Reagila

Reagila (cariprazina) é um medicamento usado para tratar esquizofrenia em adultos e transtorno bipolar em adultos e crianças com 10 anos ou mais. É um antipsicótico atípico que atua alterando a atividade de neurotransmissores no cérebro, como a dopamina e a serotonina. Reagila pode ajudar a melhorar os sintomas da esquizofrenia, como delírios, alucinações, pensamentos dissociados e apatia, bem como os sintomas do transtorno bipolar, como mania e depressão. Como qualquer medicamento, Reagila pode causar efeitos colaterais, por isso é importante tomá-lo sob a supervisão de um médico e seguir suas instruções.

Indicações Reagentes

1. Esquizofrenia: Reagila é usado para melhorar os sintomas da esquizofrenia, incluindo delírios, alucinações, pensamentos dissociados e diminuição do funcionamento emocional e social.
2. Transtorno bipolar: Este medicamento pode ser usado para controlar os sintomas do transtorno bipolar, incluindo mania (humor elevado, aumento de energia e atividade, agressão) e depressão (humor deprimido, perda de interesse em atividades habituais, sonolência).

Forma de liberação

Reagila geralmente está disponível em comprimidos para administração oral.

Farmacodinâmica

1. Antagonismo do receptor de dopamina: Reagila é um antagonista dos receptores D2 e D3 da dopamina. Isso significa que ele bloqueia a ação da dopamina, um neurotransmissor associado ao início da psicose. O antagonismo do receptor de dopamina ajuda a reduzir os sintomas positivos da esquizofrenia, como alucinações e delírios.
2. Agonismo parcial do receptor de serotonina: M tem um efeito agonista parcial nos receptores de serotonina 5-HT1A. Isso pode melhorar o humor e também ajudar a controlar os sintomas depressivos associados ao transtorno bipolar.
3. Modulação do sistema glutamatérgico: Reagila também afeta o sistema glutamatérgico modulando a atividade dos receptores NMDA. O glutamato é um neurotransmissor excitatório essencial no sistema nervoso central, e seu papel na fisiopatologia dos transtornos mentais ainda está sendo estudado. A modulação do sistema glutamatérgico pode melhorar a função cognitiva e ajudar a reduzir os sintomas negativos da esquizofrenia.
4. Efeitos mínimos em outros receptores: Reagila é geralmente bem tolerado e está associado a menos efeitos colaterais relacionados ao antagonismo dos receptores histaminérgicos, muscarínicos e α1-adrenérgicos.

Farmacocinética

1. Absorção: Reagila é geralmente bem absorvido pelo trato gastrointestinal após administração oral. As concentrações plasmáticas máximas são geralmente atingidas aproximadamente 1 a 3 horas após a administração.
2. Distribuição: Reagila liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (aproximadamente 91-98%), principalmente à albumina. Possui um grande volume de distribuição, indicando ampla distribuição nos tecidos corporais.
3. Metabolismo: Reagila é metabolizado no fígado pelas enzimas do citocromo P450, principalmente pela isoenzima CYP3A4. O principal metabólito da cariprazina, a desmetilcariprazina, também é ativo.
4. Excreção: Cerca de 26% da dose de cariprazina é excretada na urina, principalmente como metabólitos, e o restante nas fezes.
5. Meia-vida: A meia-vida do Reagila é de aproximadamente 2 a 3 dias após a administração diária.
6. Alimentos: A ingestão de alimentos pode aumentar a área sob a curva de concentração plasmática (AUC) do Reagila e a concentração máxima (Cmax), mas isso geralmente não tem efeito clinicamente significativo em sua eficácia.
7. Características individuais: A farmacocinética do Reagila pode variar em diferentes pacientes dependendo de fatores como idade, sexo, presença de patologias hepáticas ou renais e uso de outros medicamentos.
8. Interações: Reagila pode interagir com outros medicamentos, especialmente outros psicotrópicos, e isso pode afetar sua farmacocinética e/ou farmacodinâmica.

Dosagem e administração

1. Dosagem:

   • A dose inicial usual de Reagila para o tratamento da esquizofrenia é de 1,5 mg uma vez ao dia. A dose pode ser aumentada para 3 mg uma vez ao dia após alguns dias, levando em consideração a resposta do paciente ao tratamento.
   • Para o tratamento do transtorno bipolar, a dose inicial geralmente é de 0,5 mg uma vez ao dia. A dose pode ser aumentada para 1,5 mg ou 3 mg, dependendo da resposta do paciente ao tratamento.

2. Modo de usar:

   • Os comprimidos de Reagila geralmente são tomados por via oral, independentemente da ingestão de alimentos.
   • Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar ou partir.
   • Recomenda-se tomar Reagila todos os dias no mesmo horário para manter um nível estável do medicamento no corpo.

3. Duração do tratamento:

   • A duração do tratamento com Reagila é determinada pelo médico e depende da natureza e gravidade da doença, bem como da resposta do paciente ao tratamento.
   • A interrupção do uso de Reagila deve ser feita gradualmente, sob a supervisão de um médico, para evitar possíveis sintomas de abstinência.

