Therion

Terion é um medicamento antituberculose que contém o ingrediente ativo terizidona.

Este elemento bloqueia completamente a ação da enzima que transforma a alanina no componente dipeptídeo alanil-alanina, que é o principal componente da membrana microbiana das micobactérias. Não cria resistência cruzada com outros medicamentos antituberculose. [ 1 ]

O medicamento possui uma ampla gama de efeitos antimicrobianos potentes; tem um efeito significativo sobre cepas causadoras de infecções do trato urinário e tuberculose, além de ter um efeito significativo sobre cepas resistentes a outros antibióticos conhecidos. O nível de CIM do medicamento para cepas suscetíveis é de 4 a 130 mg/ml. [ 2 ]

Indicações Therion

É usado para tuberculose pulmonar ou extrapulmonar, incluindotuberculose que afeta os rins e o sistema urogenital (em caso de resistência da micobactéria da tuberculose aos medicamentos antituberculose padrão e falta de efeito do uso de outros regimes antituberculose).

Forma de liberação

A substância medicinal é liberada em cápsulas - 50 ou 100 unidades dentro de um saco, que é colocado em um recipiente.

Farmacodinâmica

Cepas de Candida albicans, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus com Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis e Pseudomonas aeruginosa apresentam sensibilidade à terisidona. Além disso, cepas de Bacillus subtilis, bacilo de Koch, Salmonella enterica, várias cepas estreptocócicas (incluindo estreptococos piogênicos) e riquétsias, que causam tifo endêmico, febre paratifoide e tifo. [ 3 ]

Farmacocinética

Sucção.

Quando administrada por via oral com o estômago vazio, a terizidona é absorvida em alta velocidade e completamente (70-90%), atingindo Cmax após 2-4 horas.

Processos de distribuição.

É distribuído em diversos tecidos e fluidos corporais, incluindo bile, linfa com membrana sinovial, espermatozoides, líquido cefalorraquidiano, pulmões, fluidos pleural e ascítico. O LCR passa para o interior em níveis de 80 a 100% dos níveis plasmáticos (em inflamações que afetam as membranas meníngeas).

Processos metabólicos e excreção.

A excreção pelo trato urinário ocorre em etapas, em baixa taxa, de modo que mesmo após 24 horas do momento da administração oral, os níveis plasmáticos permanecem no meio dos valores de Cmax.

A excreção prolongada pelo trato urinário mantém parâmetros urinários terapeuticamente eficazes por 12 horas; 60-70% são excretados inalterados na urina com a ajuda do CF; uma pequena parte é excretada com fezes e um pouco mais está sujeita a processos metabólicos.

Dosagem e administração

O medicamento é tomado 1 cápsula de 0,25 g 3 vezes ao dia ou 1 cápsula de 0,3 g 2 vezes ao dia. Não tome mais de 15-20 mg/kg do medicamento por dia.

Pessoas com mais de 60 anos e peso inferior a 60 kg devem tomar 0,25 g do medicamento duas vezes ao dia.

• Aplicação para crianças

Não há informações sobre segurança ou eficácia medicinal do uso do medicamento em pediatria, por isso ele não é usado em crianças.

Uso Therion durante a gravidez

O Therion é usado durante a gravidez apenas em situações em que o benefício potencial para a mulher é maior que o potencial de efeitos adversos no feto.

O nível do medicamento no leite materno é próximo aos seus níveis plasmáticos, razão pela qual a amamentação é interrompida durante o tratamento.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• intolerância grave associada à terizidona ou outros componentes do medicamento;
• insuficiência renal;
• psicoses;
• epilepsia;
• alcoolismo.

Efeitos colaterais Therion

Principais efeitos colaterais:

• Problemas relacionados ao funcionamento do sistema nervoso: sonolência, confusão com subsequente perda de memória, convulsões, disartria e tremores. Além disso, alterações de humor, agressividade, dores de cabeça, aumento da irritabilidade, tontura, hiperreflexia, psicose (pode ser acompanhada de tentativas de suicídio), paresia periférica, coma e convulsões do tipo clônico (maiores ou menores);
• sinais de alergia: coceira ou erupção epidérmica;
• outros distúrbios: anemia megaloblástica, azia, aumento dos níveis de aminotransferase hepática, náusea e diarreia (especialmente em pessoas com doença hepática).

Há informações sobre o desenvolvimento de exacerbação de ICC em indivíduos que usam 1000-1500 mg do medicamento por dia.

Overdose

A overdose aguda é observada em caso de ingestão de mais de 1000 mg do medicamento. A intoxicação crônica é determinada pela dosagem e pode se desenvolver com o uso diário de mais de 0,5 g do medicamento.

Observam-se principalmente reações tóxicas no sistema nervoso central: confusão, parestesia, dores de cabeça, irritabilidade grave, disartria, tontura e psicose. Quando doses muito altas são administradas, podem ocorrer convulsões, paresia periférica e estados comatosos. O álcool etílico aumenta a probabilidade de crises epilépticas.

Medidas sintomáticas e de suporte são tomadas. A introdução de carvão ativado reduz a absorção de Terion de forma mais eficaz em comparação com a lavagem gástrica. Se surgirem sinais neurotóxicos, deve-se usar 0,2-0,3 g de piridoxina por dia.

A hemodiálise permite que o medicamento seja excretado do sangue, mas pode resultar em efeitos tóxicos fatais.

Interações com outras drogas

A combinação com etionamida aumenta o efeito neurotóxico do Terion.

O medicamento não deve ser combinado com bebidas alcoólicas, especialmente quando administradas em grandes doses, porque o álcool aumenta a probabilidade de desenvolver crises epilépticas.

Pessoas que usam o medicamento junto com isoniazida devem estar sob supervisão médica, pois tal combinação pode potencializar o efeito tóxico no sistema nervoso central e exigir uma alteração na dose.

Condições de armazenamento

Therion deve ser mantido em local fora do alcance de crianças. Temperatura máxima: 25°C.

Validade

O Therion pode ser usado dentro de um período de 24 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos do medicamento são as substâncias Teriz e Terizidona.