Carvetrend

Carvetrend tem atividade vasodilatadora e um efeito bloqueador β indiscriminado; também demonstra efeitos antioxidantes e bloqueia seletivamente a atividade dos receptores α1-adrenérgicos.

A droga enfraquece a resistência dos vasos periféricos, bloqueando seletivamente a ação dos receptores α1-adrenérgicos e, além disso, suprimindo a influência exercida pelo SRAA - por meio do bloqueio não seletivo dos receptores β-adrenérgicos. Junto com isso, há uma diminuição na atividade da renina plasmática, o que reduz a probabilidade de excreção retardada de fluido. [1]

Indicações Carvetrend

É utilizado no caso de um tipo estável de angina de peito crónica, hipertensão primária e, adicionalmente, no caso de insuficiência cardíaca estável (tipo crónico).

Forma de liberação

A liberação do fármaco é realizada na forma de comprimidos - 14 peças dentro de uma embalagem de células (o volume dos comprimidos é de 3,125, 6,25 e também de 12,5 mg), 2 embalagens dentro da embalagem. Também produzido em 28 peças dentro de uma placa separada (volume 25 mg) - 1 peça dentro da caixa.

Farmacodinâmica

A droga não tem ACI e tem efeito estabilizador da membrana. É um racemato estereoisomérico. O desenvolvimento do bloqueio da ação dos receptores ß1-, bem como dos ß2-adrenérgicos é realizado principalmente com a ajuda do enantiômero S (-), e o efeito bloqueador α1 é fornecido pelos enantiômeros S (-), bem como R (+). Carvetrend tem um efeito antioxidante significativo e elimina os radicais livres.

No caso de aplicação com aumento do nível de pressão arterial, sua diminuição sob a influência de drogas não é acompanhada por alteração nos processos de circulação intrarrenal e potencialização da resistência sistêmica dos vasos periféricos, o que muitas vezes é observado com a introdução de β-bloqueadores. [2]

Quando administrado a pessoas com angina de peito, o desenvolvimento de dor e isquemia miocárdica é evitado. [3]

Em indivíduos com disfunção ventricular esquerda ou ICC, o medicamento tem efeito positivo na hemodinâmica, tamanho do ventrículo esquerdo e fração de ejeção.

A droga não altera o metabolismo lipídico.

Farmacocinética

A biodisponibilidade do fármaco é de aproximadamente 25-30% (forma R), bem como 15% (forma S). O nível plasmático Cmax é anotado após 1 hora. As proporções entre a dosagem e os valores plasmáticos são lineares. A ingestão de alimentos não altera o nível de biodisponibilidade do medicamento.

O carvedilol é um elemento altamente lipofílico. Cerca de 98-99% da substância é sintetizada com proteínas. O volume de distribuição é de aproximadamente 2 l / kg. 60-75% do fármaco absorvido sofre processos metabólicos durante a primeira passagem intra-hepática.

A meia-vida de um medicamento está na faixa de 6 a 10 horas. O nível de depuração é de 590 ml por minuto. A excreção é realizada principalmente com a bile e, em seguida, com as fezes. Parte dela é excretada na forma de elementos metabólicos pelos rins.

Os processos metabólicos são realizados dentro do fígado - por meio da oxidação, bem como da glucuronização na área do anel aromático. Os componentes metabólicos demonstram um intenso bloqueio adrenérgico e efeito antioxidante.

Os níveis plasmáticos dos medicamentos em idosos são aproximadamente 50% mais altos.

Indivíduos com pressão arterial elevada e insuficiência renal moderada (CC - dentro de 20-30 ml por minuto) ou grave (CC - <20 ml por minuto) apresentaram aumento de 40-55% nos valores plasmáticos dos fármacos.

Dosagem e administração

O Carvetrend deve ser tomado por via oral, iniciando a terapia com a introdução de pequenas doses. Posteriormente, as porções são aumentadas gradativamente até que o efeito desejado seja obtido.

