Metadona

A metadona é um opiáceo sintético utilizado na prática médica para o tratamento da dor crónica e para a terapia de substituição da dependência de opiáceos, incluindo a heroína. Possui propriedades analgésicas e é capaz de aliviar dores intensas e reduzir a síndrome de abstinência em pacientes que sofrem de dependência de drogas.

Aqui estão alguns aspectos principais da metadona:

1. Mecanismo de ação: A metadona é um agonista do receptor m-opioide, o que significa que interage com os receptores opioides do corpo, bloqueando a sensibilidade à dor e criando um efeito analgésico. Também pode reduzir a síndrome de abstinência e o desejo de usar opioides em indivíduos dependentes.
2. Indicações:
   1. Tratamento da dor crônica: A metadona pode ser usada para tratar a dor moderada a intensa em pacientes para os quais outros medicamentos opioides são ineficazes ou inadequados.
   2. Terapia de substituição: A metadona é usada na terapia de substituição de opioides para dependência de opioides, para ajudar os pacientes na transição do uso de opioides nas ruas para o tratamento controlado, o que pode reduzir o risco de transmissão de infecções como HIV ou hepatite.
3. Forma de liberação: O medicamento está disponível na forma de comprimidos, líquido oral e solução injetável.
4. Dosagem: A dosagem de metadona pode variar dependendo da finalidade de uso e de cada paciente. A dose inicial é geralmente determinada pelo médico e pode ser aumentada gradualmente até que o controle ideal da dor seja alcançado ou a síndrome de abstinência seja reduzida.
5. Efeitos colaterais : Alguns dos possíveis efeitos colaterais da metadona incluem sonolência, prisão de ventre, náuseas, vômitos, tonturas, perda de apetite e o risco de desenvolver tolerância e dependência física com o uso prolongado.
6. Contraindicações: O medicamento é contraindicado em caso de alergia à metadona, em distúrbios respiratórios graves, no uso de inibidores da MAO (monoamina oxidase) e na gravidez (principalmente no primeiro trimestre).

A metadona deve ser utilizada estritamente conforme prescrito por um médico e os pacientes devem ser supervisionados por um especialista durante o tratamento, especialmente no caso de terapia de substituição, para prevenir possíveis abusos e o desenvolvimento de dependência.

Indicações Metadona

1. Tratamento da dor crônica: A metadona pode ser usada para alívio da dor moderada a intensa em pacientes que sofrem de várias condições crônicas, como câncer, , osteoartrite , doenças nas costas e outras.
2. Terapia de substituição : A metadona é amplamente utilizada como agonista do receptor de opioides para terapia de substituição para dependência de opioides, incluindo heroína . Isto permite que os pacientes evitem o uso de medicamentos comprados na rua e os riscos associados, como a transmissão de infecções, incluindo o VIH e a hepatite , e reduz a perturbação e a criminalidade relacionadas com as drogas.
3. Alívio médico da dor : A metadona também pode ser usada para aliviar os sintomas de abstinência em pacientes em tratamento para dependência de opióides.

É importante ressaltar que a metadona só deve ser usada mediante prescrição médica e sob rigoroso controle.

Forma de liberação

A metadona está disponível em diferentes formas, incluindo comprimidos e solução oral. Os comprimidos podem conter quantidades variadas do ingrediente ativo, tais como 5 mg, 10 mg e 25 mg. A solução oral contém cloridrato de metadona em concentrações de 1 mg ou 5 mg por 1 ml de solução.

Farmacodinâmica

1. Agonista do receptor opioide:

   • A metadona é um agonista dos receptores μ-opioides no sistema nervoso central. Ele se liga a esses receptores, causando a ativação das vias de sinalização dos opióides.
   • A ativação dos receptores μ-opioides resulta na diminuição da transmissão dos sinais de dor ao longo das fibras nervosas e na diminuição da percepção da dor.

2. Inibição da recaptação neuronal de norepinefrina e serotonina:

   • A metadona também pode inibir a recaptação de neurotransmissores, como norepinefrina e serotonina, nas fendas sinápticas.
   • Isso leva ao aumento da concentração desses neurotransmissores nas fendas sinápticas e potencializa sua ação, o que pode contribuir para analgesia e melhora do humor.

3. Ação prolongada:

   • A metadona é caracterizada pelos seus efeitos duradouros, tornando-a particularmente útil para manter estáveis ​​os pacientes dependentes de opiáceos, sem o aparecimento de sintomas graves de abstinência.

4. Efeitos colaterais menos intensos:

   • Ao contrário de alguns outros agonistas opióides, a metadona geralmente tem efeitos colaterais respiratórios e cardiovasculares menos intensos quando usada e dosada adequadamente.

5. Tolerância e vício:

   • Tal como outros agonistas opiáceos, a metadona pode causar tolerância física e psicológica, bem como dependência, especialmente com uso prolongado e inadequado.

O mecanismo geral de acção da metadona é a sua capacidade de activar receptores opióides e alterar o funcionamento dos sistemas neurais responsáveis ​​pela percepção da dor e do humor.

