Metadona

A metadona é um opióide sintético usado na prática médica para o tratamento da dor crônica e para a terapia de substituição pela dependência de opióides, incluindo heroína. Possui propriedades analgésicas e é capaz de aliviar a dor intensa e reduzir a síndrome de abstinência em pacientes que sofrem de dependência do medicamento.

Aqui estão alguns aspectos-chave da metadona:

1. Mecanismo de ação: A metadona é um agonista do receptor M-opióide, o que significa que interage com os receptores opióides no corpo, bloqueando a sensibilidade à dor e criando um efeito analgésico. Também pode reduzir a síndrome de retirada e o desejo de usar opióides em indivíduos viciados.
2. Indicações:
   1. Tratamento da dor crônica: a metadona pode ser usada para tratar dor moderada a grave em pacientes para os quais outros medicamentos opióides são ineficazes ou inadequados.
   2. Terapia de substituição: A metadona é usada para terapia de substituição de opióides para dependência de opióides para ajudar os pacientes a transição do uso de opióides de rua para tratamento controlado, o que pode reduzir o risco de transmitir infecções como HIV ou hepatite.
3. Forma de liberação: O medicamento está disponível como comprimidos, líquido oral e solução para injeção.
4. Dosagem: A dosagem da metadona pode variar dependendo do objetivo do uso e do paciente individual. A dose inicial é geralmente determinada pelo médico e pode ser aumentada gradualmente até que o controle ideal da dor seja alcançado ou a síndrome da retirada seja reduzida.
5. Efeitos colaterais: Alguns dos possíveis efeitos colaterais da metadona incluem sonolência, constipação, náusea, vômito, tontura, perda de apetite e o risco de desenvolver tolerância e dependência física com o uso a longo prazo.
6. Contra-indicações: O medicamento é contra-indicado em caso de alergia à metadona, em distúrbios respiratórios graves, no uso de inibidores de MAO (monoamina oxidase) e na gravidez (especialmente no primeiro trimestre).

A metadona deve ser usada estritamente conforme prescrito por um médico e os pacientes devem ser supervisionados por um especialista durante o tratamento, especialmente no caso de terapia de substituição, para evitar possíveis abusos e desenvolvimento de dependência.

Indicações Metadona

1. Tratamento da dor crônica: a metadona pode ser usada para alívio da dor moderado a grave em pacientes que sofrem de várias condições crônicas, como câncer, osteoartrite, doença nas costas e outros.
2. Substituição na reta: a metadona é amplamente utilizada como agonista do receptor opióide para terapia de substituição para dependência de opióides, incluindo heroína. Isso permite que os pacientes evitem o uso de drogas compradas nas ruas e riscos associados, como a transmissão de infecções, incluindo hIV e hepatite e reduz a interrupção e o crime relacionados a medicamentos.
3. Alívio da dor médica: a metadona também pode ser usada para aliviar os sintomas de abstinência em pacientes que estão sendo tratados para dependência de opióides.

É importante enfatizar que a metadona deve ser usada apenas com receita médica e sob supervisão estrita.

Forma de liberação

A metadona está disponível em diferentes formas, incluindo comprimidos e solução oral. Os comprimidos podem conter quantidades variadas do ingrediente ativo, como 5 mg, 10 mg e 25 mg. A solução oral contém cloridrato de metadona em concentrações de 1 mg ou 5 mg por 1 ml de solução.

Farmacodinâmica

1. Agonista do receptor opióide:

   • A metadona é um agonista dos receptores μ-opioides no sistema nervoso central. Ele se liga a esses receptores, causando a ativação das vias de sinalização de opióides.
   • A ativação dos receptores μ-opióides resulta na diminuição da transmissão de sinais de dor ao longo de fibras nervosas e diminuição da percepção da dor.

2. Inibição da recaptação neuronal de noradrenalina e serotonina:

   • A metadona também pode inibir a recaptação de neurotransmissores, como norepinefrina e serotonina, em fendas sinápticas.
   • Isso leva a um aumento na concentração desses neurotransmissores em fendas sinápticas e aumenta sua ação, o que pode contribuir para a analgesia e o aumento do humor.

3. Ação prolongada:

   • A metadona é caracterizada por seus efeitos duradouros, tornando-o particularmente útil para manter os pacientes dependentes de opióides estáveis sem o início de sintomas graves de abstinência.

4. Efeitos colaterais menos intensos:

   • Ao contrário de outros agonistas opióides, a metadona geralmente possui efeitos colaterais respiratórios e cardiovasculares menos intensos quando usados e dosados adequadamente.

5. Tolerância e vício:

   • Como outros agonistas opióides, a metadona pode causar tolerância física e psicológica, bem como dependência, especialmente com uso prolongado e inadequado.

O mecanismo geral de ação da metadona é sua capacidade de ativar os receptores opióides e alterar o funcionamento dos sistemas neurais responsáveis pela percepção e humor da dor.

