Egilok

Húngaro fábrica farmacêutica EGIS produz medicamento inovador Egilok (Egilok) - uma altamente cardiosseletivo beta ₁ adrenoblokator projetado para resolver muitos problemas associados com alterações patológicas na área cardiovascular.

Indicações Egilok

A droga foi originalmente desenvolvida para o alívio de patologias cardíacas. Daí, as seguintes são as indicações para o uso de Egilok:

• A monoterapia no tratamento da hipertensão, bem como o trabalho em tandem com outros fármacos anti-hipertensivos, medicamentos anti-hipertensivos para parar o mesmo problema.
• Violação da frequência cardíaca na região supraventricular.
• Doenças cardíacas isquêmicas, por exemplo, como o infarto do miocárdio - no protocolo de tratamento da terapia complexa.
• Extraistótela ventricular - falha no ritmo cardíaco, que é prematuro, surgiu do turno, contrações ventriculares.
• Prevenção de ataques de angina de peito.
• O hipertireoidismo é uma síndrome endocrinológica causada pela hiper-função da glândula tireoidea.
• Medidas preventivas para prevenir ataques de enxaqueca.
• Desafio funcional no coração, acompanhado de taquicardia.

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Forma de liberação

A substância activa do medicamento em questão é metoprolol (metoprololum), ou também é chamado de tartrato de metoprolol. Composto químico adicional incluído na Egilok: MCC (celulose cristalina microscópica), carboxi-metil-amido de sódio (tipo A), dióxido de silício (pertencente colóides anidro), povidona (K90), estearato de magnésio. 

Forma de libertação do comprimido, a composição de uma unidade do fármaco inclui metadromol de tartrato - os comprimidos variam na dosagem da substância activa: o fármaco com 0,025 mg de ingrediente activo, comprimidos que incluem 0,050 mg de metoprolol, bem como um fármaco com uma concentração de 0,1 mg composto químico ativo. O cálculo da desinfecção é realizado pelo peso da matéria seca.  

A aparência da unidade é um comprimido de tonalidade branca, forma redonda clássica, com trunção de dois lados dos cantos. Em um dos aviões, é observado em um dos aviões "E435" (na concentração do componente ativo de 0,025 mg), "E434" (na concentração de componente ativo de 50 mg) e "E432" (na concentração do componente ativo de 0,1 mg).

Material de embalagem:

• "E435": três bolhas com 20 comprimidos cada, ou uma garrafa de vidro escurecido, que contém 60 comprimidos, embalados em uma caixa de papelão e equipados com instruções de uso.
• "E434": quatro bolhas de 15 comprimidos cada, ou uma garrafa de vidro escurecido, que contém 60 comprimidos, embalados em uma caixa de papelão e equipados com instruções de uso.
• "E432": um frasco de vidro escurecido, que contém 30 ou 60 comprimidos embalados em uma caixa de papelão e equipados com instruções de uso.

Farmacodinâmica

Os β-bloqueadores cardiosselectivos dos receptores de substâncias adrenérgicas (proteínas da membrana celular externa que reconhecem e se ligam à adrenalina) não têm efeito no aumento do período refratário e não bloqueiam a atividade ectópica anormal. Eles também não possuem habilidades deprimentes dos receptores beta da ação de "excitar" seus hormônios, mas sob certas condições podem, pelo contrário, estimulá-los, mostrando a ausência de atividade simpatomimética. Graças a tais características, a farmacodinâmica de Egilok mostra boas propriedades anti-hipertensivas, antiarrítmicas e antiangangais.

Induzindo ligeiramente os adrenérgicos β ₁ do coração, o tartrato de metoprolol com a ajuda de catecolaminas reduz a irritação, o que estimula a formação de trifosfato de adenosina (ATP) a partir do componente enzimático do AMPc. Farmakodinamika Egilok direcionou reduzir a taxa de íons intracelulares de cálcio (Ca ²⁺ ). O metoprolol produz um efeito antagonista do caráter cronotrópico, inotrópico, butmotrópico e dromotrópico. Tais propriedades permitem reduzir a taxa de freqüência cardíaca (FC), reduzir a excitabilidade aumentada dos músculos cardíacos e seu nível de condutividade. Egilok efetivamente inibe a intensidade da contratilidade miocárdica.

