Mifepristona

A mifepristona é um medicamento com efeito antigestagênico. É um esteroide sintético que atua bloqueando os receptores de progesterona, o que leva a alterações no endométrio e enfraquece a fixação do embrião à parede uterina.

O medicamento é amplamente utilizado na medicina em vários países para a interrupção médica da gravidez precoce (geralmente antes de 9 semanas de gestação). Em combinação com prostaglandinas como o misoprostol, a mifepristona pode induzir o aborto (interrupção da gravidez), fazendo com que o útero se contraia e expulse o óvulo fetal e o feto em desenvolvimento.

Além disso, o medicamento também é usado para outros fins médicos, como indução do parto em casos de natimorto ou para controlar a hiperglicemia na síndrome de Icenko-Cushing.

Indicações Mifepristona

1. Interrupção precoce da gravidez: O medicamento é usado para interromper clinicamente a gravidez nas primeiras 9 semanas de gestação. Combinado com prostaglandinas como o misoprostol, o mifepristona ajuda a induzir o aborto, fazendo com que o útero se contraia e expulse o óvulo fetal e o feto em desenvolvimento.
2. Indução do parto em natimortos: A mifepristona pode ser usada para indução do parto em casos de natimortos, quando o feto morreu no útero.
3. Controle da hiperglicemia na síndrome de Icenko-Cushing: a síndrome de Icenko-Cushing é caracterizada por um excesso de cortisol no organismo. O medicamento pode ser usado para controlar a hiperglicemia (alto nível de açúcar no sangue) associada a essa síndrome, bloqueando os receptores de glicocorticoides.

Forma de liberação

O medicamento geralmente está disponível na forma de comprimidos para administração oral. A dosagem e o regime posológico podem variar dependendo da finalidade médica.

Farmacodinâmica

A mifepristona é um antiprogesterona que atua nos receptores de progesterona, bloqueando-os. A progesterona é um hormônio sexual feminino que desempenha um papel fundamental na regulação do ciclo menstrual e na manutenção da gravidez.

O mecanismo de ação varia dependendo de como é usado:

1. Ação abortiva: Como abortiva, a mifepristona é usada para interromper a gravidez. Ela penetra a barreira placentária e se liga aos receptores de progesterona no endométrio (a camada interna do útero), levando à destruição do tecido endometrial e à ruptura da placenta, resultando na interrupção da gravidez.
2. Aborto medicamentoso: O medicamento também pode ser usado em combinação com prostaglandina (geralmente misoprostol) para interrupção médica da gravidez no primeiro trimestre. A prostaglandina ajuda a fortalecer as contrações uterinas e facilitar a expulsão do conteúdo uterino.
3. Tratamento de condições ginecológicas: Além de sua ação abortiva, a mifepristona pode ser usada para tratar algumas condições ginecológicas, como endometriose e miomas submucosos. Nesse caso, ao bloquear os receptores de progesterona, o medicamento pode induzir alterações no endométrio e reduzir o tamanho dos miomas.

Farmacocinética

1. Absorção: A mifepristona é geralmente bem absorvida no intestino após administração oral. Pode ser administrada por via oral na forma de comprimidos.
2. Metabolismo: O fármaco sofre extensa metabolização no fígado. O principal metabólito, a desmetilmifepristona, também possui atividade farmacológica. Esse processo geralmente envolve enzimas do citocromo P450.
3. Excreção: A mifepristona e seus metabólitos são geralmente excretados na urina e nas fezes, principalmente como metabólitos.
4. Semidisposição: A meia-vida de eliminação do fármaco é de cerca de 18 a 87 horas.
5. Ligação às proteínas: a mifepristona liga-se fortemente às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina.

Dosagem e administração

O medicamento é geralmente usado em combinação com outro medicamento, como o misoprostol, para terapia de aborto medicamentoso. Aqui estão as vias gerais de administração e as doses para esse fim:

1. Dosagem: Geralmente administrado na dose de 200 mg. Ocasionalmente, pode ser prescrita uma dose de 600 mg, mas isso depende das recomendações médicas e de circunstâncias clínicas específicas.
2. Como usar: A mifepristona é geralmente administrada por via oral em comprimidos. Na maioria dos casos, é administrada na presença de profissionais de saúde monitorando o paciente.
3. Horário de administração: A mifepristona geralmente é administrada no início de um procedimento de aborto medicamentoso, geralmente em uma clínica ou unidade de saúde. Depois de um certo número de horas ou dias (dependendo do protocolo), outro medicamento, como o misoprostol, pode ser administrado para concluir o processo de aborto.
4. Acompanhamento: É importante que a paciente esteja sob supervisão médica durante todo o processo de aborto e depois para monitorar sua saúde e fornecer o suporte necessário.

