Diclonat p

O diclonato p é um derivado do ácido α-toluico; tem efeitos analgésicos, antiinflamatórios e antipiréticos.

Contém o elemento diclofenaco, que ajuda a reduzir a intensidade da dor (que surge durante o movimento ou em estado de calma), reduz o inchaço das articulações e também reduz a rigidez matinal que ocorre nas doenças reumáticas. Como outros AINEs, a droga demonstra um efeito antiplaquetário. [1]

Indicações Diclonat p

É usado para injeções intramusculares em tais casos:

• inflamações que afetam a área de ODA ( artrite de natureza psoriática, reumatóide ou juvenil crônica e, além disso, artrite de origem gotosa na fase ativa e espondilite anquilosante);
• inflamação da região pélvica e, além disso, proctite com anexite, cólica, de caráter bilioso ou renal, e algomenorréia do tipo primário;
• ter uma natureza degenerativa da patologia da ODA (osteocondrose ou forma deformante da osteoartrite);
• terapia combinada no caso de infecções inflamatórias na garganta, ouvidos e nariz, em que há dor intensa (amigdalite ou otite média com faringite);
• várias dores (reumatismo nos tecidos moles, ciática, bursite e lumbago com neuralgia e tendovaginite, mialgia, dor de cabeça, dor de dente ou enxaqueca, e ao mesmo tempo dor moderada de outra origem);
• dor associada a lesões, em cujo contexto se desenvolve uma inflamação;
• dor pós-operatória;
• síndrome febril.

Infusões intravenosas por gotejamento são realizadas para aliviar ou prevenir a dor pós-operatória.

Forma de liberação

A liberação do elemento fármaco é realizada na forma de um líquido para injeções intravenosas ou intramusculares; dentro da caixa contém 5 ampolas com um volume de 3 ml.

Diclonat p retard 100

O Diclonat p retard 100 é produzido em comprimidos (volume 0,1 g) - 10 peças dentro de uma embalagem blister. A caixa contém 2 desses pacotes.

Farmacodinâmica

O diclofenaco inibe não seletivamente os componentes da COX-1 e COX-2, destruindo assim os processos metabólicos produzidos com o ácido araquidônico. Além disso, inibe a biossíntese de PGs, que atuam como mediadores inflamatórios e da dor, além de aumentar a temperatura. [2]

Farmacocinética

Com a administração intramuscular de 75 mg do fármaco, sua Cmax plasmática é de 2,5 μg / ml e é registrada após 20 minutos; esses indicadores estão linearmente relacionados ao tamanho da porção aplicada.

A perfusão intravenosa de 75 mg através de um conta-gotas (com duração superior a 2 horas) conduz a uma Cmax plasmática de 1,9 μg / ml. Os valores da droga estão inversamente relacionados à duração da infusão. [3]

A síntese protéica da droga é bastante elevada - 99% (sintetizada principalmente com albumina). O termo meia-vida intraplasma está na faixa de 1-2 horas.

Se for observado o intervalo estabelecido entre as doses, o medicamento não se acumula. Ele se presta bem à distribuição dentro de fluidos junto com os tecidos. Ele passa para a sinóvia, atingindo o nível Cmax após 3-6 horas.

Participa de processos metabólicos intra-hepáticos: em 50% na 1ª passagem. Os valores de AUC são duas vezes mais baixos no caso de administração oral de medicamentos (em comparação com o uso parenteral de dosagem semelhante). Os processos metabólicos ocorrem com conjugação 1 vez ou múltipla com hidroxilação. Os processos metabólicos são realizados usando a estrutura da enzima P450 CYP2C9. A atividade medicamentosa dos componentes metabólicos é mais fraca do que a do diclofenaco.

A excreção da maior parte do Diclonat é realizada pelos rins. A depuração total é de 260 ml por minuto. 60% excretados pelos rins na forma de elementos metabólicos; menos de 1% tem uma forma inalterada. O resto dos componentes metabólicos são excretados junto com a bile.

Dosagem e administração

O medicamento é prescrito por via intravenosa através de um conta-gotas (infusão) ou por via intramuscular. Você precisa usar Diclonat n por no máximo 2 dias. Se houver necessidade de continuar a terapia, é necessário prescrever medicamentos na forma de supositórios ou comprimidos.

