Medicamentos eficazes para pancreatite: regimes de tratamento

Um dos componentes do tratamento de complexo de inflamação pancreática é a terapia de droga, e a aplicação atempada de drogas eficazes para a pancreatite desempenhar um papel chave na paragem do processo da doença e a manutenção das funções de todo o sistema endócrino-gastro-entero- pancreático.

Como a pancreatite aguda e crônica tem algumas diferenças etiológicas e morfológicas, e suas manifestações clínicas podem variar de acordo com o grau de comprometimento das funções secretoras da glândula, há certos problemas com a escolha das táticas terapêuticas corretas e a aplicação de agentes farmacológicos.

Tratamento da pancreatite com medicamentos

Deve-se ter em mente que a pancreatite aguda se refere a condições urgentes e seu tratamento é realizado apenas em um hospital clínico, onde os pacientes, na maioria dos casos, são urgentemente hospitalizados por uma ambulância. Em condições severas, que ocorre em 20-25% dos pacientes, pode-se observar uma condição próxima da dor abdominal, e em caso de vômito causado por uma perda súbita de líquido e hipovolemia.

Portanto medicamentos para pancreatite aguda, em primeiro lugar, deve aliviar a dor aguda, acompanhada de náuseas, vômitos, aumento da freqüência cardíaca e queda de pressão arterial, bem como para restaurar o equilíbrio de água e eletrólitos no corpo. Dor colhido administração parentérica de analgésicos (Novocaína com glicose, Analgin, Ketanova) ou antiespasmódicos: shpy, cloridrato de papaverina, gidroartata platifillin, metacin ou cloridrato Ganglefena.

Ao mesmo tempo, a recuperação de líquidos e a estabilização hemodinâmica são realizadas: um conta-gotas é freqüentemente colocado em pancreatite com solução salina, glicose e outros componentes que apoiam o trabalho de vários sistemas e órgãos. A síndrome da resposta inflamatória sistêmica, a sepse e a insuficiência de órgãos múltiplos ocorrem na pancreatite aguda grave em pacientes porque as enzimas pancreáticas ativadas digerem as membranas de suas próprias células.

Portanto, as medidas de cuidados intensivos são combinadas com a prevenção da infecção do tecido pancreático infectado ou a luta contra uma infecção bacteriana já existente, e os antibióticos (mais frequentemente Amoxiclav ou cefalosporinas de terceira geração) são usados para resolver esse problema em gastroenterologia. Sobre as características de seu uso em gastroenterologia pediátrica, veja -  Pancreatite aguda em crianças

Outra tarefa é suprimir as funções secretoras da glândula, não só para limitar a carga quanto possível, mas também para impedir a destruição irreversível de células levando a pancreatonecrose. Para isso, existem drogas que inibem a síntese de enzimas pancreáticas. Os nomes principais são:

• Aprotinina (sinónimos - Contrikal, Gordoks, Traskolan);
• Octreotide (Octrid, Octerex, Sandostatin, Serracal).

Em regra, eles são usados apenas na  pancreatite aguda em adultos. Mais sobre eles - mais.

Medicamentos para pancreatite crônica

O item mais importante, que inclui o esquema de tratamento da pancreatite com drogas, é inibir a atividade funcional do pâncreas, isto é, diminuir a produção de suas enzimas. Geralmente, reconhece-se que as células do parênquima da glândula são danificadas pelas proteases que sintetiza e o dano é iniciado em células acinares após a ativação intracelular prematura das enzimas digestivas.

Na forma crônica da doença, o Pirenzepine (Gastrotsepin) ou o brometo de Prifinium (Riabal) podem ser usados para reduzir a produção de enzimas proteolíticas. Além disso, esses medicamentos são prescritos para exacerbação de pancreatite: se o paciente está hospitalizado - Pyrenzepine é usado parentericamente.