Farmacocinética

1. Absorção : A metadona pode ser administrada por via oral, intravenosa, subcutânea ou retal. Após administração oral, geralmente é absorvido pelo trato gastrointestinal, mas o processo de absorção pode ser lento e incompleto.
2. Distribuição : A metadona tem um elevado volume de distribuição, o que significa que é rapidamente distribuída pelos tecidos do corpo, incluindo o sistema nervoso central e o tecido adiposo.
3. Metabolismo : A metadona é metabolizada no fígado para formar metabólitos ativos e inativos. O principal metabólito é o edicarboxilato de metadona (EDDP). O metabolismo da metadona pode ocorrer com ou sem envolvimento do citocromo P450.
4. Excreção : A metadona e seus metabólitos são excretados principalmente na urina, embora pequenas quantidades também possam ser excretadas pelos intestinos e pelo suor.
5. Meia-vida : A meia-vida da metadona no corpo varia de 15 a 60 horas. Isto pode depender de muitos fatores, incluindo dosagem, frequência de administração, características individuais do paciente, etc.
6. Farmacocinética em casos especiais : Em pacientes com insuficiência hepática ou renal e em pacientes idosos, a farmacocinética da metadona pode ser alterada, exigindo prescrição cautelosa e monitoramento posológico.

Dosagem e administração

A dosagem de metadona pode variar amplamente, dependendo das necessidades individuais do paciente, da gravidade da dor ou do grau de dependência de opióides. Aqui estão recomendações gerais para via de administração e dosagem:

1. Dose inicial para tratamento da dor crônica:

   • A dose inicial habitual é de 2,5-10 mg de metadona, tomada a cada 8-12 horas. Isso pode variar dependendo da gravidade da síndrome dolorosa e da resposta do paciente ao medicamento.
   • Após a administração inicial, a dosagem pode ser aumentada gradualmente em 5-10 mg a cada 3-7 dias até que o efeito ideal de alívio da dor seja alcançado.

2. Dosagem para manter pacientes dependentes de opioides:

   • Para o tratamento da dependência de opioides, a dosagem de metadona pode ser muito maior.
   • A dose inicial habitual é de 20 a 30 mg de metadona diariamente.
   • A dosagem pode ser ajustada com base nas necessidades individuais do paciente, nos sintomas de abstinência e nas recomendações do médico.
   • Na maioria dos casos, os pacientes tomam metadona diariamente em centros especializados sob supervisão médica.

3. Adesão às recomendações do médico:

   • A dosagem de metadona deve ser individualizada de acordo com as necessidades e resposta de cada paciente.
   • É importante seguir as recomendações do seu médico e não ultrapassar a dosagem recomendada para evitar efeitos colaterais e o desenvolvimento de tolerância ou dependência.

4. Use com cuidado:

   • A metadona pode causar sonolência e depressão respiratória, por isso deve ser usada com cautela, principalmente na primeira prescrição e no ajuste da dosagem.

5. Manter um regime de admissão adequado:

   • É importante tomar metadona em um cronograma rigoroso para garantir níveis estáveis ​​da droga no organismo e evitar sintomas de abstinência ou recaídas da dor.

Uso Metadona durante a gravidez

O uso de metadona durante a gravidez pode causar certos problemas e riscos tanto para a mãe quanto para o feto.

Aqui estão algumas considerações sobre o uso de metadona durante a gravidez:

1. Exposição fetal : A metadona pode atravessar a barreira placentária e afetar o desenvolvimento fetal. O uso de metadona durante a gravidez pode estar associado ao risco de problemas fetais, como trabalho de parto prematuro , baixo peso ao nascer e síndrome de abstinência no recém-nascido.
2. Risco de dependência na criança: O uso de metadona pela mãe durante a gravidez pode causar dependência na criança. Os recém-nascidos podem nascer com síndrome de abstinência de opióides, o que requer intervenção e tratamento médico.
3. Necessidade de supervisão médica: Mulheres que tomam metadona durante a gravidez devem estar sob rigorosa supervisão médica. Os médicos devem avaliar cuidadosamente os riscos e benefícios da metadona e podem decidir prescrevê-la apenas se for absolutamente necessário.
4. Tratamentos alternativos : Em alguns casos, quando possível, os médicos podem recomendar tratamentos alternativos para controlar os sintomas da dor ou tratar a dependência de opiáceos em mulheres grávidas para minimizar os riscos para o feto.

Em geral, o uso de metadona durante a gravidez deve ser monitorado de perto e conduzido sob a supervisão de um médico.

