Mifepristona

O MifePristone é um medicamento que tem um efeito anti-gestagênico. É um esteróide sintético que funciona bloqueando os receptores de progesterona, o que leva a alterações no endométrio e enfraquece a fixação do embrião à parede uterina.

O medicamento é amplamente utilizado em medicina em vários países para o término médico da gravidez precoce (geralmente antes de 9 semanas de gestação). Em combinação com prostaglandinas como o misoprostol, o MifePristone pode induzir o aborto (rescisão da gravidez), fazendo com que o útero se contraia e expele o ovo fetal e o desenvolvimento do feto.

Além disso, o medicamento também é usado para outros fins médicos, como a indução de trabalho de parto em casos de natimorto ou para gerenciar hiperglicemia na síndrome de Icenko-Cushing.

Indicações Mifepristona

1. Rescisão precoce da gravidez: O medicamento é usado para encerrar medicamente uma gravidez nas primeiras 9 semanas de gravidez. Combinada com prostaglandinas como o misoprostol, o MifePristone ajuda a induzir o aborto, fazendo com que o útero se contraia e expele o ovo fetal e o desenvolvimento do feto.
2. Indução da indução do trabalho em natimbirth: MifePristone pode ser usado para indução de trabalho de parto em casos de natimorto, quando o feto morreu no útero.
3. Gerenciando a hiperglicemia na síndrome de Icenko-Cushing: síndrome de cushing icenko é caracterizada por um excesso de cortisol no corpo. O medicamento pode ser usado para gerenciar a hiperglicemia (alto açúcar no sangue) associado a essa síndrome, bloqueando os receptores glicocorticóides.

Forma de liberação

The drug is usually available in the form of tablets for oral administration. Dosage and dosage regimen may vary depending on the medical purpose.

Farmacodinâmica

O MifePristone é uma antiprogesterona que atua nos receptores de progesterona, bloqueando-os. A progesterona é um hormônio sexual feminino que desempenha um papel fundamental na regulação do ciclo menstrual e na manutenção da gravidez.

O mecanismo de ação varia dependendo de como é usado:

1. Ação abortífica: Como abortivo, o MifePristone é usado para encerrar a gravidez. Ele penetra na barreira placentária e se liga aos receptores de progesterona no endométrio (a camada interna do útero), levando à destruição do tecido endometrial e ruptura da placenta, resultando no término da gravidez.
2. Aborto médico: O medicamento também pode ser usado em combinação com a prostaglandina (geralmente misoprostol) para rescisão médica da gravidez no primeiro trimestre. A prostaglandina ajuda a fortalecer as contrações uterinas e facilitar a expulsão do conteúdo uterino.
3. Tratamento das condições ginecológicas: Além de sua ação abortífica, a mifepristona pode ser usada para tratar algumas condições ginecológicas, como endometriose e miomas submucosos. Nesse caso, ao bloquear os receptores da progesterona, o medicamento pode induzir alterações no endométrio e reduzir o tamanho dos miomas.

Farmacocinética

1. Absorção: O mifepristone é geralmente bem absorvido no intestino após a administração oral. Pode ser administrado por via oral como tablets.
2. Metabolismo: O medicamento passa por um extenso metabolismo no fígado. O principal metabolito, Desmethylmifepristone, também possui atividade farmacológica. Esse processo geralmente envolve enzimas citocromo p450.
3. Excreção: MifePristone e seus metabólitos são geralmente excretados com urina e fezes, principalmente como metabólitos.
4. Semi-disposição: a meia-vida de eliminação da droga é de cerca de 18 a 87 horas.
5. Ligação de proteínas: mifepristona se liga fortemente às proteínas plasmáticas, principalmente albumina.

Dosagem e administração

O medicamento é geralmente usado em combinação com outro medicamento, como o misoprostol, para terapia com aborto médico. Aqui está a rota geral de administração e doses para esse fim:

1. Dosagem: Geralmente administrada em uma dose de 200 mg. Ocasionalmente, uma dose de 600 mg pode ser prescrita, mas isso depende de recomendações médicas e circunstâncias clínicas específicas.
2. Como usar: O MifePristone geralmente é tomado por via oral como tablets. Na maioria dos casos, é tomado na presença de pessoal médico monitorando o paciente.
3. Hora da administração: O MifePristone é geralmente tomado no início de um procedimento de aborto médico, geralmente em uma clínica ou unidade de saúde. Então, após um certo número de horas ou dias (dependendo do protocolo), outro medicamento, como o misoprostol, pode ser levado para concluir o processo de aborto.
4. Acompanhamento: é importante que o paciente esteja sob supervisão médica durante todo o processo de aborto e depois monitore sua saúde e fornecer o apoio necessário.

