Ácido nicotínico

O ácido nicotínico, também conhecido como niacina ou vitamina B3, é uma das oito vitaminas do complexo B. Ele desempenha um papel importante nos processos metabólicos do corpo, ajudando a converter alimentos em energia. A niacina também está envolvida no funcionamento do sistema nervoso, na manutenção da saúde da pele e na manutenção dos níveis normais de colesterol no sangue.

O ácido nicotínico tem várias características e utilizações principais:

1. Redução do colesterol: A niacina pode reduzir eficazmente os altos níveis de colesterol LDL ("ruim") e triglicerídeos no sangue, além de aumentar o colesterol HDL ("bom"). Isso a torna útil na prevenção da aterosclerose e doenças cardiovasculares relacionadas.
2. Tratamento da pelagra: A deficiência de niacina pode levar à pelagra, uma doença caracterizada por diarreia, dermatite e demência. O ácido nicotínico é usado para tratar e prevenir essa doença.
3. Melhora da saúde geral: Como um componente importante das coenzimas NAD e NADP, a niacina é essencial para uma infinidade de reações celulares, incluindo reparo de DNA, produção de energia e metabolismo celular.

A niacina é encontrada em muitos alimentos, incluindo carne, peixe, laticínios, ovos, nozes e vegetais verdes. Também está disponível em forma de suplemento e pode ser prescrita por um médico em doses mais altas para tratar certas condições médicas, como colesterol alto.

Quando tomado em altas doses, o ácido nicotínico pode causar efeitos colaterais como vermelhidão da pele, coceira, tontura e problemas gastrointestinais. Portanto, é importante usá-lo sob a supervisão de um profissional médico, especialmente quando usado em forma de suplemento para tratar condições médicas.

Indicações Ácido nicotínico

1. Deficiência de niacina: a niacina é uma importante vitamina B e sua deficiência pode levar a uma variedade de problemas de saúde, incluindo pelagra.
2. Hipercolesterolemia: A niacina é usada como medicamento para reduzir os níveis de colesterol no sangue, especialmente os níveis de colesterol LDL (ruim), o que pode reduzir o risco de doenças cardiovasculares.
3. Hipertrigliceridemia: a niacina também pode ajudar a reduzir os níveis de triglicerídeos no sangue, o que também está associado ao risco de doenças cardiovasculares.
4. Tratamento de algumas formas de dermatite: Em alguns casos, a niacina pode ser usada para tratar dermatite associada à ingestão inadequada de niacina ou outros fatores.
5. Prevenção de catarata: alguns estudos sugerem que a niacina pode ser útil na prevenção de catarata e outras doenças oculares.
6. Outras condições: A niacina também pode ser usada para tratar ou prevenir outras condições, como enxaqueca, artrite e até mesmo alguns transtornos mentais, embora as evidências científicas nessas áreas não sejam tão extensas.

Forma de liberação

1. Comprimidos e cápsulas orais: Esta é a forma mais comum de niacina, disponível em versões de venda livre e com receita médica. Comprimidos e cápsulas podem conter niacina em uma forma de liberação imediata, que entra na corrente sanguínea rapidamente, ou em uma forma de liberação prolongada/gradual, que minimiza os efeitos colaterais e proporciona níveis de niacina mais estáveis ao longo do dia.
2. Formas líquidas: A niacina líquida pode ser preferível para pessoas com dificuldade em engolir comprimidos ou cápsulas. Esta forma permite ajustes de dosagem mais precisos.
3. Adesivos: Alguns produtos podem oferecer niacina em forma de adesivo, proporcionando uma liberação gradual de niacina através da pele ao longo do dia, embora essa forma de liberação seja menos comum.
4. Soluções intravenosas: Em ambientes médicos, a niacina pode ser administrada por via intravenosa para o tratamento de condições agudas associadas à deficiência de niacina ou para outros fins específicos sob rigorosa supervisão médica.

Farmacodinâmica

O ácido nicotínico, também conhecido como niacina, é uma das vitaminas do complexo B essenciais para a manutenção da saúde humana. É amplamente utilizado na medicina para prevenir e tratar a aterosclerose devido à sua capacidade de reduzir os níveis de lipoproteína de baixa densidade (LDL) e aumentar os níveis de lipoproteína de alta densidade (HDL) no plasma. Um estudo demonstrou que o ácido nicotínico pode inibir a progressão da aterosclerose em camundongos por meio de seu receptor GPR109A expresso por células imunes, independentemente de seus efeitos modificadores de lipídios ( Lukasova et al., 2011 ).

