Carvidex

O Karvidex é um medicamento complexo que bloqueia indiscriminadamente a atividade dos recetores α1- e β-adrenérgicos. Não apresenta efeitos simpatomiméticos endógenos; a proporção do efeito de bloqueio em relação às terminações α1 e ß é 1d100. A droga tem efeito antioxidante, bem como moderado efeito antagônico sobre os íons cálcio.

O uso de drogas a longo prazo tem um efeito positivo nos parâmetros lipídicos do soro sanguíneo. A droga não altera os valores de açúcar no sangue e reduz a hipertrofia ventricular esquerda. [1]

Indicações Carvidex

É usado no caso de doença isquêmica do coração por ICC, bem como no aumento da pressão arterial.,

Forma de liberação

A liberação do elemento droga é feita na forma de comprimido - 10 peças dentro de uma tira separada. Existem 2 dessas tiras dentro da caixa.

Farmacodinâmica

O processo de vasodilatação é realizado em sua maior parte com a interação antagônica com os receptores α-adrenérgicos. A droga é um composto racêmico que consiste em 2 estereoisômeros. Os enantiômeros S (-) têm um efeito bloqueador nos receptores β-adrenérgicos. Karvidex não tem o seu próprio efeito simpatomimético.

A droga melhora significativamente a atividade miocárdica em pessoas com ICC associada à disfunção ventricular esquerda - enfraquece a pós-carga sem afetar negativamente o volume diastólico final do ventrículo esquerdo. [2]

Em pessoas com hipertensão primária em estágio moderado, quando fazem uso de drogas, ocorre diminuição da hipertrofia ventricular esquerda. [3]

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, ocorre uma rápida absorção com a obtenção dos valores plasmáticos de Cmax após 1-2 horas.

O nível de biodisponibilidade é de aproximadamente 25-35%, devido a processos metabólicos após a 1ª passagem intra-hepática. Um aumento nos valores de biodisponibilidade é observado em pessoas com patologias hepáticas e idosos. Com cirrose hepática, esse número aumenta quatro vezes e mais. O consumo com alimentos não altera o valor de Cmax e a biodisponibilidade, mas encurta o período para atingir o nível de Cmax.

Cerca de 99% dos medicamentos estão envolvidos na síntese de proteínas. Durante a hidroxilação e desmetilação intra-hepática, são formados 3 elementos metabólicos que têm um efeito β-bloqueador e antioxidante mais intenso do que o carvedilol.

O termo meia-vida dura na faixa de 6 a 10 horas. A maior parte da droga é excretada nas fezes e na bile na forma de componentes metabólicos. Uma pequena quantidade é excretada na urina.

Dosagem e administração

Use com aumento da pressão arterial.

A seleção da dosagem é feita pessoalmente. Primeiro, você precisa usar 12,5 mg 1 vez por dia (durante as primeiras 1-2 semanas), enquanto a porção pode ser dividida em 2 administrações na dose de 6,25 mg; depois disso, 25 mg de medicamentos são usados uma vez ao dia.

Havendo necessidade de aumento da posologia, deve-se realizar no mínimo 14 dias; a porção diária máxima é de 50 mg em 1 dose (ou esta porção é dividida em 2 aplicações).

Introdução às pessoas com doença isquêmica do coração.

Os tamanhos das porções são personalizados. No estágio inicial, 12,5 mg da droga são consumidos 2 vezes ao dia (nas primeiras 1 a 2 semanas), e posteriormente usados 2 vezes ao dia na dosagem de 25 mg.

Se for necessário um aumento da dosagem, ele deve ser realizado com um intervalo mínimo de 2 semanas; o máximo por dia é de 0,1 g (dividido por 2 injeções).

Aplicação em pessoas com CHF.

A dosagem deve ser selecionada pessoalmente, sob supervisão médica. Em primeiro lugar, é prescrita uma injeção 2 vezes por dia de 3,125 mg do medicamento (durante os primeiros 14 dias). Com boa tolerância desta porção, é aumentada com um mínimo de intervalos de 14 dias para o uso de 2 vezes por dia de 6,25 mg. Além disso, um aumento é realizado para uma ingestão de 2 vezes de 12,5 mg por dia, e então até uma ingestão de 2 vezes de 25 mg. A dosagem deve ser aumentada até os limites máximos em que o medicamento é tolerado sem complicações.

Pessoas com um estágio grave de ICC (e pessoas com ICC leve ou moderada com peso inferior a 85 kg) podem tomar no máximo 25 mg do medicamento 2 vezes ao dia.

Pessoas com peso superior a 85 kg, com ICC moderada ou leve, devem usar um máximo de 50 mg de Karvidex 2 vezes ao dia.

Antes de aumentar a dosagem, é necessário realizar um exame médico do paciente para determinar se as manifestações de vasodilatação ou IC aumentaram.

Havendo necessidade de cancelamento da medicação, ela é realizada gradativamente, no período de 7 a 14 dias. Se a terapia foi interrompida por um período superior a 2 semanas, é reiniciado com uma porção de 3,125 mg, 2 vezes ao dia, após o que é selecionada a posologia, seguindo as instruções acima.

O medicamento deve ser tomado com alimentos para reduzir a taxa de absorção da substância terapêutica e a gravidade dos sintomas ortostáticos.

Se dosagens abaixo de 6,25 mg forem necessárias, comprimidos com o volume apropriado são usados.

• Aplicação para crianças

Não pode ser prescrito em pediatria (menores de 18 anos).

