Terizidona

A terizidona é um medicamento anti-tuberculose.

A droga bloqueia completamente a atividade da enzima que transforma a alanina no elemento 2-peptídeo alanil-alanina, que é o principal componente da membrana bacteriana das micobactérias. Não possui resistência cruzada com relação a outros medicamentos anti-tuberculose. [1]

A droga tem um efeito antimicrobiano extenso e pronunciado; tem um efeito significativo não apenas em cepas que provocam o desenvolvimento de tuberculose ou infecções do sistema urinário, mas também em cepas resistentes a outros antibióticos conhecidos. Os valores de MIC da terizidona para cepas suscetíveis são 4-130 mg / ml. [2]

Indicações Terizidona

É utilizado para a tuberculose (pulmonar ou extrapulmonar) e, adicionalmente, para a tuberculose que afeta o sistema urogenital e os rins (quando as micobactérias da tuberculose demonstram resistência às principais substâncias anti-tuberculose ou outro tratamento anti-tuberculose não funciona).

Forma de liberação

A produção de medicamentos é realizada em cápsulas - 10 peças dentro de uma embalagem contorno; em uma caixa - 1 pacote.

Farmacodinâmica

A sensibilidade à terizidona é demonstrada pelas seguintes cepas: bacilo de Koch, bacilo do feno, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis com Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus e Pasteurella multicida com Shigella, e entre esta Pseudomonas aerickella, e entre esta Pseudomonas rettsaluginosa, de febre paratifóide, tifo e tifo endêmico. [3]

Farmacocinética

Sucção.

Quando administrada por via oral, a terizidona é totalmente (70-90%) e é absorvida em alta velocidade quando administrada com o estômago vazio. Os valores de Cmax atingem após 2-4 horas.

Processos de distribuição.

A droga é distribuída em muitos fluidos e tecidos - bile, pulmões, líquido pleural, sêmen, sinóvia, líquido cefalorraquidiano, linfa e líquido ascítico. A substância penetra no líquido cefalorraquidiano em 80-100% dos valores plasmáticos. As taxas mais elevadas são observadas no caso de desenvolvimento de inflamação afetando as membranas meníngeas.

Processos metabólicos e excreção.

A excreção pelo ducto urinário é realizada em etapas, em baixa velocidade, portanto, mesmo após 24 horas do momento da administração oral, os parâmetros plasmáticos permanecem em patamar médio de Cmax. A excreção prolongada pela uretra induz a manutenção dos valores urinários terapeuticamente eficazes por 12 horas.

60-70% (inalterado) é excretado na urina por filtração glomerular. Uma pequena parte é excretada nas fezes e outra parte está envolvida em processos metabólicos.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser usado na dosagem de 0,25 g (1 cápsula), 3 vezes ao dia. É permitido consumir não mais do que 15-20 mg / kg da droga por dia.

Pessoas com mais de 60 anos e peso inferior a 60 kg devem tomar 0,25 g do medicamento 2 vezes ao dia.

• Aplicação para crianças

Não há informações sobre a eficácia terapêutica, bem como a segurança do uso do medicamento em pediatria, por isso não é prescrito para crianças.

Uso Terizidona durante a gravidez

Não há informações sobre a possibilidade de desenvolver um efeito negativo da terizidona no feto se usada durante a gravidez, bem como seus efeitos na atividade reprodutiva. A terizidona é usada em mulheres grávidas apenas em situações em que o benefício provável para a mulher é mais esperado do que a possibilidade de consequências negativas para o feto. Nesse caso, a terapia é realizada apenas sob supervisão médica.

Os valores dos medicamentos no leite materno são próximos aos valores plasmáticos, portanto, a amamentação deve ser abandonada durante o período de tratamento.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa à terizidona ou outros elementos do medicamento;
• epilepsia;
• insuficiência renal em grau severo;
• alcoolismo;
• psicose.

Efeitos colaterais Terizidona

Entre as placas laterais:

• podem ocorrer manifestações de intolerância, incluindo coceira e erupção cutânea epidérmica;
• lesões que afetam a função do SN: insônia, tremor, convulsões, tontura, sonolência, disartria e dores de cabeça e, além dessa hiperreflexia, paresia periférica, coma, além de convulsões de natureza clônica (pequenas ou grandes);
• transtornos mentais: mania, confusão, em que há perda de memória, instabilidade do humor, psicose (às vezes com tentativas de suicídio), agressividade, alterações de comportamento, irritabilidade severa e depressão;
• problemas com o funcionamento do sistema linfático e sanguíneo: anemia (também formas sideroblásticas ou megaloblásticas);
• distúrbios que afetam o sistema hepatobiliar: um aumento nos indicadores de aminotransferases intra-hepáticas, bem como um distúrbio da atividade hepática;
• distúrbios da função digestiva: azia, náuseas e diarreia, especialmente em pessoas com patologias hepáticas.

O desenvolvimento de IC na fase ativa ou exacerbação da ICC foi observado em pessoas que consumiram 1000-1500 mg de terizidona por dia.

Overdose

Com o uso de mais de 1000 mg da droga, pode ocorrer intoxicação aguda. A intoxicação crônica surge levando-se em consideração a posologia, geralmente evoluindo com o uso diário de mais de 0,5 g de medicamentos.

Freqüentemente, os sintomas de envenenamento estão associados ao funcionamento do sistema nervoso central: aumento da irritabilidade, dores de cabeça, psicose, confusão, tontura, disartria e parestesia. Com a introdução de grandes porções, convulsões, paresia periférica e coma podem ser notados, ou manifestações de outros sinais negativos podem ser potencializadas. O álcool etílico aumenta a probabilidade de ataques epilépticos.

São necessárias ações sintomáticas e de suporte; o uso de carvão ativado será mais eficaz para enfraquecer a absorção do medicamento do que a lavagem gástrica. Quando os sinais neurotóxicos aparecem, 0,2-0,3 g de piridoxina devem ser administrados por dia. A terizidona é excretada do sangue durante a hemodiálise, mas a probabilidade de um efeito tóxico, que pode ser fatal, não pode ser excluída.

Interações com outras drogas

A administração com etionamida aumenta a atividade neurotóxica da terizidona.

É proibido combinar o medicamento com bebidas alcoólicas, principalmente no caso de uso de grandes porções de drogas (o álcool aumenta o risco de desenvolver crises epilépticas).

A piridoxina enfraquece o efeito tóxico da droga no sistema nervoso central.

Pessoas que usam o medicamento junto com a isoniazida devem ser monitoradas por um médico, pois tal combinação pode potencializar o efeito tóxico no sistema nervoso central, o que pode requerer uma mudança na posologia.

A combinação com fenitoína pode levar ao aumento do hemograma.

Condições de armazenamento

Therizidone deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Valores de temperatura - máximo 25 ° C.

Validade

A terizidona pode ser usada por um período de 2 anos a partir da data de comercialização da substância terapêutica.

Análogos

Análogos de drogas são as drogas Resonizat e Loxidon com Tizidone.