Salofalc

Salofalk é um medicamento pertencente a um grupo de medicamentos com propriedades anti-inflamatórias e antimicrobianas. É utilizado principalmente no tratamento da retocolite ulcerativa inespecífica, bem como da doença de Crohn.

O efeito do Salofalk no corpo humano é uma redução local na intensidade dos processos inflamatórios no intestino. Esse efeito terapêutico benéfico é alcançado devido ao fato de o medicamento atuar como um inibidor da lipoxigenase neutrofílica e também ajudar a reduzir o grau de atividade com que leucotrienos e prostaglandinas são sintetizados. Além disso, causa uma desaceleração nos processos de degranulação, migração e fagocitose de neutrófilos, bem como na secreção linfocitária de imunoglobulinas.

Além disso, o Salofalk produz um efeito antioxidante pronunciado. Isso se deve ao fato de que, ao se ligar aos radicais livres de oxigênio, o medicamento os destrói. A mesalazina, principal componente deste medicamento, quando administrada por via oral, ativa seu efeito na mucosa intestinal e também afeta a camada submucosa, produzindo um efeito a partir do lúmen intestinal. Por isso, a disponibilidade da mesalazina na área onde a inflamação está localizada é um ponto muito importante.

Em grande medida, o fato de o Salofalk na forma de grânulos apresentar maior resistência aos efeitos do suco gástrico contribui para o início da ação do princípio ativo principal precisamente nas áreas do corpo onde ele é necessário. Os grânulos também possuem uma estrutura matricial, o que garante a liberação retardada da mesalazina pelo período de tempo necessário.

Indicações Salofalc

As indicações para o uso do Salofalk implicam o uso de suas diversas formas farmacêuticas dependendo de certos casos clínicos de doenças e distúrbios do funcionamento do corpo.

Assim, o medicamento está incluído na lista de consultas médicas para retocolite ulcerativa inespecífica em suas formas distais. Ao mesmo tempo, para tratamento, bem como para fins preventivos para evitar exacerbações, é aconselhável o uso de supositórios retais.

A suspensão retal de Salofalk é indicada nos casos em que há exacerbação de retocolite ulcerativa inespecífica, quando o cólon esquerdo e o reto estão envolvidos em processos patológicos.

Os comprimidos são a forma farmacêutica mais justificada para o tratamento da retocolite ulcerativa inespecífica. Outro caso que sugere o uso de Salofalk nesta forma é a doença de Crohn. Este medicamento é indicado tanto para prevenção quanto para tratamento de exacerbações.

A colite ulcerativa leve a moderada na fase aguda requer o uso de grânulos. Eles também são usados em tratamentos de longo prazo para colite ulcerativa e, além disso, são usados para manter a doença em remissão.

Em caso de exacerbação da colite ulcerativa distal de gravidade leve a moderada, recorra ao uso de Salofalk em forma de espuma. Além disso, esta forma farmacêutica auxilia na manutenção da remissão da colite ulcerativa distal por meio de terapia de longo prazo.

Assim, as indicações para o uso de Salofalk são determinadas por uma série de fatores, entre os quais os mais significativos são a localização e o tamanho da área da lesão no intestino. Com base nisso, o médico prescreve o medicamento mais adequado ao quadro clínico da doença em cada caso específico.

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Forma de liberação

A forma de liberação do Salofalk varia bastante: desde comprimidos para administração oral até medicamentos de uso retal - supositórios e suspensões. O medicamento também está disponível na forma de espuma.

Na maioria das vezes, os comprimidos são usados para colite ulcerativa inespecífica em suas formas comuns - total e subtotal. Eles têm formato redondo, convexo em ambos os lados, e a cor é amarelo-claro, podendo variar até o marrom-claro. O principal componente, mesalazina 5-ASA, pode estar presente em uma quantidade total de 250 mg ou 500 mg. Vale ressaltar que os comprimidos com 500 miligramas de mesalazina se distinguem por seu formato oval.