No primeiro dia após a administração oral do fármaco, observa-se um ligeiro aumento no OPSS (resistência vascular periférica total), depois, após um dia, três, esse nível retorna ao seu valor original e o uso contínuo do medicamento leva a uma diminuição adicional desse indicador.

A droga anti-hipertensiva é causada por uma diminuição da capacidade de conectividade da renina, uma diminuição na função de bombeamento do coração, bem como a probabilidade de retorno venoso do sangue ao coração. Esta característica do fármaco permite pelo menos parcialmente bloquear a intensidade dos sistemas nervoso central e renina-angiotensina. A substância ativa da droga Egilok permite restaurar a susceptibilidade dos receptores de barótomo aórtico, permitindo que sejam amorfos com uma diminuição da pressão arterial, o que, em última instância, leva à supressão das influências sistêmicas periféricas. Egilok reduz os indicadores de pressão arterial alta, seja o corpo do paciente sob a influência do esforço físico, estresse ou em repouso.

A reação para reduzir a pressão arterial pode ser observada após um quarto de hora após a administração do medicamento. A quantidade máxima de substância activa no soro pode ser observada após duas horas. O efeito terapêutico da droga permanece nas próximas seis horas. A normalização e a estabilização da pressão arterial podem ser observadas após pelo menos um mês de terapia.

As propriedades antianginais do fármaco são caracterizadas pelo alongamento da diástole e pela correção da capacidade dos vasos sanguíneos e das células do miocárdio, que normaliza o fluxo de oxigênio nos tecidos, estabiliza a freqüência cardíaca e o nível de contratilidade. As características antianginais de Egiloks também são manifestadas por uma diminuição da susceptibilidade do miocárdio à tensão da conexão de órgãos e tecidos com o sistema nervoso central por meio de receptores nervosos (inervação simpática). Este indicador torna mais fácil o transporte de cargas de natureza física e emocional, reduzindo a freqüência e a gravidade da angina repentina.

A eficácia anti-arrítmica é manifestada pelo fornecimento do corpo do paciente a partir de sintomas arritmogênicos, por exemplo, como aumento do conteúdo de AMPc, aumento da palpitação, alta intensidade do sistema nervoso simpático e sintomas de hipertensão arterial.

Se o medicamento for usado regularmente e por mais de um ano, há uma diminuição no nível de colesterol no plasma sanguíneo.

Farmacocinética

Este medicamento apresenta características de absorção altas (até 95%), quase completamente absorvidas pela mucosa gastrointestinal. A quantidade máxima do componente ativo no plasma (C _max ) pode ser encontrada após uma hora e meia a duas horas após a injeção do medicamento no corpo do paciente. Foi estabelecida uma boa farmacocinética de Egilok, estipulando biodisponibilidade de 50% de compostos químicos. No processo de terapia e na ingestão regular de metoprolol, este parâmetro pode atingir 70%. Os produtos alimentares tornam possível aumentar a biodisponibilidade do medicamento em vinte a quarenta por cento.

Um índice bastante alto e distribuição de volume (V _d ) - 5,6 l / kg. O agente activo ativo Egilok mostra uma facilidade considerável na penetração através da barreira placentária e hematoencefálica, mas no leite materno da mãe lactante é observada em pequenas quantidades. Metoprolol se liga muito fracamente a qualquer enzima protéica do sangue. A eficiência dos compostos passáveis é apenas de cerca de 12%.

Os principais elementos do fármaco são metabolizados pela biotransformação na estrutura celular do fígado. Substâncias - o resultado do metabolismo - ainda não possuem a mesma atividade farmacológica como fonte primária.

A meia-vida (T _1/2 ) de substâncias e metabolitos se aproxima entre três e meia a sete horas. A retirada completa do metoprolol juntamente com a urina pode ser observada após 72 horas. Em um estado inalterado, cerca de cinco por cento do medicamento é excretado.

Se um histórico do paciente é diagnosticado com uma séria interrupção no funcionamento do fígado, a meia-vida é prolongada e a biodisponibilidade aumenta, o que requer um ajuste da quantidade de medicamento administrado.

Se um histórico do paciente está sofrendo uma falha no funcionamento do sistema renal, a depuração sistêmica do metoprolol e o período de meia-vida permanecem praticamente inalterados e o ajuste da dose não é necessário.