Realização de injeções intramusculares: pessoas com dor aguda usam diariamente 75 mg de medicamentos. Se necessário (durante o desenvolvimento de cólicas de natureza renal ou biliar), a dose diária é aumentada para 0,15 g (1 ampola 2 vezes ao dia).

Realização de infusões intravenosas através de conta-gotas: antes de usar o medicamento, é necessário dissolver 75 mg da substância (1 ampola) em 0,1-0,5 litros de dextrose a 5% ou NaCl a 0,9% (antes é necessário adicionar na infusão bicarbonato de sódio 8,4% fluido (0,5 ml)). Os fluidos de infusão terminados devem ser límpidos.

Durante o tratamento da dor pós-operatória (moderada ou intensa), o medicamento é utilizado por um período de 0,5 a 2 horas em uma porção de 75 mg. Se necessário, após algumas horas pode ser reaplicado, mas a dosagem do medicamento não deve ser superior a 0,15 g por dia.

Para prevenir o desenvolvimento de dor pós-operatória, é realizada infusão de 25-50 mg de Diclonat p por 15-60 minutos e, em seguida, a infusão continua a uma taxa de 5 mg / hora até a dosagem diária de 0,15 g.

• Aplicação para crianças

Diclonat p não é usado por pessoas com menos de 15 anos de idade.

Uso Diclonat p durante a gravidez

É proibido prescrever durante a gravidez ou amamentação.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância grave a AINEs (também à aspirina) ou se o paciente tiver asma por "aspirina";
• sangramento ou fases ativas de lesões erosivas e ulcerativas dentro do trato gastrointestinal;
• supressão de processos hematopoiéticos dentro da medula óssea;
• vários distúrbios de hemostasia (incluindo hemofilia);
• condições associadas a uma alta probabilidade de sangramento (também sua presença na história).

Efeitos colaterais Diclonat p

Os principais efeitos colaterais:

• lesões no trato digestivo: gastropatia AINE é frequentemente observada (desconforto epigástrico e gastralgia, inchaço, vômito, arroto, azia intensa, dor abdominal, náusea, superlotação gástrica e diarreia), sangramento no trato gastrointestinal (melena ou hematêmese), lesões em o trato gastrointestinal, de natureza erosivo-ulcerativa (úlceras pépticas, lesões do estômago ou esôfago e distúrbios múltiplos do trato gastrointestinal) e perfuração da parede intestinal (fezes com sangue, dor forte com forma de corte, melena, queimação zona epigástrica e hematémese), e além desta pancreatite, acompanhada de hemorragia ou colite de tipo inespecífico, prisão de ventre, xerostomia e hepatite de natureza tóxica. Às vezes, colite ou exacerbação de seu curso, anorexia ou perda de apetite, vômitos, espasmos, dor afetando a membrana mucosa da boca e estomatite aftosa (úlceras e erosão, bem como placa branca na mucosa oral);
• perturbações associadas à actividade da Assembleia Nacional: ocorrem frequentemente tonturas ou dores de cabeça. Às vezes, pode haver depressão, sonolência, convulsões, fadiga intensa, nervosismo com irritabilidade e, além disso, meningite de gênese asséptica, polineuropatia (tremor e hipostesia, bem como fraqueza ou dor nos músculos das pernas e braços), insônia, comprometimento da memória, medo e sinais psicóticos;
• problemas com a função sensorial: ambliopia tóxica, deterioração da acuidade visual, diplopia, escotoma, deficiência auditiva e outros distúrbios auditivos, bem como zumbido nos ouvidos são freqüentemente observados;
• Lesões epidérmicas: freqüentemente há hiperemia epidérmica, coceira ou erupções cutâneas (principalmente urticariformes ou eritematosas). Às vezes, desenvolvem-se eritema poliforme, SS, TEN e fotodermatite (erupções cutâneas, queimaduras solares graves e distúrbios de pigmentação). Ocasionalmente, com uma injeção intramuscular, pode ocorrer infiltração, queimação, necrose do tecido adiposo e necrose de natureza asséptica. Também é possível necrose na área do procedimento;
• distúrbios da função urogenital: freqüentemente há um atraso na secreção de fluidos. Às vezes, desenvolvem-se dismenorreia, proteinúria, hematúria, dores vaginais recorrentes de natureza desconhecida, cistite, anúria ou oligúria e, além disso, polaciúria, nefrite tubulointersticial, deterioração da atividade renal ou agravamento de doenças existentes, bem como síndrome nefrótica e edema periférico;
• problemas com a atividade hematopoiética: às vezes há anemia (aplástica, hemolítica ou causada por sangramento endógeno), agranulocitose, neutro, leuco ou trombocitopenia (acompanhada de púrpura ou não) e equimoses;
• disfunção respiratória: às vezes é observada dispneia;
• lesões no trabalho do CVS: o nível de pressão arterial freqüentemente aumenta. Colapso, arritmia ou cardialgia às vezes ocorrem. Ocasionalmente, a ICC piora ou aparece dor no peito;
• distúrbios endócrinos: ocasionalmente perda de peso; 
• sintomas de alergia: raramente desenvolvem sinais anafilactóides (urticária, dispneia, prurido epidérmico, hiperemia de forma focal, edema de Quincke afetando a língua com lábios, glote, pálpebras ou tecidos paraorbitais e, além disso, sibilos e dores prementes na área do peito) e anafilaxia, e ao mesmo tempo manifestações de alergia broncoespástica.

