Zairis

O fabricante do medicamento Zayris é a empresa farmacêutica indiana Cadila Healthcare Ltd. Risperidona é seu nome internacional e a risperidona também é a principal substância ativa deste medicamento.

Indicações Zairis

As principais indicações para o uso de Zairis são bloquear e eliminar crises agudas, bem como realizar terapia de manutenção a longo prazo:

• Na esquizofrenia aguda ou crônica, incluindo ataques primários de psicose.
• Outros transtornos mentais com sintomas produtivos:
  • O paciente está demonstrando agressividade.
  • Caracterizado pela desconfiança.
  • A patologia do pensamento é claramente expressa.
  • O aparecimento de alucinações.
  • O paciente está delirando.
• Transtornos com sintomas negativos:
  • Declínio emocional e inibição.
  • Alienação social.
  • Complexos emocionais.
  • Baixo conteúdo de fala.
• Alívio de desvios afetivos como:
  • Estado depressivo.
  • Excitação ansiosa.
  • Temer.
• Uma indicação para o uso de Zairis também é um distúrbio comportamental em um paciente com diagnóstico de demência (demência adquirida, caracterizada por uma diminuição persistente nas capacidades cognitivas do cérebro do paciente).
  • Manifestação de sintomas agressivos.
  • Explosões de raiva.
  • Violência física.
  • Agitação (forte excitação emocional, acompanhada de sensação de ansiedade e medo e que se transforma em inquietação motora).
• Tratamento de episódios maníacos em caso de psicose maníaco-depressiva.
• Eliminação das causas de diversas manifestações de natureza tanto agressiva quanto apática, desde que se enquadrem no quadro clínico da doença.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Forma de liberação

Forma de liberação: comprimido revestido por película.

A substância ativa é a risperidona. O mercado farmacêutico produz comprimidos de Zairis com diferentes quantidades de risperidona no medicamento:

• Um comprimido contém 1 mg de substância ativa, bem como opadry Y1 7000 branco.
• Um comprimido contém 2 mg da substância ativa, bem como opadry 02N84915 rosa.
• Um comprimido contém 4 mg de substância ativa, bem como opadry 02N51441 verde.

Ingredientes adicionais incluídos no comprimido: lactose monoidratada, lauril sulfato de sódio, dióxido de silício coloidal anidro, hipromelose, amido de milho, estearato de magnésio.

Farmacodinâmica

De acordo com o mecanismo de ação, a substância ativa Zairis (risperidona) é um antagonista irreversível das monoaminas, que possuem alta afinidade com os receptores D2-dopamina e 5-TH2 serotonina. A farmacodinâmica de Zairis também se manifesta em relação aos receptores α1-adrenérgicos e apresenta leve afinidade com os receptores α2-adrenal e H1-histamínico, sem afetar os receptores colinérgicos, envolvidos na transmissão de impulsos elétricos de uma célula neuronal para outra.

Apesar de a substância ativa ser um antagonista muito potente (o que lhe permite atuar eficazmente no alívio dos sintomas que acompanham um transtorno mental como a esquizofrenia), Zairis não inibe significativamente as habilidades motoras. Mesmo quando comparado aos neurolépticos já conhecidos, aumenta em menor grau a catalepsia (um estado semelhante ao sono, durante o qual há uma diminuição da sensibilidade a estímulos externos e internos).

Zairis é um medicamento eficaz para sintomas produtivos e negativos da esquizofrenia.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinética

Absorção. Após uma análise mais detalhada, a farmacocinética do Zairis parece bastante promissora. A substância ativa do medicamento é perfeitamente absorvida pelo intestino após a administração oral do comprimido. Após uma a duas horas, a análise do plasma sanguíneo revela sua concentração máxima. Ao mesmo tempo, o horário de administração do medicamento não precisa ser coincidido com a ingestão de alimentos.

Metabolismo e excreção. A meia-vida da risperidona é de aproximadamente três horas. Seu derivado (9-hidroxirisperidona) leva cerca de um dia para ser excretado. Zairis é bem distribuído e relativamente rápido nos tecidos corporais do paciente. Os volumes de distribuição são de aproximadamente 1 a 2 litros por quilograma de peso do paciente.

