Vepoks

O Vepox é um estimulante do tipo biogênico.

Indicações Vepox

Ele é usado para anemia causada por insuficiência renal crônica (adultos submetidos a diálise peritoneal ou hemodiálise), bem como aqueles que ficam no período pré-diálise, e crianças, que também são submetidos a sessões de hemodiálise.

Usado para tratar a anemia e reduzir a quantidade de transfusões de sangue necessárias para adultos que precisam de quimioterapia por causa de neoplasias sólidas, tumores malignos ou mieloma de múltiplos tipos.

Além disso, o medicamento é prescrito para anemia em pessoas com HIV que tomam zidovudina e têm valores de eritropoietina ≤ 500 U / ml.

A medicação pode ser usada durante o programa de pré-infecção, que ocorre antes de grandes cirurgias em pessoas com valores de hematócrito de 33-39%. Isso é necessário para simplificar a coleta de sangue autólogo e reduzir os riscos associados ao uso de transfusões de sangue alogênico. É usado nos casos em que a necessidade provável de transfusão de sangue é maior do que aqueles que podem ser obtidos por meio de uma coleta autóloga em que a α-epoetina não é usada.

Anemia atribuído, tendo uma gravidade simples ou moderado, no adulto (valor de hemoglobina - cerca de 100-130 g / l), o que é necessário para realizar um procedimento cirúrgico grande onde se espera que a perda de sangue, unidades de componente 2-4 hemoglobina (aproximadamente 0,9- 1,8 litros de sangue). O uso de Vepox reduz a necessidade de realizar transfusões de sangue alogênico e simplifica o processo de restauração da eritropoiese. 

Forma de liberação

A liberação é realizada como um líquido de injeção:

• Form 2000 - 0,5 ml de substância dentro de uma seringa equipada com uma agulha de 1 ml, que é embalada em uma bolha - 1 parte dentro da caixa;
• Formulário 4000 - 0,4 ml de medicamento dentro de uma seringa com uma agulha, com capacidade de 1 ml e embalado em uma placa de blister - 1 seringa em uma embalagem;
• formar 10000 - 1 ml de preparação no interior de uma seringa equipada com agulha, com um volume de 1 ml, embalado em uma célula blister - 1 peça em uma caixa.

Farmacodinâmica

A eritropoietina é uma glicoproteína purificada que tem a capacidade de estimular os processos de eritropoiese. A composição de aminoácidos da α-epoetina produzida por engenharia genética é semelhante à eritropoietina humana isolada da urina de pessoas com anemia. A proteína, neste caso, é cerca de 60% do peso molecular total e contém 165 aminoácidos. A esta proteína estão ligadas 4 cadeias de carboidratos - entre elas 3 N-glicosídicas, assim como 1 O-glicosídica.

O volume molecular da a-epoetina é de cerca de 30.000 daltons. As características biológicas deste elemento são semelhantes às da eritropoietina humana. A introdução da α-epoetina aumenta os índices de reticulócitos com eritrócitos, os valores de hemoglobina e a taxa de absorção de 59Fe. Este elemento seletivamente estimula os processos de eritropoiese, mas não afeta a leucopoiese.

A droga não tem efeito citotóxico nas células da medula óssea.

Farmacocinética

A meia-vida da droga após a injeção intravenosa é de aproximadamente 5-6 horas (independentemente do tipo de doença). O volume de distribuição é aproximadamente igual aos índices do volume de plasma sanguíneo.

Os valores plasmáticos de Vepox com injeção subcutânea são muito inferiores aos da injeção intravenosa. O nível plasmático da droga aumenta lentamente, atingindo um pico por 12-18 horas após a injeção. A meia-vida das drogas após a injeção subcutânea é de cerca de 24 horas, o índice de biodisponibilidade é de cerca de 25%.

Dosagem e administração

A medicação é administrada por via intravenosa ou subcutânea (se não houver possibilidade de injeção intravenosa, e a terapia é necessária urgentemente).

