Melperon

O melperon é um medicamento do subgrupo das butirofenonas e demonstra seu efeito antipsicótico característico.

A droga bloqueia a atividade das terminações de dopamina, o que leva a um enfraquecimento da intensidade da influência do neurotransmissor dopamina. Junto com isso, a droga demonstra um poderoso efeito anti-serotonérgico, enquanto o efeito antipsicótico se desenvolve apenas com a introdução de grandes porções de drogas. [1]

O melperon pode levar ao desenvolvimento de atividade antiarrítmica e relaxamento muscular. [2]

Indicações Melperon

É usado para tais violações:

• disônia, agitação psicomotora ou agitação e confusão em idosos e pessoas com transtornos mentais;
• demência , neuroses ou psicose, bem como oligofrenia associada a lesões cerebrais de tipo orgânico.

Forma de liberação

A liberação do fármaco é feita na forma de líquido para administração oral - 5 mg / ml em frascos com volume de 0,2 ou 0,3 litros. Dentro da embalagem - 1 frasco e um copo de dosagem.

Farmacodinâmica

O cloridrato de melperona é butirofeno. Seu índice de síntese com terminações D2 é quase 200 vezes menor que o do haloperidol. Além do efeito dopaminérgico, a droga também exibe um poderoso efeito anti-serotonérgico.

Após a introdução do melperão, observa-se o relaxamento afetivo, que tende a diminuir a sonolência, vinculado ao tamanho da dose do medicamento. A atividade antipsicótica em relação aos delírios, alucinações e autismo se desenvolve apenas com o uso de grandes dosagens da medicação.

Além das propriedades básicas descritas acima, que são características dos antipsicóticos com efeito fraco, a droga tem efeitos antiarrítmicos e relaxantes musculares.

O Melperon difere de outros antipsicóticos por não afetar o limiar convulsivo cerebral em porções terapêuticas. Provavelmente será observado ligeiro aumento desse limiar com o uso de doses terapêuticas médias do fármaco.

A atividade da droga em relação à atividade motora extrapiramidal é bastante fraca.

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o fármaco é totalmente absorvido e em alta velocidade, passando por processos metabólicos intensos durante a 1ª passagem intra-hepática.

O nível plasmático Cmax é observado após 60-90 minutos a partir do momento da administração do medicamento.

No caso de um aumento da dosagem, ocorre um aumento não linear nos parâmetros plasmáticos Cmax do melperon - devido às peculiaridades dos processos metabólicos intra-hepáticos.

O nível de síntese protéica é de 50% (18% é sintetizado com albumina intra-sérica).

Comer não altera a absorção do medicamento e a contagem sanguínea.

Melperon em alta velocidade, participa quase totalmente do metabolismo intra-hepático; 5-10% do elemento ativo inalterado é excretado pelos rins. A meia-vida para uma única administração é de aproximadamente 4-6 horas. Em caso de administração repetida, este valor aumenta para aproximadamente 6-8 horas.

Os processos metabólicos da droga não se alteram sob a ação de substâncias indutoras de enzimas intra-hepáticas (fenitoína com fenobarbital e carbamazepina), o que a diferencia de outros derivados da butirofenona.

Dosagem e administração

A seleção da posologia é feita levando-se em consideração a idade, sensibilidade pessoal, peso e gravidade das manifestações da doença.

Para obter um efeito sedativo leve, no qual há melhora do humor, o medicamento é utilizado em dose diária, que fica na faixa de 20-75 mg.

Pessoas com confusão e agitação devem primeiro usar a droga em uma porção de 0,05-0,1 g por dia. Se necessário, com consulta médica, esta parcela pode ser aumentada para 0,2 g, sendo a dose máxima diária admissível de 0,4 g.

• Aplicação para crianças

Não atribuído a menores de 12 anos.

Uso Melperon durante a gravidez

O Melperon não deve ser administrado a mulheres grávidas.

