Zolev

Zolev é uma droga antibacteriana sistêmica da categoria das fluoroquinolonas.

Indicações Zoleva

É usado no tratamento de infecções, cujo desenvolvimento é provocado pela atividade de bactérias sensíveis às drogas:

• pneumonia ;
• sinusite aguda;
• bronquite crônica na fase de exacerbação;
• septicemia ou bacteremia;
• lesões contagiosas que afetam o sistema de urinar (com complicações e sem eles) - por exemplo, pyelonephritis;
• lesões de tecidos moles e epiderme;
• prostatite ;
• infecção na zona intra-abdominal.

Forma de liberação

A liberação é feita em forma de comprimido, em uma quantidade de 5 peças embaladas em uma placa blister. Na caixa - 1 blister.

Infusões de Zolev

O fluido de infusão é libertado em recipientes com um volume de 0,1 ou 0,15 litros. Dentro do pacote há um desses contêineres.

Farmacodinâmica

A levofloxacina possui uma ampla gama de atividades terapêuticas antibacterianas. O efeito bactericida se desenvolve suprimindo a enzima bacteriana DNA-girase relacionada ao segundo tipo de topoisomerases pela substância ativa da droga. Devido a esta supressão, a transição do DNA da bactéria do relaxamento para um estado torcido se torna impossível, o que impede a multiplicação subseqüente de células patogênicas. Micróbios Gram-negativos e positivos com microrganismos não-fermentadores caem no espectro da influência do fármaco.

As seguintes bactérias têm uma sensibilidade a drogas:

• natureza aeróbios Gram-positivas: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalactiae, estreptococos piogénica, e além Staphylococcus coagulase negativa tipo methi-S (1), streptococci de C e G categorias e pneumococo peni-I / S / R ;
• personagem grama aeróbio akinetobakteriya Bauman, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund, Eikenella corrodens, Enterobacter cloaca, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S / R, e além de Haemophilus parainfluenzae, bactéria Morgan, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β +/- e protei ordinária. Além disso, a lista de Pasteurella multotsida, Providencia e Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa e martsestsens Serratia;
• anaeróbios: bactericóides phagillis, peptostreptococci e clostridium perforingens;
• Outros: Legionella pneumophilus, ureaplasma, pneumonia por Chlamydophile, Mycoplasma pneumonia, Chlamydophile psittaci e Helicobacter pylori.

Sensibilidade inconsistente é possuída por:

• Aerobes do tipo Gram-positivo: Staphylococcus aureus methi-R.
• aeróbios do tipo gram-negativo: Burkholderia cepacia;
• anaeróbios: bactéria tetiothaomicron, Bacteroides ovatus, clostridium difffile e Bacteroides vulgaris.

Resistente à ação de Zolev: aeróbios Gram-positivos - Staphylococcus aureus methi-R, bem como estafilococos uma coagulase da categoria negativa de methi-S (1).

Como outras fluoroquinolonas, o elemento levofloxacino não afeta a atividade das espiroquetas.

Farmacocinética

Absorção

A levofloxacina é absorvida em alta velocidade e absorvida quase completamente, atingindo as mais altas marcas de plasma após 60 minutos do tempo de ingestão.

A biodisponibilidade absoluta é quase 100%. A droga tem características farmacocinéticas do tipo linear com o uso de porções terapêuticas, que estão dentro da faixa de 0,05 a 0,6 g, sendo que a ingestão de alimentos não afeta o grau de absorção.

Processos de distribuição.

Aproximadamente 30 a 40% da substância é sintetizada com uma proteína plasmática. Cumulação da droga com um uso diário único de 0,5 g não tem significado clínico, por isso é permitido ignorar. Também assume uma acumulação insignificante da substância com um uso duas vezes ao dia de 0,5 g de drogas. Dígitos estáveis de distribuição são anotados após 3 dias.

O nível de Cmax do fármaco na área da mucosa brônquica e secreção epitelial após a aplicação de uma porção de 0,5 g per os alcançou 8,3 e, adicionalmente, 10,8 μg / ml, respectivamente.

No campo do tecido pulmonar, a obtenção da Cmax do fármaco após o uso de uma dose de 0,5 g per os foi observada após 4-6 horas, e esse valor foi de aproximadamente 11,3 μg / ml. Os valores pulmonares da droga foram constantemente superiores aos seus índices plasmáticos.

Dentro do líquido pênfigo, o índice Cmax Zolev, quando consumido 0,5 g 1-2 vezes ao dia, atinge, respectivamente, 4, assim como 6,7 μg / ml.

A levofloxacina demonstra uma passagem fraca para o LCR.

