Axef

Aksef é um medicamento antiparasitário e antimicrobiano.

Indicações Axepha

É usado para prevenir ou tratar lesões infecciosas causadas por bactérias sensíveis à cefuroxima. Entre essas doenças estão:

• lesões que afetam o trato respiratório inferior e superior: pneumonia de origem bacteriana, bronquite ou traqueíte de natureza crônica ou aguda, bronquiectasia infectada, bem como prevenção e eliminação de lesões decorrentes de procedimentos cirúrgicos na região do esterno;
• infecções no sistema otorrinolaringológico: sinusite com amigdalite e, além disso, otite média de origem bacteriana e faringite;
• patologias que afetam o sistema urogenital: cistite, gonorreia, inflamação nos órgãos pélvicos e também pielonefrite (também crônica);
• doenças que se desenvolvem na área dos tecidos moles e epiderme: furunculose, infecções de feridas, erisipela, impetigo e dermatite de origem bacteriana;
• lesões na área dos ossos e articulações: osteomielite ou artrite séptica;
• o medicamento pode ser usado no desenvolvimento de estágios graves de infecções nosocomiais, incluindo peritonite, septicemia, bacteriúria com meningite e bacteremia;
• prevenção do desenvolvimento de infecções após procedimentos cirúrgicos.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos com volume de 0,25 ou 0,5 g, na quantidade de 10 unidades dentro de uma cartela; 1 ou 2 sachês dentro de uma embalagem.

Além disso, é produzido como um liofilizado para líquido injetável, em frascos de 0,75 g; a caixa contém 1 frasco desse tipo.

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo do medicamento é a cefuroxima, que tem efeito bactericida contra uma ampla gama de bactérias. A cefuroxima é um antibiótico β-lactâmico e pertence à categoria das cefalosporinas.

O medicamento pertence ao grupo das cefalosporinas de segunda geração e pode ser utilizado para administração oral e injeções parenterais. A cefuroxima apresenta resistência à influência das β-lactamases, o que permite seu uso com sucesso no tratamento de infecções causadas pela atividade de bactérias produtoras de β-lactamases. Todas as cefalosporinas têm um princípio de ação antimicrobiana semelhante. O medicamento bloqueia a atividade de proteínas que se ligam às penicilinas (elas possuem atividade enzimática e são necessárias para a ligação de biopolímeros específicos).

Ao mesmo tempo, o medicamento retarda a ligação do peptídeo glicano (um elemento polimérico que constitui a base das paredes celulares dos micróbios). O Aksef não tem efeito tóxico sobre o macroorganismo, pois o peptídeo glicano com proteínas de ligação à penicilina não está contido na parede celular dos mamíferos.

O medicamento demonstra atividade bactericida contra uma ampla gama de anaeróbios e aeróbios, incluindo cepas resistentes à amoxicilina e à ampicilina.

Aeróbios Gram-positivos:

Estafilococos (cepas produtoras de penicilinase), pneumococos, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis e bactérias Bordet-Gengou.

Aeróbios Gram-negativos:

Proteus (excluindo Proteus comum), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, bacilo de Pfeiffer, Salmonella, Moraxella catarrhalis e Gonococcus (incluindo cepas produtoras de penicilinase).

Anaeróbios gram-negativos e gram-positivos:

Clostridia, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (excluindo Bacteroides fragilis), espécies de Peptostreptococcus e Propionibacterium.

Além disso, a cefuroxima tem efeito bactericida contra cepas de Borrelia burgdorferi.

Não mostra atividade em relação a:

Campylobacter, enterococos com pseudomonas, serratia, legionella e citrobacter com enterobacter. Além disso, a lista inclui listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, bactérias Morgan e Clostridium difficile.

O medicamento também não afeta cepas de Staphylococcus epidermidis e Staphylococcus aureus resistentes à meticilina.

Farmacocinética

O medicamento tomado por via oral é bem absorvido no intestino, no caso de ser tomado na forma de cefuroxima axetil, ele sofre um processo de hidrólise dentro da parede intestinal e entra na corrente sanguínea na forma de cefuroxima.

O grau de absorção do medicamento será maior se for tomado imediatamente após as refeições. Os valores plasmáticos de Cmax são observados 2 a 3 horas após a ingestão do comprimido por via oral. A meia-vida da cefuroxima é de 60 a 90 minutos.

Com a injeção intravenosa, os valores plasmáticos de Cmax são observados após 30 a 45 minutos. A meia-vida da substância, neste caso, é de 60 a 70 minutos. A taxa de síntese proteica do fármaco no plasma é de 50%.

Durante as primeiras 6 horas, a maior parte do medicamento é excretada; após 24 horas do momento da administração, no máximo 10% da porção utilizada do medicamento permanece no sangue.

O medicamento não sofre processos metabólicos no organismo, sendo excretado pelos rins em estado inalterado.

