Aczel

Aksetina é um medicamento antimicrobiano sistêmico. Contém a substância cefuroxima, que está incluída na categoria de cefalosporinas.

Indicações Axetina

É usado para terapia em infecções que têm uma variedade de localizações e são provocadas pela atividade de micróbios sensíveis à cefuroxima. Entre as doenças em que a droga é usada:

• bronquite, que tem uma forma crônica ou aguda, pneumonia de origem bacteriana, abscesso pulmonar, bronquiectasia de natureza infectada, bem como lesões no esterno, tendo natureza pós-operatória;
• faringite na fase crônica ou aguda, bem como sinusite, amigdalite ou otite média;
• uma forma crônica ou aguda de cistite ou pielonefrite e, com ela, a bacteriúria se desenvolvendo de forma assintomática;
• infecções de ferida ou celulite;
• osteomielite e forma stica de artrite;
• Ter gênese infecciosa de inflamação na região pélvica;
• gonorreia em grau agudo (o medicamento é usado como agente de segunda linha em caso de hipersensibilidade às penicilinas);
• septicemia, meningite ou peritonite.

Aksetin é usado para prevenir a ocorrência de complicações de origem infecciosa durante procedimentos cirúrgicos (por exemplo, no esterno ou peritônio), mas também para cirurgias ortopédicas ou ginecológicas.

A medicação pode ser administrada em combinação com outras drogas (por exemplo, com aminoglicosídeos ou metronidazol).

Forma de liberação

O medicamento é vendido como um liofilizado para a fabricação de fluido parenteral, dentro de frascos com volume de 750 ou 1500 mg. Dentro de um pacote separado, 10 ou 100 dessas garrafas.

Farmacodinâmica

Aksetin é um agente antimicrobiano com poderosas propriedades bactericidas. A sensibilidade à cefuroxima mostra um grande número de patógenos, entre os quais estão as formas que produzem β-lactamase. A resistência às β-lactamases permite que a droga funcione eficazmente em infecções associadas com amoxicilina ou cepas resistentes à ampicilina. O efeito da cefuroxima é devido ao efeito que tem sobre os processos de ligação dos componentes que são a base das paredes das células bacterianas.

Em testes in vitro, a eficácia do medicamento em relação Proteus Rettgera sido identificado, E. Coli, Providencia, Proteus mirabilis e varas de influenza (estirpes aqui incluídos, que têm resistência contra a ampicilina). Também lista Haemophilus parainfluenzae (aqui tidas em conta as estirpes resistentes à ampicilina), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonococos (incluindo as estirpes produtoras de penicilinase), salmonelas e meningococo. Além disso, actua sobre pneumococo, Staphylococcus aureus, Streptococcus piogénica e outros estreptococos β-lactama, Staphylococcus epidermidis (incluindo estirpes produtoras de penicilinase e tendo nenhuma resistência contra à meticilina), estreptococos Mitis (categoria viridans) e Streptococcus agalactiae. A influência exercida sobre peptokokki, tosse convulsa varinha, Peptostreptococcus espécie, fuzobakterii, Bacteroides, Clostridia e a maioria das estirpes Propionibacteria.

Os testes também mostraram que a suscetibilidade à cefuroxima é demonstrada pelas cepas da Borrelia de Borredorfer.

Em testes de laboratório clínico e tem revelado a estabilidade de Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difitsile e Pseudomonas e Acinetobacter calcoaceticus cerca de cefuroxima. Além de demonstrar resistência resistentes à meticilina epidérmica e Staphylococcus aureus, bactérias Enterobacter Morgan tsitrobakter, Proteus convencional, Serratia, Legionella com bacterióides fragilis, enterococos e fecal.

Durante os testes, determinou-se que uma combinação de cefuroxima e aminoglicosídeos desenvolve um efeito aditivo.

Farmacocinética

O nível sérico da Cmax do elemento ativo se desenvolve após 30 a 45 minutos a partir do momento da injeção IM. Em média, a meia-vida da cefuroxima após injeção parenteral leva 70 minutos (o método de administração não importa). Quando combinado com probenecide, a meia-vida do elemento ativo do medicamento é prolongada (devido ao aumento dos valores séricos de cefuroxima).

Cerca de 50% da cefuroxima sérica é sintetizada com proteínas.

Durante as 24 horas após a administração da droga é quase totalmente (até 90% da porção usada) e no estado inalterado é removido do plasma. A parte principal da dosagem aplicada é excretada durante as primeiras 6 horas.

A cefuroxima não é metabolizada no corpo e sua excreção é por filtração glomerular e secreção tubular.