Em ambos os casos, a composição contém uma série de substâncias auxiliares: metacrilato de butila, glicina, hipromelose, dióxido de titânio, carbonato de sódio, dióxido de silício coloidal, estearato de cálcio, talco, celulose microcristalina, corante amarelo de óxido de ferro.

Os comprimidos são embalados em blisters de 10 unidades. Podem haver 5 ou 10 blisters em uma caixa de papelão, onde são colocados juntos com as instruções de uso.

O Salofalk na forma de grânulos possui um invólucro solúvel, Eudragit L, dependente do pH, que garante uma liberação lenta do princípio ativo principal, que ocorre exatamente no local de destino. Os grânulos, de coloração branco-acinzentada, apresentam formato esférico ou cilíndrico arredondado. O conteúdo de mesalazina 5-ASA nos grânulos é de 500 mg. O invólucro interno é formado por hipromelose, um copolímero de ácido metacrílico e metacrilato de metila, Euragit, citrato de trietila, talco, estearato de magnésio e dióxido de titânio. O invólucro externo contém caramelo sódico, dióxido de titânio, aspartame, ácido cítrico anidro, povidona K25-5, talco e aroma de baunilha. As embalagens de polietileno de 930 ou 1860 mg, respectivamente, laminadas com papel alumínio, estão em caixas de papelão.

Os supositórios retais Salofalk são de cor branca a creme, têm formato alongado, são pontiagudos em um dos lados e consistência uniforme.

Um supositório contém 500 mg de mesalazina 5-ASA. Os excipientes são representados por gordura sólida, álcool cetílico e diocusato de sódio. Os supositórios são embalados em blisters de 5 unidades e acondicionados em caixa de papelão.

Por fim, o medicamento pode ser liberado na forma de espuma, dosada para uso retal. Apresenta coloração branco-acinzentada ou vermelho-violeta e consistência cremosa estável. A mesalazina 5-ASA em uma aplicação está presente na quantidade de 1 g. Os excipientes incluem propilenoglicol, dissulfito de sódio, polissorbato, edetato dissódico, álcool cetoestearílico e propelentes. 7 doses, o que equivale a 14 aplicações, são um cilindro de alumínio laqueado internamente, com dispositivo dosador. Para isso, são utilizados aplicadores especiais de PVC com 14 unidades e tampas protetoras. Sacos de polietileno são fornecidos para os aplicadores usados - embalagens de papelão com 14 unidades.

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Farmacodinâmica

Farmacodinâmica: O Salofalk caracteriza-se principalmente pela sua ação anti-inflamatória. Ao entrar no organismo, ocorre a inibição da síntese de prostaglandinas, metabólitos do ácido araquidônico. Atua também como inibidor da atividade da lipoxigenase neutrofílica, bem como da secreção imunoglobular pelos linfócitos. Além disso, causa uma desaceleração na migração, degranulação e fagocitose dos neutrófilos.

O Salofalk ajuda a ligar e destruir os radicais livres de oxigênio. O principal componente do medicamento, a mesalazina, tem a capacidade de capturar radicais provenientes de compostos reativos de oxigênio. Estudos in vitro indicam que pode ser importante na inibição da lipoxigenase. Também foi estabelecido que afeta a extensão da presença de prostaglandinas na mucosa intestinal.

O que precisa ser dito sobre como a biodisponibilidade sistêmica está relacionada à concentração de mesalazina no plasma sanguíneo é que esse fator não representa um valor significativo associado à eficácia terapêutica, mas é principalmente um dos fatores determinantes do nível de segurança.

A farmacodinâmica do Salofalk é tal que a administração oral do fármaco promove a ativação do efeito local produzido pela mesalazina na mucosa intestinal, que se manifesta a partir do lúmen intestinal. Com base nisso, a disponibilidade da mesalazina na área de localização do processo inflamatório é importante.