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Dosagem e administração

Se for necessário introduzir metoprolol no decurso da terapia, o método de administração e a dose do medicamento são prescritos pelo médico dependendo da doença diagnosticada e das doenças concomitantes presentes na anamnese do paciente. Para a máxima eficácia, recomenda-se que uma unidade do medicamento seja administrada oralmente imediatamente após a ingestão ou diretamente com ela. Um tablet pode ser descoberto se você engolir um todo é difícil, mas você não deve mastigar.

A terapia secundária de manutenção do infarto do miocárdio envolve a introdução durante o dia 200 mg de Egiloka, dividida em duas doses.

No caso de medidas preventivas para prevenir ataques de enxaqueca, bem como em caso de diagnóstico de falhas do ritmo cardíaco na supraventricular e angina de peito, para adultos, o medicamento é prescrito na quantidade de 0,1 a 0,2 mg dividido em duas doses diárias.

No caso de diagnosticar a hipertensão arterial, a quantidade diária do medicamento para pacientes adultos é prescrita em uma quantidade de 0,05 a 0,1 mg, dividida em uma ou duas abordagens ao longo do dia. Com necessidade médica, a dosagem inicial pode ser gradualmente aumentada duas vezes e trazida para 0,1-0,2 mg.

Se o paciente sofre de disfunções patológicas no coração, acompanhado de uma palpitação aumentada (taquicardia), o metoprolol é atribuído em uma dosagem de 100 mg duas vezes ao dia (durante a manhã e antes da hora de dormir).

Pacientes mais velhos com problemas renais, mesmo no caso da passagem necessária de hemodiálise, não ajustam a dose de Egiloca administrada.

Se o paciente tiver problemas com o fígado, a quantidade de medicação utilizada é reduzida - isso é devido à inibição do metabolismo de metoprolol.

Recomendações adicionais:

1. Durante todo o período de tomada de Egilok, a pressão e a freqüência cardíaca devem ser monitoradas. No caso de o número de batimentos cardíacos se tornar inferior a 50 batimentos por minuto, você deve notificar imediatamente o seu médico sobre isso.
2. Com disfunção cardíaca prolongada, a entrada de Egiloc é possível somente após o coração atingir o nível de compensação.
3. A droga é retirada lentamente (por dez dias) com uma diminuição gradual da dosagem. Com uma rescisão acentuada da entrada, pode haver um aumento nos ataques de angina, um aumento da pressão arterial (manifestação da síndrome de abstinência). Neste período, é necessário controlar a pressão sanguínea.
4. Quando é necessário diabetes para controlar a quantidade de glicose no plasma. Se necessário, é necessário um ajuste de medicamentos hipoglicemiantes e / ou insulina.
5. Os pacientes idosos não serão supérfluos será um controle permanente da função hepática. Em caso de mau funcionamento ou bradicardia, espasmos de bronquial, arritmia ventricular, queda de PA, o médico pode decidir abolir Egiloc.
6. Quando o feocromocitoma, em paralelo com Egilokom, um dos alfa-bloqueadores deve ser administrado.
7. Na asma bronquial, juntamente com egilok ser administrado e um do beta ₂ -adrenomimetikov.
8. Se a atividade profissional de uma pessoa que precisa da terapia de Egiloc está associada à necessidade de maior atenção (trabalhando com mecanismos de movimentação perigosos, condução de veículos), o medicamento deve ser administrado somente após a resposta individual do paciente aos componentes do medicamento ter sido estabelecida.
9. As pessoas que usam lentes de contato não devem esquecer que tomar Egiloka pode levar a uma diminuição na produção de glândulas lacrimais, uma quantidade suficiente de fluido.
10. O metoprolol é capaz de mascarar os sintomas da taquicardia e no diabetes mellitus os sintomas da hipoglicemia.
11. Em caso de anamnese com transtornos depressivos, recomenda-se o monitoramento contínuo do estado psicológico do paciente, se os problemas psicológicos forem agravados, o metoprolol deve ser cancelado.
12. Se o paciente estiver se preparando para a cirurgia, o cirurgião deve estar informado sobre a terapia com metoprolol. Parar de tomar não é necessário. Isso só afetará a escolha de um anestesiologista na seleção de anestesia geral, que deve ser com características inotrópicas negativas mínimas.
13. Quando a droga em questão é combinada com a clonidina, depois de parar o primeiro, o segundo medicamento deve ser descontinuado não antes dos poucos dias após a retirada do metoprolol, a fim de evitar a síndrome de abstinência.

