Ácido nicotinico

O ácido nicotínico, também conhecido como niacina ou vitamina B3, é uma das oito vitaminas B. Ele desempenha um papel importante nos processos metabólicos do corpo, ajudando a converter alimentos em energia. A niacina também está envolvida no funcionamento do sistema nervoso, mantendo a pele saudável e mantendo os níveis normais de colesterol no sangue.

O ácido nicotínico possui vários recursos e usos importantes:

1. A redução do colesterol: a niacina pode reduzir efetivamente os altos níveis de colesterol LDL ("ruim") e triglicerídeos no sangue e aumentar o colesterol HDL ("bom"). Isso o torna útil na prevenção de aterosclerose e doenças cardiovasculares relacionadas.
2. Tratamento de Pellagra: A deficiência de niacina pode levar a Pellagra, uma doença caracterizada por diarréia, dermatite e demência. O ácido nicotínico é usado para tratar e prevenir esta doença.
3. Saúde geral aprimorada: como um componente importante das coenzimas NAD e NADP, a niacina é essencial para uma infinidade de reações celulares, incluindo reparo de DNA, produção de energia e metabolismo celular.

A niacina é encontrada em muitos alimentos, incluindo carne, peixe, laticínios, ovos, nozes e vegetais verdes. Também está disponível no formulário de suplemento e pode ser prescrito por um médico em doses mais altas para tratar certas condições médicas, como colesterol alto.

Quando tomadas em doses altas, o ácido nicotínico pode causar efeitos colaterais, como vermelhidão da pele, coceira, tontura e problemas gastrointestinais. Portanto, é importante usá-lo sob a supervisão de um profissional médico, especialmente quando usado no formulário de suplemento para tratar condições médicas.

Indicações Ácido nicotinico

1. Deficiência de niacina: a niacina é uma vitamina B importante e sua deficiência pode levar a uma variedade de problemas de saúde, incluindo pellagra.
2. Hipercolesterolemia: A niacina é usada como um medicamento para diminuir os níveis de colesterol de colesterol >, que podem reduzir o risco de doença cardiovascular.
3. Hipertrigliceridemia: A niacina também pode ajudar a diminuir os níveis de triglicerídeos
4. Tratamento de algumas formas dermatite: Em alguns casos, a niacina pode ser usada para tratar a dermatite associada à ingestão inadequada de niacina ou outros fatores.
5. Prevenção de catarata: Alguns estudos sugerem que a niacina pode ser útil na prevenção de catarata e outras doenças oculares.
6. Outras condições: A niacina também pode ser usada para tratar ou prevenir outras condições, como enxaqueca, artrite e até alguns transtornos mentais, embora as evidências científicas nessas áreas não sejam tão extensas.

Forma de liberação

1. Comprimidos e cápsulas orais: essa é a forma mais comum de niacina, disponível nas versões de receita e prescrição. Comprimidos e cápsulas podem conter niacina em uma forma de liberação imediata que entra na corrente sanguínea rapidamente ou em uma forma de liberação prolongada/gradual que minimiza os efeitos colaterais e fornece níveis mais estáveis de niacina ao longo do dia.
2. Formas líquidas: a niacina líquida pode ser preferida para pessoas com dificuldade em engolir comprimidos ou cápsulas. Este formulário permite ajustes mais precisos da dose.
3. Patches: Alguns produtos podem oferecer niacina em forma de patch, fornecendo uma liberação gradual de niacina através da pele ao longo do dia, embora essa forma de liberação seja menos comum.
4. Soluções intravenosas: Em ambientes médicos, a niacina pode ser administrada por via intravenosa para o tratamento de condições agudas associadas à deficiência de niacina ou a outros fins específicos sob supervisão médica estrita.

Farmacodinâmica

O ácido nicotínico, também conhecido como niacina, é uma das vitaminas do B essencial para manter a saúde humana. É amplamente utilizado na medicina para prevenir e tratar a aterosclerose devido à sua capacidade de reduzir os níveis de lipoproteína de baixa densidade (LDL) e aumentar os níveis de lipoproteína de alta densidade (HDL) no plasma. Um estudo mostrou que o ácido nicotínico pode inibir a progressão da aterosclerose em camundongos através de seu receptor GPR109A expresso por células imunológicas, independentemente de seus efeitos modificadores lipídicos (Lukasova et al., 2011 ).

Além de seus efeitos diretos no metabolismo lipídico, o ácido nicotínico também exibe uma variedade de efeitos farmacológicos através da ativação do receptor expresso em adipócitos e células imunes, o que nos permite explorar sua aplicação potencial para o tratamento de outras doenças inflamatórias, como esclerose múltipla ou psoríase (Lukasova et al., 2011).