Há uma diminuição significativa nos índices de Aksetin dentro do plasma no caso de procedimentos de diálise. A substância atinge valores elevados (acima do nível mínimo inibitório aplicável) dentro da sinóvia com tecidos ósseos e fluido intra-ocular. Se o paciente tem lesões das membranas do cérebro (por exemplo, com meningite), o medicamento é encontrado dentro do líquido.

Dosagem e administração

O liofilizado destina-se à fabricação de fluido parenteral. A substância preparada é administrada apenas por via intravenosa ou intramuscular. Antes do início do ciclo de tratamento, é necessário realizar um teste de tolerância a drogas.

Para fazer um remédio para injeções de injeções, água injetada (3 ml) é adicionada a um frasco de volume de 750 mg, após o qual é agitado para obter uma suspensão uniforme.

Para fazer líquido para injeção intravenosa em bólus, 6 ml de água de injeção são usados para 750 mg da droga, após o que o frasco é agitado (para 1500 mg de Aksetina, é necessário um mínimo de 15 ml de água para injeção).

Para infusões (que devem durar no máximo meia hora), 1500 mg de liofilizado são diluídos em 50-100 ml de água para injeção. A substância acabada é administrada por via intravenosa. Como alternativa, a administração do fármaco através do tubo conta-gotas pode ser usada para terapia geral de infusão.

Deve ser levado em conta que no caso de armazenamento da substância medicinal preparada, pode modificar a saturação da tonalidade.

A dosagem de Aksetina e o modo de seu uso são selecionados pelo médico, levando em consideração o tipo de patologia e a condição clínica geral do paciente.

Para adultos, 0,75 g de medicamento é freqüentemente usado 3 vezes ao dia (administração em / m ou em / no método). Se a infecção levar a uma condição grave do paciente, a quantidade da substância injetada é aumentada para 1500 mg com 3 vezes o uso por dia (grandes porções da droga devem ser administradas por via intravenosa). Se necessário, a frequência do procedimento pode ser aumentada (intervalos de 6 horas entre as injeções), o que aumentará a dose diária total para 3000-6000 mg da substância.

Às vezes, é permitido usar cefuroxima em uma porção de 0,75-1,5 g 2 vezes ao dia, com uma transição subsequente para uma ingestão interna de medicamentos.

Dimensões de porções de dosagem de drogas de crianças.

Para as crianças, 30-100 mg / kg de substância por dia é frequentemente utilizado e a dose é dividida em 3-4 injeções. Em média, as crianças precisam usar 60 mg / kg por dia (essa dosagem é eficaz para a maioria das infecções).

Para recém-nascidos, o medicamento é prescrito nas porções usadas para crianças mais velhas, mas eles devem ser divididos em 2-3 injeções. Em lactentes nas primeiras semanas de vida, a meia-vida da cefuroxima é mais longa que a das crianças mais velhas, o que pode levar a uma menor incidência de uso de drogas.

Os tamanhos de porções do medicamento em diferentes casos.

Para o tratamento da gonorreia, 1500 mg da droga é administrada 1 vez ou nyxes de 0,75 g de medicamentos são administrados em cada uma das nádegas uma vez por dia.

Quando a meningite, o medicamento é usado para monoterapia - em uma dose de 3000 mg, 3 vezes por dia (entre as injeções deve ser observado intervalo de 8 horas, a dose total para o dia é 9000 mg).

A meningite dolorosa requer o uso de 150-250 mg / kg da droga por dia (injeções intravenosas, divididas por 3-4 injeções).

Bebês durante as primeiras semanas de vida para o tratamento de meningite geralmente usam 0,1 g / kg de medicação por dia (uso intravenoso com a divisão da dose em 2-3 injeções).

Durante o tratamento sucessivo da pneumonia, uma dose de 1500 mg da droga (por via intramuscular ou intravenosa, a dose diária total de 3-4,5 g) é realizada frequentemente em 48-72 horas. Em seguida, a transição para tomar o medicamento dentro - 2 vezes por dia para 0,5 g de substância (no período de 7-10 dias).

No tratamento sequencial de bronquite recorrente estabelecida, tendo uma doença crónica, frequentemente operar 2-3 injecção única de 0,75 g de composto (por via intramuscular ou por via intravenosa, a dosagem total diária igual tamanho 1,5-2,25 g droga) dentro 48-72- horas. Além disso, o paciente é transferido para o uso interno de drogas - 2 vezes por dia, na quantidade de 0,5 g (este ciclo dura 7-10 dias).