Quando a droga foi administrada por via oral durante 3 dias (porção de 0,5 g, uma vez ao dia), a medicação média na próstata foi de 8,7 e, além disso, 8,2 e 2 μg / g após 2, 6- e 24 horas. A proporção média de medicação na próstata / plasma sanguíneo é de 1,84.

Valores de levofloxacina na urina média durante 8-12 horas após a aplicação ti-1, uma única porção de 0,15, 0,3 ou 0,5 g per os atingido, respectivamente, 44-X, 91 e 200 ug / ml.

Processos de troca.

O processo de troca de levofloxacina é extremamente fraco, seus produtos de decaimento são os componentes da levofloxacina dismetilada, assim como o N-óxido de levofloxacina. Essas substâncias perfazem menos de 5% da dosagem de drogas excretadas na urina.

Excreção.

Quando ingerido, o processo de excreção plasmática da levofloxacina ocorre lentamente (a meia-vida é de 6-8 horas). Excreção ocorre principalmente através dos rins (mais de 85% da porção). Uma diferença marcante na farmacocinética de drogas com uso intravenoso e oral não é observada.

Dosagem e administração

O esquema de tomar comprimidos.

O uso de drogas deve ser 1-2 vezes ao dia. O tamanho da porção é determinado pelo grau de gravidade e pelo tipo de infecção. A duração da terapia está associada ao curso da doença, mas é de no máximo 2 semanas. Recomenda-se continuar o curso no período de 48-72 horas após a temperatura ter retornado ao nível normal ou confirmado por dados de estudos microbiológicos de eliminação de patógenos bacterianos.

O medicamento é engolido inteiro, sem mastigar, lavando com líquido. O consumo ocorre sem vincular-se à recepção de comida. Comprimidos com um volume de 0,5 e 0,75 g podem ser divididos ao meio.

É necessário aderir ao seguinte regime posológico Zoleva para terapêutica em adultos com função renal saudável (nível KK> 50 ml / minuto):

• sinusite, tendo uma forma aguda - por dia, uma vez por 0,5 g de drogas. Terapia dura 10-14 dias;
• estágio crônico de bronquite no estágio de exacerbação - uma ingestão única de 0,25-0,5 g por dia. O tratamento dura cerca de 7 a 10 dias;
• pneumonia de ambulatório - durante um dia tome 1-2 vezes de 0.5-1 g de substância, durante 1-2 semanas;
• infecções que afetam a uretra (sem complicações) - 1 vez por dia 0,25 g de drogas. A terapia dura 3 dias;
• prostatite - uso em 1 dose de 0,5 g de medicamento por dia. O ciclo de tratamento deve durar 28 dias;
• infecções que afetam a uretra (com complicações - por exemplo, pielonefrite) - uma dose única de 0,25 gramas de medicação por dia. Terapia dura 7-10 dias;
• afetando a camada hipodérmica e a epiderme da infecção - 1-2 vezes uso por dia 0,5-1 g de substância. A duração do curso é de 7-14 dias;
• bacteremia ou septicemia - 0,5-1 g de medicamento 1-2 vezes por dia. O período de tratamento é de 10 a 14 dias;
• infecções que se desenvolvem na zona intra-abdominal * - 0,5 g de LS 1 vezes por dia. Tome a droga precisa de 7-14 dias.

* Combinação com antibióticos que afetam os anaeróbios.

Tamanhos de serviço para pessoas com insuficiência renal - valores de CC <50 ml / minuto:

• o valor de CQ está dentro da faixa de 50 a 20 ml / minuto: com a forma leve da doença, a primeira dose é de 0,25 g e a dosagem subsequente é de 0,125 g (24 horas). Com uma forma moderada, o tamanho da primeira porção é de 0,5 g, e o subseqüente - 0,25 (por 24 horas). Em forma severa - a primeira porção é 0,5 g, e o subsequente - 0,25 g (durante 12 horas);
• o nível de QC dentro de 19-10 ml / minuto: um grau fácil de patologia - a primeira dosagem é 0,25 g, o subsequente - 0,125 g (48 horas). Grau moderado - a primeira porção é 0.5 g, o subsequente - 0.125 g (durante 24 horas). Grau severo - a primeira dose é 0.5 g, o subsequente - 0.125 g (durante 12 horas);
• valores de CC <10 (também pessoas em hemodiálise ou HAD): doença leve - a primeira porção é 0,25 g, a próxima - 0,125 g (48 horas). Caráter moderado e grave - a primeira dosagem é 0.5 g, o subsequente - 0.125 g (durante 24 horas).

Uso de uma solução de droga.