Regimes gerais de tratamento existentes:

• em fracasso renal crônico em um adulto - no início da terapia, a dose semanal é 50-100 IU / kg, com a administração três vezes por semana (intravenosamente ou hipodérmicamente); o tamanho da porção semanal de manutenção é de 25 UI / kg (reduza a dose necessária depois que a hemoglobina atingir os valores ideais);
• um adulto na fase pré-diálise - a porção inicial da semana: uma injeção tripla intravenosa / subcutânea de 50-100 UI / kg da droga; a dose de manutenção é de 17-33 UI / kg com uma injeção tripla durante 7 dias;
• Pessoa adulta submetida a hemodiálise - a dose semanal inicial é de 50-100 UI / kg (injeções triplas); sustentação - introdução de 3 pregas durante uma semana 30-100 IU / kg;
• adulto, submetendo-se a sessões de diálise peritoneal - a dose inicial é de 50 UI / kg com uma aplicação de 3 vezes por semana;
• a criança em hemodiálise - a dose inicial é de 50 UI / kg (por via intravenosa), 3 vezes por semana; Suporte - 25-50 UI / kg, 3 vezes por semana;
• uma pessoa com oncologia - a dose inicial é de 150 UI / kg (via subcutânea) com uma injeção tripla por 3 semanas; Tamanhos das dosagens de manutenção: se o nível de hemoglobina for aumentado em menos de 10 g / l durante 1 mês, a dose deve ser duplicada e, se esse valor aumentar mais de 20 g / l, deve ser reduzido em 25%;
• uma pessoa com HIV que toma zidovudina - a dose inicial é de 100 UI / kg, três vezes por semana (intravenosa ou subcutânea) durante 8 semanas;
• um adulto participando de um programa com pré-amostragem de sangue de um tipo autólogo antes de procedimentos cirúrgicos - administração intravenosa de 600 UI / kg duas vezes por semana, durante o 21º dia antes do procedimento;
• uma pessoa que não participa do programa descrito acima, antes e após a operação, injeções subcutâneas de 600 UI / kg, uma vez por semana, durante o 21º dia antes do procedimento e, em seguida, no dia do procedimento. Um esquema também pode ser usado com administração diária de 300 UI / kg por 10 dias antes e no dia do procedimento, e depois por mais 4 dias depois.

Pessoas com CRF.

Ao tratar pacientes com IRC, o medicamento deve ser administrado por via intravenosa. Os parâmetros ótimos de hemoglobina - 100-120 g / l (adulto) e 95-110 g / l (criança). Em indivíduos com IRC, assim como CC ou insuficiência cardíaca na forma estagnada, os valores de hemoglobina mantidos não devem ser maiores que o limite superior de seus parâmetros ótimos. Os valores de ferritina devem ser determinados para cada paciente antes de iniciar o tratamento com Vepox.

Deve aumentar a dosagem de drogas, se a hemoglobina não aumentar pelo menos 10 g / l no último mês. O aumento clinicamente significativo do nível de hemoglobina é geralmente observado pelo menos 14 dias após o início do curso terapêutico (em pessoas individuais, isso ocorre após 6-10 semanas). Depois de atingir os valores de hemoglobina necessários, a dose é reduzida em 25 UI / kg - isto é necessário para evitar exceder o nível ideal. Com valores de hemoglobina superiores a 120 g / l, o tratamento com medicamentos deve ser interrompido temporariamente.

Com hemodiálise.

Adultos submetidos a sessões de hemodiálise recebem a medicação por via intravenosa. A terapia é realizada em 2 etapas.

Fase de correção: três vezes por semana injetada por via intravenosa 50 UI / kg de substância. Se necessário, a porção é aumentada de forma incremental (máximo uma vez por 1 mês) em 25 UI / kg (esta dose também é administrada 3 vezes por semana, até se obter o nível de hemoglobina necessário).

Estágio de suporte: o tamanho da dose semanal recomendada está na faixa de 75-300 UI / kg. Muitas vezes, a dose única usada para manter os valores ideais de hemoglobina é de 30 a 100 UI / kg com uso semanal de 3 doses. As informações atuais sugerem que pessoas com anemia grave (nível de hemoglobina ≤ 60 g / l) precisam de uma porção de manutenção mais forte do que pessoas com doença menos grave.

