Bisopropel

O bisopropel pertence ao grupo dos bloqueadores seletivos dos receptores β-adrenérgicos. É um bloqueador β1-adrenérgico seletivo que não tem efeito estabilizador da membrana e efeito simpatomimético interno. O medicamento tem propriedades antianginosas e anti-hipertensivas.

Com o uso prolongado da droga, ocorre a diminuição primária no aumento da resistência vascular periférica geral. Além disso, em pessoas com ICC, a droga inibe a atividade do sistema simpatoadrenal, bem como o SRAA. [1]

Indicações Bisopropel

É usado para tratar a ICC, doença isquêmica do coração (angina de peito) e reduzir a pressão arterial elevada .

Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica é feita na forma de comprimidos - 10 peças dentro da placa celular; dentro de um pacote - 2 ou 3 dessas placas.

Farmacodinâmica

O efeito anti-hipertensivo está associado à diminuição do volume sanguíneo minuto, supressão da liberação de renina renal e diminuição da estimulação simpática em relação aos vasos periféricos.

O efeito antianginal se desenvolve com o bloqueio dos receptores β1-adrenérgicos, o que causa um enfraquecimento da função cardíaca ao reduzir o débito cardíaco e a freqüência cardíaca. Como resultado, a demanda de oxigênio do miocárdio é enfraquecida. [2]

A droga tem uma afinidade extremamente fraca com as extremidades β2 dos músculos lisos dos vasos e brônquios e, além disso, com as extremidades β2 do sistema endócrino. Após uma única dose de Bisoproel, seu efeito dura 24 horas. [3]

Farmacocinética

Quando tomado por via oral, o bisoprolol é bem absorvido no trato gastrointestinal. A biodisponibilidade é de aproximadamente 90% e não está relacionada com alimentos. Os valores Cmax são anotados após 1-3 horas. A síntese de proteínas é de aproximadamente 30%.

A atividade da 1ª passagem intra-hepática é bastante fraca (abaixo de 10%). No fígado, aproximadamente 50% da dosagem é biotransformada com a formação de metabólitos inativos.

Cerca de 98% dos fármacos são excretados pelos rins (50% na forma inalterada e o restante na forma de componentes metabólicos). Aproximadamente 2% de uma porção é excretada pelos intestinos. A meia-vida é de 10-12 horas.

Dosagem e administração

Você precisa usar o medicamento por via oral, 5-10 mg, 1 vez por dia; o tamanho máximo da porção diária é de 20 mg. É necessário selecionar as dosagens pessoalmente, levando em consideração os valores da frequência cardíaca e a eficácia terapêutica. Os comprimidos são engolidos sem mastigar, regados com água pura, com o estômago vazio de manhã ou ao pequeno-almoço.

No caso de doença cardíaca isquêmica ou pressão arterial elevada, é necessário tomar 5-10 mg de Bisopropel 1 vez por dia.

Com a ICC, a terapia deve ser iniciada com uma dosagem mínima, aumentando-a gradualmente ao longo de várias semanas. O tamanho da porção inicial é de 1,25 mg, uma vez ao dia (em 7 dias). Na 2ª semana é utilizada uma porção de 2,5 mg por dia, e na 3ª - 3,75 mg por dia.

No período de 4-8 semanas de terapia, 5 mg de drogas são tomadas. Durante as semanas 8-12, a dose deve ser de 7,5 mg. Após a 12ª semana, aplica-se a dosagem máxima por dia - 10 mg.

O aumento da porção é ajustado levando-se em consideração o nível de freqüência cardíaca e pressão arterial, bem como o estado geral do paciente. Se necessário, a dosagem pode ser reduzida gradualmente. É proibido o cancelamento abrupto da terapia, o ciclo do tratamento deve ser completado lentamente, com diminuição gradativa da porção do medicamento.

Pessoas com disfunções renais graves (valores de CC - abaixo de 20 ml por minuto) e disfunções hepáticas não devem tomar mais do que 10 mg da substância por dia.

• Aplicação para crianças

Não há informações clínicas sobre o efeito terapêutico e a segurança do medicamento quando prescrito em pediatria, por isso não é utilizado em crianças.

Uso Bisopropel durante a gravidez

É proibido o uso do medicamento para hepatite B ou gravidez, uma vez que não há informações clínicas confiáveis que comprovem sua segurança. Se for absolutamente necessário tomar Bisopropel em mulheres grávidas, a terapia deve ser cancelada 72 horas antes da data prevista de vencimento (uma vez que o recém-nascido pode desenvolver hipoglicemia, bradicardia e depressão respiratória). Se for impossível cancelar os medicamentos após o parto, você precisa monitorar cuidadosamente a condição do bebê. Os sinais de hipoglicemia se desenvolvem durante os primeiros 3 dias.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• choque cardiogênico;
• SSSU;
• bloqueio (também sinoatrial) de 2 a 3 graus;
• bradicardia (indicadores de frequência cardíaca abaixo de 50 batimentos por minuto);
• diminuição da pressão arterial (pressão arterial sistólica - menos de 90 mm Hg);
• BA e outras lesões obstrutivas do trato respiratório;
• distúrbios do fluxo sanguíneo periférico em grau severo;
• usar em combinação com IMAO (excluindo IMAO-B);
• psoríase (também história familiar);
• aumento da intolerância à droga e seus elementos.