Em altas concentrações do fármaco, seu princípio ativo é encontrado no fluido intraocular, bem como na membrana sinovial. Em pessoas com meningite, o Aksef atravessa a barreira hematoencefálica (BHE).

A hemodiálise reduz significativamente os níveis de cefuroxima.

Dosagem e administração

O regime posológico e a duração do ciclo de tratamento devem ser selecionados levando em consideração a natureza individual da patologia e as características do organismo do paciente. Frequentemente, o tratamento dura pelo menos 1 semana. Os comprimidos devem ser tomados após as refeições, pois isso melhora a absorção intestinal do medicamento.

Esquemas para uso do medicamento em forma de comprimido.

Em caso de danos no trato urinário, tomar 125 mg da substância 2 vezes ao dia.

Para o tratamento de infecções respiratórias não complicadas, 0,25 g do medicamento deve ser usado 2 vezes ao dia.

Para eliminar infecções graves no trato respiratório, tome 0,5 g da substância 2 vezes ao dia.

Em caso de tratamento de pielonefrite (crônica ou aguda), utiliza-se 0,25 g do medicamento 2 vezes ao dia.

Para uso terapêutico na gonorreia não complicada, é necessária uma única aplicação de 1000 mg da substância.

Para adolescentes com mais de 12 anos e adultos com borreliose transmitida por carrapatos, 0,5 g do medicamento costuma ser usado duas vezes ao dia. Esta doença requer um ciclo de tratamento de 20 dias.

Crianças maiores de 3 anos devem usar 125 mg do medicamento 2 vezes ao dia e, em estágios graves de patologias, a dose é dobrada. É permitido um máximo de 0,5 g do medicamento por dia para crianças.

Às vezes, é necessário iniciar o tratamento com Aksef na forma de um líquido injetável e, em seguida, continuá-lo com comprimidos. Este esquema é prescrito nos casos listados abaixo.

Em caso de pneumonia, os adultos recebem o medicamento por via intramuscular ou intravenosa, na quantidade de 1,5 mg, 2 a 3 vezes ao dia, durante 2 a 3 dias. Em seguida, o medicamento é prescrito para administração oral - 0,5 g, 2 vezes ao dia, durante 8 a 10 dias.

Em caso de recidiva da bronquite (que é crônica), um adulto precisa da administração parenteral de 0,75 g da substância, 2 a 3 vezes ao dia, durante um período de 2 a 3 dias. Ao final desse período, o medicamento é tomado por via oral, 2 vezes ao dia, em uma porção de 0,5 g, em um ciclo de 5 a 7 dias.

Esquemas para utilização de liofilizado injetável.

O líquido injetável só pode ser utilizado pelo método intramuscular ou intravenoso.

Para injeções intramusculares, adicione um solvente (3 ml) ao frasco com o pó e agite suavemente para obter uma suspensão. Neste caso, o solvente é a água para injeção.

Para preparar um líquido para injeções intravenosas, 0,75 g da substância deve ser diluído em 6 ml do solvente (para 1500 mg da substância, são necessários 15 ml desse solvente). Para infusões de 1500 mg de cefuroxima, são necessários 50-100 ml do líquido solvente. A água para injeção é utilizada como solvente neste caso.

O medicamento deve ser administrado por infusão durante um período mínimo de meia hora. O fluido injetável é administrado diretamente na veia ou através de um tubo conta-gotas.

Para adultos, a dose do medicamento é de 0,75-1,5 g, tomada 2 a 3 vezes ao dia (administrada por via intramuscular ou intravenosa), levando em consideração a gravidade da doença.

Com o desenvolvimento estável da dinâmica positiva dos sintomas patológicos, ocorre uma transição para o tratamento com Aksef em comprimidos.

Para tratar a gonorreia, é necessária uma única injeção de 1500 mg da substância ou uma injeção dupla de 0,75 g do medicamento (em cada nádega).

Em caso de meningite, o medicamento deve ser usado como monoterapia, administrado por via intravenosa em intervalos de 8 horas, em doses de 3000 mg. Para crianças com meningite, a dosagem deve ser de 0,15-0,25 g/kg por dia, dividida em várias injeções separadas, seguidas da administração intravenosa. Para recém-nascidos, a dose diária é de 0,1 g/kg.

Em caso de infecções, as crianças devem receber 30-100 mg/kg do medicamento por dia, dividindo essa dose em 3-4 administrações.

Recém-nascidos geralmente precisam de 30 a 100 mg/kg da substância por dia, dividindo essa dosagem em 2 a 3 doses. Ao usar cefuroxima em recém-nascidos, lembre-se de que sua meia-vida é várias vezes maior que a de um adulto.

