Vapezid

Vepesid é uma droga antitumoral que contém um elemento de etoposide (um derivado de podofilotoxina semi-artificial).

Indicações Viperidae

É usado para tratar pessoas com câncer, entre elas:

• carcinoma pulmonar de tipo de célula pequena;
• os últimos estágios do linfoma, assim como linfogranulomatose do tipo maligno;
• neoplasmas no campo de testículos ou ovários, tendo natureza germinogênica;
• exacerbação da recidiva da leucemia, que tem um caráter não linfocítico;
• carcinoma de coro;
• neoplasias pulmonares de células não pequenas e outros tumores sólidos;
• angioendotelioma da pele e do sarcoma do osso ;
• câncer gástrico;
• neoplasias com forma trofoblástica;
• um fibroblasto não.

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Forma de liberação

A liberação é feita na forma de um concentrado para fluido de infusão, em frascos com capacidade de 5 ml. Dentro da caixa há uma dessas garrafas.

O medicamento também é vendido em cápsulas, no valor de 20 peças dentro da garrafa, 1 garrafa em embalagem.

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Farmacodinâmica

As informações obtidas como resultado de testes experimentais mostraram que o Vepesid ajuda a interromper o ciclo celular no estágio G2. A droga in vitro diminui a incorporação de timidina no ADN em grandes lotes (até 10 ug / mL) ajuda a mitose passo de lise celular, e na pequena (na gama 0,3-10 | ig / mL) - suprime a actividade das células na fase inicial prófase.

Vepesid é eficaz em muitas novas formações em humanos. A gravidade dos efeitos do etoposide em muitos pacientes depende da freqüência com que o medicamento é usado (em testes, o melhor resultado foi demonstrado durante o curso de uso durante 3-5 dias).

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Farmacocinética

Durante os testes, não houve diferenças significativas nos processos metabólicos e nas rotas de remoção de etoposídeos após administração intravenosa ou oral. Em um adulto, há uma correlação direta entre o nível de depuração do fármaco e os índices de QA, além dos valores plasmáticos da albumina.

A Cmax e a AUC do etoposido após a administração de doses dentro do intervalo terapêutico têm uma tendência semelhante para diminuir tanto após administração intravenosa como quando ingeridas.

A biodisponibilidade média das cápsulas é de aproximadamente 50% (a variabilidade é de 26-76%). Com o aumento da porção, o nível de biodisponibilidade diminui (durante os testes, os valores de biodisponibilidade foram de 55-98% após o consumo de 0,1 g de drogas e 30-66% após a ingestão de 0,4 g).

Os processos de distribuição e excreção da substância etoposide têm uma estrutura de dois estágios. No meio do primeiro estágio de distribuição leva 90 minutos, e a passagem do segundo (terminal) - 4-11 horas. Os índices do elemento ativo no soro sangüíneo são lineares e dependem do tamanho da dosagem. Após todos os dias (dentro de 4-6 dias) a aplicação de 0,1 g / m ^{2 de} etoposido LS não se acumula no interior do corpo.

Vepesid quase não passa pelo BBB. A excreção da substância ocorre principalmente pelos rins (aproximadamente 42-67% da dose); Uma pequena parte dele (máximo de 16%) é excretada pelo intestino. Cerca de 50% da droga é excretada inalterada.

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Dosagem e administração

Modo de uso do concentrado para infusão.

O concentrado deve ser utilizado no fabrico de solução para perfusão. As doses da droga selecionam-se para cada pessoa separadamente. O modo de aplicação, o curso terapêutico e também os procedimentos médicos associados podem ser selecionados apenas por um médico com experiência no tratamento de doenças oncológicas. Durante a seleção de medicamentos para terapia complexa, é necessário levar em conta o efeito mielossupressor de todos os medicamentos e, além disso, o efeito da radiação ou quimioterapia prévia na medula óssea.

A introdução de fluido deve ocorrer em baixa velocidade (durante a hora 0,5-1). Em média, a dose da droga é de 0,05-0,1 g / m ² por dia, no período de 4-5 dias. Esses cursos de tratamento de 4-5 dias devem ser repetidos em intervalos de 3-4 semanas.

Um método alternativo é a introdução de uma infusão de 100-125 mg / m ² por dia, com a frequência "em um dia" (o procedimento deve ser realizado no 1º, 3º e 5º dias do curso).

Repetir os ciclos de tratamento só pode ser após a normalização dos valores do sangue periférico.

Para fazer o líquido de infusão, a porção necessária do concentrado é diluída em NaCl salino ou 5% de glicose para infusão. Os índices finais do medicamento no interior do fluido de infusão devem ser iguais a 0,2-0,4 mg / ml.

Esquema de aplicação de cápsulas medicinais.

O remédio é consumido por dentro. O tamanho da dose é escolhido por um médico com experiência no tratamento de patologias oncológicas. Ao selecionar um curso de tratamento, deve-se sempre levar em consideração o efeito mielossupressor de outras drogas incluídas no esquema de tratamento e, além disso, o efeito na medula óssea de sessões anteriores de quimioterapia ou radioterapia.

As cápsulas são frequentemente tomadas numa dose diária de 50 mg / m ², durante um período de 3 semanas. Esses ciclos são repetidos a cada 28 dias. Como alternativa, é possível usar um regime com 0,1-0,2 g / m ² LS por dia aplicado por dia , durante 5 dias consecutivos. Cursos similares de 5 dias são freqüentemente repetidos em intervalos de 21 dias.

