Sinvastatina

A sinvastatina é um agente que reduz os níveis séricos de triglicerídeos e colesterol. Além disso, a droga retarda a ação da HMG-CoA redutase.

A sinvastatina por via oral, que é uma lactona inativa, participa da hidrólise intra-hepática com a formação do tipo correspondente de β-hidroxiácido ativo (ela inibe potentemente a atividade da HMG-CoA redutase). Esta enzima catalisa a transformação de HMG-CoA em mevalonato - em um estágio inicial, limitando os processos de biossíntese do colesterol. [1]

Indicações Sinvastatina

É utilizado no caso de estágio primário de hipercolesterolemia ou uma forma mista de dislipidemia - como complemento ao regime alimentar (em situações em que outros métodos não medicamentosos - como perda de peso e atividade física - não funcionam).

É prescrito para o tratamento de um tipo hereditário de hipercolesterolemia homozigótica - além de dieta e outros procedimentos hipolipemiantes (por exemplo, aférese de LDL) ou nos casos em que esses métodos de tratamento são ineficazes.

Prevenção primária e secundária de complicações cardiovasculares em pessoas com doença arterial coronariana ou diabéticos.

Forma de liberação

A liberação de um elemento terapêutico é feita na forma de comprimidos com volume de 10, 20 ou 40 mg - 14 peças cada dentro de uma embalagem celular. Um pacote contém 2 desses pacotes.

Farmacodinâmica

A sinvastatina é capaz de reduzir os valores de colesterol (tanto aumentados como normais) e LDL. O princípio do efeito terapêutico, que reduz o nível de LDL, consiste na redução do LDL-C, assim como das terminações de LDL - isso acarreta diminuição da produção e aumento do catabolismo do LDL-C.

A introdução de drogas também reduz significativamente os valores da apolipoproteína B. Ao mesmo tempo, a droga aumenta moderadamente os valores de HDL-C e diminui os valores de triglicerídeos plasmáticos. [2]

Farmacocinética

A hidrólise da substância ocorre in vivo com a formação do β-hidroxiácido correspondente. O processo de hidrólise é realizado principalmente no fígado; o desenvolvimento intraplásmico da hidrólise ocorre em uma taxa muito baixa.

O medicamento é bem absorvido pelo organismo. A forma ativa da substância atua primeiro no fígado. A taxa de passagem do β-hidroxiácido para a corrente sanguínea após a administração do fármaco é inferior a 5% da dosagem. O nível plasmático Cmax de nervos inibidores com atividade observa-se depois de 1-2 horas a partir do momento da administração de uma droga. Comer com comida não altera a intensidade da absorção. [3]

O aumento da dose do medicamento não causa o acúmulo de sinvastatina. O nível de síntese protéica de um elemento ativo com um produto metabólico ativo é superior a 95%.

A meia-vida da sinvastatina é de 1,3-3 horas.

Dosagem e administração

A dosagem diária está na faixa de 5-80 mg (uso à noite, uma vez ao dia). Se for necessário alterar a dose, ela deve ser realizada pelo menos após 1 mês (embora não deva ser superior a 80 mg por dia). Indivíduos com um estágio grave de hipercolesterolemia e pessoas com maior probabilidade de complicações da função CVS usam uma dosagem de 80 mg.

Hipercolesterolemia.

É necessário seguir uma dieta padrão que ajude a baixar os valores do colesterol (o regime é seguido durante todo o período de terapia). O tamanho da dosagem inicial está na faixa de 10-20 mg, uma vez ao dia (tomada à noite).

Para pessoas que precisam de uma redução significativa no nível de LDL-C (mais de 45%), você pode começar com uma ingestão única por dia (à noite) 20-40 mg. Se necessário, a dosagem pode ser alterada de acordo com o esquema indicado acima.

Tipo hereditário de hipercolesterolemia homozigótica.

O tamanho da porção diária - tomada à noite 40 mg ou a introdução de 80 mg para 3 usos (duas vezes 20 mg e, em seguida, à noite - 40 mg).

A sinvastatina é usada na forma de um adjuvante da terapia usando outros métodos de redução de lipídios (por exemplo, o procedimento de aférese de LDL) ou em situações em que esse método de terapia não é possível.

Prevenção do desenvolvimento de doenças cardiovasculares.