Farmacocinética

1. Absorção: A metadona pode ser administrada por via oral, intravenosa, subcutânea ou retinalmente. Após a administração oral, geralmente é absorvido pelo trato gastrointestinal, mas o processo de absorção pode ser lento e incompleto.
2. Distribuição: A metadona tem um alto volume de distribuição, o que significa que é rapidamente distribuído aos tecidos do corpo, incluindo o sistema nervoso central e o tecido adiposo.
3. Metabolismo: A metadona é metabolizada no fígado para formar metabólitos ativos e inativos. O principal metabólito é a metadona eddicarboxilato (EDDP). O metabolismo da metadona pode ocorrer com ou sem envolvimento do citocromo p450.
4. Excreção: A metadona e seus metabólitos são excretados principalmente na urina, embora pequenas quantidades também possam ser excretadas através do intestino e do suor.
5. Meia-vida: a meia-vida da metadona do corpo varia de 15 a 60 horas. Isso pode depender de muitos fatores, incluindo dosagem, frequência de administração, características individuais do paciente, etc.
6. Farmacocinética em casos especiais: em pacientes com função hepática ou renal prejudicada e em pacientes idosos, a farmacocinética do metadona pode ser alterada, exigindo prescrição cautelosa e monitoramento de dosagem.

Dosagem e administração

A dosagem da metadona pode variar amplamente, dependendo das necessidades do paciente individual, gravidade da dor ou grau de dependência de opióides. Aqui estão as recomendações gerais para a rota de administração e dosagem:

1. Dose inicial para o tratamento da dor crônica:

   • A dose inicial usual é de 2,5 a 10 mg de metadona tomada a cada 8 a 12 horas. Isso pode variar dependendo da gravidade da síndrome da dor e da resposta do paciente ao medicamento.
   • Após a administração inicial, a dose pode ser aumentada gradualmente de 5 a 10 mg a cada 3-7 dias, até que o efeito ideal do alívio da dor seja alcançado.

2. Dose para manter pacientes dependentes de opióides:

   • Para o tratamento da dependência de opióides, a dosagem da metadona pode ser muito maior.
   • A dose inicial usual é de 20 a 30 mg de metadona tomada diariamente.
   • A dose pode ser ajustada com base nas necessidades individuais dos pacientes, sintomas de abstinência e recomendações de médicos.
   • Na maioria dos casos, os pacientes tomam metadona diariamente em centros especializados sob supervisão médica.

3. Aderência às recomendações do médico:

   • A dosagem da metadona deve ser individualizada de acordo com as necessidades e a resposta de cada paciente individual.
   • É importante seguir as recomendações do seu médico e não exceder a dosagem recomendada para evitar efeitos colaterais e o desenvolvimento de tolerância ou dependência.

4. Use com cautela:

   • A metadona pode causar sonolência e depressão respiratória, portanto, deve ser usada com cautela, especialmente quando prescrita pela primeira vez e ao ajustar a dose.

5. Mantendo um regime de admissão adequado:

   • É importante tomar metadona em um cronograma rigoroso para garantir níveis estáveis da droga no corpo e evitar sintomas de abstinência ou recidivas de dor.

Uso Metadona durante a gravidez

O uso de metadona durante a gravidez pode causar certos problemas e riscos para a mãe e o feto.

Aqui estão algumas considerações sobre o uso de metadona durante a gravidez:

1. Exposição fetal: A metadona pode atravessar a barreira placentária e afetar o desenvolvimento fetal. O uso de metadona durante a gravidez pode estar associado a um risco de problemas fetais como trabalho prematuro, baixo peso ao nascer e síndrome de retirada no recém-nascido.
2. Risco de dependência na criança: o uso da metadona pela mãe durante a gravidez pode levar à dependência da criança. Os recém-nascidos podem nascer com síndrome de retirada de opióides, que requer intervenção e tratamento médico.
3. Necessidade de supervisão médica: as mulheres que tomam metadona durante a gravidez devem estar sob supervisão médica. Os médicos devem avaliar cuidadosamente os riscos e benefícios da metadona e podem decidir prescrevê-lo apenas se for absolutamente necessário.
4. Tratamentos alternativos: em alguns casos, quando possível, os médicos podem recomendar tratamentos alternativos para gerenciar sintomas da dor ou tratar a dependência de opióides em mulheres grávidas para minimizar os riscos ao feto.

Em geral, o uso de metadona durante a gravidez deve ser monitorado e conduzido de perto sob a supervisão de um médico.

Contra-indicações

1. Reação alérgica: uma alergia conhecida à metadona ou a qualquer um de seus componentes é uma contra-indicação.
2. Distúrbios respiratórios graves: o medicamento deve ser evitado em insuficiência respiratória aguda ou grave, pois a metadona pode pressionar o centro respiratório e agravar essa condição.
3. Uso de inibidores de MAO: A metadona não é recomendada no uso concomitante de inibidores da monoamina oxidase (MAOIs), pois isso pode levar a interações graves e maior risco de efeitos adversos, incluindo crise hipertensiva.
4. Gravidez: o uso de metadona, particularmente no primeiro trimestre da gravidez, pode ser contra-indicado devido ao risco potencial para o feto. No entanto, em alguns casos, as indicações para a prescrição podem superar os riscos e a decisão de usar devem ser tomados por um médico, levando em consideração as características individuais do paciente.
5. INDERNO HEPÁTICO GRAVIDO: Em comprometimento hepático grave, a metadona pode se acumular no corpo e causar efeitos tóxicos; Portanto, seu uso pode ser contra-indicado ou exigir cautela e supervisão especial.
6. Recompensa severa de comprometimento: no comprometimento renal grave, a metadona pode ser eliminada mais lentamente do corpo, o que pode levar a acumulação e efeitos tóxicos.