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Farmacocinética

A farmacocinética do Salofalk, referente aos processos de absorção do fármaco e sua distribuição no organismo, é a seguinte: a liberação da mesalazina, o principal componente ativo, ocorre na porção terminal do intestino grosso e delgado.

Os comprimidos de Salofalk começam a se dissolver no intestino delgado 110 a 170 minutos após a administração oral. A dissolução completa leva de 165 a 225 minutos após a ingestão. A velocidade de dissolução pode depender diretamente das alterações no pH do equilíbrio ácido-base devido à ingestão de alimentos ou outros medicamentos.

A forma farmacêutica em grânulos é caracterizada por um atraso de 120 a 180 minutos antes do início da liberação da mesalazina. A Cmáx é atingida no plasma sanguíneo em 4 a 5 horas. Após a administração oral, observa-se uma biodisponibilidade sistêmica de aproximadamente 15 a 25% da mesalazina. Quando o medicamento é administrado após as refeições, o início da absorção é retardado em 60 a 120 minutos, mas a taxa e a extensão da absorção permanecem inalteradas.

Os grânulos pequenos – aproximadamente 1 mm – facilitam seu rápido trânsito do estômago para o intestino delgado. O movimento no intestino grosso ocorre ao longo de um período total de aproximadamente 20 horas. Nesse caso, cerca de 80% da dose administrada por via oral entra no reto sigmoide grosso.

A mesalazina é metabolizada na mucosa intestinal (metabolismo pré-sistêmico) e, além disso, ocorrem processos metabólicos sistêmicos no fígado, resultando na formação de ácido N-acetil-5-aminossalicílico farmacologicamente inativo. A acetilação é de natureza independente do fenótipo acetilante do paciente e pode estar associada à ação produzida pela microflora bacteriana do cólon.

Quando a mesalazina é administrada três vezes ao dia, na dose de 500 mg, sob a condição de concentração saturada, aproximadamente 25% dela, juntamente com o ácido N-acetil-5-aminossalicílico, são eliminados pelos rins. A parte da mesalazina que não é metabolizada é excretada em uma quantidade não superior a 1% da dose administrada por via oral. Nesse caso, o T1/2 é, como mostram os estudos, de 4,4 horas.

A farmacocinética do Salofalk, quando administrado em dose única de 20 mg/kg a crianças com idade aproximada de 6 a 16 anos, foi semelhante à observada em adultos. As propriedades farmacocinéticas do medicamento não foram estudadas em pacientes idosos.

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Dosagem e administração

O modo de administração e a dosagem do medicamento, bem como sua forma farmacêutica mais adequada, são selecionados com base na localização e área de abrangência do intestino caracterizada pela lesão.

Em casos de formas disseminadas da doença, geralmente é prescrito Salofalk em comprimidos. Em formas distais - proctosigmoidite, proctite - o medicamento é indicado para uso retal.

O regime de comprimidos para pacientes adultos prevê uma dose de 500 mg três vezes ao dia. Formas graves da doença podem exigir o aumento da dosagem para 3-4 g por dia em ciclos com duração de 8 a 12 semanas.

Para crianças com peso inferior a 40 kg, a dose diária deve ser metade da dos adultos, ou 250 mg três vezes ao dia. Para crianças com peso superior a 40 kg, 500 mg.

Como medida preventiva para evitar a possibilidade de recaída, 250 mg do medicamento devem ser tomados 3 vezes ao dia. Esse tratamento preventivo pode durar, se necessário, vários anos.

O Salofalk em grânulos é geralmente prescrito na quantidade de 1 sachê contendo 500 a 100 mg de mesalazina, três vezes ao dia. Ou 3 sachês por vez, uma vez ao dia, o que equivale a 1,5 a 3,0 gramas. Crianças com peso até 40 kg devem tomar metade da dose do medicamento, mas se o peso corporal da criança for superior a 40 kg, o Salofalk é prescrito na mesma dosagem que para adultos.