Para prevenir infecções após procedimentos cirúrgicos, 1500 mg do medicamento são frequentemente administrados por via intravenosa (na fase de indução anestésica). Essas medidas preventivas são tomadas em casos de cirurgias no esterno ou peritônio, bem como em procedimentos pélvicos e, ao mesmo tempo, abdominais ou ortopédicos.

Para manipulações cirúrgicas ortopédicas ou pélvicas, o medicamento é utilizado na dose de 0,75 g – 8 e 16 horas após o término do procedimento.

Para operações no peritônio ou esterno, o medicamento deve ser administrado em doses de 0,75 g, 3 vezes ao dia, em um ciclo de 1 a 2 dias.

Indivíduos com insuficiência renal e aqueles em hemodiálise necessitam de ajustes de dosagem.

Uso Axepha durante a gravidez

O medicamento não tem efeito mutagênico, teratogênico ou embriotóxico, mas durante a gravidez seu uso é permitido apenas em situações em que se considere que o benefício para a mulher será maior do que o esperado do que o risco de desenvolver consequências negativas para o feto.

A cefuroxima pode passar para o leite materno, por isso, caso haja necessidade de seu uso durante a lactação, a amamentação é temporariamente interrompida.

Contra-indicações

É contraindicado o uso do medicamento em caso de intolerância aos componentes do medicamento ou às cefalosporinas.

É necessário cuidado ao usar o medicamento em pessoas com histórico de hipersensibilidade grave a antibióticos β-lactâmicos. O medicamento também deve ser usado com extrema cautela em pacientes com disfunção renal.

Efeitos colaterais Axepha

O medicamento é frequentemente tolerado sem complicações, mas com o uso prolongado ou intolerância do paciente, podem ocorrer urticária, erupções cutâneas e coceira. Anafilaxia, febre e nefrite tubulointersticial foram registradas apenas ocasionalmente. Os sintomas negativos costumam ser leves e desaparecem após a descontinuação do medicamento.

A administração única do medicamento resultou no desenvolvimento de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson ou NET.

Distúrbios que afetam o trato gastrointestinal – vômitos, colite pseudomembranosa, náuseas e diarreia.

Distúrbios do sistema hematopoiético – neutropenia, leucopenia ou trombocitopenia e, além disso, eosinofilia e diminuição dos níveis de hemoglobina.

Embora Aksef não tenha efeito tóxico direto no fígado, alguns pacientes apresentam hiperbilirrubinemia ou aumento da atividade das enzimas hepáticas.

Pessoas que tomam cefuroxima podem apresentar alterações nos dados laboratoriais, como um teste de Coombs falso-positivo ou um aumento no nitrogênio da ureia e na creatinina no sangue.

As injeções do medicamento podem causar efeitos colaterais locais. No caso de uma injeção intramuscular, ocorre dor no local da administração do medicamento. No caso de uma injeção intravenosa, desenvolve-se tromboflebite.

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Overdose

Ao ser intoxicado com Aksef, o paciente desenvolve tremores, sensação de superexcitação e convulsões. Essas manifestações ocorrem porque a cefuroxima tem um efeito irritante no cérebro.

O medicamento não possui antídoto. Em caso de intoxicação, medidas sintomáticas são tomadas. Para reduzir os níveis plasmáticos de cefuroxima, podem ser realizados procedimentos de diálise peritoneal e hemodiálise.

Interações com outras drogas

O uso combinado com antiácidos reduz a absorção da cefuroxima (se o medicamento for usado em forma de comprimido).

O uso combinado com probenecida leva a um aumento nos níveis sanguíneos de cefuroxima, bem como a uma desaceleração na sua excreção renal.

O medicamento pode ser combinado com soluções de azlocilina ou metronidazol, bem como com solução injetável de xilitol e solução de lidocaína a 1%. Além disso, as propriedades do medicamento não se alteram por 24 horas quando combinado com as seguintes substâncias:

• lactato de sódio 6M;
• líquido isotônico NaCl;
• 5% de glicose;
• 0,18% NaCl juntamente com 4% de glicose;
• 5% de glicose com 0,9%, 0,45% e 0,25% de NaCl;
• 10% de glicose;
• Lactato de Ringer ou Ringer;
• Hartman.

O medicamento não deve ser misturado na mesma seringa com aminoglicosídeos.

Aksef não deve ser misturado com solução injetável de bicarbonato de sódio, pois essa mistura causa uma forte alteração na tonalidade da solução de cefuroxima.

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Condições de armazenamento

O Aksef deve ser mantido em local escuro e seco, em temperaturas entre 15-25 ^o C.

Validade

O Aksef pode ser utilizado dentro de 24 meses a partir da data de produção do agente terapêutico. O prazo de validade do líquido injetável finalizado é de no máximo 24 horas.

Análogos

Os análogos do medicamento são Zinnat, Proxim com Zinacef, Cetyl com Cefutil e Axetin, e também Cefuroxima, Baktil e Cefumax.