Sibutin

Sibutin é um medicamento usado para tratar distúrbios urológicos - incontinência urinária e frequência urinária.

O componente oxibutinina tem efeito antiespasmódico direto nas fibras musculares lisas do detrusor e, ao mesmo tempo, efeito anticolinérgico, bloqueando a atividade da acetilcolina em relação aos receptores m-colinérgicos do músculo liso. Efeitos semelhantes levam ao relaxamento do detrusor da uréia. [1]

Em pessoas com bexiga instável, o medicamento aumenta seu volume e reduz a quantidade de contrações do detrusor que ocorrem espontaneamente. [2]

Indicações Sibutin

É aplicado em caso de tais violações:

• incontinência urinária ;
• aumento da taxa de micção ou urgência para urinar, surgindo no caso de atividade da bexiga instável associada a disfunção neurogênica (hiperreflexia do detrusor), que se desenvolve com espinha bífida e esclerose múltipla, ou devido à instabilidade idiopática do detrusor (tipo urgente de incontinência urinária de um motor natureza).

Além disso, é prescrito para controlar a hiperatividade da ureia que se desenvolveu após operações realizadas no ureter ou na próstata, bem como no caso de cistite que ocorre contra o fundo. [3]

Em pediatria, o cloridrato de oxibutinina também pode ser usado para enurese noturna devido à hiperatividade do detrusor. Nesse caso, é usado em combinação com terapia não medicamentosa se outros métodos forem ineficazes.

Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica é feita em tabletes - 10 peças dentro da placa celular; existem 3 desses registros na caixa.

Farmacocinética

Quando tomada por via oral, a oxibutinina é absorvida dentro do trato gastrointestinal em alta taxa; os valores de Cmax plasmático conseguem depois de menos de 60 minutos, e então diminuem biexponencialmente com um termo de meia-vida igual a 2-3 horas. O efeito máximo é observado por 3-4 horas, e o efeito residual é observado por mais 10 horas.

Indicadores de equilíbrio são observados após 8 dias de uso da droga. Em idosos com estilo de vida ativo, a oxibutinina não se acumula, portanto, suas características farmacocinéticas são semelhantes às observadas em outros adultos. Mas em pessoas idosas com problemas de saúde, os valores de Cmax, assim como a AUC, aumentam significativamente.

A oxibutinina sofre intensos processos metabólicos intra-hepáticos, principalmente com a participação de enzimas da estrutura da hemoproteína P450 (entre elas, CYP 3A4, que se encontra principalmente no interior das paredes intestinais e do fígado); os elementos metabólicos da oxibutinina também têm atividade m-anticolinérgica.

A excreção ocorre principalmente através dos rins.

Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral; o comprimido pode ser dividido ao meio - 2 porções iguais.

Dosagens para adultos.

A dose padrão por dia é de 10-15 mg (5 mg 2-3 vezes). É permitido aumentá-lo até o valor máximo (20 mg - 4 vezes a ingestão de 5 mg), o que é permitido se os sintomas negativos forem tolerados e para obter influência clínica.

Pessoas idosas.

Em pessoas mais velhas, a meia-vida do medicamento é mais longa, razão pela qual são prescritos uma dose de 2 vezes de 2,5 mg por dia (o mesmo regime é recomendado para pacientes debilitados). A dosagem pode ser aumentada até o uso de 2 vezes de 5 mg - se houver boa tolerância às manifestações negativas e o paciente precisar atingir o desenvolvimento da ação clínica.

Em pediatria - acima de 5 anos.

Com enurese noturna e instabilidade neurogênica da atividade da ureia: é necessário aplicar 2,5 mg 2 vezes ao dia. Um aumento na dosagem é possível com boa tolerância a sinais negativos - até 10-15 mg (5 mg 2-3 vezes ao dia). Ao usar drogas durante a enurese noturna, a última porção é consumida à noite, antes de deitar.

• Aplicação para crianças

Pessoas com menos de 5 anos de idade não devem receber prescrições de Sibutin. Existem apenas informações limitadas sobre o uso de oxibutinina na infância com enurese noturna monossintomática (não devido à hiperatividade do detrusor).

Para crianças com mais de 5 anos, o medicamento é prescrito com cautela, pois podem ter maior sensibilidade ao efeito da oxibutinina - por exemplo, aos efeitos colaterais associados à psique e ao sistema nervoso central.

Uso Sibutin durante a gravidez

Não há informações disponíveis sobre se é seguro tomar oxibutinina durante a gravidez. É necessário abandonar seu uso durante o período especificado, exceto em situações em que o paciente não tenha um análogo seguro de Sibutin.

O uso de drogas durante a amamentação é proibido.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa associada ao elemento ativo ou outros componentes constituintes da droga;
• miastenia grave;
• glaucoma de ângulo estreito ou pequena câmara ocular anterior;
• pessoas com estado febril ou com aumento da temperatura do ambiente, pois pode provocar hiperpirexia;
• distúrbios da atividade esofágica, incluindo uma hérnia que afeta a abertura alimentar;
• bloqueio do trato gastrointestinal, que é de natureza orgânica ou funcional - inclui bloqueio intestinal de natureza paralítica, estenose pilórica e atonia intestinal;
• colostomia, bem como ileostomia ou megacólon tóxico;
• colite ulcerativa grave;
• obstrução da uretra (situações em que pode ocorrer uma exacerbação da retenção urinária - por exemplo, com hipertrofia da próstata).