Com diálise peritoneal.

Para adultos que se submetem a sessões de diálise peritoneal, a medicação deve ser administrada por via intravenosa. A terapia é realizada em 2 etapas.

Fase de correção: uma dose de 50 UI / kg é administrada duas vezes por semana.

Fase de suporte: quando se ajusta a dose para manter os valores de hemoglobina necessários de 100-120 g / l (cerca de 6,2-7,5 mmol / l), 25-50 UI / kg devem ser administrados 2 vezes por semana (em porções iguais) ).

Adultos com insuficiência renal

Com tal violação em pessoas que estão no período pré-diálise, a medicação também é, se possível, administrada por via intravenosa. A terapia é realizada em 2 etapas.

Fase de correção: introdução tripla de 50 UI / kg por semana. Então a porção (se necessário) é gradualmente aumentada em 25 UI / kg com um uso semanal de 3-uso, até que o resultado desejado seja obtido (a correção deve ser gradual e durar pelo menos 1 mês).

Etapa de suporte: o ajuste de dose é realizado para manter os valores de hemoglobina na faixa de 100-120 g / l (aproximadamente 6,2-7,5 mmol / l). A medicação é administrada três vezes por semana em uma dose de 17-33 UI / kg. Uma dose única de medicamentos não deve exceder 200 UI / kg.

Crianças que estão em hemodiálise.

Fase de correção: administração intravenosa de 50 UI / kg de substância, três vezes por semana. Se necessário, é possível aumentar gradualmente a dose única (no máximo 1 vez por 1 mês) em 25 UI / kg até que o nível ótimo de hemoglobina seja obtido.

Estágio de apoio: uma criança com peso inferior a 30 kg é frequentemente prescrita para uma dose de manutenção mais elevada do que para uma criança que pesa mais de 30 kg ou um adulto.

Após a realização de testes clínicos com base em um tratamento de seis meses, essas doses de manutenção de α-epoetina foram selecionadas:

• peso ≤10 kg - a dose média é de 100 UI / kg (três vezes por semana) e a dose de suporte é de 75-150 UI / kg;
• peso entre 10-30 kg - a porção média é de 75 UI / kg, suportando - 60-150 UI / kg;
• peso a partir de 30 kg - a porção média é de 33 UI / kg, suportando - 30-100 UI / kg.

Com base na informação disponível sugere que as pessoas com muito baixo (≤60 e cinco g / l ou ≤4,25 mmol / l) parâmetros iniciais hemoglobina pode exigir maior porção de fármaco para manter níveis normais de esta substância do que aqueles com os valores basais maior (de 68 g / l ou 4,25 mmol / l).

Doenças oncológicas.

Em pessoas com câncer, a hemoglobina ideal é de cerca de 120 g / l. O medicamento é utilizado em pessoas com anemia sintomática e, além de prevenir a anemia em pessoas que já foram submetidas à quimioterapia e apresentam baixos valores iniciais de hemoglobina (≤ 110 g / l).

Além disso, o medicamento pode ser administrado a doentes que têm uma redução significativa dos valores de hemoglobina foram registados no primeiro ciclo quimioteraptico (por exemplo, diminuição dos níveis de hemoglobina de 10-20 g / l de valores iniciais de 110-130 g / l ou diminuiu 20 + g / l a partir dos valores iniciais de hemoglobina, que perfaziam 130 + g / l).

A dose inicial, que é utilizada para prevenir o desenvolvimento ou para o tratamento da anemia, deve ser igual a 150 UI / kg com uma administração tripla subcutânea por semana. Se, após 1 mês de tratamento, os valores de hemoglobina aumentarem menos de 10 g / l, para um mês subsequente, é necessário aumentar a dose de Vepox para 300 UI / kg. Se o mês de terapia com uma dose de 300 UI / kg também não aumentar os valores de hemoglobina em mais de 10 g / l, eles concluem que o efeito não pôde ser alcançado e a terapia foi cancelada.