Com hipertensão primária, primeiro você precisa tomar 12,5 mg do medicamento pela manhã (depois de comer) ou 6,25 mg pela manhã e depois à noite. Após 2 dias deste regime, a porção é aumentada para uma dose única de 25 mg ou uma dose 2 vezes de 12,5 mg. Após 2 semanas de tratamento, a porção é aumentada para 2 vezes ao dia de uso de 25 mg.

Em caso de hipertensão, não podem ser administrados mais de 50 mg por dia (dividido por 2 doses).

Durante a IC, o medicamento é usado inicialmente em porções de 3,125 mg (2 administrações por dia).

Para angina de peito de tipo estável, 12,5 mg são administrados 2 vezes ao dia. Após esse ciclo de 2 dias, a porção é aumentada para o dobro do uso de 25 mg.

Durante um tipo crônico de angina de peito, um máximo de 50 mg de drogas pode ser usado (para 2 usos).

Em pessoas com insuficiência cardíaca que estão tratando angina de peito, a dosagem inicial é de 3,125 mg (2 doses por dia).

• Aplicação para crianças

Proibido para uso em pediatria.

Uso Carvetrend durante a gravidez

Carvetrend não é prescrito para HB ou gravidez.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa aos elementos da droga;
• choque cardiogênico;
• ter uma forma descompensada de HC (4º estágio pela classificação da NYHA), em que é necessário o uso de substâncias inotrópicas;
• acidose metabólica;
• Cor pulmonale e hipertensão que afeta os pulmões;
• feocromocitoma;
• usar em conjunto com verapamil, diltiazem, bem como outros medicamentos antiarrítmicos;
• Bloqueio AV de estágio 2-3 (sem o uso de marca-passo);
• SSSU;
• bradicardia (os valores da frequência cardíaca são inferiores a 50 batimentos por minuto);
• diminuição da pressão arterial (nível de PAS é inferior a 85 mm Hg);
• ter uma forma descompensada de insuficiência cardíaca, em que é necessária a prescrição de drogas isotrópicas positivas e diuréticas;
• BA e outras lesões pulmonares obstrutivas;
• disfunção hepática grave;
• utilização de produtos IMAO (exceto substâncias do tipo IMAO-V).

Efeitos colaterais Carvetrend

Entre as placas laterais:

• alterações nos dados dos exames de sangue: o desenvolvimento de hipo ou hiperglicemia, hipercolesterolemia, -calemia ou -trigliceridemia e, além disso, trombocito- ou leucopenia, anemia e hiponatremia, bem como um aumento nos valores de fosfatase alcalina, creatinina e ureia e diminuição dos valores de protrombina;
• sintomas de alergia: manifestações anafiláticas;
• convulsões, tonturas, colapso ortostático e parestesias, ganho de peso, dores de cabeça, depressão, distúrbios do sono e perda de consciência;
• secura da mucosa ocular ou irritação na área dos olhos, bem como distúrbios visuais;
• edema, angina de peito, insuficiência cardíaca, bradicardia, dispneia, extremidades frias e hipotensão, palpitações, aumento da pressão arterial, doença de Raynaud e exacerbação de claudicação intermitente;
• congestão nasal, edema pulmonar e asma;
• dor abdominal, xerostomia, náusea, periodontite, constipação ou diarreia, melena e disfunção hepática (aumento dos níveis de ALT, AST e GGT);
• exantema, alopecia, urticária, hiperidrose, prurido e dermatite;
• artralgia e dor afetando os membros;
• distúrbios urinários, insuficiência renal, incontinência urinária e hematúria;
• hiperuricemia, glicosúria ou albuminúria;
• disfunção erétil;
• febre, astenia e sintomas semelhantes aos da gripe.

Overdose

Em caso de intoxicação, notam-se IC, bradicardia, choque cardiogênico, diminuição da pressão arterial, vômitos, convulsões generalizadas, distúrbios respiratórios, confusão e parada cardíaca.