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Uso Egilok durante a gravidez

Devido ao fato de que o fármaco em consideração não atravessa facilmente o sangue e a membrana placentária, o uso de Egilok durante a gravidez não é desejável. A nomeação do metoprolol é justificada apenas se a efetividade médica real da droga para a mãe é muito maior do que o provável negativo que ameaça o embrião.

Se o médico assistente ainda decidiu usar Egiloc durante a gravidez, é necessário monitorar a condição cardíaca fetal ao longo do tratamento e não reduzir o controle nos próximos dois a três dias após o parto. É necessário não perder o surgimento de sintomas desagradáveis e perigosos: arritmias, queda na pressão sanguínea, menor freqüência cardíaca, problemas respiratórios, hipoglicemia.

Embora esteja clinicamente confirmado que os componentes de Egiloc não são clinicamente confirmados no leite materno, durante seu tratamento terapêutico durante a lactação, é necessário um monitoramento regular da condição do recém-nascido, uma vez que a arritmia com uma freqüência cardíaca reduzida é possível. Portanto, é aconselhável que, no período de amamentação, se abstenha de tomar metoprolol ou, se a terapia for necessária, para parar de alimentar o bebê.

Contra-indicações

Qualquer agente farmacológico é, em primeiro lugar, uma mistura de compostos químicos, que invariavelmente afetam não apenas a área problemática de interesse, mas também todo o organismo como um todo. Portanto, cada droga tem suas próprias limitações de uso. Há também
Contra-indicações para o uso de Egilok.

• Aumento da susceptibilidade ao metoprolol, outros componentes da droga ou betabloqueadores.
• Falha no pulso do seio através da conexão sino-auricular (bloqueio sinoatrial).
• Diminuição da intensidade ou cessação completa dos impulsos elétricos entre o ventrículo e o átrio (bloqueio atrioventricular de gravidade II ou III).
• Bradicardia sinusal devido a uma freqüência cardíaca muito baixa, cujos índices quantitativos apresentam menos de 50 cortes ritmicos por minuto.
• Fase grave de asma brônquica.
• Inadequação do músculo cardíaco, que está no nível de falha no funcionamento normal.
• Redução das funções do nó sinusal.
• A insuficiência ventricular esquerda aguda de extrema severidade, o desenvolvimento com infarto do miocárdio é um processo cardiológico que ameaça a vida do paciente.
• Patologia da circulação do sangue periférico no estágio severo.
• Administração intravenosa de verapamil, em paralelo com a droga em questão.
• Pacientes que não atingiram a idade de 18 anos, na ausência da quantidade necessária de resultados clínicos suficientemente confiáveis.
• A presença de um tumor benigno ou maligno no tecido adrenal (feocromocitoma), se um dos alfa-bloqueadores não for administrado em tandem.
• Um período agudo de infarto do miocárdio, acompanhado de hipertensão, em que as figuras do tonómetro apresentam indicadores abaixo de 100 mm Hg. A frequência cardíaca é inferior a 45 contracções rítmicas por um minuto e os intervalos de combinação de sinais de ECG com taquicardia supraventricular paroxística são superiores a 240 ms.

O aumento de cautela na nomeação de Egilok deve ser mostrado na presença de uma anamnese:

• Diabetes mellitus.
• Disfunção renal e / ou hepática.
• Doença pulmonar obstrutiva crônica.
• Acidose metabólica - uma diminuição do pH do sangue devido à perda de bicarbonato ou à acumulação de ácidos.
• Tirotoxicosis - uma condição associada a um excesso de hormônios tireoidianos no corpo.
• Com predisposição alérgica.
• Myastenia gravis - uma doença neuromuscular com um curso característico recorrente crônico ou progressivo.
• A psoríase é uma doença dermatológica que afeta principalmente a pele.
• Doença obliterante dos vasos periféricos.
• Na gravidez ou na lactação.
• Os idosos.