Efeitos colaterais Bisopropel

Os principais sintomas colaterais:

• Lesões na área SN: é possível o aparecimento (principalmente no início da terapia) de tonturas, depressão, fadiga, cefaléia e distúrbios do sono. Ocasionalmente, ocorrem alucinações (principalmente fracas e desaparecem após 1-2 semanas), às vezes parestesias podem se desenvolver;
• problemas oculares: conjuntivite, distúrbios visuais e enfraquecimento do lacrimejamento (levar em consideração as pessoas que usam lentes de contato);
• distúrbios associados ao trabalho do CVS: é possível o desenvolvimento de bradicardia, colapso ortostático, distúrbios da condução AV, descompensação da IC com aparecimento de edema periférico. No estágio inicial da terapia, a condição do paciente pode piorar - doença de Raynaud ou claudicação intermitente se desenvolve;
• problemas com o sistema respiratório: dispneia é ocasionalmente observada (em pessoas com tendência a espasmos brônquicos);
• distúrbios da função digestiva: pode haver náuseas, prisão de ventre, dor abdominal, diarreia e hepatite, ou um aumento no índice plasmático das enzimas hepáticas (ALT com AST);
• lesões do sistema músculo-esquelético: a ocorrência de convulsões, fraqueza muscular, artropatia (uma ou mais articulações são afetadas (poli ou monoartrite));
• distúrbios do sistema endócrino: uma diminuição da tolerância à glicose (com diabetes mellitus latente) e o desenvolvimento de sintomas mascarados de hipoglicemia. Distúrbio de potência e aumento dos níveis de triglicerídeos são possíveis;
• sinais epidérmicos: manifestações dermatológicas - às vezes há erupções cutâneas, coceira, hiperidrose e vermelhidão da epiderme.
• No caso da utilização de bloqueadores β-adrenorreceptores, podem surgir ruídos nos ouvidos ou deficiência auditiva, alopecia, instabilidade do humor e coriza de natureza alérgica e, além disso, aumento de peso. A perda de memória de curto prazo e a doença de Peyronie também são possíveis.

Overdose

Manifestações de overdose: IC, diminuição da pressão arterial, bradicardia e espasmo brônquico.

A lavagem gástrica é realizada, o carvão ativado é prescrito.

No caso de diminuição da pressão arterial ou bradicardia, o glucagon é administrado em porções de 1-5 mg (não mais do que 10 mg) ou atropina na dosagem de 1,5 mg (não mais do que 2 mg).

Com espasmo brônquico, são usados agonistas β2-adrenérgicos (por exemplo, fenoterol ou salbutamol).

Interações com outras drogas

A administração com outros medicamentos anti-hipertensivos pode levar à potencialização de seu efeito.

O uso de drogas junto com clonidina, reserpina, α-metildopa ou guanfacina pode causar uma redução acentuada da freqüência cardíaca.

O uso em combinação com substâncias guanfacina, clonidina e digitálicos pode levar a distúrbios da condução cardíaca.

Ao combinar Bisoprolol com simpaticomiméticos (contidos em colírios, gotas nasais, medicamentos antitússicos), a atividade do bisoprolol pode diminuir.

Os antagonistas do Ca (derivados da di-hidropiridina) são capazes de potencializar o efeito anti-hipertensivo da droga.

A combinação de medicamentos com diltiazem ou verapamil e outros antiarrítmicos pode levar à diminuição da freqüência cardíaca e da pressão arterial, além do desenvolvimento de insuficiência cardíaca ou arritmia (é proibido prescrever o medicamento junto com antiarrítmicos e canal de Ca bloqueadores).

Na combinação de um medicamento com a clonidina, o cancelamento desta só pode ser realizado após alguns dias da cessação da administração do bisoprolol - pois pode aumentar significativamente a pressão arterial.

A introdução em conjunto com derivados da ergotamina (entre os quais medicamentos anti-enxaqueca contendo ergotamina) pode potencializar os sinais de um distúrbio do fluxo sanguíneo periférico.

O uso concomitante com rifampicina pode não diminuir significativamente a meia-vida do bisoprolol.

A combinação com hipoglicemiantes orais ou insulina causa um abrandamento ou mascaramento das manifestações de hipoglicemia (é necessário monitorar constantemente os valores de glicose no sangue).

Condições de armazenamento

O bisopropel deve ser mantido em local escuro e seco, fechado para crianças pequenas. O nível de temperatura não é superior a 25 ° C.

Validade

O bisopropel pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de venda do produto farmacêutico.

Análogos

Os análogos da droga são as substâncias Biprolol, Concor, Bikard com Bisoprolol e, além deste Coronal, Bisoprol e Eurobisoprolol com Dorez.