O medicamento é injetado 1-2 vezes ao dia, a baixa velocidade. O tamanho da porção é determinado levando-se em consideração a gravidade e o tipo da doença e, além disso, a sensibilidade da bactéria excitadora em relação às drogas. Após o uso inicial da forma intravenosa da droga, você pode continuar a terapia com o uso de comprimidos (se este método for aceitável para o paciente). Levando em conta a bioequivalência das formas orais e parenterais dos medicamentos, é permitido o uso das mesmas dosagens.

A duração da perfusão utilizada é de pelo menos meia hora (com uma dose de 0,25 g) ou 1 hora (com uma dose de 0,5 g).

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Uso Zoleva durante a gravidez

Devido à falta de testes sobre o uso de Zolev em seres humanos e a probabilidade de dano à cartilagem articular sob a influência de quinolonas durante o estágio de crescimento do corpo da criança, é proibido usá-lo na lactação ou na gravidez. Quando a gravidez ocorre durante o uso de drogas, você precisa notificar o médico sobre isso.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de intolerância em relação à levofloxacina, outras quinolonas ou outros componentes da droga;
• convulsões da epilepsia;
• pacientes com queixas sobre o desenvolvimento de sintomas negativos no campo de tendões depois que o antes tomar quinolones.

Efeitos colaterais Zoleva

O uso de medicamentos pode causar alguns efeitos colaterais:

• lesões que são de natureza infecciosa ou invasiva: formas fúngicas de infecções (incluindo fungos candida), bem como reprodução de outros micróbios resistentes;
• distúrbios que afetam a atividade da linfa e do fluxo sanguíneo: eosinofilia, forma hemolítica de anemia, leucoma, neutro, trombocitopenia e pancitopenia, bem como agranulocitose;
• distúrbios imunológicos: sintomas de aumento da sensibilidade, incluindo anafilaxia e choque anafilactóide, edema de Quinck, bem como manifestações anafiláticas e anafilactóides. Às vezes, esses sintomas podem aparecer imediatamente após a aplicação da primeira dose;
• problemas com o processo nutricional e metabolismo: hipoglicemia (especialmente em diabéticos), anorexia, bem como hiperglicemia ou coma hipoglicêmico;
• transtornos mentais: agitação, sensação de nervosismo, confusão, ansiedade e ansiedade, insônia, transtornos psicóticos (entre paranóia e alucinações) e o estado de depressão. Além disso, delírio noturno e sonhos patológicos, bem como transtornos psicóticos, acompanhados por ações autodestrutivas (pensamentos suicidas e tentativas de suicídio);
• distúrbios da função do NS: uma sensação de sonolência, tontura, convulsões, dores de cabeça, parestesia e tremor. Além disso, o enfraquecimento das sensações táteis, polineuropatia sensório-motora ou sensorial e disgeusia, que pode ser acompanhado por parosmia, agevia e anosmia. A lista também inclui síncope, discinesia, aumento dos níveis de PIC (benigna), distúrbios extrapiramidais e outros distúrbios de coordenação motora (por exemplo, caminhada);
• lesões que afetam o sistema visual: embaçamento visual ou frustração, perda transitória da visão;
• problemas com função auditiva e labirinto: distúrbio auditivo, vertigem, perda auditiva e ruído auditivo;
• distúrbios do coração: batimentos cardíacos, taquicardia e TV, que podem causar insuficiência cardíaca. Além disso, há taquicardia ventricular e arritmia ventricular (frequentemente em indivíduos com a probabilidade de prolongar o intervalo QT) e prolongamento do intervalo QT no ECG;
• lesões vasculares: uma vasculite alérgica e uma diminuição na pressão sanguínea;
• distúrbios da função mediastinal ou respiratória, bem como a atividade dos órgãos do esterno: espasmo dos brônquios, dispneia e pneumonite alérgica;
• distúrbios digestivos: perda de apetite, diarréia, dor abdominal, estomatite, vômitos e sintomas adicionais de dispepsia, pancreatite, flatulência e náusea. Além disso, pode ocorrer diarréia hemorrágica, que ocasionalmente pode ser um sinal de enterocolite (também uma forma pseudomembranosa de colite);
• problemas com o trabalho do sistema hepatobiliary: um aumento no nível de enzimas hepáticas (phosphatase alcalino com ALT e AST, e além disso GGTP) e valores de sangue de bilirubin. Além disso, icterícia, hepatite e doença hepática desenvolvem-se em casos graves (isso inclui casos de insuficiência hepática aguda) - principalmente em pessoas com formas severas de patologias subjacentes;
• lesões da epiderme e camadas subcutâneas: prurido, intolerância à radiação UV e à luz solar, erupções cutâneas, PETN, urticária, prurido, síndrome de Stevens-Johnson, Mayer e fotossensibilidade. Às vezes, sinais do muco e da epiderme aparecem após o primeiro uso;
• distúrbios na área do tecido conjuntivo, musculatura e ossos: manifestações que afetam os tendões - entre tais tendinite, mialgia, artrite e artralgia, bem como a ruptura de ligamentos, tendões ou músculos. Pode haver fraqueza muscular, que é especialmente importante para pessoas com rabdomiólise ou uma forma grave de miastenia gravis;
• distúrbios no sistema de micção e rins: aumento dos valores plasmáticos de creatinina e artrite (por exemplo, devido a nefrite tubulointersticial);
• Sinais sistêmicos: sensação de fraqueza geral, reações dolorosas (nos membros, costas e esterno), astenia, febre e ataques de porfiria em pessoas com essa doença.

