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Simvagexal
Última revisão: 04.07.2025

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Simvageksal contém o elemento sinvastatina, uma substância hipocolesterolêmica obtida por síntese a partir de produtos de fermentação do aspergillus moído.
A sinvastatina é utilizada no tratamento da hipercolesterolemia primária (caso a dieta não produza o efeito desejado). O medicamento é altamente eficaz na redução dos níveis de LDL e colesterol total na hipercolesterolemia familiar e não familiar, bem como na hiperlipidemia mista; nesses casos, níveis elevados de colesterol atuam como fator de risco para o desenvolvimento de lesões vasculares ateroscleróticas. [ 1 ]
Indicações Simvagexal
É usado em doenças coronárias para reduzir o risco de infarto do miocárdio e morte coronária. Além disso, é usado para prevenir acidentes vasculares cerebrais e distúrbios temporários do fluxo sanguíneo cerebral, reduzir o risco de necessidade de cirurgia para restaurar o fluxo sanguíneo coronário (CABG e ACTP) e reduzir a taxa de progressão da forma coronária da aterosclerose (prevenindo o desenvolvimento de oclusão vascular generalizada e o surgimento de novos distúrbios).
Em indivíduos com hipercolesterolemia primária ou sua forma familiar (homo ou heterozigótica), bem como com hiperlipidemia combinada, o medicamento é usado como um complemento à terapia dietética - para reduzir o nível elevado de colesterol total, LDL-C, triglicerídeos e apolipoproteína B (em situações em que a dieta e outros métodos não medicamentosos não trazem resultados).
Forma de liberação
A substância terapêutica é liberada em comprimidos - 10 unidades dentro de uma cartela; dentro de uma caixa - 3 dessas embalagens.
Farmacodinâmica
Após administração oral, a sinvastatina, que é uma lactona inativa, é convertida por hidrólise em sua forma ativa (β-hidroxila), que é o principal componente metabólico e também uma substância que inibe a HMG-CoA redutase (uma enzima que catalisa a reação de formação de mevalonato junto com a HMG-CoA, e também limita o estágio inicial da biossíntese do colesterol).
A forma ativa da substância ativa do medicamento é um inibidor específico da ação da HMG-CoA redutase, razão pela qual o princípio de ação da sinvastatina está principalmente associado à destruição da ligação do colesterol no fígado na fase do ácido mevalônico. [ 2 ]
Em caso de utilização de uma dosagem diária de 10-80 mg, o Simvaghexal reduz os valores plasmáticos de colesterol total, bem como os níveis de VLDL e LDL. Ao mesmo tempo que reduz os valores de triglicerídeos plasmáticos, o medicamento aumenta ligeiramente os valores de HDL antiaterogênico. [ 3 ]
Como a formação da ligação entre o mevalonato e a HMG-CoA ocorre em um estágio inicial da biossíntese do colesterol, a terapia com a introdução de sinvastatina não leva ao acúmulo de esteróis potencialmente tóxicos e perigosos no organismo. Além disso, a HMG-CoA é rapidamente transformada em acetil-CoA, um elemento que participa ativamente da maioria dos processos de biossíntese do organismo.
Quando usado em indivíduos com hipertrigliceridemia (níveis de triglicerídeos acima de 2,25 mmol/l), o medicamento reduz esses valores no plasma sanguíneo em 30%.
A sinvastatina não aumenta a secreção biliar, razão pela qual sua administração não aumenta o risco de desenvolvimento de colecistite.
Um efeito perceptível da terapia é observado após 14 dias; o efeito máximo do medicamento é observado no período de 1 a 1,5 mês a partir do início do tratamento e se mantém durante sua continuação. Após a interrupção da terapia, o nível geral de colesterol retorna aos valores observados no início do tratamento.
Farmacocinética
Após a administração do medicamento, a substância ativa é bem absorvida pelo trato gastrointestinal, penetrando no sistema circulatório. A síntese proteica é de 95%. Os valores de Cmax dos inibidores ativos no plasma sanguíneo são registrados 1 a 2 horas após a administração do medicamento.
A sinvastatina e seus componentes metabólicos são excretados principalmente pela bile. A meia-vida das substâncias que inibem a HMG-CoA redutase na circulação sistêmica é de aproximadamente 2 horas.
A quantidade do elemento metabólico ativo sinvastatina na circulação sistêmica é inferior a 5% da dose administrada.
A excreção na urina ocorre dentro de 96 horas e é inferior a 0,5% da dosagem do medicamento na forma de elementos que inibem a HMG-CoA redutase.
