Zaxter

Agente antimicrobiano de ampla aplicação, produzido pela Alchem Laboratories Ltd (Índia) - Zakster (nome internacional e princípio ativo do medicamento - Meropenem). O componente que acompanha o produto é o carbonato de sódio anidro.

Indicações Zaxter

O medicamento em questão, por sua finalidade, pode ser classificado como um antibiótico (grupo beta-lactâmico). As indicações para o uso de Zakster são a necessidade de interromper doenças causadas por bactérias patogênicas que respondem positivamente ao meropenem (um antibiótico bactericida de amplo espectro).

• Pneumonia.
• Inflamação da pleura ( pleurisia ).
• Septicemia (infecção sanguínea - uma forma de sepse).
• Infecção do trato urinário.
• Endometrite (inflamação da mucosa uterina) e outras doenças infecciosas de natureza ginecológica.
• Infecção causada por microrganismos que colonizam o trato gastrointestinal e se espalham para outras áreas, geralmente estéreis, da cavidade abdominal.
• Infecção da pele e do tecido muscular.
• Meningite (inflamação das membranas moles ao redor do cérebro e da medula espinhal).
• Neutropenia febril, se houver suspeita de que o agente causador da doença em adultos seja a flora patogênica. O protocolo de medidas terapêuticas considera o medicamento Zakster em duas formas: como monofármaco ou em combinação com outros medicamentos com ação antiviral ou antifúngica.
• Outras infecções polimicrobianas. A terapia medicamentosa é prescrita como no caso anterior: Zakster é usado como único medicamento no tratamento ou como componente de um complexo completo de medicamentos antimicrobianos.

Forma de liberação

O pó, que posteriormente é diluído e utilizado como solução injetável (1000 mg em frascos-ampola), é a única forma de liberação do medicamento Zakster, o que não o distingue de outros medicamentos.

Farmacodinâmica

Recomendado pela empresa farmacêutica Alchem Laboratories Ltd., o Zakster é um antibiótico carbapenêmico. É usado por via parenteral, ou seja, sem passar pelo trato gastrointestinal (injeções, inalações). Este medicamento é bastante estável à ação da di-hidropeptidase humana, dispensando a administração adicional de medicamentos que reduzam a taxa de reações no organismo do paciente. A substância ativa do medicamento Zakster tem efeito antimicrobiano nos sistemas funcionais do paciente devido ao seu efeito ativo nos processos de desenvolvimento da célula patogênica.

A farmacodinâmica do Zakster, com seu alto nível de ação bactericida, abrangendo uma ampla gama de microrganismos anaeróbicos e aeróbicos, deve-se ao fato de o componente ativo do medicamento apresentar parâmetros semelhantes aos da proteína do sangue humano. O meropenem liga-se perfeitamente à penicilina (PBP) e também apresenta neutralidade estável a muitos representantes de serina beta-lactamases.

O meropenem não revela quaisquer sinais de natureza alérgica como resultado dos testes. Outras observações e estudos mostram que o Zakster não atua em oposição, mas em conjunto com vários antibióticos. O uso de meropenem proporciona um excelente resultado pós-antibiótico. Com base nos resultados de vários monitoramentos, farmacêuticos, em conjunto com médicos em atividade, estabeleceram uma dosagem eficaz do medicamento e propuseram recomendações gerais sobre a sensibilidade necessária da flora patogênica ao meropenem.

O espectro antimicrobiano do medicamento Zaxtera, com sua substância ativa meropenem, inclui a maioria das cepas de bactérias aeróbicas e anaeróbicas, gram-positivas e gram-negativas, frequentemente ativadas clinicamente e clinicamente.

Farmacocinética

O processo de absorção. Dependendo da dosagem do medicamento e da velocidade de administração intravenosa, o conteúdo máximo do medicamento no sangue pode variar de 23 mcg/ml a 112 mcg/ml. A farmacocinética do Zakster também se manifesta no fato de que ele atua como um elo com as proteínas plasmáticas em apenas 2%. O medicamento em questão possui uma excelente propriedade de alta penetração nos componentes líquidos e em diversas camadas de tecidos do corpo humano. Dentro de meia hora a uma hora e meia (dependendo das características do corpo do paciente) após a administração do medicamento, o sangue recebe uma dosagem terapêutica. Durante esse tempo, apenas uma pequena parte do medicamento penetra no fígado do paciente, degenerando-se em um determinado metabólito inativo.

Metabolismo e excreção de Zaxter. A meia-vida do medicamento é curta, de apenas uma hora a partir do momento da administração. Aproximadamente 70% do medicamento é excretado na urina pelos rins, sendo essa parte excretada pelo organismo sem alterações. Se o paciente tiver histórico de alterações patológicas nos rins, o processo de excreção diminui. As perdas de meropenem dependem diretamente da gravidade da doença, da profundidade das alterações patológicas e do nível de redução da creatinina.