Uso Carvidex durante a gravidez

Carvidex não é usado para amamentação ou gravidez.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância severa causada por carvedilol ou outros elementos do medicamento;
• fase ativa da insuficiência cardíaca ou insuficiência cardíaca na fase de descompensação;
• disfunção hepática;
• bloqueio no 2-3º estágio (na ausência de marca-passo permanente);
• bradicardia grave (abaixo de 50 batimentos por minuto);
• SSSU;
• Bloqueio SA;
• uma forte diminuição nos valores da pressão arterial;
• ter uma forma obstrutiva de lesões do trato respiratório, incluindo espasmo brônquico;
• uma história de asma.

Efeitos colaterais Carvidex

Os principais sintomas colaterais:

• problemas com o trabalho do sistema nervoso central: tonturas, dores de cabeça e fraqueza. Parestesias, supressão do humor, astenia e distúrbios do sono são raros;
• disfunção do CVS: diminuição da pressão arterial, bradicardia e sinais ortostáticos. Ocasionalmente, o fluxo sanguíneo periférico é perturbado (extremidades frias), as manifestações da doença de Raynaud ou claudicação intermitente são agravadas e ocorre desmaio. A progressão da IC e o distúrbio de condução AV são observados isoladamente;
• distúrbios do trato gastrointestinal: dores de estômago, náuseas, diarreia e xerostomia. Ocasionalmente, constipação, vômitos e aumento dos valores das transaminases intra-hepáticas são notados;
• alterações nos processos metabólicos: hipo ou hiperglicemia, bem como hipercolesterolemia e ganho de peso;
• violações de processos hematopoiéticos: leuco ou trombocitopenia;
• danos ao trato urinário: em pessoas com disfunção renal, o comprometimento pode piorar. Ocasionalmente, aparece inchaço ou insuficiência renal;
• distúrbios respiratórios: espirros, congestão nasal e espasmo brônquico;
• sinais de alergias: manifestações epidérmicas de alergias (urticária e prurido), bem como exacerbação do curso do eczema;
• danos aos órgãos visuais: irritação na área dos olhos e deficiência visual;
• outros: artralgia ou mialgia. Ocasionalmente, disfunção erétil.

Overdose

Com intoxicação, IC, bradicardia, vômito, choque cardiogênico, pode ocorrer uma forte diminuição da pressão arterial e, além disso, convulsões generalizadas, confusão, dificuldade respiratória e parada cardíaca.

Ações sintomáticas são executadas. O controle e a correção da atividade dos órgãos importantes para a vida são realizados; se necessário, o paciente pode ser colocado em terapia intensiva.

Interações com outras drogas

O uso combinado da droga com a digoxina acarreta aumento desta. A administração em conjunto com SG prolonga o período de condução AV. Por isso, com o início do uso do carvedilol, durante a seleção de sua posologia, ou quando o medicamento é suspenso, é necessário monitorar constantemente os valores plasmáticos da digoxina.

A droga pode potencializar a atividade de outras drogas anti-hipertensivas ou substâncias com efeito anti-hipertensivo.

Existe um risco de aumento dos níveis plasmáticos de ciclosporina quando combinada com carvedilol. É necessário monitorar constantemente o nível de ciclosporina com o início do uso do Karvidex e ajustar a dosagem do primeiro se necessário.

Extremamente cuidadoso, é necessário realizar anestesia geral em pessoas que usam a droga, porque quando combinada com anestésicos individuais, um efeito isotrópico negativo sinérgico pode ser observado.

As substâncias com atividade ß-bloqueadora podem aumentar o efeito antidiabético da insulina ou dos hipoglicemiantes orais.

A combinação com a clonidina pode provocar bradicardia e potencializar o efeito hipotensor do carvedilol. Durante o cancelamento do tratamento combinado com clonidina, primeiro você precisa parar de tomar Karvidex, e depois de alguns dias - clonidina.

As substâncias que induzem oxidases de microssomas intra-hepáticos (como a rifampicina com fenobarbital) aumentam a taxa de processos metabólicos, reduzindo os valores plasmáticos de carvedilol; ao mesmo tempo, os agentes que retardam o processo acima (como a cimetidina) aumentam o nível plasmático dos medicamentos.

O uso do medicamento associado a agentes bloqueadores da atividade dos canais de Ca (com verapamil) ou antiarrítmicos tipo I exige o monitoramento das leituras do ECG e da pressão arterial, pois há evidências de distúrbios de condução quando os medicamentos são usados em associação com o diltiazem. O medicamento não deve ser usado em pessoas que recebem injeções intravenosas de verapamil ou diltiazem, pois isso pode provocar bradicardia grave e diminuição da pressão arterial.

Os medicamentos que reduzem os níveis de catecolaminas (incluindo os IMAOs e a reserpina) aumentam a probabilidade de bradicardia intensa e de diminuição da pressão arterial.

É necessário combinar com muito cuidado o fármaco com substâncias que retardam a ação das enzimas da estrutura da hemoproteína P450 2D6 (isso inclui a propafenona e o omeprazol com quinidina, além dos tricíclicos), uma vez que participa dos processos metabólicos do carvedilol ( pode aumentar a probabilidade de sintomas negativos de medicamentos - em particular, a redução da pressão arterial).

Condições de armazenamento

Carvidex deve ser armazenado em local escuro, fora do alcance de crianças pequenas, protegido da penetração de umidade. Indicadores de temperatura - não mais do que 25 ° С.

Validade

O Carvidex pode ser usado por um período de 2 anos a partir da data de lançamento do produto farmacêutico.

Análogos

Análogos de drogas são os medicamentos Coriol, Cardivas e Corvazan com Carvedigama e, além disso, Carvid, Carvedilol, Cardiostad com Carvetrend e Cardilol. Além disso, estão na lista Medocardil com Talliton, Protekard e Lacardia.