Overdose

Em caso de intoxicação, desenvolvem-se sinais associados ao funcionamento do trato gastrointestinal, distúrbios do sistema nervoso central (de sonolência com letargia ao desenvolvimento de convulsões com coma), nefrotoxicidade (pode atingir insuficiência renal aguda) e hipotensão.

Medidas sintomáticas e de suporte são tomadas para ajudar a remover sinais de distúrbios. Os procedimentos de hemodiálise ou diurese forçada serão ineficazes.

Interações com outras drogas

A droga aumenta os níveis plasmáticos de metotrexato, ciclosporina com substâncias de lítio e digoxina.

Enfraquece o efeito de drogas diuréticas.

Quando usado com diuréticos poupadores de potássio, a probabilidade de hipercalemia aumenta.

A administração com trombolíticos (estreptoquinase e alteplase com uroquinase) e anticoagulantes aumenta a probabilidade de sangramento (principalmente dentro do trato gastrointestinal).

O medicamento reduz a atividade terapêutica dos hipnóticos e anti-hipertensivos.

A combinação com Diclonat p aumenta o risco de desenvolvimento de sintomas negativos de outros AINEs e GCS (sangramento dentro do trato gastrointestinal), as propriedades nefrotóxicas da ciclosporina e a atividade tóxica do metotrexato.

A aspirina reduz a contagem sanguínea do diclofenaco.

Quando combinado com paracetamol, a probabilidade das propriedades nefrotóxicas do diclofenaco aumenta.

O medicamento enfraquece a atividade hipoglicemiante dos medicamentos antidiabéticos.

Cefotetano, plicamicina com ácido valpróico e, além disso, cefaperazona com cefamandol aumentam a incidência de hipoprotrombinemia.

As substâncias ouro e ciclosporina aumentam o efeito do diclofenaco na ligação intrarrenal do PG, resultando em aumento da nefrotoxicidade.

A combinação de Diclonat p com colchicina, álcool etílico, erva de São João ou corticotropina aumenta a probabilidade de sangramento dentro do trato gastrointestinal.

Os medicamentos que provocam o desenvolvimento de fotossensibilidade aumentam o efeito sensibilizante do diclofenaco em relação à radiação UV.

As substâncias que bloqueiam os processos de secreção tubular aumentam o nível plasmático do diclofenaco, o que aumenta sua toxicidade e atividade terapêutica.

Condições de armazenamento

Diclonat n deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Temperatura - dentro de 15-25 ° С.

Validade

Diclonat p pode ser usado dentro de um período de 5 anos a partir da data de fabricação do agente terapêutico.

Análogos

Análogos de drogas são drogas Diclobene com Voltaren Emulgel, bem como Dicloran com Diclofenac Sandoz.