Ziromin

Zyromin é um medicamento antimicrobiano sistêmico do grupo de lincosamidas e macrólidos e, ao mesmo tempo, estreptograminas.

Indicações Ziromina

É utilizado para patologias de origem infecciosa que foram provocadas por algumas bactérias sensíveis à substância azitromicina:

• na parte superior do trato respiratório, bem como dentro dos órgãos ORL: sinusite com amigdalite e, além disso, faringite com otite média (ambas as doenças - em forma aguda);
• na parte inferior do trato respiratório: inflamação dos pulmões (forma atípica ou bacteriana) e bronquite crônica exacerbada;
• camada subcutânea e pele: o primeiro estágio da borreliose de Lyme, várias piodermatoses de grau secundário e, além disso, impetigo ou erisipela. Juntamente com isso, pode ser prescrito quando a acne comum é eliminada de forma fácil;
• DSTs: patologias como cervicite ou uretrite (com ou sem complicações), desencadeadas pelo micróbio patogênico Chlamydia trachomatis.

Forma de liberação

Liberar em forma de comprimido - 3 peças dentro de um blister separado. O pacote da preparação contém 1 placa de bolha.

Farmacodinâmica

O componente de azitromicina é a azalida, um representante da subcategoria de macrólidos. Ele tem uma ampla gama de atividades contra micróbios patogênicos. A substância é sintetizada com ribossomos (especificamente - com sua subunidade 50S), o que lhe permite inibir o processo de ligação de proteínas dentro de células bacterianas, sem afetar a ligação de polinucleótidos.

A droga influencia ativamente esses micróbios patogênicos em testes in vitro e no caso de processos infecciosos clínicos:

• Forma grampositiva de aerobios: pneumococos com estreptococo piogênico e Staphylococcus aureus;
• forma gram-negativa de aerobios: haemophilus influenzae e Haemophilus parainfluenzae e, além disso, moraxella cataris com gonococo e listeria monocytogenes com carrapato pertussis;
• Outras bactérias: pneumonia hlamidofila e Chlamydia trachomatis Legionella pnevmofila, e em adição urealitikum ureaplasma com Mycoplasma pneumoniae, bem como o agente causador da doença de Lyme (Borrelia bactéria Burgdorfera) e Mycobacterium avium.

A azitromicina possui uma alta atividade de ação contra o microorganismo Toxoplasma gondii.

A atividade do componente não é enfraquecida na presença de micróbios que produzem β-lactamase.

A resistência à ação da droga é germes de forma Gram-positiva (enterococos fecais) e, além disso, a maioria das cepas de estafilococos (que têm uma sensibilidade à atividade da substância meticilina) e anaeróbios, como bactérias bacterianas.

Farmacocinética

O componente medicinal passa facilmente pela barreira hematoparenquimatosa e depois entra nos tecidos. Neste caso, no interior do tecido do urogenital (isto inclui a próstata) e do sistema respiratório, e ao mesmo tempo no interior dos pulmões e dos tecidos moles da pele está a ver um aumento, em comparação com as drogas parâmetros de plasma (10-50 vezes), e no interior do foco infeccioso, esta figura 24-34% maior do que os tecidos internos em áreas saudáveis.

A substância passa dentro das células das membranas (de modo que a droga é muito eficaz durante o tratamento de infecções que foram provocadas pelos agentes patogênicos dentro das células). Muda para o local da infecção com a ajuda de fagócitos, macrófagos, bem como leucócitos polimorfonucleares, e depois é lançado no processo de fagocitose.

O componente de corrente é muito rapidamente absorvido a partir do plasma para os tecidos com as células ocorre em células fagocíticas e mais move-se para uma área em que um centro infeccioso está localizado, criar no interior do tecido afectado e da concentração de alta de dosagem estável (eles são armazenados no período de 5-7 dias pós-mi fecho aplicação Drogas).

A substância é estável dentro do meio ácido e também é lipofílica. O nível de biodisponibilidade do medicamento é de 34%.

O valor de pico (na quantidade de 0,4 mg / l) é formado após 2-3 horas e a figura do volume de distribuição é de 31,1 l / kg. A síntese de proteínas é inversamente proporcional aos valores do elemento dentro do sangue e atinge valores de 7-50%. Tomar um comprimido com alimentos aumenta os valores de pico em 23%, mas o nível de AUC permanece inalterado.

A excreção de azitromicina é realizada principalmente na forma inalterada - 50% em conjunto com a bile e 6% mais com a urina. Dentro do fígado, a substância é dimetilada, perdendo sua atividade.

