Irin

Irin é um medicamento terapêutico do subgrupo de medicamentos do tipo antineoplásico. Seu principal ingrediente ativo é o cloridrato de irinotecano, que é membro do grupo de substâncias do irinotecano (são derivados semi-artificiais do componente camptotecina).

A droga tem propriedades antitumorais pronunciadas e, além disso, desacelera especificamente a atividade das enzimas isomerase, que têm um efeito ativo na topologia do DNA (topoisomerases). [1]

Indicações Irin

É utilizado no tratamento do câncer colorretal e, além disso, no desenvolvimento de convulsões causadas pela síndrome de Lennox-Gastaut .

Pode ser usado sozinho ou em combinação com capecitabina, leucovorina, 5-fluorouracil e cetuximabe ou bevacizumabe.

Forma de liberação

A liberação é realizada na forma de um líquido injetável, em frascos de 5 ml.

Farmacodinâmica

Em comparação com outras substâncias anticâncer, apresenta maior citotoxicidade contra alguns tipos de câncer, inclusive aqueles que não sucumbiram à influência das drogas vimblastina e doxorrubicina.

Outro efeito medicinal pronunciado do cloridrato de irinotecano é a sua capacidade de suprimir a ação de uma enzima hidrolítica, a acetilcolinesterase. [2]

A atividade citotóxica depende do estágio do ciclo celular e do tempo de exposição. [3]

Farmacocinética

A desintegração intraplásmica do fármaco corresponde a um modelo de 2 ou mesmo trifásico. O termo meia-vida plasmática na 1ª fase é de 12 minutos, na 2ª - 2,5 horas e na 3ª - 14,2 horas. Em um período de 24 horas, 19,9% da dosagem aplicada é excretada na urina.

A síntese de proteínas de SN-38 e irinotecano in vitro é de 95% e 65%.

Após a injeção intravenosa, o irinotecano está envolvido em processos metabólicos com a formação de um produto de degradação ativo do SN-38. Os processos metabólicos ocorrem principalmente dentro do fígado.

A taxa média de excreção do elemento metabólico SN-38 com a urina durante um período de 24 horas é de 0,25%. A farmacocinética do irinotecano não depende do tamanho da dosagem.

Dosagem e administração

O Irin é usado na forma de um medicamento para perfusão, é injetado na região da veia central ou periférica. A diluição e a perfusão só devem ser realizadas por um profissional de saúde experiente. A dosagem é selecionada por um oncologista experiente. É necessário diluir o medicamento em uma solução de glicose ou NaCl.

Freqüentemente, o medicamento é aplicado 1 vez em 3 semanas; mais raramente, o regime é usado com a introdução de 1 vez por 1 semana. Com tratamento combinado - 1 vez em 2 semanas. A infusão é administrada a uma taxa de 0,5-1,5 horas.

No caso de monoterapia, o tamanho da porção é geralmente de 0,35 g / m2. Durante o tratamento complexo, o medicamento é geralmente administrado na dosagem de 0,18 g / m2.

• Aplicação para crianças

O medicamento não é usado em pediatria.

Uso Irin durante a gravidez

Irin não pode ser prescrito durante a gravidez (é permitido apenas se houver indicações vitais).

Se precisar usar drogas durante a hepatite B, você precisa parar de amamentar por um tempo.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de intolerância severa ao princípio ativo da droga ou seus elementos adicionais;
• inflamação intestinal crônica, bloqueio intestinal;
• hiperbilirrubinemia;
• forma grave de insuficiência da medula óssea;
• os indicadores gerais de saúde do paciente estão abaixo da marca 2 (de acordo com o índice da OMS);
• forma grave de neutropenia.

É proibido o seu uso com medicamentos que contenham erva de São João. Também pode haver outras contra-indicações quando combinado com outros antineoplásicos.

Efeitos colaterais Irin

Entre os sintomas colaterais:

• tontura, nervosismo, cefaléia;
• distúrbios de visão, fala ou pensamento;
• vômito, diarréia;
• neutro ou leucopenia.

Quando usado em conjunto com outros medicamentos, podem aparecer distúrbios característicos desse medicamento. A administração com bevacizumab causa um aumento nos valores da pressão arterial.

Além disso, pode haver:

• tromboembolismo ou trombose;
• enfarte do miocárdio ou doença cardíaca isquémica;
• febre neutropênica.

Overdose

Se a porção for excedida duas vezes, a morte do paciente é possível (caso 1 vez). Além disso, pode ocorrer diarreia ou neutropenia graves.

O medicamento não tem antídoto. É necessário prevenir o desenvolvimento de infecções e desidratação aguda.

Interações com outras drogas

O irinotecano tem efeito anticolinesterásico, portanto pode aumentar a duração do bloqueio neuromuscular no caso do uso de suxametônio.

Quando combinados com relaxantes musculares de um tipo não despolarizante, um efeito antagônico com respeito à transmissão neuromuscular é possível.

Alguns testes revelaram que quando combinados com anticonvulsivantes que induzem o efeito do CYP3A (por exemplo, fenobarbital com carbamazepina ou fenitoína), há uma diminuição na exposição de SN-38 com irinotecano, SN-38-glucuronídeo, bem como farmacodinâmica propriedades. Além da indução das enzimas hemoproteína P450ZA, a potenciação da glucuronidação e o aumento da intensidade da excreção biliar podem afetar a diminuição da exposição do irinotecano aos seus produtos de degradação.

O medicamento deve ser usado com cautela em pessoas que usam simultaneamente drogas que inibem (por exemplo, cetoconazol) ou induzem (por exemplo, fenitoína ou carbamazepina com fenobarbital) os processos metabólicos de drogas que ocorrem com a ajuda da hemoproteína P450 3A. É necessário abandonar a combinação de indutores / inibidores dessa via metabólica, pois isso pode afetar os processos metabólicos de Irina.

A erva de São João é proibida de ser usada em conjunto com o medicamento, pois reduz os valores plasmáticos de SN-38.

Condições de armazenamento

O irin deve ser mantido a uma temperatura não superior a 25 ° C.

Validade

O Irin pode ser aplicado dentro de um prazo de 2 anos a partir da data de fabricação da substância medicamentosa.