Contra-indicações

1. Reação alérgica: Uma alergia conhecida à metadona ou a qualquer um dos seus componentes é uma contra-indicação.
2. Distúrbios respiratórios graves: O medicamento deve ser evitado na insuficiência respiratória aguda ou grave, pois a metadona pode deprimir o centro respiratório e agravar esta condição.
3. Uso de inibidores da MAO: A metadona não é recomendada no uso concomitante de inibidores da monoamina oxidase (IMAO), pois pode levar a interações graves e aumento do risco de efeitos adversos, incluindo crise hipertensiva.
4. Gravidez: O uso de metadona, principalmente no primeiro trimestre de gravidez, pode ser contraindicado devido ao risco potencial para o feto. Porém, em alguns casos, as indicações de prescrição podem superar os riscos e a decisão de uso deve ser tomada pelo médico, levando em consideração as características individuais do paciente.
5. Insuficiência hepática grave: Na insuficiência hepática grave, a metadona pode acumular-se no organismo e causar efeitos tóxicos; portanto, seu uso pode ser contraindicado ou exigir cautela e supervisão especiais.
6. Insuficiência renal grave : Na insuficiência renal grave, a metadona pode ser eliminada mais lentamente do corpo, o que pode levar ao acúmulo e a efeitos tóxicos.

Efeitos colaterais Metadona

1. Sonolência e fadiga : A metadona pode causar sonolência ou fadiga em algumas pessoas, especialmente ao iniciar ou alterar a dosagem.
2. Constipação ou distúrbios digestivos : Este é um efeito colateral comum que pode ocorrer em alguns pacientes que tomam metadona.
3. Dor de cabeça : Algumas pessoas podem sentir dores de cabeça enquanto tomam metadona.
4. Tonturas ou perda de equilíbrio : Estes sintomas também podem ser observados.
5. Alterações no apetite : Algumas pessoas podem sentir perda ou aumento do apetite ao tomar metadona.
6. Distúrbios do sono : Podem ocorrer insônia ou alterações na qualidade do sono.
7. Boca seca : Alguns pacientes podem sentir boca seca ao tomar metadona.
8. Perda de libido : Algumas pessoas podem sentir uma diminuição no desejo sexual.
9. Efeitos colaterais raros, mas graves : incluem reações alérgicas, problemas cardíacos, problemas respiratórios, etc.

Overdose

1. Depressão respiratória : Uma das consequências mais perigosas da overdose de metadona é a depressão respiratória, que pode levar à hipóxia (falta de oxigênio) e à hipotensão arterial (pressão arterial baixa). Em casos graves, isso pode causar parada respiratória e cardíaca.
2. Diminuição da consciência e coma : A overdose de metadona pode causar sedação grave, levando à perda de consciência e até ao coma.
3. Miose pupilar : Esta é uma constrição das pupilas que é um dos sinais característicos de overdose de opioides, incluindo metadona.
4. Fraqueza muscular e atonia : Pacientes com overdose de metadona podem apresentar fraqueza muscular grave e atonia (perda do tônus ​​muscular), o que pode levar à dificuldade de manter a postura ereta e os movimentos.
5. Distúrbios cardiovasculares : Isso pode incluir taquicardia (frequência cardíaca acelerada), arritmias (ritmo cardíaco irregular) e hipotensão arterial.
6. Convulsões e tremores : Alguns pacientes podem desenvolver convulsões ou tremores como resultado de overdose de metadona.

Interações com outras drogas

1. Depressores centrais : O uso de metadona com outros depressores centrais, como álcool, benzodiazepínicos, barbitúricos ou pílulas para dormir, pode aumentar o efeito depressor no sistema nervoso central, o que pode resultar em depressão respiratória e circulatória grave.
2. Medicamentos antianêmicos : O uso de metadona com preparações contendo ferro, como as preparações de Ferum, pode reduzir a absorção de ferro no trato gastrointestinal devido à diminuição da acidez do suco gástrico, o que pode resultar na redução da eficácia das preparações.
3. Medicamentos antiepilépticos : O uso de metadona com medicamentos antiepilépticos como carbamazepina, fenitoína ou fenobarbital pode acelerar o metabolismo da metadona no fígado e reduzir sua eficácia.
4. Antidepressivos e ansiolíticos : O uso de metadona com antidepressivos como inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) ou ansiolíticos como benzodiazepínicos pode aumentar o efeito depressor no sistema nervoso central e levar a um risco aumentado de depressão respiratória.
5. Medicamentos antifúngicos : O uso de metadona com medicamentos antifúngicos como cetoconazol ou fluconazol pode alterar o metabolismo da metadona e aumentar sua concentração no sangue, o que pode aumentar seus efeitos e o risco de overdose.

Condições de armazenamento

1. Temperatura de armazenamento : A metadona normalmente deve ser armazenada a uma temperatura controlada de 15°C a 30°C (59°F a 86°F). Isso significa que deve ser armazenado em local fresco e seco, protegido da luz solar direta e da umidade.
2. Proteção contra a luz : A metadona é sensível à luz, por isso deve ser armazenada em sua embalagem original ou em recipiente escuro que a proteja da exposição direta à luz.
3. Proteção infantil : Como qualquer outro medicamento, a metadona deve ser armazenada fora do alcance das crianças para evitar ingestão acidental.
4. Requisitos especiais : Em alguns casos, pode haver requisitos adicionais de armazenamento dependendo da forma da metadona (por exemplo, comprimidos, solução injetável, xarope, etc.). É importante seguir as recomendações da embalagem ou das instruções de uso.
5. Observando os prazos de validade : O prazo de validade da metadona deve ser monitorado e o medicamento não deve ser utilizado depois de vencido, pois pode levar à deterioração e perda de eficácia.