A produção industrial de ácido nicotínico é realizada principalmente pela oxidação de 5-etil-2-metilpiridina com ácido nítrico, mas esse processo é acompanhado pela formação de óxido de nitrogênio, que é um gás de efeito estufa. É necessário desenvolver novas tecnologias para a produção de ácido nicotínico que são mais verdes e não sobrecarregar o meio ambiente (Lisicki et al., 2022title="Métodos para produzir ácido nicotínico com potenciais aplicações industriais - PMC">).

Conclusão: O ácido nicotínico é uma vitamina B importante com uma ampla gama de aplicações médicas, incluindo o tratamento e a prevenção da aterosclerose e o potencial de uso no tratamento de doenças inflamatórias. Também é necessário desenvolver métodos ambientalmente amigáveis para sua produção.

Farmacocinética

1. Absorção: O ácido nicotínico pode ser absorvido pelo trato gastrointestinal após medicação oral ou ingerido de alimentos. Uma vez absorvido, é rapidamente distribuído nos tecidos do corpo.
2. Distribuição: O ácido nicotínico é bem distribuído em todos os tecidos do corpo, incluindo o fígado, os rins e os músculos.
3. Metabolismo: No corpo, o ácido nicotínico sofre metabolismo, incluindo hidroxilação, desaminação e condensação com adenosina à dinucleotídeo de adenina de nicotinamida (NAD) e fosfato de dinucleotídeo de adenina de nicotinamida (NADP). Cerca de 60% do ácido nicotínico consumido é metabolizado no fígado.
4. Excreção: O ácido nicotínico e seus metabólitos são excretados principalmente através da urina.
5. Mecanismo de ação: O ácido nicotínico é um componente importante da coenzima NAD e NADP, que desempenha um papel fundamental no metabolismo de carboidratos, gorduras e proteínas. Também pode afetar os níveis de colesterol no sangue e possui propriedades vasodilatadoras.

Dosagem e administração

O método de uso e dose de ácido nicotínico (niacina) depende do objetivo específico de seu uso, seja para reduzir os níveis de colesterol, tratar a deficiência de niacina (Pellagra), melhorar a saúde da pele ou outras condições médicas. É importante enfatizar que qualquer uso da niacina deve ser discutido com um médico, especialmente se houver altas doses, pois podem ocorrer efeitos colaterais. A seguir, são apresentadas recomendações gerais de dosagem, que podem variar dependendo das necessidades individuais e condições de saúde:

Para deficiência de niacina (Pellagra):

• Adultos: A dose usual é de 14 a 16 mg de niacina por dia na dieta. Nos casos de deficiência de niacina, as doses podem ser significativamente maiores.
• Crianças: a dose recomendada varia de acordo com a idade e os requisitos alimentares.

Para reduzir o colesterol:

• A dose inicial geralmente começa a 500 mg por dia na hora do jantar para niacina de liberação imediata, aumentando gradualmente para a dose desejada, que pode ser de 1,5-2 g por dia, espalhada por várias refeições para minimizar os efeitos colaterais.
• Para produtos de liberação controlada, a dose pode variar e deve ser tomada conforme indicado pelo seu médico.

Recomendações gerais:

• A niacina deve ser tomada com refeições para reduzir o risco de desconforto estomacal.
• Para minimizar os efeitos colaterais, como vermelhidão da pele ou coceira, pode-se recomendar começar com uma dose baixa e aumentar gradualmente a dose.
• Para evitar toxicidade e controlar os efeitos colaterais, é importante seguir as recomendações do seu médico.

Uso Ácido nicotinico durante a gravidez

O ácido nicotínico (niacina, vitamina B3) é geralmente considerado seguro para uso durante a gravidez quando tomado em doses recomendadas, como parte das preparações multivitamínicas ou como um medicamento independente para tratar deficiências dessa vitamina. No entanto, como em qualquer medicamento, o uso de ácido nicotínico durante a gravidez deve ser discutido com seu médico.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: pessoas com hipersensibilidade conhecida ao ácido nicotínico ou qualquer outro ingrediente do medicamento não devem usá-lo devido ao possível desenvolvimento de reações alérgicas.
2. Ulcerdisease péptica: O ácido nicotínico pode causar irritação da mucosa gástrica, portanto seu uso pode ser contra-indicado em pessoas com úlcera péptica ou gastrite.
3. LIVENDIDO: O ácido nicotínico pode afetar a função hepática, portanto seu uso deve ser cauteloso em pacientes com doença hepática ou enquanto toma outros medicamentos que afetam o fígado.
4. Hiperuricemia: O ácido nicotínico pode aumentar os níveis de ácido úrico no sangue, o que pode piorar os sintomas de gota ou causar uma exacerbação.
5. Diabetes mellitus: Tomar ácido nicotínico pode afetar os níveis de glicose no sangue; portanto, deve ser usado com cautela em pacientes com diabetes mellitus, especialmente ao monitorar os níveis de glicose.
6. Gravidez e amamentação: as mulheres grávidas e as mães de enfermagem devem discutir o uso de ácido nicotínico com seu médico, pois os dados de segurança são limitados.
7. Crianças: O ácido nicotínico pode ser administrado a crianças apenas por razões médicas e sob a supervisão de um médico.