O processo de ligação da risperidona às proteínas plasmáticas é de 88%, e da 9-hidroxirisperidona, de 77%. O equilíbrio do componente quantitativo da risperidona no sangue na grande maioria dos pacientes é alcançado em 24 horas, e da 9-hidroxirisperidona, em quatro a cinco dias.

Quando tomado por via oral (pela boca), 70% da dosagem do medicamento é excretada pelos rins na urina e 14% nas fezes.

Em pacientes com insuficiência renal, bem como em idosos, a concentração do fármaco no sangue é significativamente maior, enquanto o período de eliminação do fármaco pelo organismo também aumenta. Se o paciente sofre de disfunção hepática, a concentração da substância ativa do medicamento Zairis no plasma sanguíneo corresponde à concentração observada com função hepática normal. Não se observa prolongamento da eliminação neste caso.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosagem e administração

O Zairis é administrado por via oral. A dose necessária deve ser engolida e regada com um copo de água. O método de administração e a dosagem do medicamento dependem do diagnóstico, da gravidade dos sintomas e do estado do paciente.

Esquizofrenia

Adultos recebem este medicamento uma ou duas vezes ao dia. A dose diária inicial é de 2 mg; no dia seguinte, a dose é aumentada para 4 mg e mantida nesse nível. Se necessário, a dose pode ser ajustada, chegando a 6 mg. O uso de altas doses – 10 mg por dia – não traz alta eficácia (comprovada por observações clínicas). No entanto, podem causar o desenvolvimento de sintomas extrapiramidais. Doses superiores a 16 mg por dia não foram estudadas, portanto, essa dosagem não pode ser utilizada.

Para idosos, recomenda-se prescrever uma dose inicial de 0,5 mg duas vezes ao dia. Se necessário, uma dose única pode ser aumentada para 1-2 mg.

A dose inicial recomendada para adolescentes é de 0,5 mg por dia, tomada uma vez pela manhã ou à noite. Se clinicamente necessário, a dose do medicamento pode ser aumentada em 0,5 ou 1 mg por dia, mas não com mais frequência do que em dias alternados, até atingir 3 mg/dia. O efeito esperado é observado com doses diárias de 1 a 6 mg; dosagens acima desses valores não foram estudadas.

Para pacientes que apresentam sonolência e apatia constantes, a dosagem pode ser reduzida pela metade, dividida em duas doses. É difícil definir uma dose específica para crianças menores de 13 anos com esquizofrenia, visto que não há ampla experiência com o uso de Zairis.

Síndrome maníaco-depressiva (transtorno bipolar)

Para este diagnóstico, a dosagem recomendada para adultos é de 2 mg a 3 mg do medicamento, uma vez ao dia. Individualmente, se necessário, essa dose pode ser aumentada em 1 mg por dia, com frequência não superior a um dia sim, outro não. O resultado positivo necessário geralmente é obtido com uma dosagem diária de 1 a 6 mg.

Para crianças e adolescentes, a dose inicial é de 0,5 mg, administrada uma vez ao dia, de manhã e à noite. Se houver necessidade terapêutica, a dose pode ser aumentada individualmente na proporção de 0,5 ou 1 mg. A dose deve ser aumentada em dias alternados, até atingir 2,5 mg diários. O tratamento terapêutico é eficaz com doses diárias de 0,5 a 6 mg. Se um efeito colateral como sonolência persistir, a dose do medicamento deve ser reduzida pela metade.

Como acontece com muitos outros medicamentos, o modo de administração e a dosagem de Zairis devem ser ajustados ao longo do tratamento. Praticamente não há experiência com este medicamento em crianças menores de dez anos para esta patologia.

Demência

A dose diária inicial para adultos é de 0,25 mg, dividida em duas doses. Se necessário, a dose do medicamento pode ser aumentada em 0,25 mg duas vezes ao dia, mas não com mais frequência do que em dias alternados. A dose única ideal para a maioria dos pacientes é de 0,5 mg, duas vezes ao dia, mas há casos em que é necessário aumentar para 1 mg duas vezes ao dia.