Os comprimidos e grânulos são tomados por via oral, após as refeições, sem mastigar e com bastante água.

Os supositórios retais Salofalk para adultos devem ser usados três vezes ao dia, 1 comprimido de 500 mg ou 2 comprimidos de 25 mg, respectivamente. Formas graves da doença sugerem a possibilidade de dobrar a dose.

Como parte do tratamento de manutenção, prescreve-se 1 supositório de 250 mg três vezes ao dia. Crianças com menos de 40 kg recebem metade da dose diária de adulto e, com peso corporal acima de 40 kg, a dose de adulto.

A suspensão retal do medicamento é administrada em 1 frasco, uma vez ao dia, antes de dormir. Antes disso, é aconselhável realizar a limpeza intestinal. A dosagem é determinada da seguinte forma: 30-50 mg por 1 kg de peso corporal. A quantidade máxima permitida por dia é de 3 gramas.

A espuma retal Salofalk é administrada uma vez ao dia, antes de dormir. 2 pressões no aplicador correspondem a uma dose. Se o paciente tiver dificuldade em reter esse volume de espuma no reto, ela pode ser administrada em várias doses – uma administração antes de dormir e outra à noite ou após a evacuação, no início da manhã. Para aliviar as exacerbações da colite ulcerativa em formas leves com o uso de espuma, 4 a 6 semanas de uso do medicamento nessa forma farmacêutica podem ser suficientes.

Aqui estão algumas regras para usar Salofalk em forma de espuma.

No momento da introdução, a espuma deve ter uma temperatura correspondente à temperatura ambiente, ou seja, de 20 a 25 graus Celsius.

O aplicador é fixado na cabeça da lata, após o que é necessário agitá-lo por cerca de 20 segundos para misturar o conteúdo.

Se for o primeiro uso, remova a aba protetora na base da cabeça de dosagem.

A tampa deve ser girada de modo que o bico fique alinhado com o recorte semicircular no anel de segurança.

Com o dedo indicador na tampa, vire a lata de cabeça para baixo.

O aplicador é inserido no reto o mais profundamente possível. Para isso, você pode ficar em pé com o pé em uma superfície elevada, como um banquinho ou cadeira.

A primeira dose (aplicação) será introduzida pressionando a tampa. Ao atingir o batente, ela é liberada lentamente. Para a segunda dose, essa ação deve ser repetida mais uma vez. Após aguardar de 10 a 15 segundos, o aplicador é removido do reto.

Após a aplicação da espuma, o aplicador usado, previamente embalado em um saco plástico, é descartado.

Cada dose subsequente de espuma Salofalk requer o uso de um novo aplicador.

Após o procedimento, deve-se lavar bem as mãos. O paciente deve evitar evacuar até a manhã seguinte.

O método de aplicação e a dosagem dependem de vários fatores. Entre eles, um dos principais é a forma farmacêutica do medicamento mais adequada a cada caso clínico específico. Cada um deles possui suas próprias características de dosagem e um método específico correspondente pelo qual o efeito terapêutico é alcançado com o auxílio deles.

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Uso Salofalc durante a gravidez

O uso de Salofalk durante a gravidez, assim como o uso de muitos outros medicamentos durante o período bastante difícil em que a mulher está dando à luz, deve ser cuidadosamente ponderado e todos os prós e contras avaliados. O principal critério para a adequação do uso do medicamento deve ser, antes de tudo, uma avaliação objetiva abrangente do grau do efeito positivo esperado para a gestante, levando em consideração todos os possíveis riscos existentes em relação aos processos normais de crescimento e desenvolvimento intrauterino do feto.

Mesmo na fase de planejamento de uma criança, antes da concepção esperada, os especialistas médicos recomendam, se possível, interromper completamente o uso do Salofalk ou reduzir ao mínimo a dosagem em que ele é usado.

