina estável, basta prescrever soda em 5-10 g por dia. A cristalúria, causada por sulfonamidas, pode ser assintomática ou causar cólica renal, hematúria, oligúria e até mesmo anúria;
• Reacções alérgicas: erupções cutâneas, dermatite esfoliativa, leucopenia;
• reações dispépticas: náuseas, vômitos, diarréia; nos recém nascidos e nas crianças, as sulfonamidas podem causar metahemoglobinemia devido à oxidação da hemoglobina fetal, acompanhada de cianose;
• No caso da hiperbilirrubinemia, o uso de sulfonamidas é perigoso, pois deslocam a bilirrubina do vínculo com a proteína e contribuem para a manifestação de seu efeito tóxico;
• Ao usar biseptol, uma imagem de deficiência de ácido fólico (anemia macrocítica, dano no trato gastrointestinal) pode se desenvolver, o ácido fólico é necessário para eliminar esse efeito colateral. Atualmente, as sulfonamidas raramente são usadas, especialmente se os antibióticos são intolerantes ou resistentes à microflora.

Combinação de drogas antibacterianas

A sinergia ocorre quando os seguintes medicamentos são combinados:

Penicilina	+ Aminoglicosídeos, cefalosporinas
Penicilinas (resistentes à penicilinasa)	+ Penicilinas (penicilinase-instável)
Cefalosporinas (com excepção da cefaloridina)	+ Aminoglicosídeos
Makrolidı	+ Tetraciclinas
Levomycetin	Makrolidı
Tetraciclina, macrólidos, lincomicina	+ Sulfonamidas
Tetraciclinas, lincomicina, nistatina	+ Nitrofani
Tetraciclinas, nistatina	+ Oxyquinolines

Assim, a sinergia de ação é observada ao combinar antibióticos bactericidas com uma combinação de dois antibacterianos bacteriostáticos. O antagonismo ocorre quando uma combinação de drogas bactericidas e bacteriostáticas.

O uso combinado de antibióticos é realizado em pneumonia grave e complicada (assinatura de pneumonia, empiema pleural), quando a monoterapia pode ser ineficaz.

A escolha do antibiótico em várias situações clínicas

Situação clínica	Patógeno provável	Antibiótico da 1ª série	Medicamento alternativo
Pneumonia do lobo primário	Pneumococcus pneumoniae	Penicilina	Eritromicina e outros macrólidos, azitromicina, cefalos-cloretos
Pneumonia atípica primária	Mycoplasma, legionella, clamídia	Eritromicina, macrólidos semisintéticos, eritromicina	Fluoroquinolonas
Pneumonia no fundo da bronquite crônica	Varas Hemophilus, estreptococos	Ampicilina, macrólidos, eritromicina	Leaomicetina, ftorquinolonas, cefalosporinas
Pneumonia no fundo da gripe	Staphylococcus, pneumococcus, hastes hemofílicas	Ampioks, penicilinas com inibidores de beta-lactamase	fluoroquinolonas, tsefaloslorini
Aspiração por pneumonia	Endobacterias, anaeróbios	Aminoglicosídeos + metronidazol	Tsefalosloriny, fluoroquinolonas
Pneumonia no fundo da ventilação artificial	Enterobactérias, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglicosídeos	Imipenem
Pneumonia em pessoas com estados de imunodeficiência	Enterobactérias, Staphylococcus, Caprofits	Penicilinas com inibidores de beta-lactamase, ampiox, aminoglicosídeos	Tsefalosloriny, fluoroquinolonas

Características da antibioticoterapia da pneumonia atípica e intra-hospitalar (nosocomial)

A pneumonia atípica é chamada pneumonia causada por micoplasma, clamídia e legionela e caracterizada por certas manifestações clínicas que diferem da pneumonia típica fora do hospital. Legionella causa pneumonia em 6,4%, clamídia - em 6,1% e micoplasma - em 2% dos casos. Uma característica da pneumonia atípica é a localização intracelular do agente causador da doença. A este respeito, para o tratamento de pneumonia "atípica" deve ser usado como medicamentos antibacterianos, que penetram bem na célula e criam altas concentrações lá. Estes são macrólidos (eritromicina e macrólidos novos, em particular, azitromicina, roxitromicina, etc.), tetraciclinas, rifampicina e fluoroquinolonas.

A pneumonia nosocomial intrahospitalar é uma pneumonia em desenvolvimento em um hospital, desde que durante os dois primeiros dias de hospitalização não houve sinais clínicos e radiológicos de pneumonia.

Pneumonia nosocomial diferem adquirida na comunidade, que muitas vezes são causadas por flora gram-negativos: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae pai, Legionella, micoplasma, clamídia, a morte mais grave e mais propensos a produzir.

Cerca de metade de todos os casos de pneumonia nosocomial se desenvolvem em unidades de terapia intensiva, nos departamentos pós-operatórios. A intubação com ventilação mecânica dos pulmões aumenta a incidência de infecção intra-hospitalar em 10-12 vezes. Neste caso, 50% dos pacientes que estão no ventilador recebem pseudomonas, 30% - acinetobacter, 25% - klebsiela. Menos frequentemente, os patógenos da pneumonia nosocomial são E. Coli, Staphylococcus aureus, serratus e tsitrobacter.

A aspiração hospitalar também inclui pneumonia por aspiração. Eles são mais frequentemente encontrados em alcoólatras, em pessoas com circulação cerebral prejudicada, com envenenamento, lesões no peito. A pneumonia por aspiração é quase sempre devida a flora e anaeróbios gram-negativos.

A pneumonia nosocomial é tratada com antibióticos de amplo espectro (cefalosporinas de terceira geração, ureidopenicilinas, monobactamas, aminoglicosídeos), fluoroquinolonas. No curso severo da pneumonia nosocomial, a combinação de aminoglicosídeos com cefalosporinas de terceira geração ou monobactamas (aztreonam) é considerada a 1ª linha. Na ausência de efeito, as drogas da segunda série são usadas - fluoroquinolonas, também é eficaz por imipynem.

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