A farmacocinética do Zakster, quando usado em crianças, é semelhante à observada em adultos, com a única diferença de que uma dosagem diferente é prescrita e a meia-vida do medicamento em crianças menores de dois anos, com histórico saudável, é de aproximadamente uma hora e meia a três horas. Em pacientes idosos, observa-se uma diminuição no nível e na taxa de excreção deste medicamento.

Em relação ao exposto, é necessário compreender que quaisquer alterações na depuração da creatinina (aumento ou diminuição do seu nível) requerem alterações imediatas na dosagem de Zaxter. Alterações dinâmicas não são observadas em pacientes com doenças hepáticas.

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Dosagem e administração

O uso de qualquer medicamento é determinado pelo tipo de patógeno e pela gravidade da doença, bem como pela condição do paciente. Nesse sentido, o método de administração e as doses do medicamento Zakster também são prescritos com base na idade do paciente e na doença diagnosticada.

Para adultos, o fabricante recomenda tomar:

A dose diária para a maioria das infecções é de 500 mg. O medicamento é administrado oito horas após a administração anterior. Se clinicamente necessário (formas infecciosas graves), a dose pode ser aumentada para 1000 mg de Zaxter, com a administração sendo realizada no mesmo intervalo.

Em alguns casos (por exemplo, meningite, fibrose cística e outros) a dosagem é aumentada significativamente e chega a 2 g do medicamento, que é tomado pelo paciente a cada oito horas.

É necessário prescrever Zakster (com seu princípio ativo meropenem) com muito cuidado se, de acordo com o protocolo de tratamento, for o único agente terapêutico, especialmente em casos graves de infecções do trato respiratório inferior. Nesse sentido, é necessário realizar regularmente testes de tolerância individual ao medicamento.

Se o uso de Zaxter for justificado por necessidade médica e o paciente sofrer de disfunção renal (depuração de creatinina inferior a 51 ml/min), a dosagem do medicamento é reduzida:

• se o nível de creatinina for 26 - 50 ml/min, então uma dose do medicamento é tomada (500 mg, 1 g, 2 g - de acordo com a doença e sua gravidade), em intervalos de 12 horas;
• a uma taxa de 10 - 25 ml/min - metade da dosagem de Zaxter, a cada 12 horas;
• Se o fluxo estiver abaixo de 10 ml/min, tome metade da dose do medicamento em intervalos de 24 horas.

O medicamento em questão é perfeitamente excretado do corpo por hemodiálise. Portanto, se for necessário tomar Zaksterom (especialmente durante um tratamento longo), o fabricante recomenda administrá-lo ao paciente imediatamente antes do final deste procedimento (hemodiálise). Isso retornará a composição e as proporções de concentração no plasma ao normal.

Se o paciente sofre de doenças associadas à disfunção hepática, não há necessidade de ajuste da dosagem de Zaxter. Pacientes idosos sem problemas renais e com depuração de creatinina saudável não precisam ajustar a dose do medicamento.

Modo de administração e dosagem do medicamento Zakster para crianças:

• Crianças de três meses a 12 anos, dependendo do tipo e da gravidade da infecção, tomam o medicamento a cada oito horas, e a dosagem recomendada é de 10 a 20 mg por quilo de peso da criança.
• Se uma criança pesar mais de 50 kg, será prescrita a mesma dose de um paciente adulto.
• No caso de uma criança (de 4 a 18 anos) com fibrose cística, bem como durante uma exacerbação de doenças crônicas do trato respiratório inferior (de natureza infecciosa), a dose pode ser de 25 a 40 mg por quilograma de peso da criança. Zakster é administrado a cada oito horas.
• em caso de meningite, administra-se 40 mg por quilo do bebê a cada oito horas.

A solução de Zakster é preparada imediatamente antes da administração. Antes do uso, a suspensão é bem agitada. Se o medicamento for administrado por via intravenosa em bolus (o procedimento completo leva cerca de 5 minutos), o pó de meropenem (250 mg) é dissolvido em água especial própria para injeção (5 ml). Como resultado, a concentração é de 50 mg/ml. A suspensão é transparente, incolor ou levemente amarelada.

Se o medicamento for administrado por via intravenosa por infusão (o procedimento leva de 15 a 30 minutos), fluidos de infusão compatíveis (50 a 200 ml) podem ser usados em vez de água.

Uso Zaxter durante a gravidez

A espera de um bebê é sempre uma alegria. Mas nenhuma gestante está imune à possibilidade de doenças, incluindo doenças infecciosas. Se a doença já tiver ocorrido, o uso de Zakster durante a gravidez ou lactação não é aconselhável. Seu uso se justifica apenas nos casos em que o médico assistente entenda que o efeito positivo esperado para a paciente é significativamente maior do que o impacto negativo ao qual o feto ou o recém-nascido está exposto. Em qualquer caso, Zakster deve ser tomado somente conforme prescrito por um médico e sob sua supervisão constante, para que, em caso de reações inesperadas, seja possível interromper completamente o uso do medicamento ou ajustar sua dosagem. Durante o uso deste medicamento, a amamentação deve ser interrompida, pois foi comprovado que Zakster penetra facilmente em substâncias líquidas humanas, incluindo o leite materno.