É permitido continuar o tratamento com o medicamento durante o primeiro trimestre da gravidez. No entanto, neste caso, o Salofalk deve ser prescrito apenas com base em indicações estritas.

Durante as últimas 2 a 4 semanas de gravidez, você deve parar de tomar o medicamento.

Quanto ao período de lactação e amamentação, é necessário levar em consideração que a composição do leite materno pode conter cerca de 0,1% da dose administrada. Diante disso, se houver justificativa para o uso deste remédio por uma lactante, a questão da possível necessidade de interromper a amamentação torna-se relevante. Em particular, um dos fatores que comprovam a recusa da amamentação é o aparecimento de diarreia no bebê.

Como podemos ver, o uso de Salofalk durante a gravidez, bem como durante a lactação e a amamentação, parece possível principalmente se for esperado que tenha um efeito positivo mais significativo na mãe do que este medicamento é capaz de produzir qualquer efeito negativo na criança durante o período de desenvolvimento intrauterino e após o nascimento.

Contra-indicações

As contra-indicações ao uso de Salofalk em relação ao estado de vários órgãos e sistemas do corpo do paciente podem ser dadas da seguinte forma.

Primeiramente, ressaltamos que o medicamento não é indicado para uso em casos de disfunção renal grave.

Um fator igualmente proibitivo para o uso de Salofalk é a presença de qualquer disfunção hepática grave. Nesse sentido, também é importante ressaltar que não é recomendado combinar o uso do medicamento com uma dieta alimentar em casos de doença hepática.

Além disso, as contraindicações de natureza gastroenterológica incluem exofagite de refluxo, disbacteriose intestinal, úlcera gástrica e úlcera duodenal na fase aguda.

Salofalk está excluído da lista de medicamentos aprovados para prescrição a pacientes com tendência a sangramento - com diátese hemorrágica.

Além disso, o motivo da inadmissibilidade do uso do Salofalk é a presença de maior sensibilidade do paciente ao ácido salicílico, juntamente com seus derivados.

É necessária uma abordagem cautelosa e criteriosa ao prescrever o medicamento a pacientes com função excretora renal comprometida e distúrbios respiratórios – especialmente em pacientes com asma brônquica. Além disso, um fator contra o uso de Salofalk é a sensibilidade aumentada à sulfassalazina e a deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase.

Existem contra-indicações categóricas ao uso de Salofalk para crianças menores de 2 anos de idade.

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Efeitos colaterais Salofalc

Os efeitos colaterais do Salofalk se refletem no desenvolvimento de todos os tipos de fenômenos negativos que podem ocorrer em vários sistemas e órgãos do corpo humano.

Assim, a reação do sistema digestivo ao efeito do medicamento pode ser o aparecimento de dor abdominal, diarreia, flatulência, perda de apetite, náuseas e vômitos. Observa-se aumento das enzimas hepáticas no sangue e, em alguns casos, pode ocorrer hepatite.

O sistema nervoso central, como resultado da entrada de Salofalk no corpo, frequentemente reage na forma de dores de cabeça, tonturas e zumbidos. Aparece fraqueza generalizada, distúrbios do sono, tremores, convulsões e parestesias.

O sistema cardiovascular responde à ingestão do medicamento com casos isolados de taquicardia, hipotensão arterial ou hipertensão. Além disso, podem ocorrer falta de ar e dor no peito.

No sistema músculo-esquelético afetado pelos efeitos negativos do Salofalk, podem ocorrer ocasionalmente artralgia e mialgia.

São possíveis distúrbios no funcionamento do sistema hematopoiético, manifestados em casos raros de anemia, agranulocitose, leucopenia e trombocitopenia.

O uso do medicamento pode afetar negativamente os processos de coagulação sanguínea, causando hipoprotrombinemia.

No sistema geniturinário, em conexão com o uso de Salofalk, podem ocorrer anúria, oligúria, hematúria, cristalúria e proteinúria.