Dosagem e administração
Antes de iniciar o uso de Simvageksal, é necessário prescrever ao paciente um regime alimentar padrão para redução do colesterol, que também deve ser seguido durante o tratamento. Os comprimidos devem ser tomados uma vez ao dia, à noite, sem necessidade de refeições; o comprimido deve ser engolido sem mastigar e regado com água pura.
Em caso de doença coronariana, a dose inicial é de 20 mg, tomada uma vez ao dia (à noite). A dosagem deve ser alterada com base nos valores de colesterol plasmático, pelo menos uma vez por mês. É permitida uma dose máxima de 80 mg da substância por dia, tomada uma vez (à noite). Se o nível de LDL cair para menos de 75 mg/dL ou o nível de colesterol plasmático total cair abaixo de 140 mg/dL, é necessário reduzir gradualmente a dose do medicamento com a mesma frequência com que a aumentou.
Para tratar a hiperlipidemia, você deve primeiro tomar 10 mg do medicamento (uma vez ao dia, à noite).
Para indivíduos com hipercolesterolemia moderada ou leve, recomenda-se tomar inicialmente 5 mg do medicamento à noite, uma vez ao dia; neste caso, o medicamento é combinado com terapias não medicamentosas (por exemplo, perda de peso e exercícios).
No caso de hipercolesterolemia familiar do tipo homozigótica, o medicamento é tomado na dose de 40 mg (à noite, 1 vez ao dia); ou utiliza-se um regime com a introdução de 80 mg por dia em 3 doses - 20 mg pela manhã e durante o dia e 40 mg à noite.
- Aplicação para crianças
O medicamento não é prescrito em pediatria.
Uso Simvagexal durante a gravidez
É proibido usar Simvaghexal durante a gravidez.
Contra-indicações
Principais contraindicações:
- intolerância grave associada aos componentes do medicamento;
- aqueles com patologias hepáticas ativas ou um aumento inexplicável nos níveis de transaminases plasmáticas;
- miopatia;
- uso com itraconazol, cetoconazol ou inibidores de protease do HIV;
- período de amamentação;
- a introdução de imunossupressores ou a presença de órgãos transplantados no paciente.
O uso do medicamento em mulheres em idade reprodutiva é permitido somente se elas estiverem usando anticoncepcionais.
Efeitos colaterais Simvagexal
A medicação é geralmente tolerada sem complicações. Os efeitos colaterais costumam ser leves e desaparecem rapidamente após a redução da dosagem ou a interrupção do uso do medicamento. Entre esses distúrbios:
- distúrbios sistêmicos: às vezes desenvolve-se astenia;
- Problemas no trato gastrointestinal: náuseas, dor de estômago, constipação e inchaço ocorrem com frequência. Às vezes, são observados problemas de estômago, diarreia e vômitos;
- disfunção hepática: ocasionalmente desenvolve-se hepatite, icterícia ou pancreatite;
- manifestações associadas ao sistema nervoso: às vezes ocorrem dores de cabeça. Parestesia, tontura e polineuropatia são observadas esporadicamente;
- distúrbios que afetam o sistema hematopoiético: anemia é observada esporadicamente;
- Lesões epidérmicas: às vezes, desenvolvem-se erupções cutâneas, coceira ou eczema. Alopecia é observada esporadicamente;
- disfunção dos músculos e ossos: mialgite ou miosite, forma ativa de necrose muscular ou cãibras musculares aparecem ocasionalmente;
- disfunção renal: insuficiência renal ocorre ocasionalmente.
Disfunção erétil foi relatada em casos isolados com a administração de sinvastatina.
Além disso, existem dados isolados sobre a ocorrência de síndrome de intolerância ao medicamento. Entre seus sintomas estão vasculite, edema de Quincke, polineuralgia reumatoide, síndrome lúpus-símile, artrite, fotofobia, dispneia, trombocitopenia, artralgia, rubor facial, eosinofilia, mal-estar e febre.
Dados de testes de laboratório.
Observam-se aumentos de GGT e FA. Podem ocorrer aumentos persistentes na atividade das transaminases, mais de três vezes o valor máximo normal. A administração do medicamento pode causar um aumento leve e temporário na CPK sérica (na fração CK) obtida do músculo esquelético.
Sintomas negativos que se desenvolvem por razões desconhecidas.
Há informações isoladas sobre o aparecimento de púrpura, vários tipos de eritema (incluindo ES), leucopenia e depressão.
Overdose
Não foram observados sinais específicos de intoxicação durante o uso do medicamento. Podem ser observados tonturas, fraqueza e sintomas alérgicos na forma de erupções cutâneas e coceira; além disso, podem ocorrer distúrbios gastrointestinais - vômitos com náuseas e dor de estômago.
Em caso de intoxicação, é necessário realizar medidas de excreção do medicamento (lavagem gástrica e uso de carvão ativado dentro de meia hora após a ingestão do medicamento) e procedimentos sintomáticos e, ao mesmo tempo, monitorar a atividade das transaminases (no hospital).
