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Bikalan
Última revisão: 04.07.2025

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Bicalan é um medicamento antiandrogênico.
Indicações Bikalana
É usado na forma disseminada de carcinoma de próstata (fases tardias), juntamente com um análogo do elemento LHRH ou em conjunto com a castração cirúrgica.
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Forma de liberação
O medicamento é liberado em forma de comprimido, na quantidade de 10 unidades dentro de uma embalagem de celular. Dentro da embalagem, há 3 sachês.
Farmacodinâmica
A bicalutamida é um antiandrogênio não esteroidal sem outros efeitos hormonais.
O fármaco é uma mistura racêmica, na qual apenas o enantiômero (R) tem efeito antiandrogênico. Este componente é sintetizado com terminações androgênicas, sem causar expressão gênica – dessa forma, suprime a atividade androgênica. Devido a essa supressão, o tumor na região da próstata começa a regredir.
Farmacocinética
A bicalutamida apresenta boa absorção no trato gastrointestinal após administração oral. Não há informações sobre o efeito clinicamente significativo dos alimentos nos valores de biodisponibilidade.
O enantiômero (S) tem uma taxa de excreção do corpo maior do que o enantiômero (R); a meia-vida deste último é de aproximadamente 7 dias.
Após a administração diária de bicalutamida, os níveis plasmáticos do enantiômero (R) aumentam aproximadamente dez vezes devido à sua longa meia-vida. Portanto, o medicamento deve ser tomado apenas uma vez ao dia.
Após a administração diária de 50 mg de bicalutamida, os níveis plasmáticos do enantiômero (R) são de aproximadamente 9 μg/ml. No entanto, até 99% de todos os enantiômeros transportados no sangue são o enantiômero (R) ativo.
As características farmacocinéticas do enantiômero (R) não dependem da idade ou do grau de insuficiência hepática (moderada ou leve) do paciente.
Há informações de que em pessoas com estágios graves de distúrbios hepáticos, há uma desaceleração na eliminação plasmática do (R)-enantiômero.
A bicalutamida é sintetizada em grandes quantidades com proteínas (para o racemato o valor é de 96% e para a R-bicalutamida – 99,6%) e, além disso, passa por processos metabólicos intensivos (oxidação e formação de ácido glucurônico com conjugados).
Os produtos metabólicos da substância são excretados na bile e na urina em partes aproximadamente iguais.
Dosagem e administração
Pacientes do sexo masculino (incluindo idosos) devem tomar 50 mg do medicamento por dia (1 comprimido). O tratamento com Bikalan deve ser iniciado simultaneamente ao início do LHRH ou do procedimento de castração cirúrgica. A duração do ciclo terapêutico é prescrita pelo médico.
Em pessoas com disfunção hepática grave ou moderada, o medicamento deve ser administrado com muita cautela para evitar o risco de acúmulo do medicamento.
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Uso Bikalana durante a gravidez
Bikalan não é prescrito para mulheres.
Contra-indicações
Entre as contraindicações:
- a presença de sensibilidade grave aos componentes do medicamento;
- usar junto com astemizol, terfenadina e cisaprida.
Efeitos colaterais Bikalana
A bicalutamida é tolerada na maioria dos casos sem complicações. Apenas raramente, quando os seguintes efeitos colaterais se desenvolveram, foi necessário interromper o medicamento:
- distúrbios que afetam as glândulas mamárias e os órgãos reprodutivos: a mais frequentemente observada é a ginecomastia 1 ou dor nas glândulas mamárias 1;
- distúrbios do trato gastrointestinal: náuseas ou diarreia são bastante comuns; vômitos são raros;
- Problemas com a função do sistema hepatobiliar: frequentemente, desenvolve-se icterícia (2) ou os valores das transaminases aumentam. Em casos isolados, ocorre insuficiência hepática (3 );
- manifestações imunológicas: ocasionalmente aparecem sinais de intolerância, incluindo urticária e edema de Quincke;
- lesões das camadas subcutâneas e epiderme: ocasionalmente desenvolve-se pele seca;
- distúrbios torácicos, respiratórios e mediastinais: ocasionalmente ocorrem patologias pulmonares intersticiais;
- distúrbios sistêmicos: na maioria das vezes aparecem ondas de calor (sensação de calor) . Coceira ou astenia também são frequentemente observadas.