No caso da terapêutica sequencial, é necessário ter em conta que o período de transição da administração parentérica para administração oral, bem como a duração do ciclo de tratamento geral, é calculado tendo em conta a gravidade da infecção e a resposta clínica do doente.

Uso de medicamentos para profilaxia.

Para evitar o surgimento de complicações de natureza infecciosa após cirurgias pélvicas, ortopédicas ou abdominais, 1500 mg da substância é freqüentemente administrada juntamente com a indução da anestesia. Se necessário, uma injeção repetida de 0,75 g da substância pode ser realizada após 8 e 16 horas.

Para evitar a infecção após a realização de procedimentos cirúrgicos nos pulmões, o coração com vasos e esôfago, a administração de 1500 mg de cefuroxima, juntamente com a indução da anestesia é aplicada principalmente. Depois de usar a dose inicial, 0,75 g da droga é administrada 3 vezes ao dia por mais 24-48 horas.

No caso de uma substituição completa da articulação, 1500 mg de cefuroxima liofilizado com substância de cimento-polímero metacrilato de metilo (1 embalagem) devem ser misturados até se adicionar um monómero líquido.

Regime de dosagem para diferentes grupos de pacientes.

Pessoas com filtração renal enfraquecida precisam mudar a dose da droga (portanto, a cefuroxima é excretada principalmente junto com a urina).

As pessoas com um nível de CC dentro de 10-20 ml / minuto não devem administrar mais do que 0,75 g da substância 2 vezes ao dia.

Os doentes cujos valores de filtração renal não excedam 10 ml / minuto requerem um máximo de 0,75 g de 1 vez de fármaco por dia. As pessoas que estão em diálise devem usar o medicamento no final da sessão; Além disso, a adição adicional de cefuroxima ao líquido peritoneal da diálise é possível (geralmente, aproximadamente 0,25 g para cada 2 litros).

As pessoas que recebem a hemodiálise de longo prazo do caráter arterial ou hemofiltration na alta velocidade (terapia intensiva em um hospital) permitem-se usar 2 vezes por dia de 0,75 g de Aksetin.

Em um nível de QC superior a 20 ml / minuto, você não precisa alterar a dosagem do medicamento, embora você deva observar adicionalmente o estado geral do paciente (já que nessa condição o risco de sintomas negativos aumenta).

Uso Axetina durante a gravidez

É muito necessário prescrever a droga no primeiro trimestre (o uso de drogas só é permitido se houver indicações estritas e em situações em que drogas mais seguras serão ineficazes).

A medicação é encontrada dentro do leite materno, portanto é proibido amamentar durante o uso. Possível cancelamento temporário da amamentação com posterior recuperação sob a supervisão de um médico.

Contra-indicações

É contra-indicado usar pessoas com hipersensibilidade à cefuroxima e, além disso, se houver uma anamnese indicando o aparecimento de intolerância no caso de cefalosporinas.

Efeitos colaterais Axetina

Quando se utiliza Aksetin, os sintomas negativos ocorrem raramente e têm uma gravidade ligeira. Eles podem estar associados à patologia subjacente e variam de acordo com as indicações disponíveis para uso.

Entre os sintomas colaterais que podem aparecer após a administração de cefuroxima:

• lesões que são de natureza infecciosa ou invasiva: superinfecção (muitas vezes devido ao uso prolongado de drogas);
• violações do sistema sanguíneo: teste de Coombs positiva, valores de hemoglobina séricos mais baixos, leucopenia ou neutropenia, anemia hemolítica personagem, e eosinofilia. Cefalosporinas, incluindo cefuroxima e capaz absorvido através das paredes dos eritrócitos, e, em seguida, interage com os anticorpos e proporcionam um Coombs positivo, devido ao que podem aparecer problemas com a determinação de grupos sanguíneos, assim como desenvolver uma forma de anemia hemolítica (isoladamente);
• distúrbios imunológicos: urticária, prurido generalizado, erupções cutâneas, hipertermia medicamentosa, nefrite tubulointersticial e, além disso, anafilaxia, edema de Quincke e vasculite. Antes de iniciar o tratamento, é necessário realizar um teste de sensibilidade;
• problemas com a função do tracto digestivo: espécies de colite pseudomembranosa, vómitos, desordens dos processos digestivos, hiperbilirrubinemia transiente e alterar os resultados das análises ao fígado (principalmente se o paciente tem a doença do fígado);
• derrota da camada subcutânea com a epiderme: NET, síndrome de Stevens-Johnson e eritema eritematoso;
• distúrbios na função do sistema urogenital: desenvolvimento de hipercreatininemia e aumento dos níveis séricos de nitrogênio uréico.