Após atingir o efeito desejado, o paciente pode ser transferido para uma dose única diária de 1 mg de Zairis. Assim como com outros medicamentos, neste caso, o médico assistente deve manter o paciente sob supervisão constante e ajustar a quantidade do medicamento.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Outras doenças psiquiátricas

Para pacientes com peso superior a 50 kg, a dose inicial recomendada é de 0,5 mg uma vez ao dia. Durante o tratamento, é permitido ajustar a dose de Zairis adicionando 0,5 mg do medicamento, mas não com mais frequência do que em dias alternados. A dose eficaz para a maioria dos pacientes é de 0,5 mg uma vez ao dia. No entanto, em alguns casos, para obter um efeito positivo, é suficiente que os pacientes tomem no máximo 0,25 mg uma vez ao dia, enquanto outros podem precisar de 0,75 mg por dia.

Para pacientes com peso inferior a 50 kg, a dose inicial recomendada é de 0,25 mg uma vez ao dia. Durante o tratamento, é permitido ajustar a dose de Zairis adicionando 0,25 mg do medicamento, mas não com mais frequência do que em dias alternados. A dose eficaz para a maioria dos pacientes é de 0,5 mg uma vez ao dia. No entanto, em alguns casos, para obter um efeito positivo, é suficiente que os pacientes tomem no máximo 0,5 mg uma vez ao dia, enquanto outros precisam de 1,5 mg por dia.

Com o uso prolongado de Zairis, é necessário um ajuste constante da dose do medicamento. Não há experiência com o uso deste medicamento por crianças menores de 5 anos.

Se o paciente tiver histórico de patologia funcional hepática e renal, a dose inicial sugerida é de 0,5 mg duas vezes ao dia. Se necessário, individualmente, a dose pode ser aumentada em 0,5 mg duas vezes ao dia, chegando a 1-2 mg duas vezes ao dia. O tratamento com Zairis deve ser realizado com cautela, sob supervisão constante de um especialista, especialmente para pacientes deste grupo.

Uso Zairis durante a gravidez

Não foram realizadas observações clínicas ou laboratoriais em mulheres durante a gravidez. Portanto, o uso de Zairis durante a gravidez só se justifica se o efeito positivo esperado para a gestante superar o risco potencial para o feto, uma vez que o uso de antipsicóticos durante o terceiro trimestre da gravidez pode ter um efeito bastante negativo no desenvolvimento psicossomático da criança. Após o nascimento, bebês que receberam uma dose de Zairis ainda no útero têm maior probabilidade de desenvolver os seguintes distúrbios: agitação (forte excitação emocional), sonolência, hipertensão (pressão alta), hipotensão (pressão baixa), tremores e distúrbios alimentares. Portanto, esses bebês precisam ser monitorados com mais cuidado.

Uma abordagem semelhante à prescrição do medicamento Zairis é necessária quando uma mulher está amamentando seu recém-nascido. Estudos em animais demonstraram que a substância ativa do medicamento é excretada no leite materno. Portanto, se você não consegue ficar sem o medicamento, é aconselhável interromper a amamentação.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer componente do medicamento é talvez a única coisa que pode ser classificada como contraindicação ao uso de Zairis.

[ 10 ], [ 11 ]

Efeitos colaterais Zairis

Após o uso do medicamento, os efeitos colaterais do Zairis são moderados ou graves. Eles podem ser divididos tanto pela direção quanto pelo modo de ação.