Além de seus efeitos diretos no metabolismo lipídico, o ácido nicotínico também exibe uma variedade de efeitos farmacológicos por meio da ativação do receptor expresso em adipócitos e células imunes, o que nos permite explorar sua aplicação potencial para o tratamento de outras doenças inflamatórias, como esclerose múltipla ou psoríase (Lukasova et al., 2011).

A produção industrial de ácido nicotínico é realizada principalmente pela oxidação da 5-etil-2-metilpiridina com ácido nítrico, mas esse processo é acompanhado pela formação de óxido de nitrogênio, um gás de efeito estufa. Há necessidade de desenvolver novas tecnologias para a produção de ácido nicotínico que sejam mais sustentáveis e não agridam o meio ambiente ( Lisicki et al., 2022 ).

CONCLUSÃO: O ácido nicotínico é uma importante vitamina B com ampla gama de aplicações médicas, incluindo o tratamento e a prevenção da aterosclerose, e potencial para uso no tratamento de doenças inflamatórias. Há também a necessidade de desenvolver métodos ecologicamente corretos para sua produção.

Farmacocinética

1. Absorção: O ácido nicotínico pode ser absorvido pelo trato gastrointestinal após medicação oral ou ingerido através dos alimentos. Uma vez absorvido, é rapidamente distribuído pelos tecidos corporais.
2. Distribuição: O ácido nicotínico é bem distribuído pelos tecidos do corpo, incluindo fígado, rins e músculos.
3. Metabolismo: No organismo, o ácido nicotínico sofre metabolismo que inclui hidroxilação, desaminação e condensação com adenosina em nicotinamida adenina dinucleotídeo (NAD) e nicotinamida adenina dinucleotídeo fosfato (NADP). Cerca de 60% do ácido nicotínico consumido é metabolizado no fígado.
4. Excreção: O ácido nicotínico e seus metabólitos são excretados principalmente pela urina.
5. Mecanismo de ação: O ácido nicotínico é um componente importante da coenzima NAD e NADP, que desempenha um papel fundamental no metabolismo de carboidratos, gorduras e proteínas. Também pode afetar os níveis de colesterol no sangue e possui propriedades vasodilatadoras.

Dosagem e administração

O método de uso e a dosagem do ácido nicotínico (niacina) dependem da finalidade específica de seu uso, seja para reduzir os níveis de colesterol, tratar a deficiência de niacina (pelagra), melhorar a saúde da pele ou outras condições médicas. É importante enfatizar que qualquer uso de niacina deve ser discutido com um médico, especialmente se houver altas doses, pois podem ocorrer efeitos colaterais. A seguir, recomendações gerais de dosagem, que podem variar dependendo das necessidades individuais e das condições de saúde:

Para deficiência de niacina (pelagra):

• Adultos: A dose usual é de 14 a 16 mg de niacina por dia na dieta. Em casos de deficiência de niacina, as doses podem ser significativamente maiores.
• Crianças: A dose recomendada varia de acordo com a idade e as necessidades alimentares.

Para reduzir o colesterol:

• A dose inicial geralmente começa com 500 mg por dia na hora do jantar para niacina de liberação imediata, aumentando gradualmente até a dose desejada, que pode ser de até 1,5-2 g por dia, dividida em várias refeições para minimizar os efeitos colaterais.
• Para produtos de liberação controlada, a dosagem pode variar e deve ser tomada conforme orientação médica.

Recomendações gerais:

• A niacina deve ser tomada com as refeições para reduzir o risco de desconforto estomacal.
• Para minimizar efeitos colaterais como vermelhidão ou coceira na pele, pode ser recomendado começar com uma dose baixa e aumentá-la gradualmente.
• Para evitar toxicidade e controlar os efeitos colaterais, é importante seguir as recomendações do seu médico.

Uso Ácido nicotínico durante a gravidez

O ácido nicotínico (niacina, vitamina B3) é geralmente considerado seguro para uso durante a gravidez quando tomado nas doses recomendadas, como parte de preparações multivitamínicas ou como medicamento isolado para tratar deficiências dessa vitamina. No entanto, como acontece com qualquer medicamento, o uso de ácido nicotínico durante a gravidez deve ser discutido com seu médico.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida ao ácido nicotínico ou a qualquer outro ingrediente do medicamento não devem usá-lo devido ao possível desenvolvimento de reações alérgicas.
2. Úlcera péptica: O ácido nicotínico pode causar irritação da mucosa gástrica, por isso seu uso pode ser contraindicado em pessoas com úlcera péptica ou gastrite.
3. Doença hepática: O ácido nicotínico pode afetar a função hepática, por isso seu uso deve ser cauteloso em pacientes com doença hepática ou enquanto estiver tomando outros medicamentos que afetam o fígado.
4. Hiperuricemia: O ácido nicotínico pode aumentar os níveis de ácido úrico no sangue, o que pode piorar os sintomas da gota ou causar uma exacerbação.
5. Diabetes mellitus: Tomar ácido nicotínico pode afetar os níveis de glicose no sangue, por isso deve ser usado com cautela em pacientes com diabetes mellitus, especialmente ao monitorar os níveis de glicose.
6. Gravidez e amamentação: Mulheres grávidas e lactantes devem discutir o uso de ácido nicotínico com seu médico, pois os dados de segurança são limitados.
7. Crianças: O ácido nicotínico pode ser administrado a crianças somente por razões médicas e sob a supervisão de um médico.

