Antibióticos para inalação: como fazer, dosagem

A terapia antimicrobiana inalatória, quando se utiliza antibióticos para inalação - um dos métodos parenterais de administração de medicamentos, começou a ser utilizada em meados do século passado. [1]

Em seguida, eles usaram antibióticos para administração intravenosa, e sua distribuição diretamente no trato respiratório foi dificultada por muitos fatores, incluindo a hiperosmolaridade das soluções e a falta de sistemas de spray confiáveis - a transformação do medicamento em um aerossol inalado pelos pacientes. [2]

Indicações Antibióticos para inalação

Como os antibióticos sistêmicos  para bronquite , um antibiótico para inalação para bronquite (aguda ou crônica), traqueobronquite ou um antibiótico para inalação para tosse são prescritos apenas em casos de origem bacteriana de doenças respiratórias provocadas por Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae e Moraxella catarrhalis e outros microrganismos patogênicos patogênicos, acompanhados por um aumento da formação de secreções brônquicas de natureza purulento-mucosa. [3]

Portanto, antes de prescrever medicamentos antibacterianos, é necessário identificar  anticorpos para estreptococos A, B, C, D, F, G no sangue  e fazer uma  análise bacterioscópica do escarro .

O tratamento antimicrobiano por inalação é recomendado para:

• - broncopneumonia estafilocócica ou estreptocócica;
• - exacerbação infecciosa de doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC);
• - empiema bacteriano apical  pleural ;
• - tonsilofaringite, sinusite e sinusite causadas por infecção microbiana. Antibiótico para inalação para sinusite, consulte o material -  Antibióticos para sinusite .

Drogas injetáveis Gentamicina, Tobramicina, Ceftazidima são utilizadas para inalação com nebulizadores para lesões de tecidos broncopulmonares e bronquiectasias associadas a  pneumonia nosocomial  ou ventilação mecânica (ALV). [4]

Após uma série de ensaios clínicos randomizados, o FDA, e mais tarde a Agência Europeia de Medicamentos, aprovou o uso de Tobramicina inalada em pacientes com fibrose cística complicada de Pseudomonas aeruginosa dos brônquios e pulmões com  fibrose cística . De acordo com alguns relatos, a colonização de P. Aeruginosa é encontrada em quase 27% das crianças com essa patologia sistêmica hereditária e em 80% dos pacientes com idade entre 25-35 anos. [5]

O estudo da antibioticoterapia inalatória para doenças respiratórias não associadas à fibrose cística está em andamento. [6]

Forma de liberação

• Fluimucil-Antibiotic IT - pó liofilizado em frascos (mais solvente em ampolas de 4 ml);
• Tobramicina - pó em frascos de 80 mg; Solução de 4% em ampolas (1 ou 2 ml);
• Bramitob - solução de inalação (em ampolas de 4 ml); TOBI - solução de inalação em ampolas (5 ml cada);
• Zoteon podhaler - pó para inalação em cápsulas (podhaler - inalador portátil de pó anexado); TOBI - solução de inalação (em ampolas de 5 ml);
• Colistin - pó (em frascos de 80 mg) para a preparação de uma solução de inalação;
• Ceftazidima - pó em frascos (500, 1000, 2000) para a preparação de uma solução injetável;
• Gentamicina - solução injetável a 4% em ampolas (1 ou 2 ml), pó (em frascos de 80 mg) para a preparação de uma solução injetável.

Atualmente, os seguintes agentes antibacterianos são usados por inalação:

• a preparação combinada Fluimucil-Antibiótico IT (antibiótico tianfenicol + catarro diluente de acetilcisteína mucolítico);
• Tobramicina (outros nomes comerciais, sinônimos ou análogos - Zoteon podhaler, TOBI, Bramitob);
• Colistin (sulfato de colistina, Colistad, Colistimetat de sódio, Colistin Alvogen); [7],  [8], [9]
• Ceftazidim (Zatsef, Sudocef, Ceftaridem, Ceftadim, Tizim);
• Gentamicina (sulfato de gentamicina, garamicina, geomicina, miramicina).

