Paclitaxel actavis

Paclitaxel Actavis pertence ao grupo farmacológico dos agentes antitumorais (citostáticos) de origem vegetal. Medicamentos sinônimos: Taxol, Paclitaxel, Paclitaxel Ebeve, Paclitax, Paxen, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Pactalik, Paclitera, Docetaxel, Abitaxel, Intaxel, Mitotax, Sindaxel, Taxacad, Yutaxan.

Indicações Paclitaxel actavis

As indicações para o uso de Paclitaxel Actavis incluem as seguintes doenças oncológicas:

• câncer de ovário;
• câncer de mama;
• câncer de pulmão de células não pequenas (adenocarcinoma, carcinoma de células escamosas e broncoalveolar indiferenciado, carcinoma de células grandes, carcinoma de células mistas);
• carcinoma de células transicionais da bexiga;
• câncer de esôfago;
• leucemia linfocítica e não linfocítica;
• múltiplas lesões cutâneas hemorrágicas ( sarcoma de Kaposi ).

Para pacientes com câncer de ovário difuso ou neoplasia residual submetidos à laparotomia, o Paclitaxel Actavis é uma terapia de primeira linha; em caso de metástases após tratamento padrão ineficaz, uma terapia de segunda linha.

No caso de tumores malignos da mama, o Paclitaxel Actavis é usado no tratamento pós-operatório (adjuvante) - na presença de linfonodos afetados, em caso de recidiva da doença ou aparecimento de metástases.

No tratamento do câncer de pulmão de células não pequenas, este medicamento é prescrito quando não se espera cirurgia ou radioterapia. O uso de Paclitaxel Actavis no sarcoma de Kaposi é indicado para pacientes com AIDS.

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Forma de liberação

O medicamento está disponível na forma líquida concentrada para a preparação de uma solução para infusão.

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Farmacodinâmica

Os ingredientes ativos do medicamento Paclitaxel Actavis e seus sinônimos são taxanos - compostos orgânicos contendo nitrogênio (alcaloides) da casca de uma árvore conífera do gênero Taxus, o teixo do Pacífico.

O mecanismo de ação citostática baseia-se na capacidade da substância paclitaxel, obtida dos taxanos, de inibir o processo de mitose celular nas fases iniciais.

A divisão indireta (mitose) das células eucarióticas começa com a formação de um aparato mitótico em seu citoesqueleto – um fuso acromático, cujos filamentos móveis (microtúbulos) conectam os polos da célula ao seu centro. Após a duplicação do DNA, os cromossomos-filhos na fase de metáfase concentram-se no centro da célula, e a tarefa dos microtúbulos do fuso acromático é mover esses cromossomos para diferentes polos da célula, onde duas novas células surgem na fase de telófase.

Os microtúbulos são formados pela polimerização da proteína globular citoplasmática tubulina, e o paclitaxel, devido à semelhança do taxano com a tubulina, liga-se às moléculas livres de tubulina. Isso aumenta a intensidade e o grau de polimerização da tubulina e ativa o processo de formação de microtúbulos, resultando na formação de um excesso de microtúbulos. E, devido à supressão do processo de despolimerização da tubulina, os microtúbulos perdem a capacidade de desempenhar suas funções. Tudo isso leva à interrupção não apenas do processo de formação do aparelho mitótico das células, mas também à cessação de sua divisão.

Além disso, sob a influência do Paclitaxel Actavis (e de todos os medicamentos com paclitaxel), o arranjo normal dos microtúbulos no citoesqueleto é interrompido e muitos de seus feixes e condensações anormais aparecem.

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Farmacocinética

Após entrar na corrente sanguínea, 89% a 98% do Paclitaxel Actavis liga-se às proteínas. Em 30 minutos, metade do medicamento penetra nos tecidos do intestino, fígado, baço, pâncreas, coração e músculos.

A concentração de paclitaxel no plasma sanguíneo após administração intravenosa diminui gradualmente. A transformação biológica do Paclitaxel Actavis ocorre no fígado sob a influência das enzimas do citocromo P450, no processo de reação de hidroxilação, com a formação do metabólito 6a-hidroxipaclitaxel.