Além disso, com o uso parenteral de drogas podem ocorrer tromboflebite ou dor na área da injeção. A dependência de tais reações no tamanho de dosagem observa-se (em caso de usar grandes porções, o risco da dor na área da administração de medicina aumenta).

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Overdose

A intoxicação por drogas do grupo da cefalosporina pode causar manifestações associadas à irritação cerebral (por exemplo, convulsões). Além disso, o envenenamento aumenta o risco e a gravidade dos efeitos colaterais característicos da substância cefuroxima.

Se um paciente desenvolver uma overdose, é necessário interromper a medicação imediatamente (com baixa taxa de infusão) e prescrever procedimentos sintomáticos. Se a intoxicação tiver um grau severo de gravidade, uma redução na cefuroxima dentro do soro pode ser indicada por uma sessão de diálise.

Interações com outras drogas

A medicação é capaz de enfraquecer o efeito medicinal da contracepção oral, pois altera a microflora intestinal e perturba a absorção estrogênica dentro do trato gastrointestinal. É necessário usar preparações contraceptivas adicionais que têm um princípio diferente da influência terapêutica, todo o tempo da administração conjunta de Aksetin.

Quando se utiliza a cefuroxima, devem ser utilizados apenas métodos de hexose-quinase ou glicose oxidase para medir os valores de açúcar no soro. O efeito do fármaco nos dados do teste de glicosúria não foi registado utilizando métodos enzimáticos.

A droga pode modificar os dados de testes realizados com o uso de métodos que se baseiam no processo de recuperação de cobre (incluindo testes com Bento Fehling e Klinitest), mas o desenvolvimento de respostas de falsos positivos durante tais procedimentos não foram observados (semelhante ao efeito da natureza de alguns outros cefalosporinas).

Aksetin não afeta as leituras dos testes dos níveis de creatinina, em que um picrato alcalino é usado.

Não misture a droga com medicamentos aminoglicosídeos dentro de um sistema de injeção ou uma seringa.

Uma solução de bicarbonato de sódio pode mudar a tonalidade da cefuroxima, por isso não é recomendado usá-lo na fabricação de injeções da droga. No entanto, se um paciente precisar entrar em bicarbonato de sódio por infusão, a cefuroxima pode ser usada através do tubo conta-gotas.

1500 mg da droga, diluída em água injetável (15 ml), podem ser combinados com metronidazol (uma proporção de 0,5 g / 0,1 l). Tais líquidos permanecem ativos durante as próximas 24 horas sob condições padrão de temperatura ambiente.

1500 mg de cefuroxima e de 1000 mg azlocilina, o qual foi dissolvido em 15 mL de água injectável (ou usando 5000 mg azlocilina 50 ml de água injectável) permanecer activo durante 6 horas (em elevações de temperatura ambiente) e 24 horas ( se a temperatura de armazenamento de 4 ^em C).

A cefuroxima (5 mg / ml) em 5-10% de injecção de xilitol pode ser mantida à temperatura ambiente durante um máximo de 24 horas.

A droga pode ser misturada com soluções de lidocaína (a concentração deve ser de no máximo 1%).

A medicação é permitida a mistura com a maioria dos fluidos para infusões. Por exemplo, o medicamento permanece ativo nas próximas 24 horas (em condições de sala) após a diluição em tais soluções:

• NaCl a 0,9%;
• 5% de glicose injetável;
• NaCl a 0,18% com glucose injectel a 4%;
• Glucose a 5% com NaCl a 0,9%, 0,45% ou 0,225%;
• 10% de glicose injetável;
• Ringer-lactato ou Ringer;
• Hartman.

A estabilidade do fármaco (após mistura com NaCl a 0,9% e glucose a 5%) não se altera quando combinado com fosfato de sódio de hidrocortisona.

A compatibilidade também é conhecida (estabilidade de conservação de até 24 horas em condições ambientais) com líquidos para infusão, em que a estrutura não heparina (a uma dosagem de 10-50 unidades / ml) em NaCl 0,9% para infusão em conjunto com CAK ( 10-40 meq / L) em infusão de NaCl a 0,9%.

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Condições de armazenamento

Aksetin deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Não é possível guardar uma formulação fluida, mas a impossibilidade de introdução imediata, que pode ser armazenado a uma temperatura elevações dentro de 2-8 ^em C por um período máximo de 24 horas.

Validade

Aksetin pode ser usado dentro de 2 anos a partir da data de fabricação do fármaco.

Análogos

Análogos da medicação são preparações de Zinnat, Proxim, Cetil com Zinatsef, Cefumax, Cefutil com Aksef e Cefuroxima com Bactilem.