Não há experiência com o uso do medicamento para tratar crianças com disfunção hepática e renal. Não deve ser prescrito para crianças menores de três meses de idade.

Contra-indicações

Devido às suas excelentes características farmacocinéticas e farmacodinâmicas, o medicamento em questão é amplamente utilizado por médicos para interromper e curar completamente doenças causadas por infecções virais e bacterianas. No entanto, existem contraindicações ao uso de Zakster.

• Não deve ser prescrito ou usado em crianças menores de três meses de idade.
• Este medicamento não deve ser usado quando o bebê tem histórico de problemas no funcionamento dos rins e do fígado (insuficiência renal e hepática).
• Para todas as categorias de pacientes em caso de intolerância individual a um ou mais componentes do medicamento Zakster.

Efeitos colaterais Zaxter

Devido à sua alta eficácia no combate à flora patogênica na forma de infecções fúngicas e virais, o medicamento Zakster é usado ativamente em protocolos de tratamento. Em geral, este medicamento é bem tolerado pelo corpo humano, mas há exceções. Muito raramente, mas há casos em que os efeitos colaterais do Zakster exigiriam a interrupção imediata do seu uso. As consequências desagradáveis do uso do medicamento incluem:

• Trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas no sangue periférico (há menos de 200 mil da enzima por 1 mm³)).
• Aumento da dor de cabeça.
• Perturbação do trato digestivo:
  • Náuseas, que em casos mais agudos se transformam em vômitos.
  • Diarreia (fezes soltas frequentes – diarreia).
  • Dor de estômago.
  • Aumento da concentração de proteínas envolvidas em processos metabólicos.
  • Erupção cutânea e coceira.
• Eosinofilia (aumento do número de eosinófilos no plasma sanguíneo, principalmente em caso de alergias ou após o alívio de uma doença infecciosa).
• Patologia hepatobiliar (aumento da concentração de bilirrubina).
• Trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas no sangue periférico abaixo de 150 x 109/l, o que leva a sangramentos extensos e problemas para estancá-los).

Manifestações menos comuns ao usar o medicamento Zakster:

• Cólicas.
• Anemia hemolítica é uma anemia que ocorre devido ao aumento da taxa de destruição de glóbulos vermelhos.
• Tromboflebite (inflamação das paredes venosas, formação de trombos).
• Leucopenia é uma diminuição no número de leucócitos por unidade de volume de sangue.
• Parestesia é um tipo de distúrbio sensorial caracterizado por sensações de formigamento e dormência (uma sensação de formigamento).
• Urticária.
• Angioedema (ou edema de Quincke) é uma reação a vários tipos de irritantes (de natureza biológica ou química).
• Colite pseudomembranosa.
• Candidíase oral e vaginal.
• E outros

Overdose

Ao usar uma quantidade maior do medicamento, é improvável uma overdose devido à eliminação relativamente rápida do meropenem do corpo do paciente pelos rins com a urina. Mas se ocorrer uma overdose de Zaxter, ela se manifestará com os mesmos sintomas mencionados anteriormente na seção "Efeitos colaterais do Zaxter". A terapia é sintomática, ou seja, visa eliminar os sintomas.

Interações com outras drogas

Ao usar qualquer medicamento em conjunto, é preciso ter cuidado especial, pois a interação do Zakster com outros medicamentos nem sempre foi suficientemente estudada.

Não é aconselhável prescrever o uso combinado de medicamentos como probenecida e Zakster, pois ambos estão sujeitos a um aumento da turbulência durante a administração, o que afeta negativamente a secreção renal, levando à insuficiência renal. Isso leva a um aumento dos níveis de meropenem no sangue periférico, prolongando sua meia-vida. Nesse caso, é melhor administrar Zakster separadamente da probenecida.

Se necessário, Zakster não deve ser administrado junto com medicamentos que são conhecidos por serem tóxicos para os rins, especialmente se o paciente sofre de insuficiência renal.

O efeito do medicamento em questão no processo de ligação às proteínas por medicamentos usados em combinação com meropenem é desconhecido.

Quando usado em conjunto com medicamentos cujo princípio ativo é o ácido valpróico, seu percentual no soro sanguíneo pode diminuir devido ao efeito do Zaxter.

Quando Zaxter foi usado em combinação com outros medicamentos (exceto probenecida), nenhum outro efeito negativo foi observado.

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Condições de armazenamento

Este medicamento não deve ser conservado em local com temperatura superior a 30 ^° C, mas também não deve ser congelado. É preferível utilizar uma solução fresca e recém-preparada. Um frasco do medicamento é adequado para uso único. Deve ser armazenado em local inacessível a crianças. Como se pode observar acima, as condições de armazenamento do Zakster são simples.

Validade

O prazo de validade do medicamento em questão, Zakster, é de 24 meses (dois anos). Se o prazo de validade do medicamento tiver expirado, não é recomendado usá-lo novamente.