Se precisar usá-lo durante a hepatite B, você precisará interromper a amamentação durante o período da terapia.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância severa à melperona, outras butirofenonas ou outros elementos da droga;
• intoxicação aguda ou coma provocado por opiáceos, álcool, pílulas para dormir e outros psicotrópicos que enfraquecem a atividade do sistema nervoso central (antidepressivos com neurolépticos e sais de lítio);
• insuficiência hepática grave;
• uma história do ZNS.

Efeitos colaterais Melperon

Os principais sintomas colaterais:

• diminuição dos valores da pressão arterial, fadiga, aumento do reflexo nos indicadores de freqüência cardíaca, bem como desregulação ortostática;
• sinais de paralisia (rigidez e tremores), distúrbios voluntários do movimento (manifestações extrapiramidais) e hipercinesia;
• enfraquecimento do fluxo de bile, aumento temporário da atividade das enzimas hepáticas e icterícia;
• sinais epidérmicos de alergias;
• trombocito-, leuco- ou pancitopenia.

Overdose

O envenenamento com um medicamento pode levar à potencialização de sintomas negativos.

Ações sintomáticas são executadas.

Interações com outras drogas

O uso da droga juntamente com o álcool etílico acarreta aumento da atividade deste.

A administração em combinação com substâncias que suprimem a atividade do sistema nervoso central (entre elas analgésicos, anti-histamínicos, hipnóticos e outros psicotrópicos), pode provocar aumento do efeito sedativo ou depressão respiratória.

O uso de drogas juntamente com tricíclicos pode provocar um aumento mútuo da atividade da droga.

A combinação com medicamentos pode aumentar a atividade dos medicamentos anti-hipertensivos.

O uso em conjunto com antagonistas da dopamina (por exemplo, levodopa) pode provocar uma diminuição do efeito terapêutico do agonista da dopamina.

O uso de antipsicóticos em combinação com outros antagonistas da dopamina (por exemplo, com metoclopramida) pode provocar um aumento na intensidade dos distúrbios extrapiramidais.

O uso de Melperon simultaneamente com substâncias com atividade anticolinérgica (por exemplo, atropina) pode potencializar o efeito anticolinérgico. Nesse caso, podem ocorrer distúrbios visuais, aumento do nível de PIO, constipação, xerostomia, aumento da frequência cardíaca, salivação, distúrbios urinários, hipoidrose, dificuldade nos processos de fala e amnésia parcial. A intensidade do efeito do melperon pode ser enfraquecida diminuindo sua absorção dentro do trato gastrointestinal.

As butirofenonas são capazes de formar compostos com chá, café e leite, que reduzem sua solubilidade; isso torna difícil a absorção do medicamento.

Apesar de o melperão levar apenas a um aumento bastante fraco e de curto prazo nos indicadores de prolactina, o efeito de drogas que retardam a ação da prolactina (por exemplo, gonadorelina) pode diminuir. Essa interação ainda não se desenvolveu, mas não deve ser totalmente descartada.

Os estimulantes anfetamínicos podem reduzir o efeito antipsicótico de um medicamento.

A adrenalina pode causar o desenvolvimento de taquicardia e uma diminuição paradoxal da pressão arterial.

A introdução junto com o melperon pode reduzir o efeito medicamentoso da fenilefrina.

A combinação com dopamina pode antagonizar a vasodilatação periférica (por exemplo, artérias renais) ou, com a introdução de uma grande dose de dopamina, vasoconstrição.

É necessário excluir o uso combinado de medicamentos que podem prolongar o intervalo QT (entre eles macrolídeos, substâncias antiarrítmicas do tipo IA ou III, bem como anti-histamínicos), levar ao aparecimento de hipocalemia (por exemplo, diuréticos) ou retardar para baixo a desintegração intra-hepática da droga (entre eles fluoxetina com cimetidina).

Condições de armazenamento

O Melperon deve ser mantido fora do alcance das crianças. Nível de temperatura - não mais do que 25 ° С.

Validade

O Melperon pode ser usado dentro de um prazo de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento. O frasco aberto tem um prazo de validade de 2 meses.

Análogos

Os análogos da droga são as substâncias Halopril com Galomond, Senorm e Haloperidol com Droperidol.