Tigofast

Tigofast é um anti-histamínico usado sistemicamente para terapia de alergia.

Seu elemento ativo é a substância fexofenadina (principal componente metabólico do elemento terfenadina). É um elemento anti-histamínico que atua no corpo na forma de um antagonista periférico seletivo das terminações H-1. [1]

O medicamento demonstra atividade anti-histamínica significativa, ajudando a prevenir rapidamente a ocorrência de certas reações alérgicas. [2]

Indicações Tigofast

É utilizado no tratamento de doenças de natureza alérgica. Sua atividade terapêutica é determinada pelo tamanho da dosagem dos medicamentos: comprimidos com volume de 0,12 g são usados para eliminar sinais de rinite alérgica , e comprimidos com volume de 0,18 g são usados para tratar sintomas de urticária idiopática (no estágio crônico).

Forma de liberação

A liberação do medicamento é feita em tabletes - 10 peças em blister; dentro da caixa - 1 ou 3 desses pacotes.

Farmacodinâmica

O cloridrato de fexofenadina é uma substância anti-histamínica não sedativa do subgrupo dos antagonistas de terminações H1 específicas; este componente atua como um elemento metabólico da terfenadina e tem atividade medicinal. Estabiliza as paredes dos mastócitos e evita a secreção de histamina. Além disso, elimina os sinais de alergias: coriza, lacrimejamento, coceira com espirros e vermelhidão dos olhos. Não tem efeito sedativo.

O efeito anti-histamínico do cloridrato de fexofenadina, aplicado 1-2 vezes ao dia, desenvolve-se ao longo de um período de 1 hora, atingindo um nível máximo após 6 horas. Seu efeito dura por um período de 24 horas. [3]

Não foram observadas manifestações de intolerância após 28 dias de uso da droga. O efeito terapêutico desenvolveu-se com uma porção única de uma porção na faixa de 0,01-0,13 g. Uma dosagem de 0,12 g é suficiente para obter um efeito de 24 horas.

Mesmo no caso de se obter valores plasmáticos 32 vezes superiores aos indicadores terapêuticos, a fexofenadina não afetou os túbulos cardíacos de potássio relativamente lentos.

O cloridrato de fexofenadina, após administração oral de uma porção de 5-10 mg / kg, alivia o espasmo brônquico, que é de natureza antigênica, em animais sensibilizados, e também, em valores superiores aos terapêuticos (10-100 μmol), leva a a liberação de histamina de mastócitos peritoneais.

Farmacocinética

O cloridrato de fexofenadina é absorvido em alta velocidade após a administração oral. Atinge o nível Cmax após 1-3 horas. No caso de usar uma dosagem diária de 0,12 g, a Cmax média é ≈ 427 ng / ml; com uma porção diária de 0,1 g é ≈ 494 ng / ml.

A síntese de proteínas da fexofenadina é de 60-70%. O elemento ativo não supera o BBB.

A fexofenadina praticamente não participa dos processos metabólicos (dentro e fora do fígado): apenas a fexofenadina é observada em grandes volumes nas fezes e na urina de humanos e animais.

A excreção plasmática de fexofenadina é realizada com uma redução biexponencial e uma meia-vida terminal em 11-15 horas com o uso repetido.

Os parâmetros farmacocinéticos com administração 1 vez e repetida são lineares (no caso de administração oral de porções de 0,12 g 2 vezes ao dia).

Durante a fase de saturação, dosagens do fármaco até 0,24 g duas vezes ao dia levaram a um aumento no nível de AUC, que foi um pouco mais do que o indicador proporcional (8,8%). A partir disso, pode-se concluir que em doses diárias de 0,04-0,24 g, as propriedades farmacocinéticas da fexofenadina são praticamente lineares.

Basicamente, a droga é excretada na bile; no estado inalterado, não mais do que 10% são excretados na urina.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser prescrito pelo médico assistente. Em caso de eliminação dos sinais de urticária, que é de forma crônica, é necessário o uso de 0,18 g de medicamento 1 vez ao dia. No tratamento das manifestações de rinite sazonal de natureza alérgica, utiliza-se 0,12 g do medicamento 1 vez por dia.

Recomenda-se tomar o medicamento na mesma hora do dia.

A duração do ciclo de tratamento é selecionada levando-se em consideração a natureza e a gravidade da patologia, bem como a resposta do organismo ao tratamento.

• Aplicação para crianças

Não se pode prescrever medicamentos em pediatria (menores de 12 anos).

Uso Tigofast durante a gravidez

O Tigofast não pode ser utilizado durante a gravidez, uma vez que não foram realizados testes que possam confirmar a sua segurança neste grupo de doentes.

Se você precisar tomar medicamentos durante a hepatite B, você precisa interromper a amamentação durante o período da terapia.

Contra-indicações

É contra-indicado o uso em situações em que a pessoa tenha forte intolerância à substância principal ou a elementos adicionais.

Efeitos colaterais Tigofast

Os principais sintomas colaterais:

• manifestações que afetam o trabalho do NA: sonolência, dores de cabeça e tontura;
• distúrbios do trato gastrointestinal: diarreia, náuseas e espasmos epigástricos;
• distúrbios sistêmicos: sensação de aumento da fadiga;
• problemas com a função imunológica: sinais de intolerância, incluindo compressão no esterno, ondas de calor, edema de Quincke, dispneia, rubor facial e manifestações anafiláticas gerais;
• distúrbios mentais: aumento da irritabilidade, insônia e distúrbios do sono ou sonhos estranhos;
• distúrbios do coração: aumento da freqüência cardíaca e taquicardia;
• lesões da camada subcutânea e epiderme: erupção cutânea, prurido e urticária.

Overdose

O envenenamento com medicamentos é observado apenas ocasionalmente. Na intoxicação aguda ou sobredosagem acidental, podem ocorrer fadiga, sonolência, xerostomia e tonturas.

Em tais situações, ações sintomáticas e de suporte são necessárias - lavagem gástrica e uso de enterosorbentes.

Interações com outras drogas

No caso da administração combinada do fármaco com cetoconazol ou eritromicina, o nível plasmático de Tigofast duplica / triplica. Isso se deve ao aumento da absorção no trato gastrointestinal e à diminuição da eliminação biliar. As alterações descritas não alteram o intervalo QT e não levam a um aumento do número de sinais negativos (em comparação com o número de efeitos colaterais ao usar cada um dos medicamentos separadamente).

Ao usar antiácidos contendo o elemento Mg ou Al, 15 minutos antes do uso do medicamento, o indicador de sua biodisponibilidade diminui (devido aos processos de síntese dentro do trato gastrointestinal). É necessário observar um intervalo de 2 horas entre a introdução desses medicamentos.

Condições de armazenamento

Tigofast deve ser guardado em local fechado para crianças pequenas; indicadores de temperatura - não mais do que 25oС.

Validade

O Tigofast pode ser aplicado no prazo de 24 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos das drogas são as substâncias Claritin, Agistam, Ketotifen e Allergo com Ds-lor e, além disso, Fexofast, Allergostop, Loridin e Astemizole com Eweik. Além disso, a lista também inclui Lorano, Desorus, Semprex, Aeol e Flondian.