Se os valores de hemoglobina aumentarem em 20+ g / l para o período do primeiro mês, o tamanho da porção do medicamento deve ser reduzido em aproximadamente 25%. Se os valores de hemoglobina constituindo 140+ g / l, é necessária para parar o tratamento, até a hemoglobina diminui a 120 g / l, e, em seguida, novamente administradas drogas em reduzido (em 25% em comparação com inicial) porção.

É necessário avaliar a necessidade de continuação do tratamento de tempos em tempos, por exemplo, após o término do ciclo de quimioterapia. Antes de iniciar a aplicação de Vepox, bem como durante a terapia, é necessário monitorar os parâmetros de ferro, proporcionando, se necessário, saturação adicional do corpo com ferro. Antes da nomeação de drogas é necessário excluir a presença de outros fatores possíveis para o desenvolvimento da anemia.

Pacientes com HIV.

As pessoas com HIV que são tratadas com zidovudina precisam determinar os valores iniciais da eritropoietina endógena dentro do soro antes de iniciar a terapia com Vepox. De acordo com os testes realizados, ficou conhecido que com o índice desta substância, que é de 500 UI / ml, o Vepox é provavelmente ineficaz.

Fase de correção: administração (por via subcutânea ou intravenosa) de 100 UI / kg de substância 3 vezes por semana, durante 8 semanas. Se, após 8 semanas de resposta ao tratamento com a droga provou ser insatisfatório (por exemplo, não conseguiu reduzir a necessidade do corpo para transfusões de sangue ou para obter maiores valores de hemoglobina), a dosagem da droga é aumentada de 50-100 UI / kg (administração três vezes por semana durante o primeiro mês). Se não houver resultado depois de usar as dosagens de 300 UI / kg, não espere um efeito positivo de tratamento adicional com porções mais altas.

A fase de suporte deve fornecer valores de hematócrito de 30-35%, tendo em conta a alteração na dose de zidovudina, bem como a presença de inflamação ou infecções concomitantes. Em valores de hematócrito acima de 40%, é necessário interromper a administração do medicamento até o momento em que o hematócrito caia para 36%. Após a retomada do tratamento, o tamanho da porção Vepox é reduzido em 25%, e os valores do hematócrito são monitorados.

Os valores de ferritina devem ser determinados em cada paciente antes do início da terapia e no decorrer de seu tratamento. Se necessário, o uso adicional de medicamentos de ferro pode ser prescrito.

Pacientes que estão tomando sangue.

Em adultos que participam de um programa de coleta de sangue do tipo autólogo antes de realizar procedimentos cirúrgicos, as contraindicações a respeito do programa antes do uso de medicamentos devem ser levadas em consideração.

Antes do procedimento, a medicação é administrada 2 vezes ao dia por 3 semanas. Durante cada visita ao médico, o paciente toma um pouco de sangue (em valores de hematócrito dentro de 33-39% ou valores de hemoglobina iguais a 110 g / l) e guarda-o para transfusão autóloga. A dose recomendada de medicamentos é de 600 UI / kg. É administrado por via intravenosa, duas vezes por semana, durante 21 dias antes do procedimento cirúrgico. O tratamento com α-epoetina reduz a probabilidade de prescrever sangue homólogo em 50% em comparação com pessoas que não usam o medicamento.

Pessoas que precisam de menos estimulação da eritropoiese devem receber um medicamento em uma dose de 150-300 UI / kg 2 vezes por semana. Graças a isso, os volumes de sangue coletado de um tipo autólogo aumentarão e a redução subseqüente do hematócrito será evitada.

Os valores de ferro no soro devem ser determinados antes de iniciar a terapia em cada paciente. Se a falta de ferro tiver sido identificada, primeiro é necessário restaurar esses parâmetros e só então coletar sangue. Quando a anemia antes do início da terapia determinar a causa do desenvolvimento desta doença. É necessário obter o mais rapidamente possível uma ingestão adequada de ferro no organismo (por dia, tomar 0,2 g de ferro por via oral), e depois manter estes valores ao mesmo nível durante todo o ciclo terapêutico.