1 A gravidade pode ser reduzida realizando um procedimento de castração concomitante.
2 alterações que afetam a função hepática são geralmente temporárias e desaparecem completamente ou enfraquecem com a continuação do ciclo terapêutico ou após sua conclusão.
3 A insuficiência hepática se desenvolve apenas ocasionalmente, e nenhuma relação com o uso de Bikalan pôde ser estabelecida. É necessário monitorar periodicamente os indicadores de função hepática.
[ 2 ]
Overdose
Não há informações sobre intoxicação com Bicalan.
O medicamento não possui antídoto, portanto, o paciente deve ser orientado a realizar procedimentos sintomáticos. A diálise não é realizada porque a bicalutamida possui alto grau de síntese proteica e não é detectada na urina em estado inalterado. Medidas gerais de suporte também são realizadas e o funcionamento dos sistemas vitais é monitorado.
Interações com outras drogas
Não há informações sobre interações medicamentosas entre bicalutamida e análogos de LHRH.
Testes in vitro demonstraram que a R-bicalutamida inibe o CYP 3A4 e, em menor extensão, o CYP 2C9, 2C19 e 2D6.
Embora os testes com antipirina, um marcador da atividade do P450 (CYP), não tenham demonstrado a probabilidade de interações com a bicalutamida, o uso do medicamento por 28 dias durante o tratamento com midazolam resultou em um aumento de 80% nos valores de AUC do midazolam. Esse aumento nos valores pode ser importante para medicamentos com índice de fármaco estreito. Por esse motivo, o medicamento não deve ser combinado com cisaprida, terfenadina ou astemizol.
É necessário combinar Bikalan com bloqueadores dos canais de cálcio ou ciclosporina com muito cuidado. Pode ser necessário reduzir as doses desses medicamentos, especialmente se houver suspeita (ou desenvolvimento) de efeitos colaterais. Pessoas em uso de ciclosporina precisam de monitoramento cuidadoso, especialmente no estágio inicial da terapia e após sua interrupção.
É necessário combinar o medicamento com muito cuidado com substâncias que inibem os processos de oxidação de medicamentos (por exemplo, cimetidina ou cetoconazol). Em teoria, tal combinação pode provocar um aumento nos níveis de bicalutamida, o que aumentará a frequência de efeitos adversos.
Testes in vitro demonstraram que a bicalutamida pode deslocar a varfarina (um anticoagulante cumarínico) de seus locais de síntese proteica. Por esse motivo, quando usada em pacientes que usam anticoagulantes cumarínicos, os valores de TP devem ser monitorados constantemente.
Condições de armazenamento
Bikalan deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Marcas de temperatura – até 25°C.
Validade
O Bikalan pode ser usado dentro de 5 anos a partir da data de produção do agente terapêutico.
Aplicação para crianças
O medicamento não pode ser usado em pediatria.
Análogos
Análogos do medicamento são Apo-flutamida, Flutan, Frugil, Xtandi com Bicalutamida, e também Flutazin, Bicalutera, Flutamida com Calumid e Flucin com Casodex. Também estão na lista Flulem, Flutpharm com Flumid e Flutaplex com Flutamida.
Atenção!
Para simplificar a percepção da informação, esta instrução do uso da droga "Bikalan" traduziu e apresentou em uma forma especial com base nas instruções oficiais do uso médico da droga. Antes de usar, leia a anotação que veio diretamente para a medicação.
Descrição fornecida para fins informativos e não é um guia para a autocura. A necessidade desta droga, a finalidade do regime de tratamento, métodos e dose da droga é determinada exclusivamente pelo médico assistente. A automedicação é perigosa para a sua saúde.