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Efeitos colaterais Egilok

De preferência, a administração da droga em questão é bem tolerada pelo corpo, mas ainda há uma chance de resposta. Os efeitos secundários de Egilok, são caracterizados por uma sintomatologia suave e podem ser curados de forma independente quando o medicamento é retirado. As manifestações apresentadas abaixo são confirmadas por dados clínicos com terapia com metoprolol. Existem precedentes, quando a dependência direta da injeção e o surgimento de sintomas secundários não puderam ser determinados. Os sintomas listados são divididos em três grupos de acordo com a probabilidade de manifestação: muitas vezes - mais de dez por cento dos casos, moderadamente de um a dez por cento, raramente - até um por cento, incluindo casos únicos.

• Reação do sistema cardiovascular:
  • Muitas vezes: falha no ritmo cardíaco com diminuição da freqüência cardíaca, problema de termorregulação dos membros inferiores, aumento da intensidade das contracções dos músculos cardíacos, hipotensão ortostática.
  • Moderadamente: ataque a curto prazo de disfunção cardíaca, insuficiência aguda ventricular esquerda de extrema gravidade (desenvolvimento com infarto do miocárdio), doença de Lenegra do 1º grau.
  • Raras: necrose tecidual, patologia de condução, distúrbios do ritmo cardíaco.
• Resposta do CNS:
  • Moderado: tonturas, diminuição do tom geral, dor na cabeça, fraqueza muscular, inibição de reações mentais e motoras, alta fadiga.
  • Raramente: aumento da excitabilidade, confusão, estado deprimido, distúrbios do sono, disfunção sexual, convulsões, problemas de concentração e memória, pesadelos e alucinações, parestesias e outros.
• Reação do sistema respiratório:
  • Moderado: espasmos de brônquios, falta de ar, inflamação de passagens mucosas nasais.
• Reação da derme:
  • Raramente: urticária, perda de cabelo, erupções cutâneas, prurido, transpiração alta, manifestação de hipersensibilidade aos raios ultravioleta, exacerbação da psoríase, hiperemia da pele, exantema.
• A reação do trato gastrointestinal:
  • Muitas vezes: náuseas, sintomas de dor no epigástrio, fezes apertadas, diarréia.
  • Raramente: reflexo mordaz, disfunção hepática, alteração das preferências gustativas, diminuição da salivação - secura da mucosa oral, hiperbilirrubinemia.
• Outras reações corporais:
  • Raros: conjuntivite, trombocitopenia, diminuir a clareza de percepção da imagem corporal, a Shell redução de olhos umidade, o que leva a irritação da sua superfície, pode haver uma constante ruído de fundo em órgãos, artralgia, leucopenia, aumento do peso corporal, sintomas de dor nas articulações e coluna vertebral auditiva.

Se os efeitos colaterais de Egiloc forem manifestados por um ou mais sintomas e intensidade está ganhando impulso, a introdução de metoprolol deve ser interrompida e notificada ao seu médico.

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Overdose

Se o paciente é exato e cumpre todos os requisitos de ingestão e dosagens prescritas nas instruções ou ajustados pelo médico assistente, a probabilidade de obter altas doses do medicamento é minimizada. Mas se a overdose, por qualquer motivo, ocorreu, seus primeiros sinais, dependendo das características individuais do corpo do paciente, podem vir do momento da admissão após vinte minutos - duas horas.

A sobredosagem pode se manifestar com tais sintomas:

• Bradicardia sinusal intensiva.
• Náuseas, com manifestação grave, que podem causar vômitos.
• Tonturas.
• Cianose da pele no triângulo do nariz - a margem esquerda do lábio superior - a borda direita do lábio superior (cianose).
• Falha na frequência cardíaca.
• Dores doloridas e queimadas no coração (cardialgia).
• Hipotensão arterial.
• Bronquio do tecido muscular espasmódico.
• Perda de consciência a curto prazo.
• Extraistolia ventricular.
• Choque cardiogênico.
• Um coma.
• Bloqueio AV, até a parada cardíaca.

Se você tem esse sintoma, você precisa chamar uma ambulância, e antes que ela chegue, você precisa enxaguar o estômago. A terapia de uma overdose de Egilok é sintomática. 

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Interações com outras drogas

Muitas vezes, é suficiente ver um aumento ou, pelo contrário, a opressão das características de uma determinada droga em um tratamento complexo, cujo protocolo consiste em duas ou mais drogas. Para alcançar a máxima eficiência necessária, você precisa conhecer as conseqüências da interação de Egilok com outras drogas.