Executar cursos terapêuticos só é permitido novamente depois que os valores dos valores de sangue formados se estabilizaram. Antes do início de novos ciclos de tratamento e, além disso, durante todo o ciclo de tratamento, os valores do sangue periférico são monitorizados.

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Uso Viperidae durante a gravidez

Vapezid não é prescrito para mulheres grávidas. Se uma mulher engravida, ela deve ser alertada sobre o possível desenvolvimento de complicações e as propriedades tóxicas do medicamento.

A droga tem um efeito tóxico na atividade reprodutiva. Homens e mulheres, aplicando etoposídeo para o tratamento necessário durante este período para usar contracepção segura - incluindo a possibilidade de um impacto negativo de drogas em relação a espermatogênese, assim como efeito teratogênico e embriotóxico exercida por citostáticos.

Com a lactação, a droga só é permitida se a amamentação for recusada.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• É proibido prescrever um medicamento se houver hipersensibilidade ao etoposídeo ou elementos adicionais;
• concentrado e cápsulas não são usados em terapia em pessoas com mielossupressão (isso inclui pessoas com contagem de neutrófilos abaixo de 500 / mm ³ e plaquetas abaixo de 50.000 / mm ³ );
• Não pode ser prescrito para pessoas com infecções graves no estágio de exacerbação.

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Efeitos colaterais Viperidae

O uso de drogas com monoterapia muitas vezes faz com que os pacientes desenvolvam leucopenia. Ao mesmo tempo, muitas vezes os indicadores mínimos observaram-se pelo 7-14o dia do tratamento. O desenvolvimento de trombocitopenia foi registrado com menor frequência, com o aparecimento de indicadores mínimos no 9º ao 16º dia de tratamento. No final da terceira semana do ciclo de tratamento, os níveis sanguíneos na maioria das pessoas estabilizaram.

A introdução de drogas pode levar ao desenvolvimento de toxicidade no trato gastrintestinal e às vezes causar náusea com vômitos. Se um paciente estiver vomitando, dê-lhe antieméticos. A toxicidade dentro do trato gastrointestinal foi menos pronunciada com a introdução de infusões de Vepesid. Distúrbios de fezes, perda de apetite e o aparecimento de estomatite foram registrados separadamente.

O uso de infusões pode levar as pessoas a baixar a pressão arterial, assim como os sinais de histamina, mas sem os sintomas de cardiotoxicidade. Se houver um efeito histamínico e uma diminuição da pressão arterial, você deve interromper imediatamente a injeção do medicamento. Para evitar uma diminuição da pressão arterial, é necessário administrar a droga a uma baixa velocidade através de um conta-gotas (com injeções de jato, o risco de sintomas negativos aumenta).

Ao tratar com etoposide, os pacientes podem apresentar sintomas alérgicos, incluindo broncoespasmo, hipertermia, dispneia e taquicardia. Se o paciente desenvolver intolerância, é necessário prescrever-lhe o uso de medicamentos anti-histamínicos, adrenérgicos ou corticosteróides (um esquema mais específico depende das indicações médicas).

Usando Vepeside pode causar o desenvolvimento de alopecia, polineuropatias (tais aparência violação é mais provável se a droga combinada com medicamentos que contêm alcalóides barvinkovy), fotossensibilidade, sensação de sonolência ou cansaço, e além de aumentar a atividade das transaminases hepáticas ação.

Os efeitos nefrotóxicos ou hepatotóxicos não são característicos da substância etoposide, mas durante todo o período de tratamento é necessário monitorizar regularmente a função hepática com os rins.

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Overdose

Se injectar 2,4-3,5 g / m ^{3 de} medicamento todos os dias durante 3 dias , causará uma forte intoxicação dos tecidos da medula óssea, bem como o desenvolvimento de inflamação nas membranas mucosas. Além disso, o uso de altas doses de drogas pode causar forma metabólica de acidose e sintomas hepatotóxicos.

Pessoas com envenenamento com etoposide devem ser imediatamente prescritas para desintoxicação e atividades sintomáticas. Quando uma overdose é necessária para monitorar a operação de sistemas vitais e monitorar o desempenho do sangue periférico. Após a intoxicação, a decisão sobre a continuação do uso de etoposide é tomada pelo médico assistente.

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Interações com outras drogas

Ao combinar o Vepesid com a cisplatina, o efeito antitumoral do primeiro medicamento é aumentado. É necessário levar em conta que em pessoas que usaram antes cisplatina, há uma virada da excreção de etoposide, e a probabilidade de desenvolver reações negativas aumenta.

A medicação possui propriedades imunossupressoras, que podem levar a infecções com alto grau de severidade quando se utilizam vacinas vivas. Os procedimentos de vacinação em que são utilizados remédios vivos são categoricamente proibidos durante o tratamento com Vepesid (a imunização com substâncias vivas é permitida pelo menos 3 meses após a última dose de etoposídeo).

O efeito mielossupressor da droga é potencializado quando combinado com outros citostáticos ou medicamentos que potencialmente promovem o desenvolvimento de mielossupressão.

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Condições de armazenamento

Vapezide é mantido em um lugar fechado para crianças pequenas, onde a luz solar não penetra. O medicamento deve ser armazenado em condições de temperatura padrão para agentes terapêuticos.

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Validade

Vapezide pode ser usado dentro de 36 meses após a liberação do medicamento.

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Aplicação para crianças

É proibido usar o medicamento em pediatria.

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Análogos

Análogos da droga são as drogas Lusteth e Phytoside com Etoposide.

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