Dilasid

Dilasidom é um medicamento antianginal que pertence ao subgrupo das iminas sydnone.

Seu ingrediente ativo é a molsidomina e seu elemento metabólico ativo é a linsidomina (SIN1A). Este último tem atividade antiplaquetária e reduz o tônus da musculatura lisa das paredes vasculares. O efeito antiplaquetário da molsidomina tem significado clínico no tratamento da doença arterial coronariana. A molsidomina não leva ao desenvolvimento de taquicardia, o que a distingue dos nitratos. [1]

Indicações Dilasid

É usado para tratar a ICC (em combinação com diuréticos e SG), bem como para prevenir o desenvolvimento de crises de angina .

Forma de liberação

A liberação do medicamento é comercializada na forma de tabletes - 30 peças cada dentro de uma embalagem celular; dentro da caixa - 1 pacote.

Farmacodinâmica

Quando os músculos lisos relaxam, o volume venoso aumenta, devido ao qual a capacidade do leito vascular aumenta e o retorno venoso diminui - como resultado, a pressão de enchimento de ambos os ventrículos cardíacos diminui. Ao mesmo tempo, a carga cardíaca é enfraquecida e as propriedades hemodinâmicas da corrente sanguínea coronária são melhoradas.

Com a dilatação das grandes artérias coronárias, ocorre o enfraquecimento da resistência vascular sistêmica, a tensão da parede miocárdica e a carga cardíaca diminuem, o que reduz a demanda de oxigênio do miocárdio. Ao mesmo tempo, a molsidomina dilata os grandes ramos das artérias coronárias e enfraquece seus espasmos. [2]

O efeito da molsidomina se desenvolve após aproximadamente 20 minutos a partir do momento da administração oral; o efeito máximo atinge após 0,5-1 hora. A duração do efeito terapêutico é de 4 a 6 horas. [3]

Farmacocinética

Processos de absorção e distribuição.

Quando administrado por via oral, a molsidomina é absorvida pelo trato gastrointestinal em aproximadamente 90%. O índice de biodisponibilidade é de aproximadamente 65%. A síntese de proteínas é de 11%.

Não há informações se a molsidomina ou seus componentes metabólicos podem ser excretados no leite materno. Molsidomina não se acumula dentro do corpo.

Processos de troca.

A biotransformação intra-hepática da molsidomina ocorre por método enzimático, com a formação do elemento metabólico ativo sydnoneimine-1 (SIN-1); a partir dele SIN-1A - a linsidomina é formada não enzimaticamente.

Excreção.

A molsidomina é excretada principalmente pelos rins (90-95%; 2% é excretada na forma inalterada) e pelo intestino (3-4%). O nível de depuração sistêmica da molsidomina é 40-80 l / h, e o do elemento SIN-1 é 170 l / h. A meia-vida da molsidomina é de 1,6 horas e da linsidomina é de 1-2 horas.

Com a insuficiência hepática em grau severo, a meia-vida de termo da molsidomina aumenta - na cirrose hepática, por exemplo, é de aproximadamente 13,1 horas. A meia-vida da linsidomina também aumenta para cerca de 7,5 horas.

Dosagem e administração

Para prevenir o desenvolvimento de angina de peito, você precisa usar 2 a 4 mg do medicamento, 1 a 2 vezes ao dia. Se necessário, a dosagem pode ser aumentada para 12-16 mg por dia (1 comprimido de 4 mg, 3-4 vezes por dia).

Idosos, pessoas com função hepática / renal insuficiente ou pressão arterial baixa, a dose do medicamento deve ser reduzida.

Os comprimidos são tomados em intervalos regulares com água pura (cerca de 0,5 chávena). O medicamento é usado independentemente da ingestão de alimentos.

• Aplicação para crianças

É proibida a prescrição para menores de 18 anos, uma vez que não há dados sobre segurança e efeito terapêutico dos medicamentos para esse grupo.

Uso Dilasid durante a gravidez

Você não pode usar Dilasid durante a gravidez (especialmente no primeiro trimestre), bem como a amamentação.

Se for necessário o uso do medicamento para HB, a amamentação deve ser abandonada.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• colapso ou choque;
• uma forte diminuição da pressão arterial (indicadores de pressão arterial sistólica inferiores a 100 mm Hg);
• diminuição dos valores da pressão venosa central;
• pressão de enchimento ventricular esquerda fraca;
• forma ativa de infarto do miocárdio;
• usar junto com substâncias que reduzem a PDE-5, incluindo tadalafil e sildenafil com vardenafil (uma vez que isso aumenta a probabilidade de redução da pressão arterial);
• intolerância severa à molsidomina.

É necessário cuidado ao usar medicamentos em caso de glaucoma (especialmente ângulo fechado), distúrbio do fluxo sanguíneo cerebral, aumento dos valores de PIC e, além de pessoas com tendência a baixar os níveis de pressão arterial, idosos, com insuficiência hepática / renal e depois uma forma ativa de infarto do miocárdio.

Efeitos colaterais Dilasid

Entre os efeitos colaterais:

• disfunção do CVS: forte queda da pressão arterial, às vezes chegando ao colapso, assim como hipotensão ortostática;
• problemas com o funcionamento do sistema nervoso central: no início da terapia, às vezes desenvolve-se cefaléia, ocasionalmente observa-se tontura. As reações motoras e mentais podem diminuir (principalmente no início da terapia);
• distúrbios digestivos: náuseas;
• sintomas de alergia: coceira, hiperemia facial, broncoespasmo. As erupções epidérmicas e o choque anafilático são esporádicos.

Overdose

Manifestações de intoxicação: taquicardia, cefaleia grave e diminuição acentuada dos valores da pressão arterial.

Caso tenham transcorrido menos de 60 minutos desde o uso de dose aumentada de medicamentos, deve-se considerar a opção de lavagem gástrica. Além disso, são realizados procedimentos sintomáticos.

Interações com outras drogas

Com uma combinação de molsidomina e drogas que bloqueiam os canais lentos de Ca, vasodilatadores periféricos, álcool etílico e substâncias anti-hipertensivas, o efeito hipotensor é potencializado.

A combinação de Dilasidom e aspirina potencializa o efeito antiplaquetário.

Há uma grande probabilidade de diminuição dos valores da pressão arterial quando o medicamento é combinado com inibidores da PDE-5 (por exemplo, tadalafil, sildenafil ou vardenafil), portanto, eles não podem ser usados juntos.

Condições de armazenamento

Dilasidom deve ser armazenado em local escuro e seco, fora do alcance de crianças pequenas. Os indicadores de temperatura estão na faixa de 15-25 ° C.

Validade

O dilasidom pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de fabricação da substância medicinal.

Análogos

Os análogos da medicação são Sidocard, Advocaard, Sidnopharm com Molsikor, Solmidon e Sidnokard.