Uso Mifepristona durante a gravidez

O uso de mifepristona (ou qualquer outro medicamento) durante a gravidez deve ser feito somente sob rigorosa supervisão médica e de acordo com as recomendações médicas. A mifepristona geralmente é usada exclusivamente para aborto medicamentoso precoce (geralmente antes de 9 semanas de gestação) quando há indicação médica para o aborto.

No entanto, é importante estar ciente de que o uso do medicamento durante a gravidez pode estar associado a riscos para a mãe e o bebê. Portanto, a decisão de usá-lo deve ser cuidadosamente avaliada por um médico, levando em consideração as circunstâncias da gravidez em questão, os potenciais efeitos colaterais e os riscos.

Também é importante observar que a mifepristona é um medicamento cujo uso pode resultar na interrupção da gravidez, portanto, seu uso durante a gravidez pode resultar em aborto se não for previsto ou desejado.

Contra-indicações

1. Reação alérgica ao próprio medicamento ou a qualquer um dos seus componentes.
2. Gravidez ectópica não identificada.
3. Anemia (redução de glóbulos vermelhos no sangue) ou outros distúrbios sanguíneos graves.
4. Doenças que requerem tratamento com anticoagulantes (afinadores do sangue).
5. Doenças adrenais.
6. Insuficiência renal ou hepática.
7. Tomar anticoagulantes (anticoagulantes) quando não for possível interrompê-los temporariamente.

Efeitos colaterais Mifepristona

1. Aborto medicamentoso:

   • Sangramento: pode ser intenso e durar várias semanas.
   • Dor e cólicas: Na parte inferior do abdômen e na parte inferior das costas.
   • Dores de cabeça.
   • Náuseas e vômitos.
   • Diarreia ou fezes líquidas.
   • Possível aumento da temperatura corporal ou febre.

2. Tratamento de condições ginecológicas:

   • Distúrbios menstruais: Sangramento menstrual incomum ou alterações no ciclo menstrual.
   • Dores de cabeça.
   • Possíveis náuseas e vômitos.
   • Fadiga ou fraqueza.

3. Efeitos colaterais comuns:

   • Reações alérgicas: Por exemplo, erupção cutânea, coceira ou inchaço.
   • Alterações nas contagens sanguíneas: por exemplo, alterações nos níveis de hemoglobina ou plaquetas.

Overdose

As informações sobre overdose na literatura médica são limitadas devido à toxicidade relativamente baixa deste medicamento. No entanto, em caso de overdose, podem ocorrer efeitos colaterais indesejáveis, como sangramento intenso, dor abdominal inferior, tontura, náusea e vômito.

Interações com outras drogas

A mifepristona pode interagir com outros medicamentos, alterando sua eficácia, segurança ou causando efeitos colaterais indesejáveis. Interações podem ocorrer quando diferentes medicamentos são tomados ao mesmo tempo. Algumas das possíveis interações podem incluir o seguinte:

1. Anti-histamínicos: O medicamento pode aumentar o efeito sedativo de anti-histamínicos, como a difenidramina.
2. Medicamentos que afetam o sistema hepático: A mifepristona é metabolizada no fígado, portanto, medicamentos que afetam a função hepática podem alterar seu metabolismo. Por exemplo, inibidores ou indutores do citocromo P450 (p. ex., cetoconazol, rifampicina) podem alterar os níveis de mifepristona no organismo.
3. Medicamentos que reduzem sangramento: O uso concomitante com anticoagulantes (por exemplo, varfarina) pode causar problemas de sangramento.
4. Medicamentos que afetam o sistema reprodutor: Alguns medicamentos, como a progesterona e seus derivados, podem alterar a eficácia do medicamento.

Condições de armazenamento

As condições de armazenamento geralmente são especificadas nas instruções de uso fornecidas pelo fabricante. Aqui estão as recomendações gerais:

1. Temperatura: A mifepristona geralmente deve ser armazenada em temperatura ambiente, que geralmente é de 15 a 30 graus Celsius (59 a 86 graus Fahrenheit).
2. Umidade: O medicamento deve ser armazenado em local seco para evitar a exposição à umidade. Não é recomendado armazená-lo em locais úmidos ou no banheiro.
3. Luz: A mifepristona deve ser armazenada na embalagem original ou em um recipiente escuro, protegido da exposição direta à luz. Isso ajudará a evitar que a substância ativa se decomponha quando exposta à luz.
4. Outras recomendações: É importante seguir as instruções da embalagem e as recomendações do seu médico quanto ao armazenamento do medicamento. Algumas preparações de mifepristona podem ter instruções específicas de armazenamento adicionais, como a necessidade de armazenamento na geladeira.