A meia-vida do medicamento varia bastante – de 3 horas a dois dias. O paclitaxel actavis é excretado principalmente pela bile; parte do medicamento é eliminada inalterada pelos rins na urina.

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Dosagem e administração

Todos os medicamentos ciclostáticos do grupo dos taxanos são administrados em ambiente hospitalar, sob o controle e supervisão de um oncologista.

Para prevenir o desenvolvimento de uma reação de hipersensibilidade ao medicamento Paclitaxel Actavis, os pacientes devem receber corticosteroides antes de usá-lo.

Modo de administração: Paclitaxel Actavis - administração intravenosa por gotejamento (por 3 a 24 horas). A dose individual é determinada de acordo com o protocolo de tratamento. Dosagem padrão: 135-175 mg/m² ^. A administração repetida do medicamento é realizada após 21 dias.

O concentrado de Paclitaxel Actavis é diluído antes da administração (para 0,3-1,2 mg/ml), para o qual é utilizada uma das soluções injetáveis - cloreto de sódio ou glicose.

Deve-se ter em mente que a solução pronta para uso não pode ser armazenada na geladeira e sua estabilidade à luz e à temperatura de +25°C é mantida por no máximo 27 horas.

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Uso Paclitaxel actavis durante a gravidez

O uso de Paclitaxel Actavis durante a gravidez e a amamentação é contraindicado. Foi estabelecido que o paclitaxel não só tem um efeito embriotóxico, como também reduz a capacidade reprodutiva de mulheres em idade fértil.

Contra-indicações

O medicamento citostático Paclitaxel Actavis é contraindicado em casos de aumento da sensibilidade individual ao paclitaxel, doenças infecciosas agudas, doença cardíaca isquêmica, histórico de infarto do miocárdio e também em casos de diminuição dos níveis de granulócitos neutrofílicos no sangue (neutropenia).

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Efeitos colaterais Paclitaxel actavis

O uso de Paclitaxel Actavis pode ser acompanhado de efeitos colaterais na forma de: perda de cabelo; náuseas, vômitos e diarreia; urticária e coceira na pele; falta de ar; edema; distúrbios do ritmo cardíaco (taquicardia ou bradicardia); aumento ou diminuição da pressão arterial; dores articulares e musculares; insuficiência renal; anemia, neutropenia ou trombocitopenia.

Na presença de patologias inflamatórias, pode-se observar seu agravamento. Também aparecem efeitos colaterais do sistema nervoso central e periférico, a saber: parestesia, comprometimento da coordenação motora e visual, sintomas encefalopáticos (fraqueza, dor de cabeça, tontura, fadiga rápida, distúrbios do sono, perda de memória e da consciência).

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Overdose

Em caso de superdosagem de Paclitaxel Actavis, os sintomas mais comuns são falta de ar, queda da pressão arterial, angioedema, urticária extensa, vermelhidão e lesões erosivas-ulcerativas das mucosas da cavidade oral e faringe, bem como anemia hipoplásica (devido à supressão da função hematopoiética da medula óssea).

Atualmente, não há antídoto específico para o paclitaxel, portanto, o tratamento sintomático é indicado. Em caso de superdosagem significativa, a administração de Paclitaxel Actavis deve ser interrompida.

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Interações com outras drogas

Vários medicamentos — etinilestradiol, ácido retinóico, quercetina, cetoconazol, verapamil, diazepam, quinidina, dexametasona, ciclosporina, vincristina — inibem o metabolismo do Paclitaxel Actavis.

O uso de Paclitaxel Actavis em combinação com o antibiótico antitumoral doxorrubicina produz efeitos colaterais na forma de estomatite e neutropenia grave.

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Condições de armazenamento

O medicamento está na Lista B e deve ser armazenado em local escuro, à temperatura ambiente ou na geladeira (temperatura não inferior a -2°C). Armazenar frascos fechados na geladeira pode causar a formação de sedimentos, que devem se dissolver à temperatura ambiente. Caso contrário, o medicamento se torna impróprio para uso.

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Validade

O prazo de validade do medicamento é de 24 meses.

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