Simvatina

A sinvatina é uma droga hipolipemiante que reduz os valores de triglicerídeos e colesterol séricos.

O medicamento reduz a probabilidade de desenvolver complicações vasculares importantes e a necessidade de revascularização na área de vasos não coronários e periféricos. Também reduz o risco de doenças coronárias graves e a necessidade de revascularização coronária (PTCA e EA) e reduz a probabilidade de acidente vascular cerebral. Além disso, o medicamento reduz a mortalidade geral, reduzindo a mortalidade associada à doença coronariana e reduz o número de hospitalizações por angina de peito. [1]

A droga reduz as proporções de LDL-C / HDL-C e a proporção de colesterol total / HDL-C. [2]

Indicações Simvatina

É usado em pessoas com alta probabilidade de doença arterial coronariana (com ou sem hiperlipidemia) - por exemplo, em diabéticos, pessoas com histórico de acidente vascular cerebral ou outras doenças cerebrovasculares, bem como em pacientes com lesões vasculares periféricas ou doença arterial coronariana.

É prescrito como suplemento dietético para reduzir o nível aumentado de colesterol total, triglicerídeos, LDL-C e apo B, e além de aumentar o nível de HDL-C em pessoas com forma primária de hipercolesterolemia (tipo familiar de hipercolesterolemia de a natureza heterozigótica ou tipo misto de hipercolesterolemia) - em situações em que apenas a dieta alimentar e a utilização de outros métodos terapêuticos não medicamentosos são ineficazes.

O medicamento é usado para hipertrigliceridemia e a forma primária de disbetalipoproteinemia.

Além disso, pode ser usado na forma de suplementação da dieta e outros métodos de terapia em indivíduos com um tipo familiar de hipercolesterolemia homozigótica - para reduzir o nível aumentado de colesterol total, LDL-C e apolipoproteína B.

Forma de liberação

O lançamento do medicamento é comercializado em tabletes - 10 peças dentro de um blister. O pacote contém 3 desses pacotes.

Farmacodinâmica

A sinvastatina é uma substância redutora do colesterol. Ele retarda a ação da HMG-CoA redutase (uma enzima envolvida na ligação intra-hepática do colesterol).

A droga reduz os valores do colesterol intra-hepático total, triglicerídeos plasmáticos e colesterol LDL. Junto com isso, o nível de VLDL-C diminui, bem como um aumento moderado no nível de HDL-C. [3]

Além disso, a droga melhora a atividade do endotélio vascular do sistema circulatório, tem propriedades antioxidantes e suprime a migração e proliferação celular durante os processos ateroscleróticos.

Farmacocinética

A sinvastatina, que é um medicamento inativo, é muito bem absorvida no trato gastrointestinal e transforma-se em sua variedade de fármaco ativo.

Com a 1ª passagem intra-hepática, mais de 79% da substância absorvida é retida no fígado e sofre processos metabólicos.

A excreção é realizada principalmente com fezes e bile.

O efeito da droga se desenvolve em um período de 14 dias com a obtenção do efeito máximo após 1-2 meses a partir do início do tratamento.

Dosagem e administração

O tamanho das porções diárias de medicamentos está entre 10-80 mg; o medicamento é tomado à noite, uma vez ao dia. Ao escolher uma dosagem, ela pode ser ajustada em intervalos de pelo menos 1 mês. As alterações são realizadas até que a taxa máxima por dia seja atingida - 80 mg.

Uso em pessoas com doença isquêmica do coração ou com alta probabilidade de desenvolver esta doença.

O tamanho da dosagem inicial padrão para o grupo especificado de pacientes é de 40 mg, com 1 dose por dia (à noite). A terapia medicamentosa pode ser iniciada ao mesmo tempo que a fisioterapia e a dieta alimentar.

Pessoas com hipercolesterolemia que não estão incluídas nos grupos de risco descritos acima.

Antes de iniciar a terapia, é realizada uma dieta padrão de hipocolesterol, que também é observada durante todo o período do ciclo de tratamento.

A dose inicial diária é geralmente de 20 mg, tomada uma vez à noite. Indivíduos que precisam de uma redução significativa (mais de 45%) dos valores de LDL podem receber uma dose inicial de 40 mg.

Em pessoas com hipercolesterolemia leve a moderada, a Sinvatina é usada em uma dosagem inicial de 10 mg. A correção de porções, se necessário, é realizada de acordo com o esquema descrito acima.

Indivíduos com um tipo familiar de hipercolesterolemia homozigótica.

Dados os dados de testes clínicos controlados, para pacientes com este tipo de doença, você deve usar porções diárias de 40 mg (1 vez à noite) ou 80 mg (dividido em 3 usos - 20 mg cada manhã e tarde, bem como 40 mg à noite).

Nesses pacientes, a medicação é usada como adjuvante de outro regime de terapia que reduz o valor do colesterol (por exemplo, o procedimento de plasmaférese de LDL) ou sem outra terapia quando não está disponível.