• Infecções e a capacidade das células de se dividirem e invadirem os tecidos circundantes.
  • Doenças infecciosas do trato respiratório superior e urinário (faringite, amigdalite, bronquite, cistite e outras).
  • Otite e celulite.
  • Gripe.
  • E muitos outros.
• Sistema hematopoiético:
  • Anemia.
  • Diminuição dos níveis de plaquetas.
  • Neutropenia (diminuição dos níveis de neutrófilos no sangue).
  • E outros.
• Sistema imunológico:
  • Reações anafiláticas agudas.
  • Inchaço.
  • Reações alérgicas.
• O sistema de troca e metabolismo.
  • Anorexia.
  • Diabetes mellitus.
  • Intoxicação por água.
  • Aumento do colesterol no sangue.
  • Aumento ou diminuição do apetite.
• Aspectos psicológicos:
  • Ansiedade e nervosismo.
  • Insônia.
  • Diminuição do tônus geral do corpo.
  • Emotividade diminuída.
  • Confusão de consciência.
  • Estado depressivo.
  • O surgimento de todo tipo de manias.
  • E outros.
• Sistema nervoso:
  • Parkinsonismo.
  • Tontura, dor de cabeça.
  • Casos letárgicos.
  • Perda de consciência.
  • Distúrbios cerebrovasculares.
  • Contração muscular involuntária.
  • Espasmos dos músculos faciais.
  • E muitas outras manifestações.
• Órgãos da visão:
  • Conjuntivite.
  • Inchaço e coceira.
  • Visão diminuída.
  • Olhos secos e lacrimejantes.
  • Medo da luz.
  • E outros.
• Órgãos auditivos – zumbido nos ouvidos.
• Sistema cardiovascular:
  • Taquicardia.
  • Hipotensão arterial.
  • Hiperemia.
  • Morte súbita.
  • Tromboembolia venosa.
  • ECG anormal.
• Sistema respiratório:
  • Congestão nasal e sangramento nasal.
  • Pneumonia.
  • Falta de ar e chiado.
  • Congestão no trato respiratório.
  • Sinusite e inchaço da cavidade nasal.
  • Tosse produtiva.
• Efeitos colaterais do Zairis no sistema digestivo:
  • Náuseas, vômitos e diarreia.
  • Boca seca.
  • Constipação e dispepsia ou incontinência fecal.
  • Dor de estômago.
  • Distorção do paladar.
  • Obstrução intestinal.
  • Dor de dente.
  • E outros.
• Sistema endócrino - hiperprolactinemia.
• Pele:
  • Erupção cutânea, caspa.
  • Dermatite seborreica.
  • Eczema e coceira.
  • E outros.
• Sistema musculoesquelético:
  • Dor nas costas e nos membros.
  • Fraqueza muscular.
• Sistema urinário:
  • Incontinência urinária.
  • Retenção urinária.
  • E outros.
• Sistema reprodutivo:
  • Distúrbios do ciclo menstrual.
  • Aumento das glândulas mamárias.
  • Impotência.
  • Ejaculação retrógrada.
  • E outros.

[ 12 ], [ 13 ]

Overdose

Ao tomar doses significativas do medicamento Zairis, é possível uma overdose, que começa a se manifestar com os seguintes sintomas:

• Efeito sedativo pronunciado.
• Sonolência.
• Hipotensão arterial.
• Taquicardia.
• Distúrbios extrapiramidais.
• Cólicas.
• Fibrilação atrial.
• Hipersonia.
• E alguns outros.

Não há antídoto claro neste caso. Em casos graves e agudos de overdose, é necessário iniciar medidas de desintoxicação o mais rápido possível, introduzindo ventilação e oxigenação adequadas.

Recomenda-se que esses pacientes sejam submetidos a lavagem gástrica, uso de carvão ativado e laxantes. Durante todo o processo, é necessário o monitoramento contínuo do coração, incluindo registro contínuo de ECG, para prevenir o desenvolvimento agudo de arritmia.

Em caso de hipotensão e colapso, devem ser tomadas medidas adequadas, como a prescrição de infusões intravenosas e/ou a administração de simpaticomiméticos. Em caso de distúrbios extrapiramidais graves, são prescritos medicamentos anticolinérgicos. O paciente deve permanecer sob supervisão médica constante até que os sintomas de superdosagem desapareçam completamente.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interações com outras drogas

Em caso de necessidade de interação de Zairis com outros medicamentos, é necessário ter extrema cautela. Isso se aplica especialmente a medicamentos que, em farmacodinâmica, predispõem ao prolongamento do intervalo QT do eletrocardiograma, uma vez que a risperidona, substância ativa de Zairis, possui as mesmas propriedades.