São realizadas lavagens gástricas, uso de sorventes, e também ações sintomáticas, monitorando e alterando os valores de sistemas importantes para a vida; no caso de bradicardia, prescreve-se a administração de 0,5-2 mg de atropina.

Interações com outras drogas

Não se pode usar o medicamento em combinação com verapamil, diltiazem ou outras substâncias antiarrítmicas tipo I (IV), bem como IMAO (além de MAO-B).

Usando SG.

A administração juntamente com digoxina aumenta seu nível de equilíbrio em cerca de 16% (o índice de digitoxina também aumenta em cerca de 13%) em pessoas com pressão arterial elevada. É necessário monitorar o nível plasmático de digoxina no início do tratamento com Carvetrend, ao seu final, bem como ajustar as porções.

Quando usado com substâncias SG, pode ocorrer prolongamento da condução AV.

É necessário monitorar cuidadosamente o estado das pessoas que usam ß-bloqueadores ou drogas que diminuem os indicadores das catecolaminas (como a reserpina ou os IMAO), pois podem provocar bradicardia grave ou o desenvolvimento de sintomas de diminuição da pressão arterial.

O resto dos medicamentos anti-hipertensivos.

A droga potencializa a atividade de outras drogas anti-hipertensivas (entre elas estão os antagonistas α1-terminais). A potencialização de manifestações anti-hipertensivas negativas de fenotiazinas, vasodilatadores, barbitúricos com álcool e tricíclicos também é possível.

Ciclosporina.

É necessário monitorar o nível plasmático de ciclosporina ao usar Carverend, porque aumenta com essa combinação.

Drogas hipoglicêmicas, incluindo insulina.

Devido ao fato de que quando o medicamento é administrado, a insulina e outras substâncias hipoglicêmicas podem reduzir mais intensamente o índice de açúcar no sangue, e o próprio carvedilol é capaz de mascarar os sinais de hipoglicemia, é muito importante monitorar constantemente os valores de glicose no sangue.

Clonidina.

Durante o cancelamento do complexo tratamento com o uso de Carvetrend e clonidina, primeiro pare de usar o primeiro e depois reduza gradativamente a porção de clonidina.

Anestésicos inalados.

Durante a introdução da anestesia, é necessário levar em consideração a interação anti-hipertensiva e isotrópica negativa do fármaco com os anestésicos.

Medicamentos que induzem ou retardam a ação das enzimas hemoproteicas 450.

Pessoas que usam medicamentos que induzem enzimas da estrutura da hemoproteína 450 (barbitúricos com rifampicina) ou que os retardam (incluindo cetoconazol, eritromicina com cimetidina, haloperidol e verapamil com fluoxetina) devem estar sob controle constante enquanto usam tais drogas com carvedilol como indutores de enzimas são capazes de diminuir os valores séricos deste último, e inibidores - para aumentá-los.

Estrogênios com AINEs e corticosteróides.

O efeito anti-hipertensivo dos medicamentos é reduzido no caso do uso de medicamentos que retêm Na e líquidos no organismo.

Simpaticomiméticos e α-, bem como agonistas ß-adrenérgicos.

A administração conjunta com essas drogas potencializa o efeito vasoconstritor.

Relaxantes musculares e ergotamina.

A combinação de uma droga e relaxantes musculares ou ergotamina leva a uma potencialização do efeito neuromuscular de bloqueio.

Derivados de xantina.

É necessário combinar com muito cuidado a droga com derivados de xantina (isso inclui teofilina com aminofilina), porque isso enfraquece a atividade bloqueadora β-adrenérgica.

Condições de armazenamento

O carvetrend deve ser mantido em temperaturas na faixa de 15-25 ° C.

Validade

O Carvetrend pode ser usado por um período de 36 meses a partir do momento em que a substância terapêutica é comercializada.

Análogos

Os análogos da droga são Atram, Cardivas e Coriol com Carvid e, além disso, Dilator, Cardoz e Carvedigamma com Carvidex, Carvedilol e Cardiostad com Protecard, bem como Carvium, Talliton e Corvazan com Medocardil.