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Overdose

Sinais de uma sobredosagem: um distúrbio da consciência, náuseas, tonturas, convulsões da erosão na mucosa, prolongamento do intervalo QT ou intensificação dos sintomas de outras reações adversas. Quando envenenado, você precisa monitorar de perto a condição do paciente (incluindo indicadores de ECG).

Medidas sintomáticas são realizadas. Procedimentos para hemodiálise (incluindo HAFA ou diálise peritoneal) não permitem a excreção de levofloxacina. Além disso, o medicamento não tem antídotos.

Interações com outras drogas

Antiácidos contendo alumínio ou magnésio, assim como medicamentos contendo sais de zinco ou ferro e adição de didanosina.

A absorção do fármaco é marcadamente reduzida quando combinada com os agentes acima mencionados. A ingestão combinada de fluoroquinolonas e multivitaminas, que contêm zinco, causa uma diminuição no grau de absorção do último. É necessário observar os intervalos entre o uso de tais medicamentos (sua duração é de pelo menos 120 minutos).

Os sais de cálcio têm apenas um efeito mínimo na absorção de levofloxacina.

Sucralfato.

O nível de biodisponibilidade da levofloxacina é significativamente reduzido quando combinado com sucralfato. O intervalo entre a aplicação desses medicamentos deve durar pelo menos 2 horas.

Fenbufen com teofilina ou AINEs similares.

Pode haver uma redução extremamente forte nos limites do limiar convulsivo no caso de uma combinação de quinolonas com as drogas acima e outros elementos que tenham um efeito medicinal similar. O nível de levofloxacina quando se utiliza fenbufen aumenta em cerca de 13%.

Cimetidina com probenecidoma.

Está estatisticamente comprovado que os agentes acima afetam o caráter da excreção de levofloxacina. Os valores da depuração da substância no interior dos rins são reduzidos em 34% (com probenecida) e em 24% (com cimetidina). Tais propriedades permitem que essas drogas bloqueiem a excreção de Zolev através dos túbulos.

Os parâmetros farmacocinéticos da levofloxacina permanecem inalterados quando combinados com digoxina, carbonato de cálcio, varfarina e ranitidina e glibenclamida.

Ciclosporina

A meia-vida da ciclosporina aumenta em 33% quando combinada com um medicamento.

Medicamentos que exercem efeitos antagônicos sobre a vitamina K.

A co-administração com tais drogas (por exemplo, varfarina) aumenta o nível de indicadores de coagulação (INR ou PTV) ou aumenta a gravidade da hemorragia. Devido a isso, as pessoas que tomam essas drogas em conjunto com levofloxacina, é necessário monitorar os valores de coagulação.

Medicamentos que prolongam o intervalo QT.

Como outras fluoroquinolonas, a levofloxacina deve ser usada com cuidado em pessoas que usam drogas como macrolídeos, tricíclicos, antipsicóticos e drogas antiarrítmicas das categorias 1A e 3.

A levofloxacina não tem nenhuma influência no que diz respeito às propriedades farmacocinéticas do metabolismo da teofilina que ocorre principalmente envolvendo CYP 1A2, a partir do qual pode-se concluir que a atividade não faz lento 1A2 levofloxacina CYP.

A droga não interage com a comida, por isso pode ser usada sem referência à sua recepção. É proibido beber álcool durante o tratamento com levofloxacina.

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Condições de armazenamento

Zolev deve ser mantido em local escuro e seco, inacessível a crianças pequenas. A solução não deve ser congelada. Os valores de temperatura são um máximo de 30 ° C (comprimidos) ou 25 ° C (solução).

Validade

Zolev pode ser utilizado no prazo de 2 anos após a liberação do medicamento terapêutico.

Aplicação para crianças

A nomeação de um medicamento para pessoas menores de 18 anos é proibida, pois há risco de danos à cartilagem na área da articulação.

Análogos

Análogos da droga são as drogas Tavanik, Levomak com Levot e Flexin, e além de Leflotsin, Leflok, Levofloxacin e Levobakt.