Efeitos colaterais Ácido nicotinico

1. Redidade da pele (superaquecimento): Um dos efeitos colaterais mais conhecidos da niacina é a avermelhamento da pele no rosto, pescoço e corpo, conhecido como "superaquecimento". Isso ocorre devido à dilatação dos capilares sob a influência da niacina.
2. Erupção cutânea e coceira: em algumas pessoas, a niacina pode causar uma erupção cutânea ou coceira.
3. Dor de cabeça e tontura: algumas pessoas podem sentir dor de cabeça ou tontura ao tomar niacina.
4. Taquicardia (batimento cardíaco rápido): A niacina pode causar um batimento cardíaco rápido em algumas pessoas.
5. Dor e desconforto gástrico: alguns pacientes podem sentir dor no estômago, náusea, vômito ou outro desconforto estomacal.
6. Aumento do açúcar no sangue: Em algumas pessoas, a niacina pode aumentar os níveis de glicose no sangue, o que pode ser problemático para pessoas com diabetes.
7. Níveis aumentados de ácido úrico: isso pode levar à exacerbação de gota em pessoas com essa condição.
8. Hepatotoxicidade: em casos raros, a niacina pode causar efeitos colaterais do fígado, incluindo aumento de enzimas hepáticas e até hepatite.
9. Outros efeitos colaterais: incluem reações alérgicas, mudanças na pressão arterial, problemas de visão e outros.

Overdose

1. Redidade da pele: Um dos efeitos colaterais mais comuns de tomar altas doses de ácido nicotínico é a avermelhamento da pele, especialmente no rosto, pescoço e parte superior do corpo. Isso se deve à dilatação dos capilares na pele.
2. Hipotensão (diminuição da pressão arterial): uma overdose de ácido nicotínico pode causar uma queda na pressão arterial, o que pode causar tonturas, fraqueza, perda de consciência e outros sintomas associados à hipotensão.
3. Sintomas dispépticos: sintomas gastrointestinais, como náusea, vômito, diarréia, dor abdominal etc. podem ocorrer.
4. Hepatotoxicidade: Ao tomar altas doses de ácido nicotínico, a hepatotoxicidade pode se desenvolver, que se manifesta pelo aumento dos níveis de enzimas hepáticas no sangue e outros sinais de dano no fígado.
5. Hiperglicemia: Tomar grandes doses de ácido nicotínico pode causar hiperglicemia em algumas pessoas, o que pode ser perigoso para pacientes com ou predisposto a diabetes.
6. Outros efeitos indesejados: outros efeitos indesejados raros, como problemas circulatórios, reações alérgicas e até choque anafilático em caso de alergia grave possível.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos para baixar o colesterol: o ácido nicotínico pode aumentar o efeito que reduz o colesterol do uso concomitante com estatinas ou outros medicamentos para baixar lipídios. No entanto, pode aumentar o risco de efeitos colaterais, como hepatotoxicidade ou miopatia.
2. Drogas para baixar o açúcar no sangue: O ácido nicotínico pode aumentar o efeito hipoglicêmico da insulina ou agentes hipoglicêmicos usados no diabetes mellitus. Pacientes com diabetes podem precisar ajustar as doses de drogas que baixam o açúcar no sangue ao tomar ácido nicotínico concomitantemente.
3. Drogas de hiperuricemia: O ácido nicotínico pode aumentar os níveis de ácido úrico no sangue, o que pode aumentar o risco de gota quando usado concomitantemente com medicamentos para hiperuricemia, como o alopurinol.
4. Drogas hipertensivas: O ácido nicotínico pode aumentar o efeito hipotensivo de medicamentos anti-hipertensivos, como antagonistas do cálcio ou inibidores da ECA. Isso pode levar a uma diminuição da pressão arterial e a um risco aumentado de hipotensão.
5. Drogas metabolizadas pelo citocromo p450: o ácido nicotínico podem afetar a atividade das enzimas do citocromo p450, o que pode alterar o metabolismo de outros medicamentos metabolizados por essas enzimas. Isso pode aumentar ou diminuir as concentrações sanguíneas de outros medicamentos e alterar sua eficácia ou segurança.