Tais medicamentos incluem, por exemplo:

• medicamentos antiarrítmicos da classe Ia: disopiramida, quinidina, procainamida.
• medicamentos antiarrítmicos da classe III: amiodarona, sotalol.
• antidepressivos tricíclicos, como a amitriptilina.
• antidepressivos tetracíclicos, como a maprotilina.
• alguns medicamentos antiarrítmicos.
• vários medicamentos antipsicóticos.
• alguns medicamentos antimaláricos: quinina e mefloquina.
• medicamentos que causam desequilíbrio eletrolítico.
• e alguns outros. Esta lista não está completa.

Zairis deve ser usado com cautela em combinação com outros medicamentos que podem afetar o sistema nervoso central, incluindo álcool, opiáceos (alcalóides narcóticos do ópio), anti-histamínicos (medicamentos que bloqueiam a liberação de histaminas no sangue humano) e benzodiazepínicos (medicamentos de substâncias psicoativas com efeitos hipnóticos, sedativos e anticonvulsivantes).

A risperidona pode ser um antagonista da levodopa (um medicamento antiparkinsoniano). Quando tal combinação for necessária, especialmente em estágios graves da doença de Parkinson, as doses mínimas eficazes de Zairis devem ser prescritas. Hipotensão arterial clinicamente significativa foi observada com o uso simultâneo de risperidona e anti-hipertensivos.

Este medicamento não afeta significativamente a farmacocinética do valproato, lítio, digoxina ou topiramato.

Quando a risperidona é usada em combinação com outros medicamentos que estão significativamente associados à dinâmica das proteínas plasmáticas, não há deslocamento óbvio de um dos medicamentos da fração proteica do sangue no quadro clínico.

Fluoxetina e paroxetina (inibidores das enzimas hepáticas) aumentam a concentração de risperidona no plasma sanguíneo. Mas esse fator é menor do que o aumento das frações antipsicóticas. Acredita-se que outros inibidores das enzimas hepáticas (como a quinidina) afetem diretamente a concentração de risperidona no plasma sanguíneo. Em caso de alteração na dosagem de fluoxetina ou paroxetina, a dosagem de Zairis deve ser revisada.

Ao utilizar Zairis em combinação com carbamazepinas, observou-se uma diminuição na concentração da fração antipsicótica ativa da risperidona no plasma sanguíneo. Resultado semelhante pode ser observado com o uso de outros indutores de enzimas hepáticas (rifampicina, fenitoína, fenobarbital e outros). Se a carbamazepina (ou um medicamento similar) for descontinuada, a dosagem de Zairis deve ser revista e reduzida.

A amitriptilina não modifica a ação do Zairis ou das frações antipsicóticas ativas. A cimetidina e a ranitidina aumentam a penetração biológica da risperidona, mas ativam minimamente as frações antipsicóticas. A eritromicina não altera a farmacocinética da risperidona nem a atividade das frações antipsicóticas.

Galantamina e donezepil não afetam significativamente a farmacocinética da risperidona e da fração antipsicótica ativa. Fenotiazinas e alguns antidepressivos podem aumentar a porcentagem de risperidona no plasma sanguíneo.

[ 23 ], [ 24 ]

Condições de armazenamento

As condições de armazenamento do Zairis não são diferentes das de muitos outros medicamentos. A temperatura do ambiente onde este medicamento é armazenado não deve exceder 25 °C. O local de armazenamento do Zairis não deve ser inacessível a crianças.

[ 25 ], [ 26 ]

Validade

O prazo de validade do medicamento está obrigatoriamente indicado na embalagem e é de 36 meses (ou três anos). Caso o prazo de validade do Zairis tenha expirado, não é recomendado o uso do medicamento. Após a abertura e o uso do medicamento, removendo o lacre do frasco, o prazo de validade é drasticamente reduzido e é de apenas um mês.

[ 27 ]