Pessoas que não tomam sangue.

Adultos que não são membros do programa de coleta acima mencionado, o medicamento é administrado por via subcutânea. Uma dose igual a 600 UI / kg é administrada uma vez por semana para o 21º dia antes do procedimento cirúrgico (no 21º, 14º e 7º dias) e no dia da mesma.

Se necessário, na redução do período pré-operatório prescrito pelo médico, o Vepox é aplicado diariamente em uma dose de 300 UI / kg por 10 dias antes do procedimento, no dia da operação e, depois, no período de 4 dias a mais.

Como com outras drogas injetadas por via parenteral, o líquido injetável deve ser cuidadosamente inspecionado antes do uso para partículas visíveis ou uma mudança na cor. Você não pode agitar o medicamento, pois pode causar a desnaturação da glicoproteína e a perda da atividade medicamentosa.

Embalagem individual da droga pode ser usada apenas uma vez.

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Uso Vepox durante a gravidez

O uso de Vepox em mulheres grávidas ou lactantes só é permitido em situações em que os benefícios da terapia são mais prováveis do que o risco de desenvolver consequências para a criança / feto.

Não há evidências de que a α-epoetina passe para o leite materno.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de intolerância em relação aos elementos medicamentosos;
• aumento descontrolado da pressão arterial;
• lesões que envolvem as artérias periféricas, coronárias e carótidas, e com um grau de gravidade pesado (o que inclui as pessoas com carácter doença vascular cerebral, bem como aqueles que tenham sofrido um enfarte do miocárdio).

Efeitos colaterais Vepox

O uso de drogas pode provocar um aumento da pressão arterial, dependendo do tamanho da dose ou do agravamento do curso de uma hipertensão existente. Muitas vezes, esse efeito se desenvolve em pessoas com IRC.

Ocasionalmente, o uso de medicamentos causa:

• complicações na região vascular - desenvolvimento de trombos (infarto do miocárdio ou isquemia);
• complicações da natureza cerebrovascular (derrames ou hemorragias);
• ataques isquêmicos transitórios;
• trombose nas artérias (retina ou periférica) e veias profundas;
• aneurisma, embolia pulmonar e trombose na área do dialisador.

Para alguns pacientes que se submetem à hemodiálise pode trombose em shunt (especialmente no que diz respeito às pessoas com tendência a reduzir as taxas de pressão arterial ou complicações que afetam a fístula arteriovenosa -. Entre os aneurismas, estenoses, e assim por diante).

Após o uso de α-epoetina, foi observada a ocorrência de eczema, erupções cutâneas, prurido, urticária ou edema de Quincke.

Pessoas com IRC podem desenvolver hiperfosfatemia ou hipercalemia, aumentar os valores de creatinina, nitrogênio uréico e também ácido úrico no sangue.

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Overdose

O Vepox tem um espectro extremamente amplo de atividade de drogas. Quando esta droga é intoxicada, sinais que refletem a maior intensidade do efeito terapêutico do hormônio podem se desenvolver. Em valores extremamente altos de hemoglobina, a flebotomia pode ocorrer. Em tais situações, os procedimentos sintomáticos devem ser seguidos.

Interações com outras drogas

Não administrar a medicação na forma de infusões intravenosas ou misturá-la com outras drogas.

No momento, não há informações que indiquem a capacidade da α-epoetina em afetar os processos metabólicos de outras drogas.

Ao combinar a droga com a ciclosporina, é necessário monitorar os níveis sanguíneos da droga e ajustar a dose de ciclosporina, se necessário.

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Condições de armazenamento

O Vepox deve ser mantido em local escuro e fechado a partir da infiltração de crianças pequenas. Não congelar ou agitar o medicamento. A temperatura está dentro de 2-8 ° C.

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Validade

O Vepox pode ser usado dentro de 24 meses após a liberação do agente terapêutico.

Análogos

Os análogos da medicação são as drogas Epobiocrin, Erythrostim e Recormon com Vero-Epoetin e Shanpoethin, bem como Shapoetin-Health e Erythroetin.