Uso Reagentes durante a gravidez

O uso de cariprazina (Reagil) durante a gravidez deve ser feito com extrema cautela, pois há evidências de riscos potenciais para o feto. Um estudo em camundongos demonstrou que a cariprazina pode interferir na biossíntese do colesterol no cérebro fetal, o que aumenta os níveis de oxisteróis tóxicos no cérebro e pode estar associado à ocorrência de distúrbios semelhantes aos observados na síndrome de Smith-Lemli-Opitz, uma doença genética rara que resulta em múltiplos defeitos de desenvolvimento (Genaro-Mattos et al., 2020).

Considerando os possíveis riscos, o uso de cariprazina durante a gravidez requer uma avaliação cuidadosa dos potenciais benefícios e riscos à saúde da mãe e do bebê. Consulte sempre o seu médico para avaliar todos os possíveis riscos e benefícios antes de iniciar o tratamento com este medicamento durante a gravidez.

Contra-indicações

1. Insuficiência hepática grave: A cariprazina é metabolizada no fígado, portanto seu uso em pacientes com insuficiência hepática grave pode resultar em aumento das concentrações sanguíneas do medicamento e aumento dos efeitos colaterais.
2. Insuficiência renal grave: semelhante à insuficiência hepática, a insuficiência renal grave pode afetar a excreção do medicamento e seus metabólitos, exigindo ajuste de dosagem ou tratamento alternativo.
3. Interação com inibidores do CYP3A4: A cariprazina é metabolizada pela enzima CYP3A4, e sua administração concomitante com inibidores fortes dessa enzima pode aumentar significativamente os níveis sanguíneos de cariprazina, aumentando o risco de efeitos colaterais.

Efeitos colaterais Reagentes

1. Sonolência: Muitas pessoas podem sentir sonolência ou cansaço ao tomar Rexulti. Isso pode afetar sua capacidade de realizar tarefas diárias.
2. Tontura: Alguns pacientes podem sentir tontura ou uma sensação de instabilidade ao mudar a posição do corpo.
3. Tremor: pode se manifestar como um leve tremor nas mãos ou em outras partes do corpo.
4. Pernas inquietas e sonolentas: algumas pessoas podem sentir desconforto nas pernas enquanto dormem, o que faz com que elas se movam ou fiquem inquietas.
5. Aumento do apetite e ganho de peso: alguns pacientes podem apresentar aumento do apetite e ganho de peso enquanto tomam Rexulti.
6. Problemas de concentração e memória: Algumas pessoas podem notar problemas de concentração e memória ao tomar este medicamento.
7. Problemas de função sexual: alguns pacientes podem ter problemas com libido, ereção ou orgasmo.
8. Níveis aumentados de prolactina: Rexulti pode aumentar os níveis do hormônio prolactina, o que pode causar problemas no equilíbrio hormonal e na produção de leite em mulheres e homens.
9. Aumento de açúcar no sangue e lipídios: alguns pacientes podem apresentar aumento de açúcar no sangue e lipídios.

Overdose

1. Aumento dos efeitos colaterais indesejados: Isso pode incluir sonolência, tontura, insônia, ansiedade, agitação, fraqueza muscular, problemas digestivos (por exemplo, náusea, vômito, diarreia), possíveis alterações na pressão arterial e na frequência cardíaca.
2. Risco de efeitos colaterais graves: Pode haver aumento de efeitos colaterais graves, como acinesia, sintomas extrapiramidais (distúrbios do movimento), convulsões, complicações cardiovasculares (por exemplo, arritmias) e outros.
3. Efeitos potencialmente fatais: Em caso de overdose significativa, pode ocorrer uma condição potencialmente fatal, especialmente se os sistemas cardiovascular e respiratório estiverem comprometidos.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos de ação central: A cariprazina pode potencializar os efeitos sedativos de outros medicamentos de ação central, como benzodiazepínicos, analgésicos narcóticos e hipnóticos. Isso pode aumentar o risco de sonolência e depressão do sistema nervoso central.
2. Anti-histamínicos: A cariprazina pode potencializar os efeitos sedativos dos anti-histamínicos.
3. Medicamentos que afetam o sistema do citocromo P450: A cariprazina é metabolizada no fígado pelas enzimas do citocromo P450, especialmente pela isoenzima CYP3A4. Medicamentos que induzem (p. ex., rifampicina, carbamazepina) ou inibem (p. ex., cetoconazol, claritromicina) esse sistema podem alterar os níveis sanguíneos de cariprazina.
4. Medicamentos que aumentam o intervalo QT: A cariprazina por si só pode aumentar o intervalo QT. A combinação com outros medicamentos que também aumentam o intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos, antidepressivos) pode aumentar o risco de arritmias cardíacas.
5. Medicamentos que reduzem a acidez gástrica: Medicamentos que reduzem a acidez gástrica (por exemplo, antiácidos, inibidores da bomba de prótons) podem reduzir a absorção da cariprazina pelo trato gastrointestinal e diminuir sua eficácia.