Com inflamação crônica e danos às células secretoras do pâncreas, um estado de deficiência nas enzimas pancreáticas digestivas está associado. Para as suas preparações de enzimas gastroenterologistas cobertura atribuídos contendo protease (proteína-splitting), amilase (hidrólise de hidratos de carbono complexos) e lipase (o corpo pode metabolizar gorduras). Estes incluem pancreatina tendo uma pluralidade de nomes comerciais :. Pantsitrat, Pangrol, Pankreazim, Penzital, Mikrazim, Creon, mezim, Gastenorm Forte, Vestal, Ermital etc. Além disso pancreatite, indicações para a utilização de enzimas incluem problemas com o sistema digestivo de várias etiologias, dispepsia , meteorismo, fibrose cística, erros nutricionais.

A fim de suprimir a produção de ácido clorídrico no estômago, cuja produção aumentada ativa a síntese de suco pancreático, as  preparações de três grupos farmacológicos mais são introduzidas no esquema de tratamento da  pancreatite crônica :

• anti-histamínicos antisecretores: Ranitidina (Ranigast, Acyloc, Zantac, etc.) ou Famotidine (Pepsidina, Kwamatel, Gastrosidina);
• inibidores da enzima ATPase hidrogen-potássio (bomba de protões): Omepraspal (Omez, Gastrozol, Primez), Rabeprazole ou Lansoprol (Lanzol, Clatinol, etc.);
• antatsidy com hidróxidos de alumínio e magnésio - Almagel (Alumag, Gastracid, Maaloks), ácido neutralizante no estômago.

O mecanismo de ação, a forma de liberação, o método de administração e a dose e outras características farmacológicas das preparações desses três grupos são descritos em detalhes no material -  Comprimidos de úlceras estomacais

Sobre quais medicamentos são necessários para a pancreatite para as crianças e sobre as características de seu uso na infância, lidas na publicação -  Tratamento da pancreatite crônica

E as drogas para a pancreatite, que inibem a produção de enzimas pancreáticas (aprotinina, Octreotide, Pirenzepine, Prinfonia bromide) e as deficiências que as preenchem mais tarde (Pancreatin) são discutidas em detalhes abaixo.

Forma de liberação

Agente anti-enzimático A aprotinina está disponível na forma de uma solução injectável (em ampolas de 10 ml) e em pó para a sua preparação (em garrafas de capacidade diferente, a que é aplicada uma solução de NaCl isotônica).

Forma de libertação Kontrikala - liofilizado em ampolas (2 ml cada) para preparação de solução (o solvente também está ligado). Soluções de injeção pronta para Gordoks e Traskolan (em ampolas de 10 ml).

A droga Octreotide (Sandostatin) tem a forma de uma solução para infusões e injeções subcutâneas (em ampolas de 1 ml ou garrafas de 5 ml); Seraclast - em seringas descartáveis.

A pirenzepina (Gastrotsepin) pode ser ambas na forma de uma solução para administração parentérica (em ampolas de 2 ml) e na forma de comprimidos (25 mg cada).

Prinfonia brometo - solução para administração oral (garrafas de 50 ml), e Riabal também possui a forma de um xarope (garrafas de 60 ml).

Pancreatin é uma pílula, mas alguns dos seus genéricos estão na forma de cápsulas ou drageias.

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Farmacodinâmica

As enzimas proteolíticas inibidor Aprotinina (et al. Medications sinónimos) neutraliza a sua actividade, incluindo tripsina de pâncreas sintetizado e quimotripsina que pancreatite interagir com glândula parênquima matriz extracelular, causando a fibrose irreversível das suas estruturas.

O octreotido é um análogo sintetizado da hormona peptídica endógena somatostatina (produzida pelo pâncreas e hipotálamo), e sua farmacodinâmica é baseada na função desse hormônio - a inibição do hormônio do crescimento; enzima gástrica gastrina; enterokinase, secretina e colecistoquinina do intestino delgado, bem como proasia protease do pâncreas (tripsina e quimiotripsinogênios, kalikreinogen, etc.). Isto é devido à ligação de Octreotide aos receptores de somatostatina (SRIF) do pâncreas, localizado na sua parte exócrina.

A acção farmacológica dos medicamentos anticolingicos, pirenzepina (benzodiazepina derivado) e brometo de Prifiniya - efeitos selectivos nos receptores de acetilcolina, que contém as glândulas de excitação de bloqueio e inervação parassimpática do sistema digestivo, o que pode incluir o pâncreas. Como resultado, não só a produção de enzimas pancreáticas é reduzida, mas também a síntese de ácido clorídrico, pepsina e quimosina no estômago.