Efeitos colaterais Metadona

1. Sonolência e fadiga: a metadona pode causar sonolência ou fadiga em algumas pessoas, especialmente ao iniciar ou alterar a dosagem.
2. Constipação ou distúrbios digestivos: esse é um efeito colateral comum que pode ocorrer em alguns pacientes que tomam metadona.
3. Dor de cabeça: Algumas pessoas podem sentir dores de cabeça enquanto tomam metadona.
4. Tontura ou perda de equilíbrio: esses sintomas também podem ser observados.
5. Mudanças no apetite: algumas pessoas podem sofrer uma perda ou aumento de apetite ao tomar metadona.
6. Distúrbios do sono: Insônia ou mudanças na qualidade do sono podem ocorrer.
7. Boca seca: alguns pacientes podem sofrer boca seca ao tomar metadona.
8. Perda de libido: Algumas pessoas podem experimentar uma diminuição no desejo sexual.
9. Efeitos colaterais raros, mas graves: incluem reações alérgicas, problemas cardíacos, problemas respiratórios, etc.

Overdose

1. Depressão respiratória: uma das conseqüências mais perigosas da overdose de metadona é a depressão respiratória, que pode levar à hipóxia (falta de oxigênio) e hipotensão arterial (pressão arterial baixa). Em casos graves, isso pode levar a parada respiratória e parada cardíaca.
2. Diminuição da consciência e coma: a overdose de metadona pode causar sedação grave, levando à perda de consciência e até coma.
3. Miose pupilar: Esta é uma constrição dos alunos que é um dos sinais característicos de overdose de opióides, incluindo metadona.
4. Fraqueza muscular e atonia: pacientes com overdose de metadona podem sofrer fraqueza muscular grave e atonia (perda de tônus muscular), o que pode levar à dificuldade de manter a postura e o movimento na vertical.
5. Distúrbios cardiovasculares: isso pode incluir taquicardia (freqüência cardíaca acelerada), arritmias (ritmo cardíaco irregular) e hipotensão arterial.
6. Convulsões e tremores: alguns pacientes podem desenvolver convulsões ou tremores como resultado de overdose de metadona.

Interações com outras drogas

1. Depressores centrais: o uso de metadona com outros depressores centrais, como álcool, benzodiazepínicos, barbitúricos ou pílulas para dormir, pode aumentar o efeito depressor no sistema nervoso central, o que pode resultar em depressão respiratória e circulatória grave.
2. Drogas antianêmicas: o uso de metadona com preparações contendo ferro, como preparações de ferum, pode reduzir a absorção de ferro no trato GI devido à diminuição da acidez do suco gástrico, o que pode resultar em eficácia reduzida dos preparativos.
3. Drogas antiepilépticas: o uso de metadona com drogas antiepilépticas, como carbamazepina, fenitoína ou fenobarbital, pode acelerar o metabolismo da metadona no fígado e reduzir sua eficácia.
4. Antidepressivos e ansiolíticos: o uso de metadona com antidepressivos, como inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) ou ansiolíticos, como os benzodiazepínicos, podem aumentar o efeito depressor no sistema nervoso central e levar a um risco aumentado de depressão respiratória.
5. Drogas antifúngicas: o uso de metadona com drogas antifúngicas, como cetoconazol ou fluconazol, pode alterar o metabolismo da metadona e aumentar sua concentração no sangue, o que pode aumentar seus efeitos e risco de overdose.

Condições de armazenamento

1. Temperatura de armazenamento: A metadona deve normalmente ser armazenada a uma temperatura controlada de 15 ° C a 30 ° C (59 ° F a 86 ° F). Isso significa que ele deve ser armazenado em um local frio e seco, protegido da luz solar direta e umidade.
2. Proteção da luz: a metadona é sensível à luz, portanto deve ser armazenada em sua embalagem original ou em um recipiente escuro que o proteja da exposição direta à luz.
3. Proteção à criança: Como qualquer outro medicamento, a metadona deve ser armazenada fora do alcance das crianças para evitar a ingestão acidental.
4. Requisitos especiais: Em alguns casos, pode haver requisitos de armazenamento adicionais, dependendo da forma de metadona (por exemplo, tablets, solução injetável, xarope, etc.). É importante seguir as recomendações no pacote ou nas instruções para uso.
5. Observando as datas de expiração: a data de expiração da metadona deve ser monitorada e o medicamento não deve ser usado após o expiração, pois isso pode levar à deterioração e perda de eficácia.