Se a terapia com metoprolol é prescrita com o uso de anestesia por inalação, cujo componente básico é um derivado de hidrocarboneto, há um risco muito alto de contratilidade bloqueada do miocárdio e aumenta a probabilidade de hipotensão arterial.

Com a administração simultânea de Egiloc oral e verapamil intravenoso , esta combinação de drogas pode causar obstrução AV e levar a uma parada cardíaca completa. Provocar uma queda acentuada na pressão arterial pode ser uma combinação da droga em questão com um medicamento como a nifedipina.

Com a introdução de inibidores de MAO, juntamente com metoprolol, pode haver um aumento significativo nas características hipotensivas. Para evitar isso, você precisa espalhar a medicação com um intervalo de pelo menos duas semanas.

No caso da co-administração de metoprolol com etanol, observa-se um aumento no bloqueio da percepção do receptor pelo sistema nervoso central, o risco de queda acentuada da pressão arterial é alto. Quando os alcalóides da ergot são adicionados ao protocolo de tratamento com o medicamento em questão, aumenta a probabilidade de avarias na circulação do sistema periférico.

Quando administrado em tandem com uma egilok destas drogas como a estrogénios, indometacina, estimuladores de adrenalina grupo beta, teofilina, cocaína, bem como outros não-esteroidal droga anti-inflamatória, uma característica de diminuição do primeiro anti-hipertensivo.

Hipoglicemiantes em tandem , incluindo insulina, e Egiloca aumenta a probabilidade de hipoglicemia. Metoprolol com bloqueadores de canais de cálcio, diuréticos, com drogas anti-hipertensivas, medicamentos contendo nitrato podem provocar hipotensão arterial.

A aplicação juntamente com diltiazem, reserpina, clonidina, fármacos antiarrítmicos (amiodarona), guanfacina, metildopom provoca a intensidade de redução na freqüência cardíaca e bloqueia a condução AV.

Tais fármacos como barbitúricos ou rifampicina, que são os agentes causadores de derivados enzimáticos hepáticos microssomais, activam o metabolismo da substância activa Egilok. Este fato reduz a quantidade de metoprolol que entra no soro, o que reduz significativamente a eficácia terapêutica do medicamento em questão. Os inibidores ou "opressores" dessas mesmas enzimas, por exemplo, como contraceptivos orais, cimetidina, fenotiazina, pelo contrário, provocam um aumento na concentração do componente ativo da droga Egilok.

Os compostos químicos utilizados no papel dos contrastes durante a difração de raios X, contendo iões de iodo, aumentam o risco de anafilaxia e o aparecimento de sintomas de alergia sistêmica.

A depuração da lidocaína diminui , enquanto seu componente quantitativo aumenta no sangue. Esse quadro clínico pode ser observado no caso de sua entrada em tandem com Egilokom. As propriedades prolongadas dos anticoagulantes indiretos são reforçadas.

Não é necessário realizar amostras de teste para reações alérgicas com o uso de alérgenos irritantes durante a terapia com metoprolol. O risco de obter anafilaxia ou uma alergia sistêmica é ótimo.

A intensidade das características e a duração da ação de relaxantes musculares não-despolarizantes aumentam (o seu prolongamento é melhorado).

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Condições de armazenamento

Dependendo de quão cuidadosamente as condições de armazenamento de Egilok são estritamente observadas, a duração do trabalho efetivo do medicamento depende diretamente de manter suas características farmacodinâmicas no nível terapêutico requerido.

 As condições de armazenamento de Egilok são padrão e podem ser atribuídas a muitos outros medicamentos.

1. A temperatura na sala onde o medicamento é armazenado deve estar entre 15 ° e 25 ° C.
2. A droga não deve estar ao alcance das crianças.
3. O medicamento não deve estar localizado em uma sala úmida e ser exposto à luz solar direta.

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Validade

Se todas as condições para armazenar o medicamento de Egilok forem cumpridas, o prazo de validade e a utilização efectiva serão prorrogados por cinco anos. Se as condições de armazenamento não forem observadas, o período das características terapêuticas necessárias para o tratamento é significativamente reduzido. Após a data de validade, o uso do medicamento não é recomendado.