Esquemas combinados.

A sinvatina é eficaz em monoterapia e em combinação com sequestrantes de ácidos biliares.

Pessoas que usam ciclosporina ou gemfibrozil com outros fibratos, ou doses hipolipemiantes (≥1 g por dia) de niacina junto com medicamentos, não devem receber mais do que 10 mg de medicamentos por dia.

Indivíduos que usam verapamil ou amiodarona devem ter uma porção diária máxima de 20 mg.

• Aplicação para crianças

Não há informações sobre o efeito terapêutico e a segurança do uso do medicamento em crianças, por isso não é prescrito em pediatria.

Uso Simvatina durante a gravidez

É impossível usar Simvatin para HB ou gravidez.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância severa a qualquer um dos elementos do medicamento;
• fase ativa da doença hepática;
• desenvolver, por uma razão inexplicável, um aumento nos valores das transaminases séricas.

Efeitos colaterais Simvatina

Freqüentemente, o medicamento é tolerado sem complicações, mas às vezes aparecem sintomas colaterais:

• doenças epidérmicas e alérgicas: prurido, erupção cutânea epidérmica e alopecia;
• problemas digestivos: náuseas, dispepsia, distensão abdominal, prisão de ventre, vômitos, diarréia, dor abdominal e pancreatite. Ocasionalmente, ocorre icterícia ou hepatite;
• distúrbios no trabalho da AN: parestesias, dores de cabeça, polineuropatia, tonturas, astenia e convulsões;
• sinais associados à atividade de ODA: mialgia. Rabdomiólise ou miopatia são raras;
• lesões do sistema circulatório: anemia;
• outros: ocasionalmente aparecem vasculite, artralgia, polimialgia reumática e artrite, além disso, ocorrem urticária, febre, fotofobia, angioedema, fogachos e síndrome do lúpus. Além disso, ocasionalmente podem ocorrer mal-estar, dispneia, eosinofilia, trombocitopenia e níveis elevados de VHS.

Overdose

Foram registradas várias situações de intoxicação por substâncias de sinvastatina (sendo a dose máxima utilizada de 0,45 g), mas os pacientes não apresentaram complicações e sinais específicos.

A sobredosagem requer ação sintomática.

Interações com outras drogas

Os processos metabólicos da sinvastatina são realizados com a participação do CYP3A4, mas não tem efeito inibitório sobre esta enzima. Nesse sentido, a introdução de medicamentos não altera os valores plasmáticos dos medicamentos, cujos processos metabólicos ocorrem sob a influência do CYP3A4. Os medicamentos que inibem fortemente a atividade do CYP3A4 aumentam a probabilidade de miopatia, uma vez que diminuem a eliminação da sinvastatina. Estes incluem cetoconazol com itraconazol, ciclosporina, inibidores da protease do HIV, claritromicina com eritromicina e nefazodona.

O uso concomitante com ritonavir pode aumentar os valores séricos da sinvastatina.

A probabilidade de miopatia aumenta com o uso de hipolipemiantes, que não são potentes inibidores da ação do CYP3A4, mas podem provocar o aparecimento de miopatia no caso de monoterapia. Entre eles estão o gemfibrozil com outros fibratos e porções hipolipemiantes de niacina (> 1 g por dia).

Verapamil com amiodarona também pode aumentar a probabilidade de miopatia; no entanto, outros agentes bloqueadores do canal de Ca não têm efeito semelhante.

A composição do suco de toranja contém 1 ou mais elementos que inibem o efeito do CYP3A4 e podem aumentar o nível plasmático dos fármacos, os quais são metabolizados com a participação dessa substância. Beber suco em baixa dosagem (1 copo com volume de 0,25 litros por dia) leva a um efeito mínimo (aumento da atividade da HMG-CoA redutase em 13%), que não tem significado clínico. Mas quando é usado em grandes porções (mais de 1 litro por dia), a atividade intraplásmica dos medicamentos que desaceleram a HMG-CoA redutase aumenta significativamente. Por isso, ao usar sinvastatina, você precisa parar de consumir grandes quantidades de suco de toranja.

Em pessoas que usam anticoagulantes cumarínicos, é necessário determinar o valor do PTT antes de iniciar a terapia e também monitorá-lo regularmente no estágio inicial do tratamento para garantir que não haja desvios significativos nos novos valores do PTT. Após a estabilização deste indicador, os novos valores do PTT são verificados na frequência geralmente prescrita durante a terapia com a introdução de anticoagulantes cumarínicos.

Este procedimento é repetido em caso de cancelamento da toma de Simvatina ou correção de sua porção.

Condições de armazenamento

A sinvatina deve ser mantida fora do alcance das crianças. Nível de temperatura - máximo 30 ° C.

Validade

A sinvatina é utilizada dentro de um período de 3 anos a partir da data de fabricação da substância medicinal.

Análogos

Análogos de drogas são os medicamentos Vasostat, Sinvastatina com Vasilip, Zokor e Allesta.