O resultado da inflamação do pâncreas é a disfunção secreta parcial ou completa, o que torna impossível a digestão normal dos alimentos. É para garantir a digestão que eu uso tais drogas para pancreatite crônica, como Pancreatin, contendo enzimas pancreáticas de porco e vacas (protease, amilase e lipase) que substituem os componentes endógenos do suco pancreático.

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Farmacocinética

A substância polipeptídica aprotinina (o componente ativo de Aprotinina, Contrikal e Gordo) após atingir a circulação sistêmica atinge os tecidos e permanece na sua matriz extracelular, sobretudo no trato digestivo e no fígado. Do plasma de sangue é completamente deduzido ou removido na média em cinco horas após a introdução. A biotransformação de uma parte da droga ocorre no fígado, mas o lugar do seu principal metabolismo é o rim, do qual é excretado na urina em cerca de 48 horas.

A farmacocinética de Octreotide é caracterizada por rápida absorção, atingindo o nível plasmático máximo em meia hora após a administração do fármaco sob a pele e a ligação do acetato de octreótido às proteínas do sangue atinge 65%. Tão rapidamente - dentro de 1,5 horas - metade da dose administrada é excretada do corpo. Dois terços da droga são eliminados pelo intestino (com fezes), o resto na sua forma original é excretado na urina.

A absorção de pirrenzepina não excede 50% e o nível mais alto de substância ativa no plasma sanguíneo é observado após 120 minutos. O metabolismo ocorre com a ajuda de enzimas hepáticas, metade do fármaco não se decompõe; Os metabolitos são excretados através dos rins e intestinos.

As enzimas de pancreatina são liberadas no início do intestino delgado, fornecendo o processo digestivo e a clivagem de proteínas, carboidratos e gorduras consumidas com alimentos. Enzimas começam a agir cerca de meia hora depois de tomar a droga.

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Dosagem e administração

A aprotinina é administrada por via intravenosa; a dose é calculada individualmente. Na maioria das vezes, um conta-gotas com pancreatite em forma aguda é administrado em uma dose de 300.000-500.000 unidades / dia. Com uma diminuição gradual em 10-15 dias. A dose diária máxima para crianças é de 14.000 unidades por quilograma de peso corporal.

O uso de Octreotide também é parenteral, mas é administrado por via subcutânea: 0,1-0,25 mg três vezes ao dia.

O Pyrenzepine em solução é injetado, em comprimidos - tomado dentro de meia hora antes das refeições: adultos - 50 mg (dois comprimidos) duas vezes ao dia; crianças com mais de seis anos - um comprimido três vezes ao dia.

A dose diária da solução de brometo de Prinfiya é determinada pelo peso do corpo: por cada quilograma - 1 mg; a quantidade recebida é dividida em três doses em 24 horas.

Estes medicamentos com exacerbação de pancreatite (após consulta de um gastroenterologista) podem ser tomados em uma dosagem mais elevada.

Uma dose de pancreatina tomada por via oral durante uma refeição é calculada pelo médico assistente em termos de nível de deficiência de enzima pancreática em um paciente particular. Para adultos, a dose diária pode flutuar na faixa de 50000-150000 unidades (lipase). A dose máxima admissível (se o pâncreas não produzir enzimas) é de 400.000 unidades / dia.

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Uso Drogas na pancreatite durante a gravidez

De acordo com as instruções dessas drogas, use durante a gravidez

A aprotinina é proibida no primeiro e terceiro trimestres, e durante o segundo trimestre só é permitido em caso de ameaça à vida do paciente.

Octreotide está contra-indicado na gravidez e durante a lactação.

O uso de Pirenzepina e brometo de Princínio é proibido nos primeiros três meses de gravidez; permitiu ainda se os resultados de sua aplicação superam as possíveis conseqüências negativas para o desenvolvimento do feto.