Uso Mifepristona durante a gravidez

O uso do MifePristone (ou qualquer outro medicamento) durante a gravidez deve ser usado apenas sob rigoroso supervisão médica e de acordo com as recomendações de um médico. O MifePristone é geralmente usado exclusivamente para o aborto médico precoce (geralmente antes da gestação de 9 semanas) quando há uma indicação médica para o aborto.

No entanto, é importante perceber que o uso do medicamento durante a gravidez pode estar associado a riscos à mãe e ao filho. Portanto, a decisão de usá-lo deve ser cuidadosamente ponderada por um médico, levando em consideração as circunstâncias de uma gravidez específica, efeitos colaterais e riscos potenciais.

Também é importante observar que o MifePristone é um medicamento cujo uso pode resultar no término da gravidez; portanto, seu uso durante a gravidez pode resultar em aborto se não for previsto ou desejado.

Contra-indicações

1. Reação alérgica ao próprio medicamento ou a qualquer um de seus componentes.
2. Não identificada gravidez ectópica.
3. Anemia (glóbulos vermelhos reduzidos no sangue) ou outros distúrbios do sangue graves.
4. Doenças que requerem tratamento com anticoagulantes (diluentes de sangue).
5. Doenças adrenais.
6. Falha renal ou hepática.
7. Tomando anticoagulantes (diluentes de sangue) quando eles não podem ser interrompidos temporariamente.

Efeitos colaterais Mifepristona

1. Aborto médico:

   • Sangramento: pode ser pesado e durar várias semanas.
   • Dor e cólicas: no abdômen inferior e na região lombar.
   • Dores de cabeça.
   • Náusea e vômito.
   • Diarréia ou fezes líquidas.
   • Possível aumento na temperatura corporal ou febre.

2. Tratamento das condições ginecológicas:

   • Distúrbios menstruais: sangramento menstrual incomum ou alterações no ciclo menstrual.
   • Dores de cabeça.
   • Possíveis náuseas e vômitos.
   • Fadiga ou fraqueza.

3. Efeitos colaterais comuns:

   • Reações alérgicas: por exemplo, erupção cutânea, coceira ou inchaço.
   • Alterações nas contagens sanguíneas: por exemplo, alterações nos níveis de hemoglobina ou plaquetas.

Overdose

As informações sobre overdose na literatura médica são limitadas devido à toxicidade relativamente baixa deste medicamento. No entanto, em caso de overdose, podem ocorrer efeitos colaterais indesejáveis, como sangramento pesado, menor dor abdominal, tontura, náusea e vômito.

Interações com outras drogas

O MifePristone pode interagir com outros medicamentos, alterando sua eficácia, segurança ou causando efeitos colaterais indesejáveis. As interações podem ocorrer quando diferentes medicamentos são tomados ao mesmo tempo. Algumas das interações possíveis podem incluir o seguinte:

1. Anti-histamínicos: O medicamento pode aumentar o efeito sedativo de anti-histamínicos, como a difenidramina.
2. Drogas que afetam o sistema hepático: A mifepristona é metabolizada no fígado; portanto, os medicamentos que afetam a função hepática podem alterar seu metabolismo. Por exemplo, os inibidores ou indutores do citocromo P450 (por exemplo, cetoconazol, rifampicina) podem alterar os níveis de mifepristona no corpo.
3. Drogas que reduzem o sangramento: o uso simultâneo com anticoagulantes (por exemplo, varfarina) podem causar problemas de sangramento.
4. Medicamentos que afetam o sistema reprodutivo: alguns medicamentos, como a progesterona e seus derivados, podem alterar a eficácia da droga.

Condições de armazenamento

As condições de armazenamento geralmente são especificadas nas instruções para uso fornecido pelo fabricante. Aqui estão as recomendações gerais:

1. Temperatura: O MifePristone geralmente deve ser armazenado à temperatura ambiente, que geralmente é de 15 a 30 graus Celsius (59 a 86 graus Fahrenheit).
2. Umidade: O medicamento deve ser armazenado em um local seco para evitar a exposição à umidade. O armazenamento em condições úmidas ou no banheiro não é recomendado.
3. Luz: o MifePristone deve ser armazenado no pacote original ou em um recipiente escuro protegido da exposição direta à luz. Isso ajudará a impedir que a substância ativa se decomponha quando exposta à luz.
4. Outras recomendações: é importante seguir as instruções sobre o pacote e as recomendações do seu médico sobre o armazenamento do medicamento. Algumas preparações do MifePristone podem ter instruções de armazenamento específicas adicionais, como a necessidade de armazenar na geladeira.