Interações com outras drogas
A gemfibrozila, juntamente com outros fibratos, bem como doses hipolipemiantes de niacina (> 1 g por dia), não afeta a farmacocinética da sinvastatina. No entanto, quando usada em combinação com esta substância, a probabilidade de miopatia aumenta – por esse motivo, tal combinação deve ser evitada.
O medicamento também não deve ser usado junto com niacina e fibratos, a menos que o efeito positivo da alteração subsequente nos valores lipídicos supere o risco aumentado de complicações com essa combinação.
Quando a niacina e os fibratos são suplementados com substâncias que inibem a ação da HMG-CoA redutase, há uma ligeira diminuição adicional nos níveis totais de LDL-C; além disso, pode haver uma diminuição adicional nos valores de triglicerídeos e um aumento adicional no HDL-C.
Ao usar um dos agentes acima em combinação com sinvastatina, a probabilidade de desenvolver miopatia é menor do que no caso da administração combinada de sinvastatina, niacina e fibratos.
Pessoas que usam fibratos, ciclosporina ou niacina junto com Simvahexal devem usar sinvastatina em doses de no máximo 10 mg por dia, porque em doses mais altas a probabilidade de miopatia aumenta significativamente.
Interação entre o fármaco e a hemoproteína P4 50 3A4.
A sinvastatina não tem efeito inibitório sobre a hemoproteína P450 3A4 e também não tem efeito sobre os níveis plasmáticos de medicamentos cujos processos metabólicos são realizados com a ajuda da hemoproteína P450 3A4.
A sinvastatina atua como substrato para a referida hemoproteína. Elementos com forte efeito inibitório em relação à hemoproteína P450 3A4 podem aumentar a probabilidade de miopatia, aumentando a atividade de substâncias que inibem a HMG-CoA redutase no plasma durante o uso de sinvastatina. Entre os inibidores mencionados estão o cetoconazol, a claritromicina com ciclosporina, a eritromicina e o itraconazol, bem como a nefozodona com inibidores da atividade da protease do HIV.
A combinação do medicamento com itraconazol, cetoconazol e medicamentos que inibem a protease do HIV é proibida. É necessária cautela ao administrar com nefazodona, claritromicina ou eritromicina.
O suco de toranja contém um ou mais elementos que inibem a atividade da hemoproteína P450 3A4, o que pode aumentar os níveis plasmáticos de medicamentos cujos processos metabólicos são realizados com a ajuda do citocromo especificado. É necessário evitar o consumo de suco durante o tratamento com Simvageksal.
Derivados de cumarina.
Em indivíduos que utilizam anticoagulantes cumarínicos, os valores de TP devem ser monitorados antes de iniciar a administração de sinvastatina e durante seu uso para confirmar a ausência de desvios significativos nos valores de TP.
Ao utilizar o medicamento em indivíduos que não faziam uso de coagulantes, não foram observadas alterações no nível de TP nem ocorrência de sangramento.
Digoxina.
O uso do medicamento em conjunto com digoxina provoca um ligeiro aumento (inferior a 0,3 ng/ml) nos níveis plasmáticos desta última.
Colestiramina com colestipol.
O medicamento deve ser administrado 1 hora antes ou 4 horas após a administração das substâncias acima - isso evitará uma diminuição na intensidade de absorção da sinvastatina.
Antipirina.
A antipirina é um modelo de metabolismo de fármacos pelo sistema enzimático microssomal hepático (estrutura da hemoproteína P450 3A4). Um efeito fraco a moderado da sinvastatina nos parâmetros farmacocinéticos da antipirina é observado em pessoas com hipercolesterolemia.
Condições de armazenamento
O Simvageksal deve ser armazenado em local protegido da umidade, luz solar e crianças pequenas. Temperatura máxima: 30°C.
Validade
O Simvaghexal pode ser usado dentro de um período de 24 meses a partir da data de fabricação da substância farmacêutica.
Análogos
Os análogos do medicamento são Simgal, Simvor com Sinvastatina, Ovencor e Actalipide com Vasilip e, além disso, Simvastol com Zocor.
Atenção!
Para simplificar a percepção da informação, esta instrução do uso da droga "Simvagexal" traduziu e apresentou em uma forma especial com base nas instruções oficiais do uso médico da droga. Antes de usar, leia a anotação que veio diretamente para a medicação.
Descrição fornecida para fins informativos e não é um guia para a autocura. A necessidade desta droga, a finalidade do regime de tratamento, métodos e dose da droga é determinada exclusivamente pelo médico assistente. A automedicação é perigosa para a sua saúde.