Carvidex

Karvidex é um medicamento complexo que bloqueia de forma não seletiva a atividade dos receptores adrenérgicos α1 e ß. Não apresenta efeitos simpatomiméticos endógenos; a proporção de efeitos bloqueadores em relação às terminações α1 e ß é de 1:100. O medicamento possui efeito antioxidante, bem como efeito antagonista moderado em relação aos íons de cálcio.

O uso prolongado do medicamento tem um efeito positivo nos parâmetros lipídicos do soro sanguíneo. O medicamento não causa alterações nos valores de açúcar no sangue e reduz a hipertrofia ventricular esquerda. [ 1 ]

Indicações Carvidex

É usado em casos de ICC, doença coronariana e também com aumento da pressão arterial.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em forma de comprimido - 10 unidades dentro de uma tira separada. Dentro da caixa - 2 tiras.

Farmacodinâmica

O processo de vasodilatação é realizado principalmente por meio de interação antagônica com os receptores α-adrenérgicos. O fármaco é um composto racêmico constituído por dois estereoisômeros. O efeito bloqueador em relação aos receptores β-adrenérgicos é realizado pelos enantiômeros S(-). O Carvidex não possui efeito simpatomimético próprio.

O medicamento melhora significativamente a atividade miocárdica em pessoas com ICC associada à disfunção ventricular esquerda – reduz a pós-carga sem ter um efeito negativo no volume diastólico final do ventrículo esquerdo. [ 2 ]

Em indivíduos com hipertensão primária moderada, o uso de medicamentos resulta em diminuição da hipertrofia ventricular esquerda. [ 3 ]

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, ocorre rápida absorção, com valores plasmáticos de Cmax obtidos após 1-2 horas.

A biodisponibilidade é de aproximadamente 25-35%, devido aos processos de troca após a primeira passagem intra-hepática. Valores de biodisponibilidade aumentados são observados em pessoas com patologias hepáticas e idosos. Na cirrose hepática, esse indicador aumenta quatro vezes ou mais. A administração com alimentos não altera os valores de Cmáx e biodisponibilidade, mas encurta o período para atingir o nível de Cmáx.

Cerca de 99% do fármaco está envolvido na síntese proteica. Durante a hidroxilação e desmetilação intra-hepáticas, são formados três elementos metabólicos que apresentam efeito ß-bloqueador e efeito antioxidante mais intensos do que o carvedilol.

A meia-vida é de 6 a 10 horas. A maior parte do fármaco é excretada nas fezes e na bile na forma de componentes metabólicos. Uma pequena quantidade é excretada na urina.

Dosagem e administração

Use para pressão arterial elevada.

A dosagem é selecionada individualmente. Inicialmente, você precisa tomar 12,5 mg uma vez ao dia (durante as primeiras 1 a 2 semanas), e a dose pode ser dividida em 2 administrações na dose de 6,25 mg; depois disso, 25 mg do medicamento são tomados uma vez ao dia.

Caso seja necessário aumentar a dosagem, isso deve ser feito com intervalo mínimo de 14 dias; a dose máxima diária é de 50 mg em administração única (ou esta dose é dividida em 2 aplicações).

Administração a indivíduos com doença cardíaca coronária.

Os tamanhos das porções são selecionados individualmente. No estágio inicial, 12,5 mg do medicamento são tomados duas vezes ao dia (nas primeiras 1 a 2 semanas) e, posteriormente, 25 mg são usados duas vezes ao dia.

Caso seja necessário aumento da dosagem, este será realizado com intervalo mínimo de 2 semanas; o máximo diário é de 0,1 g (dividido em 2 administrações).

Uso em pessoas com ICC.

A dosagem deve ser selecionada individualmente, sob supervisão médica. Inicialmente, 3,125 mg do medicamento são administrados duas vezes ao dia (durante os primeiros 14 dias). Se essa dose for bem tolerada, ela é aumentada, com intervalos de pelo menos 14 dias, para 6,25 mg duas vezes ao dia. Em seguida, é aumentada para 12,5 mg duas vezes ao dia e, em seguida, para 25 mg duas vezes ao dia. A dosagem deve ser aumentada até os limites máximos dentro dos quais o medicamento seja tolerado sem complicações.

Pessoas com ICC grave (e pessoas com ICC leve ou moderada pesando menos de 85 kg) podem tomar no máximo 25 mg do medicamento 2 vezes ao dia.

Indivíduos com peso superior a 85 kg, com ICC moderada ou leve, devem tomar no máximo 50 mg de Carvidex 2 vezes ao dia.

Antes de aumentar a dosagem, o paciente deve ser examinado por um médico para determinar se as manifestações de vasodilatação ou insuficiência cardíaca pioraram.

Se houver necessidade de descontinuar a medicação, a interrupção será feita gradualmente, ao longo de 7 a 14 dias. Se a terapia for interrompida por um período superior a 2 semanas, ela será reiniciada com uma dose de 3,125 mg, 2 vezes ao dia, após o que a dosagem será selecionada, observando as instruções acima.

O medicamento deve ser tomado com alimentos para reduzir a taxa de absorção da substância terapêutica e a gravidade dos sintomas ortostáticos.

Se forem necessárias dosagens abaixo de 6,25 mg, são utilizados comprimidos de volume apropriado.

• Aplicação para crianças

Não deve ser prescrito em pediatria (menores de 18 anos).