Para mais detalhes, veja -  Pancreatin in Pregnancy

Contra-indicações

As drogas consideradas na pancreatite têm as seguintes contra-indicações para uso:

Aprotinina - uma violação da coagulação do sangue, o período de amamentação.

Octreotida - a idade dos pacientes com menos de 18 anos de idade.

Pirenzepina e brometo Prifiniya - alta pressão intra-ocular e glaucoma anamnese, o alargamento da próstata de qualquer etiologia, colecistite e / ou colelitíase, pedras nos rins, no disúria forma aguda, motilidade intestinal reduzida e inflamação do cólon.

Pancreatina - pancreatite aguda, exacerbação da pancreatite crônica, primeira infância.

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Efeitos colaterais Drogas na pancreatite

O uso de aprotinina pode causar náuseas e vômitos, a aparência de um trombo no local da injeção; hipotensão vascular e distúrbios da frequência cardíaca; dor muscular; alergia à inflamação da conjuntiva, mucosa nasal e broncoespasmo; Distúrbios da consciência (antes do aparecimento de alucinações e psicose).

Os principais efeitos secundários de Octreotide são expressos por dor de cabeça e tonturas; deterioração do fígado e aumento do nível de bilirrubina no sangue; hiper ou hipoglicemia; redução dos hormônios tireoidianos; reações alérgicas. Com o uso prolongado de Octreotide, há uma ameaça de desenvolver colelitíase.

Possíveis efeitos colaterais do tratamento com pirenzepina ou brometo de Princínio incluem: urticária, secura das mucosas da orofaringe, náuseas, piora do intestino, hipertensão arterial, aumento da pressão intraocular, pupilas dilatadas e diminuição da visão.

Uma vez que o Pancreatin é tomado por um longo tempo na disfunção pancreática crônica, podem ocorrer problemas de alergia e gastrointestinais. Além disso, os efeitos colaterais das preparações enzimáticas podem ser manifestados por um aumento do ácido úrico na urina (hiperuricosúria) e no sangue (hiperuricemia).

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Overdose

Quando a dose de Pyrenzepine excede o nível de tonturas, rapidez do pulso, queda da pressão arterial e fraqueza geral. É necessário lavar o estômago e tomar um laxante. Uma sobredosagem significativa pode causar transtorno psicótico grave e depressão respiratória. Nesses casos, pode ser necessária ventilação artificial.

Pancreatina em overdose dá efeitos colaterais mais pronunciados, especialmente no que diz respeito ao trabalho do intestino e à retenção de sais de ácido úrico nos rins e plasma sanguíneo.

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Interações com outras drogas

De acordo com as instruções oficiais, o inibidor de protease Aprotinin é caracterizado por incompatibilidade quase completa com outros medicamentos.

O brometo de Pirenzepine e Prifinia potencializa os efeitos dos analgésicos opióides, m-holinoblokatorov, neurolépticos, bem como medicamentos para o tratamento da doença de Parkinson (em particular, agonistas da dopamina e anticolinérgicos).

É necessário levar em consideração as interações com outras drogas Pancreatin, que: reduz a absorção de ferro; inativa muitos agentes antiácidos; reduz o efeito terapêutico do ácido acetilsalicílico e melhora o efeito do m-holinoblokatorov.

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Quais medicamentos não estão disponíveis para a pancreatite?

Entre as contra-indicações medicinais para a forma crônica de pancreatite são tais drogas:

• tintura em álcool;
• antibióticos sistêmicos do grupo da penicilina, tetraciclina, fluoroquinolonas;
• sulfonamidas (sulfadimezina, sulfazolina, etc.);
• drogas diuréticas (loop, tiazide e saluretic);
• Varfarina e outros anticoagulantes indiretos;
• preparações contendo ácido transretinico;
• agentes baseados em ácido valproico;
• glucocorticosteróides;
• hormônios adrenocorticotrópicos
• quaisquer agentes hormonais com estrogênios;
• antipsicóticos atípicos.

Além disso, deve-se ter em mente que, com pancreatite aguda e exacerbação de crônica, você não pode tomar fundos que substituam as enzimas do pâncreas, isto é, Pancreatin (e qualquer de seus sinônimos).