A depuração da substância dentro do plasma é de 630 ml / minuto. O medicamento tem uma meia-vida longa de 34-68 horas. Nos homens em idade avançada (dentro de 65-85 anos), as características farmacocinéticas permanecem inalteradas. Nas mulheres, o índice máximo de medicamentos aumenta (30-50%). Mas em crianças de 1-5 anos de vida meia-vida, os valores de pico e o nível de drogas de AUC são menores do que em adultos.

Dosagem e administração

Os medicamentos para comprimidos devem ser consumidos antes das refeições diárias (cerca de 60 minutos) ou depois (após 120 minutos), porque o uso de alimentos interfere na absorção de drogas. A medicação ocorre uma vez por dia, o comprimido deve ser engolido sem mastigar.

Tamanho de dose para adultos, crianças com peso superior a 45 kg e pessoas idosas:

• no tratamento de violações no campo de órgãos ORL: de acordo com a 1ª pílula (0,5 g) todos os dias no período de 3 dias;
• distúrbios dentro do sistema respiratório: tomar cada dia para a primeira pílula (0,5 g) por 3 dias;
• Dano nos tecidos moles, juntamente com a superfície da pele: no período de 3 dias, tome 1 comprimido (0,5 g) diariamente;
• na fase inicial da borreliose com carrapato: para adultos - no primeiro dia, tomando 2 comprimidos (1 g) de Zyromin e, em seguida, durante os 2-5 dias - no primeiro comprimido (0,5 g). Todo o curso dura 5 dias;
• para eliminar a acne comum: para o curso, você precisa tomar a quantidade de 6 g de remédio. O regime de tratamento padrão é beber 1 comprimido por dia (0,5 g / dia) durante os primeiros 3 dias e, em seguida, tomar 0,5 g / semana nas próximas 9 semanas;
• uretrite de tipo não complicado ou cervicite provocada pela atividade da bactéria Chlamydia trachomatis: é necessário tomar 2 comprimidos de medicamentos uma vez (1 g de substância) uma vez.

Com insuficiência renal.

Não foram realizados testes do efeito do medicamento em pessoas com valores de QC <40 ml / minuto, portanto, esta categoria de pessoas que estão sendo tratadas deve ser tratada com extrema cautela.

Com insuficiência hepática.

Devido ao fato de que o metabolismo do componente ativo da Zyromina ocorre no fígado, e sua excreção é realizada com a bile, é proibido prescrever medicamentos para pessoas que sofrem de doenças hepáticas em grau severo.

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Uso Ziromina durante a gravidez

A substância azitromicina é capaz de superar a barreira placentária, embora não haja impacto negativo na criança. Mas deve-se notar que os testes correspondentes para determinar o efeito do medicamento sobre as mulheres grávidas, que seriam bem controlados, ainda não foram realizados.

A este respeito, a azitromicina pode ser prescrita apenas para mulheres grávidas em situações em que se possa esperar que o benefício para a mãe seja maior que o risco de complicações e, além disso, na ausência de medicamentos alternativos adequados.

Se o medicamento precisar ser tomado durante a lactação, é necessário tomar uma decisão para parar de amamentar durante este período.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de hipersensibilidade à substância activa, bem como a todos os outros componentes de medicamentos ou outros macrólidos;
• transtornos hepáticos / renais funcionais em grau severo;
• uma vez que, em teoria, uma droga pode causar o desenvolvimento do ergotismo quando combinada com derivados do ergot, deve-se abandonar essa combinação de drogas;
• uso em crianças cujo peso não atinge 45 kg.

Efeitos colaterais Ziromina

A tomada de comprimidos pode causar a aparência de certas reações secundárias:

• violações da função da linfa e do fluxo sanguíneo total: ocasionalmente ocorre trombocitopenia. Existem também dados isolados sobre os períodos de neutropenia transitória ou fraca (embora neste caso não foi possível identificar uma relação causal com o uso de Zyromin);
• problemas mentais: ocasionalmente há sentimentos de ansiedade, agressividade aumentada ou forte nervosismo, e com isso pode-se esperar o desenvolvimento de hiperatividade;
• manifestações na área de NA: às vezes há um sentimento de sonolência, e também desmaie, tonturas, frustração de gosto e receptores olfativos, e ao mesmo tempo há convulsões (também podem ser causadas pela ação de outros macrólidos) e dores de cabeça. Ocasionalmente, observa-se insônia ou astenia, bem como parestesia;
• lesões dos órgãos auditivos: ocasionalmente houve relatos de que os macrólidos danificam a função auditiva. Pessoas que tomaram o medicamento desenvolveram distúrbios auditivos, ouvidos e surdez. A maioria desses casos ocorre em testes experimentais, quando a azitromicina foi usada há muito tempo em doses elevadas. De acordo com os relatórios existentes sobre observação médica de acompanhamento, pode-se concluir que a maioria dessas violações eram reversíveis;
• Problemas com a função cardíaca: ocasionalmente há um aumento no ritmo do batimento cardíaco e, além disso, uma arritmia, em relação à qual existe uma taquicardia ventricular (como foi descoberto, esses distúrbios são causados pelos macrólidos restantes). Existe uma única fibrilação ventricular e flutter, e, além disso, o QT é prolongado e a pressão sanguínea cai;
• distúrbios no trabalho do trato digestivo: freqüentemente os pacientes desenvolvem diarréia, espasmos e dores (desconforto) no abdome, náuseas e vômitos. Às vezes, observa-se inchaço, fezes soltas, problemas digestivos e anorexia. Ocasionalmente, há uma mudança na sombra da língua ou constipação. Há informações sobre a ocorrência de pancreatite, melena, manifestações dispépticas e colite em uma forma pseudomembranosa;
• manifestações na área de GVP e fígado: ocasionalmente há hepatite e colestase intra-hepática. Os resultados dos testes patológicos para a função hepática, a forma necrótica de hepatite e disfunção hepática também são observados, o que leva à morte em casos únicos;
• Distúrbios da pele: ocasionalmente existem sintomas de alergias graves - por exemplo, edema de Quincke, fotosensibilidade e urticária. Pode haver lesões cutâneas graves (incluindo eritema multi-forma, TEN e, além disso, síndrome de Stevens-Johnson). Às vezes, também há uma erupção cutânea e prurido;
• danos à estrutura dos músculos e ossos: às vezes desenvolve-se artralgia;
• Perturbações da função de micção: ocasionalmente, pode-se esperar o desenvolvimento de insuficiência renal na fase aguda, bem como a aparência de nefrite tubulointersticial;
• lesões do sistema reprodutivo: às vezes há vaginite;
• manifestações comuns: ocasionalmente, os pacientes têm anafilaxia (isto inclui inchaço, que pode levar à morte) e candidíase;

Indicadores de estudos e análises laboratoriais: pode haver aumento de potássio, fosfoquinase, bilirrubina, bem como fosfatase alcalina, creatinina sérica e açúcar. Trombocitopenia, neutropênica ou leucopenia ocorreram ocasionalmente.

Overdose

Entre as manifestações padrão de uma overdose: diarréia grave ou vômitos com náuseas graves, além de problemas de audição curáveis.

Ao envenenar o medicamento, você precisa dar ao paciente carvão ativado e, em seguida, aderir aos métodos de tratamento de suporte e sintomático. O medicamento não tem um antídoto.

Interações com outras drogas

Como outros macrólidos, o fármaco Zyromin potencializa significativamente as propriedades das substâncias triazolam, varfarina e ergotamina com fenitoína quando combinadas com elas.

É necessário, com muito cuidado, prescrever medicamentos para pessoas que usam outras drogas que têm a capacidade de prolongar os índices QT.

Durante vários testes com uso combinado de Ziromina e antiácidos, foram detectadas alterações sutis nas propriedades farmacocinéticas da azitromicina - o nível de biodisponibilidade permaneceu o mesmo, mas os valores de pico dentro do plasma diminuíram 30%. Portanto, recomenda-se levar o medicamento 1 hora antes da introdução de antiácidos ou após um lapso de 2 horas após a aplicação.

Medicamentos relacionados individualmente da categoria de agentes macrólidos têm um efeito significativo no metabolismo da componente ciclosporina. Como os testes de drogas e farmacocinética desta interação não foram realizados, antes de usar esses medicamentos em combinação, é necessário avaliar cuidadosamente o quadro clínico existente. Se for tomada uma decisão sobre a adequação de tal combinação, é necessário acompanhar de perto os parâmetros da ciclosporina e alterar as suas dosagens de acordo com elas.

Há informações sobre o aumento da incidência de sangramento devido ao uso de drogas, juntamente com anticoagulantes indiretos (anticoagulantes de cumarina oral ou medicação de varfarina). Portanto, com essa combinação, recomenda-se que monitoremos constantemente as mudanças no desempenho do PTV.

Há evidências de que drogas individuais da categoria macrólidos possam ter um efeito significativo no metabolismo dos elementos de digoxina no intestino. Por isso, quando combinados levando esses medicamentos, é necessário levar em consideração a probabilidade de aumentar o nível de digoxina e monitorar seu desempenho.

Precaução é necessária se a azitromicina for usada em conjunto com a terfenadina.

É necessário aderir a intervalos mínimos de 2 horas entre o uso de Zyromin e cimetidina.

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Condições de armazenamento

O Zyromin é obrigado a ser mantido num local inacessível para crianças e fechado a partir da luz solar. A temperatura de armazenamento é máxima de 30 ° C.

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Validade

O ziromina é permitido ser usado no período de 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.