Uma dose diária padrão de medicamentos (20-40 mg) para pessoas com alta probabilidade de desenvolver complicações de DIC (com ou sem hiperlipidemia) é administrada à noite, 1 vez por dia. A terapia pode ser iniciada ao mesmo tempo que exercícios ou dieta alimentar. Caso seja necessário ajustar a porção, é feito de acordo com o esquema descrito acima.

Medidas de tratamento concomitantes.

O medicamento é eficaz em monoterapia e quando usado em combinação com sequestrantes de ácidos biliares. Deve ser consumido pelo menos 2 horas antes ou depois de pelo menos 4 horas após a administração de sequestrantes.

Uso em pessoas com insuficiência renal.

Se uma pessoa com um estágio grave de deficiência precisar tomar remédios (nível de CC <30 ml por minuto), é necessário usar porções diárias com extremo cuidado de mais de 10 mg.

• Aplicação para crianças

Não há dados sobre se o medicamento será seguro e eficaz quando administrado a crianças. Por isso, não é utilizado em pediatria.

Uso Sinvastatina durante a gravidez

Não é possível usar o medicamento durante a gravidez, pois não foi comprovada a segurança de seu uso no período indicado.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• sensibilidade severa à sinvastatina ou outros componentes do medicamento;
• estágio ativo da doença hepática ou aumento persistente das transaminases séricas (independentemente da origem do distúrbio);
• administração em combinação com inibidores potentes do elemento CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol com itraconazol, nefazodona, claritromicina com eritromicina, inibidores da protease do HIV e telitromicina).

Efeitos colaterais Sinvastatina

Podem ocorrer tonturas, polineuropatia ou dores de cabeça. Além disso, inchaço, vômito, dispepsia, constipação, náusea, dor abdominal e diarreia são possíveis. Anemia, prurido, alopecia, erupções cutâneas, icterícia, pancreatite ou hepatite também podem ocorrer. Além disso, são possíveis astenia, miopatia, mialgia, cãibras musculares e a fase ativa da necrose do músculo esquelético.

Raramente são observados polimialgia, vasculite, síndrome semelhante ao lúpus, dermatomiosite, fotofobia, urticária e edema de Quincke. Além disso, há hiperemia, artralgia, mal-estar, artrite, dispneia e febre. Pode haver aumento da VHS, eosinofilia e trombocitopenia. É possível um aumento nos valores da fosfatase alcalina, CPK e transaminases (AST com ALT e GGT).

Overdose

Com o uso prolongado de Sinvastatina, o risco de desenvolver sinais negativos aumenta.

Em caso de intoxicação, deve-se realizar lavagem gástrica e utilizar carvão ativado. Junto com isso, os valores séricos de CPK são monitorados.

Interações com outras drogas

É necessário combinar com muito cuidado o medicamento com inibidores mais fracos da substância CYP3A4 (diltiazem, ciclosporina, amiodarona e verapamil), pois isso pode aumentar a probabilidade de necrose aguda dos músculos esqueléticos e o aparecimento de miopatia.

O suco de toranja não deve ser consumido durante o tratamento com Sinvastatina.

O uso combinado de doses diárias de medicamentos superiores a 20 mg com verapamil ou amiodarona deve ser abandonado. O uso é permitido apenas em situações onde os benefícios de tal combinação são mais prováveis do que a possibilidade de miopatia.

Pessoas que usam anticoagulantes cumarínicos precisam determinar o nível de PTT antes de iniciar a terapia e, então, monitorá-lo regularmente no estágio inicial do curso - para garantir que não haja alteração significativa desses indicadores.

Condições de armazenamento

A sinvastatina deve ser mantida em local escuro, fora do alcance de crianças pequenas. Valores de temperatura - não mais do que 25 ° C.

Validade

A sinvastatina pode ser usada por um período de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos da droga são as substâncias Simvalimit, Vasilip, Simvastol com Zorstat, e além deste Simvagexal, Simgal com Avestatina, Simcard e Ovenkor. A lista também inclui Simlo, Aktalipid, Holvasim com Zokor, Atherostat, Simvor e Zovatin.

Avaliações

A sinvastatina recebe feedback principalmente positivo dos pacientes. Ajuda eficazmente a reduzir o índice de colesterol, é cómodo de usar e tem baixo custo. Mas, em alguns comentários, a presença de sinais colaterais pronunciados e a fraqueza do efeito terapêutico são notados.