Uso Carvidex durante a gravidez

Carvidex não é usado durante a amamentação e a gravidez.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• intolerância grave causada pelo carvedilol ou outros componentes do medicamento;
• fase ativa da insuficiência cardíaca ou ICC na fase de descompensação;
• disfunção hepática;
• bloqueio no 2º-3º estágio (na ausência de marcapasso definitivo);
• bradicardia grave (abaixo de 50 batimentos por minuto);
• SSSU;
• bloco SA;
• uma diminuição acentuada nos valores da pressão arterial;
• tendo forma obstrutiva de lesões do trato respiratório, incluindo espasmo brônquico;
• presença de histórico de asma.

Efeitos colaterais Carvidex

Principais efeitos colaterais:

• Problemas no sistema nervoso central: tonturas, dores de cabeça e fraqueza. Ocasionalmente, observam-se parestesia, humor deprimido, astenia e distúrbios do sono;
• Disfunção do SCV: diminuição da pressão arterial, bradicardia e sintomas ortostáticos. Ocasionalmente, o fluxo sanguíneo periférico é prejudicado (extremidades frias), as manifestações da doença de Raynaud ou claudicação intermitente são exacerbadas e ocorrem desmaios. Progressão de insuficiência cardíaca e distúrbio de condução AV são observados esporadicamente;
• Distúrbios gastrointestinais: dor de estômago, náuseas, diarreia e xerostomia. Constipação intestinal, vômitos e aumento dos níveis de transaminases intra-hepáticas são ocasionalmente observados;
• alterações nos processos metabólicos: hipo ou hiperglicemia, bem como hipercolesterolemia e ganho de peso;
• distúrbios dos processos hematopoiéticos: leucopenia ou trombocitopenia;
• Distúrbios do trato urinário: em pessoas com disfunção renal, os distúrbios podem piorar. Ocasionalmente, pode ocorrer inchaço ou insuficiência renal;
• distúrbios respiratórios: espirros, congestão nasal e espasmo brônquico;
• sinais de alergia: manifestações epidérmicas de alergia (urticária e coceira), bem como exacerbação de eczema;
• danos aos órgãos visuais: irritação na área dos olhos e deficiência visual;
• outros: artralgia ou mialgia. Raramente – disfunção erétil.

Overdose

Em caso de intoxicação, podem ocorrer insuficiência cardíaca, bradicardia, vômitos, choque cardiogênico, forte diminuição da pressão arterial, bem como convulsões generalizadas, confusão, dificuldade respiratória e parada cardíaca.

Ações sintomáticas são realizadas. A atividade dos órgãos vitais é monitorada e corrigida; se necessário, o paciente pode ser internado em terapia intensiva.

Interações com outras drogas

O uso combinado do medicamento com digoxina causa aumento nos indicadores desta última. A administração concomitante com SG prolonga o período de condução AV. Por isso, com o início do uso de carvedilol, durante a seleção de sua dosagem ou quando o medicamento é descontinuado, é necessário monitorar constantemente os níveis plasmáticos de digoxina.

O medicamento pode potencializar a atividade de outros medicamentos anti-hipertensivos ou substâncias com efeitos anti-hipertensivos.

Existe o risco de aumento dos níveis plasmáticos de ciclosporina quando combinado com carvedilol. Os níveis de ciclosporina devem ser monitorados continuamente desde o início do tratamento com Carvidex e a dosagem do primeiro deve ser ajustada conforme necessário.

A anestesia geral deve ser administrada com extrema cautela em pessoas que usam o medicamento, porque quando combinada com anestésicos individuais, pode ser observado um efeito isotrópico negativo sinérgico do medicamento.

Substâncias que apresentam atividade ß-bloqueadora são capazes de aumentar o efeito antidiabético da insulina ou de medicamentos hipoglicemiantes administrados por via oral.

A combinação com clonidina pode provocar bradicardia e potencializar o efeito hipotensor do carvedilol. Ao interromper o tratamento combinado com clonidina, interrompa primeiro o uso de Carvidex e, após alguns dias, a clonidina.

Substâncias que induzem oxidases microssomais intra-hepáticas (como rifampicina com fenobarbital) aumentam a taxa de processos metabólicos, diminuindo os níveis plasmáticos de carvedilol; ao mesmo tempo, agentes que retardam o processo acima (como cimetidina) aumentam o nível plasmático do medicamento.

O uso do medicamento em conjunto com agentes bloqueadores da atividade dos canais de cálcio (com verapamil) ou antiarrítmicos do tipo I requer o monitoramento dos resultados do ECG e dos níveis pressóricos, pois há dados sobre distúrbios de condução associados ao uso do medicamento em conjunto com diltiazem. O medicamento não pode ser usado em pessoas que estejam recebendo injeções intravenosas de verapamil ou diltiazem, pois isso pode provocar bradicardia grave e queda da pressão arterial.

Medicamentos que reduzem os níveis de catecolaminas (incluindo IMAOs e reserpina) aumentam a probabilidade de bradicardia intensa e diminuição da pressão arterial.

É necessário combinar o medicamento com muito cuidado com substâncias que retardam a ação das enzimas da estrutura da hemoproteína P450 2D6 (isso inclui propafenona e omeprazol com quinidina, bem como tricíclicos), uma vez que está envolvido nos processos metabólicos do carvedilol (pode aumentar a probabilidade de ocorrência de sintomas negativos do medicamento - especialmente uma diminuição da pressão arterial).

Condições de armazenamento

Carvidex deve ser armazenado em local escuro, fora do alcance de crianças pequenas e protegido da umidade. Indicadores de temperatura: não superior a 25 °C.

Validade

O Carvidex pode ser usado por um período de 2 anos a partir da data de liberação do produto farmacêutico.

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Coriol, Kardivas e Corvazan com Carvedigama, e também Carvid, Carvedilol, Cardiostad com Carvetrend e Cardilol. Além disso, a lista inclui Medocardil com Talliton, Protecard e Lacardia.