Deve-se ter em mente que simplesmente Fluimucil para inalação com nebulizador é uma solução injetável de acetilcisteína em ampolas ou grânulos para preparar uma solução (via oral como expectorante), e não contém antibiótico. [10]

Além disso, o spray nasal Rinofluimucil não tem um componente antibacteriano: além da acetilcisteína, este remédio para o resfriado comum contém o sulfato de tuaminoheptano simpaticomimético, que estreita os vasos e alivia o inchaço do epitélio mucoso que reveste a cavidade nasal.

Farmacodinâmica

O antibiótico sintético Tianfenicol (Tiomicetina, Tiofenicol, Dextrosulfenidol), que faz parte do Fluimucil-Antibiótico IT, pertence aos análogos sulfonil bacteriostáticos do cloranfenicol e atua em bactérias gram-positivas e gram-negativas (Clostridium, Bacterium Bacterium, dipcohumeus albumenus albumen, Bacterus Bacterus Bacterus, Bacterus Bacterus, Haemophilus, Neisseria, Shigella) ligando-se às subunidades ribossomais de bactérias e diminuindo a síntese de proteínas em suas células. Nos EUA e no Reino Unido, este antibiótico é classificado como medicamento veterinário). [11]

Os medicamentos Tobramicina e Gentamicina pertencem ao grupo dos antibióticos aminoglicosídeos e atuam de forma semelhante ao tianfenicol - inibindo a produção de peptidoglicanos pela parede celular bacteriana. [12]

A farmacodinâmica do antibiótico polimixina Colistina, produzido pela bactéria Bacillus polymyxa, assim como a cefalosporina de terceira geração Ceftazidima, baseia-se na destruição das membranas celulares de micróbios, principalmente Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Klebsorganiella e alguns outros. [13]

Farmacocinética

Depois que o antibiótico tianfenicol fluimucil entra no trato respiratório, ele penetra nas mucosas, mas as instruções oficiais não especificam a distribuição e excreção desse antibiótico com um método de aplicação em aerossol.

Tanto a solução quanto o pó da tobramicina têm farmacocinética semelhante: o antibiótico atua nos tecidos superficiais do trato respiratório, sem se acumular nas secreções brônquicas; não é transformado em metabólitos e é excretado do corpo pelos rins.   [14]

A colistina é caracterizada por penetração na corrente sanguínea (não mais do que 2%) e acúmulo no surfactante pulmonar (quase 15% da droga administrada) e secreções brônquicas. A droga é excretada inalterada com a expectoração que tosse, e os rins limpam o sangue de Colistin em cerca de 8 horas. [15]

Para ceftazidimi e gentamicina usados por inalação, a farmacocinética não é indicada. 

Dosagem e administração

A forma de diluir o Antibiótico Fluimucil para inalação está indicada nas instruções de preparação: para 0,5 g de pó - uma ampola de solvente (4 ml). Uma dose única é de 2 ml da solução preparada, injetada com um nebulizador não mais do que duas vezes ao dia.

A dose da solução de tobramicina é determinada pelo médico; a dose diária de Zoteon Podhaler é de quatro cápsulas, o intervalo entre as inalações é de 6-12 horas, o curso de tratamento é de quatro semanas.

A dose diária de Colistin varia de 2 a 6 milhões de unidades e a dosagem exata é determinada pelo médico.

Leia também -  Inalação para bronquite com nebulizador

• Antibiótico de inalação para crianças

Fluimucil-Antibiotic IT pode ser usado em crianças a partir dos três anos de idade em meia dose.

A tobramicina e a colistina não são usadas em crianças menores de seis anos, e a ceftazidima e a gentamicina na pediatria são usadas apenas em casos graves e por motivos de saúde.

