Tizanidina-ratiopharm

Tizanidina ratiopharm é um relaxante muscular com efeito central nos músculos esqueléticos.

A tizanidina é usada como antiespasmódico no tratamento de espasmos musculares agudos dolorosos, bem como espasmos espásticos cerebrais crônicos. O medicamento reduz a resistência a movimentos relativamente passivos, suprime espasmos clônicos com espasmos e também pode melhorar a força muscular voluntária. [ 1 ]

Indicações Tizanidina-ratiopharm

É usado para condições convulsivas crônicas causadas por distúrbios do sistema nervoso central. Além disso, é prescrito em casos de convulsões locais que afetam os músculos.

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de comprimidos - 10 unidades dentro de uma placa de células; dentro de um pacote - 3 dessas placas.

Farmacodinâmica

O fármaco tem efeito direto na medula espinhal, onde retarda os processos de liberação de aminoácidos excitatórios que estimulam as terminações NMDA. Esse efeito está provavelmente associado à estimulação da atividade das terminações α2. Como resultado, há supressão da transmissão de sinais polissinápticos ao longo das conexões interneuronais dentro da medula espinhal (essa transmissão leva ao tônus muscular excessivo), o que permite o enfraquecimento do tônus muscular. [ 2 ]

Farmacocinética

Absorção e biodisponibilidade.

A absorção da tizanidina é rápida e quase completa, mas devido aos extensos processos metabólicos de primeira passagem, a biodisponibilidade média da substância é de apenas aproximadamente 34%. Os valores plasmáticos de Cmax são observados após 1 hora a partir do momento da administração do medicamento. [ 3 ]

Processos de distribuição.

O valor médio do volume de distribuição estável (Vss) com administração intravenosa da substância é de 2,6 l/kg. A taxa de síntese proteica é de 30%.

Quando o medicamento é administrado em doses de 4 a 12 mg, observam-se parâmetros farmacocinéticos lineares. A baixa variabilidade dos valores de AUC e Cmax entre indivíduos simplifica o processo de avaliação confiável dos níveis plasmáticos de AL após administração oral.

Processos de troca.

A tizanidina sofre extenso metabolismo intra-hepático em alta velocidade. O metabolismo ocorre in vitro principalmente com a participação da hemoproteína P4501A2. Os componentes metabólicos da tizanidina não apresentam atividade terapêutica.

Excreção.

A meia-vida final de eliminação do fármaco pelo sistema circulatório é, em média, de 2 a 4 horas. A tizanidina é excretada principalmente pelos rins (aproximadamente 70% da dose) na forma de elementos metabólicos. Cerca de 2,7% do componente excretado é substância ativa inalterada.

Em pessoas com insuficiência renal (nível de CC abaixo de 25 ml/min), o valor de Cmax é 2 vezes maior do que em uma pessoa saudável. A meia-vida final também é prolongada para quase 14 horas, razão pela qual o nível de AUC também aumenta (quase seis vezes).

Dosagem e administração

Adultos devem tomar de 2 a 6 mg do medicamento, de 3 a 4 vezes ao dia. A dose inicial não deve exceder 6 mg, 3 vezes ao dia. A dosagem do medicamento é aumentada gradualmente, de 2 a 4 mg, 1 a 2 vezes por semana.

O efeito medicinal geralmente se desenvolve com a ingestão de uma dose diária de 12 a 24 mg, dividida em 3 a 4 doses em porções iguais. É permitido um máximo de 36 mg da substância por dia.

A duração da terapia é selecionada individualmente.

Em caso de disfunção renal/hepática, a dosagem do medicamento é reduzida. É necessário começar com uma dose de 2 mg, uma vez ao dia. A dosagem deve ser aumentada gradualmente. Se não houver efeito com a dose inicial, aumente primeiro a dose diária utilizada para uma única aplicação e, em seguida, aumente o número de doses.

• Aplicação para crianças

O medicamento não é usado em pediatria porque não há informações suficientes sobre seu uso em crianças.

Uso Tizanidina-ratiopharm durante a gravidez

Testes em animais não demonstraram efeitos teratogênicos. Não foram realizados testes controlados com o medicamento durante a gravidez, razão pela qual o Tizanidina-ratiopharm não é utilizado durante esse período (exceto nos casos em que o possível benefício da terapia é mais provável do que quaisquer riscos).

Testes experimentais mostraram que pequenas quantidades de tizanidina são excretadas no leite em animais; o uso do medicamento é proibido durante a amamentação.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave à tizanidina ou a outros componentes do medicamento;
• disfunção hepática grave;
• síndrome bulbar do tipo astênico;
• uso combinado com fluvoxamina ou ciprofloxacino.

Efeitos colaterais Tizanidina-ratiopharm

Os efeitos colaterais incluem:

• transtornos mentais: ocasionalmente desenvolvem-se insônia, problemas de sono e alucinações;
• problemas com o funcionamento do sistema nervoso: tonturas ou sonolência são frequentemente observadas;
• distúrbios da função cardiovascular: diminuição da pressão arterial e bradicardia são frequentemente observadas;
• Sintomas relacionados à atividade digestiva: xerostomia ocorre com frequência. Distúrbios dispépticos e náuseas são ocasionalmente observados;
• lesões do sistema hepatobiliar: a hepatite aparece esporadicamente;
• distúrbios na área dos tecidos conjuntivos, músculos com ossos e articulações: ocasionalmente ocorre fraqueza muscular;
• manifestações sistêmicas: frequentemente é notado aumento da fadiga;
• Alterações nos resultados dos exames: a pressão arterial frequentemente diminui. Os níveis séricos de transaminases ocasionalmente aumentam.

Overdose

Sinais de envenenamento: vômitos, tonturas, náuseas, diminuição da pressão arterial, miose e coma.

Ações sintomáticas são executadas.

Interações com outras drogas

É proibido combinar o medicamento com ciprofloxacino ou fluvoxamina (cada um desses medicamentos retarda a ação do CYP4501A2 humano), pois isso aumenta o valor da AUC da tizanidina (em 10 e 33 vezes, respectivamente). Como resultado, ocorre uma diminuição prolongada e clinicamente significativa dos valores da pressão arterial, cujos sintomas são tontura, sonolência e enfraquecimento da atividade psicomotora.

Tizanidina-ratiopharm não deve ser combinado com outros medicamentos que inibem a atividade do CYP1A2. Estes incluem certos medicamentos antiarrítmicos (mexetina com amiodarona e propafenona), rofecoxibe, cimetidina com ticlopidina, certas fluoroquinolonas (pefloxacino e norfloxacino com enoxacino, bem como ciprofloxacino) e contraceptivos orais.

A administração juntamente com medicamentos anti-hipertensivos (incluindo diuréticos) pode levar à bradicardia e à diminuição da pressão arterial.

Sedativos e álcool podem potencializar os efeitos sedativos da tizanidina.

Condições de armazenamento

Tizanidina-ratiopharm deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Indicadores de temperatura: não superior a 25 °C.

Validade

Tizanidina-ratiopharm pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de fabricação do produto terapêutico.

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Tisalud e Sirdalud.