Efeitos colaterais Sibutin

Entre os efeitos colaterais:

• lesões do trato gastrointestinal: constipação, diarreia, náusea, xerostomia, desconforto abdominal, vômitos, perda de apetite, DRGE, disfagia, anorexia e pseudo-oclusão em pessoas com fatores de risco (pessoas com constipação, usando medicamentos que enfraquecem a motilidade intestinal, ou idade do paciente);
• infecções e invasões: danos à uretra;
• problemas com o trabalho do sistema nervoso central: sonolência, fortes dores de cabeça, deficiência cognitiva, tonturas e convulsões;
• transtornos mentais: pesadelos, paranóia, agitação, ansiedade, alucinações e confusão e, além disso, desorientação, deficiência cognitiva em idosos, delírio, sinais de depressão e dependência (em pessoas com histórico de dependência de drogas ou outras substâncias, cuja dependência aparece );
• distúrbios imunológicos: aumento da sensibilidade;
• problemas cardíacos: arritmia ou taquicardia;
• lesões vasculares: ondas de calor (são mais intensas em crianças);
• distúrbios visuais: midríase, turvação visual, glaucoma de ângulo fechado, valores aumentados de PIO, bem como secura da conjuntiva;
• intoxicação, trauma ou complicações do procedimento: o desenvolvimento de insolação;
• lesões do sistema urinário e rins: disúria ou retenção urinária;
• problemas associados à camada subcutânea e epiderme: urticária, fotossensibilidade, secura epidérmica (inclui erupção na pele), edema de Quincke e hipoidrose.

Overdose

No caso de intoxicação, as manifestações se desenvolvem, começando com a potencialização de sinais negativos padrão associados ao sistema nervoso central (de excitação com ansiedade ao desenvolvimento de comportamento psicótico) e terminando com um distúrbio do fluxo sanguíneo (diminuição da pressão arterial, calor flashes, insuficiência dos processos de fluxo sanguíneo, etc.), paralisia, insuficiência respiratória e coma.

Em caso de envenenamento, as ações sintomáticas geralmente são realizadas:

• procedimento de lavagem gástrica imediata;
• no caso de uma síndrome anticolinérgica intensa com risco de vida, a neostigmina (ou fisostigmina) pode ser usada - em uma porção que é prescrita de acordo com as instruções desses medicamentos;
• tratamento de uma condição febril.

Se houver excitação ou ansiedade muito intensa, 10 mg de diazepam são injetados por via intravenosa.

Em caso de taquicardia, é necessária uma injeção IV de propranolol.

Se for observada retenção urinária, o cateterismo de ureia é realizado.

Com a paralisia dos músculos respiratórios, a ventilação mecânica é realizada.

Interações com outras drogas

O uso com lisurida pode causar comprometimento da consciência, o que requer supervisão médica constante nesses pacientes.

É necessário combinar cuidadosamente o Sibutin e outras substâncias anticolinérgicas, pois isso pode aumentar a atividade anticolinérgica.

A interação de drogas anticolinérgicas e amantadina, fenotiazinas, neurolépticos (por exemplo, butirofenonas ou clozapina), outras drogas anticolinérgicas antiparkinsonianas (por exemplo, levodopa ou biperideno), quinidina, anti-histamínicos, tricíclicos, digitalis e seus compostos relacionados (por exemplo, antiespasmódicos de uma natureza atropina). Portanto, é necessário combinar a oxibutinina com esses medicamentos com muito cuidado.

Como o medicamento pode enfraquecer a motilidade gástrica, pode reduzir a absorção de outros medicamentos.

A oxibutinina sofre processos metabólicos usando a isoenzima CYP3A4 da hemoproteína P450. A introdução em conjunto com um agente que retarda a ação do CYP3A4, pode suprimir os processos metabólicos da oxibutinina, aumentando sua exposição.

A droga pode ter um efeito antagônico contra os procinéticos.

A introdução em conjunto com substâncias que retardam a atividade da colinesterase, pode causar um enfraquecimento do seu efeito.

Os pacientes devem levar em consideração que o consumo de álcool pode potencializar a sonolência associada à ação de substâncias anticolinérgicas (entre elas a oxibutinina).

Condições de armazenamento

Sibutin deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Os valores de temperatura não são superiores a 25 ° С.

Validade

O Sibutin pode ser usado por 36 meses a partir do momento da venda do produto terapêutico.

Análogos

Os análogos da droga são as substâncias Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar com Driptan, Urohol com Detruzitol, Novitropan e Dream-apo, e além deste Spazmolit e Dreamtan-apo.

Avaliações

Sibutin está recebendo boas críticas como remédio para enurese noturna, mas, ao mesmo tempo, muitos pais reclamam nos comentários sobre os sintomas colaterais que se desenvolvem em crianças após tomar o medicamento. Entre eles, as alucinações são especialmente distintas.