Em alguns casos, observa-se diminuição do nível de produção de lágrimas e alopecia.

Devido à hipersensibilidade, podem ocorrer erupções cutâneas, coceira, broncoespasmo, febre e eritema. Não se pode descartar a possibilidade de miocardite e pericardite, nefrite intersticial e síndrome nefrótica, nem pancreatite aguda.

Em certas circunstâncias, a mesalazina pode provocar uma síndrome semelhante ao lúpus eritematoso sistêmico.

Se os efeitos colaterais do Salofalk se manifestarem como sinais agudos de intolerância, será necessária a interrupção imediata do seu uso.

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Overdose

Overdose de Salofalk, disponível na forma de supositórios retais e suspensão retal, não foi registrada em nenhum caso de uso da droga.

A probabilidade de efeitos adversos causados por este medicamento está principalmente associada à sua administração oral na forma de comprimidos, sendo a forma mais comum usada em prescrições médicas para diversas doenças intestinais.

Os sintomas que aparecem como resultado do impacto negativo no corpo de doses criticamente excedidas de Salofalk são refletidos a seguir.

Observam-se crises de náusea, vômitos e fenômenos de gastralgia, caracterizados por contrações dolorosas na região do estômago. Há diminuição geral do tônus corporal, fraqueza muscular e sonolência.

O tratamento da overdose com Salofalk envolve medidas terapêuticas sintomáticas. Laxantes são prescritos e lavagem gástrica pode ser necessária. Além disso, em caso de overdose com este medicamento, a diurese forçada com infusão de soluções eletrolíticas pode ser uma medida justificada.

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Interações com outras drogas

A interação do Salofalk com outros medicamentos é que, quando usado em combinação com medicamentos como furosemida, rifampicina, espironolactona, sulfonamidas, leva a uma diminuição de sua atividade diurética e eficácia.

Salofalk aumenta o efeito anticoagulante dos anticoagulantes cumarínicos.

O próximo efeito produzido pelo medicamento é que, como resultado de sua ação, a eficácia dos bloqueadores uricosúricos da secreção tubular aumenta e a taxa de processos de absorção da cianocobalamina diminui.

Quando Salofalk e metotrexato são usados simultaneamente, este último tem um efeito mais forte e sua toxicidade aumenta.

Em relação aos agentes derivados da sulfonilureia e que possuem propriedades antidiabéticas, este medicamento auxilia a potencializar o efeito hipoglicemiante que eles produzem.

O uso de Salofalk no mesmo curso de tratamento junto com glicocorticosteroides pode levar a um aumento no grau de reações negativas manifestadas pela mucosa gástrica.

Resumindo, digamos que, em alguns casos, as interações entre o Salofalk e outros medicamentos levam a um aumento do efeito que produzem no organismo ou, ao contrário, podem atuar de forma desfavorável. Por outro lado, o próprio medicamento, ao entrar em diversas interações, pode ter sua eficácia potencializada ou enfraquecida. Portanto, todas as combinações de medicamentos prescritas, levando em consideração todos os seus pontos fortes e fracos, devem ser selecionadas por um especialista competente na área da medicina.

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Condições de armazenamento

As condições de armazenamento do Salofalk estipulam que o medicamento deve ser mantido em local fora do alcance de crianças, e também sob a observância de um determinado regime de temperatura – não superior a 25 graus Celsius. É necessário evitar o congelamento.

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Validade

O prazo de validade do medicamento varia dependendo da forma farmacêutica em que ele é apresentado.

Os comprimidos são adequados para uso quando armazenados em condições adequadas - 3 anos a partir da data de fabricação. Grânulos - 4 anos.

Supositórios retais – 3 anos. A suspensão retal é válida por 2 anos a partir da data de fabricação.

Espuma - 2 anos. No entanto, há um ponto importante aqui: após a abertura da lata, sua validade é de 12 semanas.

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