Zitazónio

O zitazônio é um medicamento antiestrogênico, pertence à categoria de agentes antitumorais e antagonistas hormonais.

Indicações Zitazónio

É utilizado nos seguintes casos:

• no tratamento do câncer de mama em estágios mais avançados da doença, e também no período pós-operatório (como medicamento adjuvante em pessoas com câncer de mama);
• Mulheres na pós-menopausa com câncer de mama metastático. Em pessoas com tumores estrogênio-positivos, o tamoxifeno pode ser uma alternativa à radioterapia ovariana ou à ooforectomia;
• para eliminar a infertilidade (forma anovulatória da patologia).

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Forma de liberação

Disponível em comprimidos - acondicionados em blisters com 10 unidades. Cada blister contém 3 placas.

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Farmacodinâmica

O tamoxifeno forma complexos estáveis por síntese irreversível com terminações estrogênicas. Como resultado, os processos de síntese de estradiol com terminações nervosas são suprimidos – é assim que o componente ativo do medicamento frequentemente exerce um efeito antiestrogênico.

Altas concentrações do medicamento permitem suprimir o processo de formação dos receptores de progesterona. Como resultado, o crescimento e o desenvolvimento do tumor, estimulados pelos estrogênios secretados, diminuem.

Farmacocinética

Após administração oral, a substância é rapidamente absorvida no trato gastrointestinal. O fármaco atinge os níveis plasmáticos máximos após 4 a 7 horas. Com o uso constante do fármaco, seus níveis sanguíneos aumentam constantemente, atingindo um estado de equilíbrio após 4 semanas.

O fármaco sofre intenso metabolismo hepático. O principal produto de degradação da substância (N-desmetiltamoxifeno) possui atividade medicinal. A meia-vida do tamoxifeno varia de 91 a 156 horas. A excreção do fármaco ocorre principalmente nas fezes.

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Dosagem e administração

No tratamento do câncer de mama em estágio inicial, é necessário tomar 20 mg do medicamento por dia. Mulheres em estágios avançados da doença podem tomar 30 a 40 mg por dia. Nesse caso, o tratamento adjuvante geralmente dura de 3 a 5 anos ou até o momento em que, devido à progressão da doença, seja necessário mudar para terapia paliativa.

Regimes de tratamento para tratamento de infertilidade.

Antes de iniciar o tratamento, é necessário certificar-se de que não há gravidez. A duração do tratamento e a dose não podem ser prescritas com antecedência — na hora da escolha, é necessário levar em consideração os indicadores de tolerância de cada paciente.

Esquema nº 1: ingestão diária de 20 mg do medicamento (durante o período do 2º ao 5º dia do ciclo menstrual). Neste caso, é necessário monitorar constantemente quaisquer alterações na função ovariana. Mulheres com ciclo irregular podem começar a tomar o medicamento em qualquer dia. Se não houver indução da ovulação como resultado dessa terapia, é permitido aumentar a dosagem de acordo com as regras especificadas abaixo.

Esquema nº 2: se necessário, a dose diária pode ser aumentada para 40-80 mg (com 1-2 doses por dia). Se a mulher começar a menstruar, um novo tratamento deve ser iniciado no 2º dia do novo ciclo. Se o ciclo for irregular e o efeito desejado não for alcançado (e se a menstruação não começar), é necessário aguardar 45 dias antes de iniciar um novo tratamento.

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Uso Zitazónio durante a gravidez

O zitazônio não deve ser usado durante a gravidez.

Contra-indicações

É proibida a prescrição do medicamento nos seguintes casos:

• a presença de intolerância ao componente ativo do medicamento (tamoxifeno) ou a todos os seus outros componentes;
• período de amamentação;
• problemas graves com a função hepática;
• histórico ou doença tromboembólica em curso.

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Efeitos colaterais Zitazónio

O uso de comprimidos pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• disfunção dos órgãos sensoriais e do sistema nervoso: aparecimento de tonturas, cataratas, dores de cabeça, danos na córnea, depressão, sensação de confusão ou fadiga, deficiência visual e desenvolvimento de retinopatia;
• manifestações no sistema cardiovascular e, além disso, distúrbios da homeostase e do processo hematopoiético: desenvolvimento de tromboembolismo, trombocitopenia ou tromboflebite e, além disso, leucopenia transitória;
• Lesões do trato gastrointestinal: ocorrência de náuseas, dor abdominal, vômitos, desenvolvimento de constipação e formas graves de distúrbios hepáticos (hepatite ou colestase), bem como perda de apetite e aumento dos níveis de enzimas hepáticas;
• disfunção do sistema urogenital: aparecimento de corrimento vaginal ou sangramento, desenvolvimento de amenorreia e tumor curável nos ovários (tipo cístico), retenção de líquidos, bem como irregularidade do ciclo menstrual em mulheres no período pré-menopausa;
• sintomas de alergia: aparecimento de erupção cutânea na superfície da pele e coceira na área genital;
• Outros: dor na área do tumor ou nos ossos, desenvolvimento de alopecia ou hipercalcemia, crescimento do tumor na área dos tecidos moles (eritema perceptível é observado nas áreas afetadas e nas áreas ao redor delas). A temperatura também aumenta e ocorre uma sensação de calor intermitente. Como resultado do uso prolongado, podem ocorrer alterações no endométrio (as manifestações incluem pólipos, hiperplasia e miomas uterinos); câncer do corpo uterino é observado esporadicamente.

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Overdose

Sinais de intoxicação: neurotoxicidade transitória na forma aguda (aparecimento de tremores, tonturas, desenvolvimento de hiperreflexia e instabilidade da marcha). Tais distúrbios desaparecem vários dias após a interrupção do tratamento. O zitazônio não causa distúrbios incuráveis no organismo.

Não há antídoto específico para o medicamento. Se houver suspeita de overdose, procedimentos terapêuticos sintomáticos e de suporte padrão devem ser seguidos.

Interações com outras drogas

É proibido combinar o zitazônio com o medicamento alopurinol (medicamento anti-gota) e, além disso, com substâncias que reduzem a viscosidade do sangue e previnem a formação de coágulos sanguíneos (por exemplo, derivados de cumarina).

É necessário cuidado ao usar o medicamento em combinação com bromocriptina, pois, como resultado, o nível sérico tanto do componente ativo quanto do produto de degradação do medicamento pode aumentar. Também é usado com cautela em conjunto com agentes citotóxicos, pois essa combinação aumenta o risco de complicações tromboembólicas.

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Condições de armazenamento

O zitazônio deve ser mantido em locais protegidos da luz solar e fora do alcance de crianças. A temperatura ideal é entre 15 e 25 °C.

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Validade

O Zitazônio pode ser usado por um período de 4 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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