Uso Antibióticos para inalação durante a gravidez

Fluimucil-Antibiotic IT e Gentamicina não são usados durante a gestação; Tobracin e Colistin podem ser prescritos apenas nos casos em que o benefício esperado para a mãe é maior do que a ameaça para o feto.

A ceftazidima é proibida para mulheres grávidas no primeiro trimestre e, em uma data posterior, o equilíbrio entre benefícios e riscos deve ser levado em consideração.

Contra-indicações

Em geral, as contra-indicações para o uso de um método de tratamento por inalação incluem sangramento, espasmos vasculares coronários e cerebrais, enfisema bolhoso dos pulmões, acúmulo de gases na cavidade pleural e formações neoplásicas dos pulmões.

Fluimucil-Antibiotic é contra-indicado para tosse com sangue; um nível reduzido de glóbulos vermelhos, leucócitos e plaquetas no sangue; exacerbação de úlceras estomacais e / ou duodenais.

Em caso de hipersensibilidade aos aminoglicosídeos, a tobramicina e seus análogos não são prescritos.

Colistin não é recomendado para pacientes com asma brônquica e Ceftazidima para aqueles com insuficiência renal.

A lista de contra-indicações da gentamicina inclui inflamação do nervo auditivo, azotemia e tendência a reações alérgicas.

Efeitos colaterais Antibióticos para inalação

A inalação do antibiótico fluimucil pode causar tosse reflexa, espasmo brônquico, rinite líquida, inflamação da membrana mucosa da boca e náusea.

Os efeitos colaterais da tobramicina são manifestados por zumbido temporário, tosse, falta de ar e broncoespasmo; além disso, a quantidade de escarro pode aumentar, hemorragias nasais e hemoptise podem ocorrer.

Ao usar Colistin ou Ceftazidima, você pode sentir: tonturas, falta de ar, tosse aumentada, broncoespasmo, náusea, erupções cutâneas e até edema de Quincke.

Os efeitos colaterais mais comuns da gentamicina são danos à audição e danos aos rins.

Overdose

Em caso de sobredosagem com Antibiótico Fluimucil, Ceftazidima ou Gentamicina, é observado um aumento dos efeitos secundários destes medicamentos.

Exceder a dose permitida de tobramicina leva à deterioração dos rins, aparelho vestibular, deficiência auditiva, enfraquecimento do tônus do diafragma e dos músculos das costelas.

E uma overdose de Colistin é carregada de fraqueza geral e tonturas; distúrbios da deglutição e da fala; paresia dos músculos oculomotores e deficiência visual; convulsões e coma exigindo ressuscitação imediata.

Interações com outras drogas

As instruções observam a incompatibilidade do Antibiótico Fluimucil com sulfonamidas, analgina, amidopirina, butadiona, drogas citostáticas e outros antitussígenos.

Tobramicina, Zoteon Podhaler, etc. Não devem ser usados juntamente com diuréticos e outros antibióticos dos grupos aminoglicosídeo e macrolídeo, bem como medicamentos imunossupressores.

A interação de Colistin com preparações contendo éter, suxametônio ou tubocurarina é inaceitável; com antibióticos do grupo dos aminoglicosídeos e cefalosporinas.

A ceftazidima é absolutamente incompatível com preparações de heparina e quaisquer antibióticos aminoglicosídeos.

Condições de armazenamento

Todos os medicamentos listados devem ser armazenados em temperatura ambiente normal e a solução para inalação TOBI deve ser armazenada em local escuro a t ≤ + 8 ° C.

Validade

Prazo de validade do Antibiótico Fluimucil, Tobramicina, Gentamicina - 3 anos, Colistina - 4 anos, Ceftazidima - 2 anos.

Avaliações

As avaliações dos otorrinolaringologistas e pneumologistas em relação à inalação de antibióticos são ambíguas, mas os médicos são unânimes em afirmar que esse método de administração de medicamentos antimicrobianos causa menos efeitos colaterais que afetam as funções renais, hepáticas e intestinais do que a administração intravenosa ou oral de medicamentos desse grupo farmacológico.