Efeitos colaterais Ácido nicotínico

1. Vermelhidão da pele (superaquecimento): Um dos efeitos colaterais mais conhecidos da niacina é a vermelhidão da pele do rosto, pescoço e corpo, conhecida como "superaquecimento". Isso ocorre devido à dilatação dos capilares sob a influência da niacina.
2. Erupção cutânea e coceira: Em algumas pessoas, a niacina pode causar erupção cutânea ou coceira.
3. Dor de cabeça e tontura: Algumas pessoas podem sentir dor de cabeça ou tontura ao tomar niacina.
4. Taquicardia (batimentos cardíacos acelerados): A niacina pode causar batimentos cardíacos acelerados em algumas pessoas.
5. Dor e desconforto gástrico: alguns pacientes podem sentir dor de estômago, náuseas, vômitos ou outros desconfortos estomacais.
6. Aumento de açúcar no sangue: em algumas pessoas, a niacina pode aumentar os níveis de glicose no sangue, o que pode ser problemático para pessoas com diabetes.
7. Aumento dos níveis de ácido úrico: isso pode levar à exacerbação da gota em pessoas com essa condição.
8. Hepatotoxicidade: Em casos raros, a niacina pode causar efeitos colaterais no fígado, incluindo aumento das enzimas hepáticas e até hepatite.
9. Outros efeitos colaterais: incluem reações alérgicas, alterações na pressão arterial, problemas de visão e outros.

Overdose

1. Vermelhidão da pele: Um dos efeitos colaterais mais comuns do uso de altas doses de ácido nicotínico é a vermelhidão da pele, especialmente no rosto, pescoço e parte superior do corpo. Isso se deve à dilatação dos capilares da pele.
2. Hipotensão (diminuição da pressão arterial): Uma overdose de ácido nicotínico pode causar queda na pressão arterial, o que pode causar tontura, fraqueza, perda de consciência e outros sintomas associados à hipotensão.
3. Sintomas dispépticos: Podem ocorrer sintomas gastrointestinais, como náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal, etc.
4. Hepatotoxicidade: Ao tomar altas doses de ácido nicotínico, pode ocorrer hepatotoxicidade, que se manifesta pelo aumento dos níveis de enzimas hepáticas no sangue e outros sinais de danos ao fígado.
5. Hiperglicemia: Tomar altas doses de ácido nicotínico pode causar hiperglicemia em algumas pessoas, o que pode ser perigoso para pacientes com diabetes ou predispostos a ela.
6. Outros efeitos indesejados: Outros efeitos indesejados raros, como problemas circulatórios, reações alérgicas e até mesmo choque anafilático em caso de alergia grave, são possíveis.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos hipocolesterolêmicos: O ácido nicotínico pode potencializar o efeito hipocolesterolêmico do uso concomitante com estatinas ou outros medicamentos hipolipemiantes. No entanto, pode aumentar o risco de efeitos colaterais, como hepatotoxicidade ou miopatia.
2. Medicamentos hipoglicemiantes: O ácido nicotínico pode aumentar o efeito hipoglicemiante da insulina ou de agentes hipoglicemiantes usados no diabetes mellitus. Pacientes com diabetes podem precisar ajustar as doses de medicamentos hipoglicemiantes ao tomar ácido nicotínico concomitantemente.
3. Medicamentos para hiperuricemia: O ácido nicotínico pode aumentar os níveis de ácido úrico no sangue, o que pode aumentar o risco de gota quando usado concomitantemente com medicamentos para hiperuricemia, como o alopurinol.
4. Medicamentos anti-hipertensivos: O ácido nicotínico pode aumentar o efeito hipotensor de medicamentos anti-hipertensivos, como antagonistas do cálcio ou inibidores da ECA. Isso pode levar à diminuição da pressão arterial e ao aumento do risco de hipotensão.
5. Medicamentos metabolizados pelo citocromo P450: O ácido nicotínico pode afetar a atividade das enzimas do citocromo P450, o que pode alterar o metabolismo de outros medicamentos metabolizados por essas enzimas. Isso pode aumentar ou diminuir as concentrações sanguíneas de outros medicamentos e alterar sua eficácia ou segurança.