Sibutina

Sibutin é um medicamento usado para distúrbios urológicos - incontinência urinária e micção frequente.

O componente oxibutinina tem um efeito espasmolítico direto nas fibras musculares lisas do detrusor e, ao mesmo tempo, um efeito colinolítico, bloqueando a atividade da acetilcolina nos receptores m-colinérgicos do músculo liso. Tais efeitos levam ao relaxamento do detrusor da bexiga. [ 1 ]

Em pessoas cuja função da bexiga é instável, o medicamento aumenta sua capacidade e reduz o número de contrações espontâneas do detrusor que ocorrem. [ 2 ]

Indicações Sibutina

É usado em caso de tais violações:

• incontinência urinária;
• aumento da frequência urinária ou necessidade urgente de urinar, que surge em caso de função instável da bexiga associada à disfunção neurogênica (hiperreflexia do detrusor), que se desenvolve com espinha bífida e esclerose múltipla, ou devido à instabilidade idiopática do detrusor (incontinência urinária motora urgente).

Além disso, é prescrito para controlar a hiperatividade urinária que se desenvolve após operações na bexiga urinária ou na próstata, bem como no caso de cistite que ocorre em segundo plano. [ 3 ]

Em pediatria, o cloridrato de oxibutinina também pode ser usado para enurese noturna devido à hiperatividade do detrusor. Nesse caso, é usado em combinação com terapia não medicamentosa se outros métodos se mostrarem ineficazes.

Forma de liberação

A substância terapêutica é liberada em comprimidos - 10 peças em uma placa de células; em uma caixa - 3 dessas placas.

Farmacocinética

Quando administrada por via oral, a oxibutinina é absorvida pelo trato gastrointestinal em alta velocidade; os valores plasmáticos de Cmax são atingidos em menos de 60 minutos e, em seguida, diminuem biexponencialmente com meia-vida de 2 a 3 horas. O efeito máximo é observado por 3 a 4 horas, e o efeito residual é observado por mais 10 horas.

Os valores de equilíbrio são observados após 8 dias de administração do medicamento. Em idosos com estilo de vida ativo, a oxibutinina não se acumula, portanto suas características farmacocinéticas são semelhantes às observadas em outros adultos. No entanto, em idosos com saúde debilitada, os valores de Cmax e AUC aumentam significativamente.

A oxibutinina sofre intensos processos metabólicos intra-hepáticos, principalmente com a participação de enzimas da estrutura da hemoproteína P450 (dentre elas a CYP 3A4, que está contida principalmente nas paredes intestinais e no fígado); elementos metabólicos da oxibutinina também têm atividade m-anticolinérgica.

A excreção ocorre principalmente pelos rins.

Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral; o comprimido pode ser dividido ao meio – 2 porções iguais.

Dosagens para adultos.

A dose diária padrão é de 10 a 15 mg (5 mg 2 a 3 vezes). É permitido aumentá-la até o valor máximo (20 mg - 4 vezes 5 mg), o que é permitido se os sintomas negativos forem tolerados e para obter um efeito clínico.

Pessoas idosas.

Em idosos, a meia-vida do medicamento é maior, razão pela qual é prescrita uma dose dupla de 2,5 mg por dia (o mesmo regime é recomendado para pacientes debilitados). A dosagem pode ser aumentada para 5 mg em doses duplas, se houver boa tolerância aos efeitos adversos e o paciente precisar atingir o desenvolvimento de ação clínica.

Em pediatria – acima de 5 anos de idade.

Em caso de enurese noturna e instabilidade neurogênica da função vesical: é necessário usar 2,5 mg duas vezes ao dia. A dosagem pode ser aumentada se os sintomas negativos forem bem tolerados – até 10-15 mg (5 mg 2-3 vezes). Ao usar o medicamento durante a enurese noturna, a última dose é tomada à noite, antes de dormir.

• Aplicação para crianças

Sibutin não deve ser administrado a crianças menores de 5 anos. Há dados limitados sobre o uso de oxibutinina em crianças com enurese noturna monossintomática (não causada por hiperatividade do detrusor).

O medicamento é prescrito para crianças maiores de 5 anos com cautela, porque elas podem ter maior sensibilidade aos efeitos da oxibutinina - por exemplo, no que diz respeito aos efeitos colaterais associados à psique e ao sistema nervoso central.

Uso Sibutina durante a gravidez

Não há informações sobre a segurança do uso de oxibutinina durante a gravidez. É necessário recusar seu uso durante esse período, exceto em situações em que a paciente não tenha um análogo seguro de Sibutin.

O uso de drogas durante a amamentação é proibido.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave associada ao ingrediente ativo ou outros componentes do medicamento;
• miastenia gravis;
• glaucoma de ângulo estreito ou câmara anterior pequena;
• pessoas com febre ou temperatura ambiente elevada, pois isso pode causar hiperpirexia;
• distúrbios da função esofágica, incluindo uma hérnia que afeta a abertura esofágica;
• obstrução gastrointestinal de origem orgânica ou funcional - inclui obstrução intestinal de natureza paralítica, estenose pilórica e atonia intestinal;
• colostomia, bem como ileostomia ou megacólon tóxico;
• colite ulcerativa grave;
• obstrução da uretra (situações em que a retenção urinária pode piorar – por exemplo, com hipertrofia da próstata).

Efeitos colaterais Sibutina

Os efeitos colaterais incluem:

• Lesões do trato gastrointestinal: constipação intestinal, diarreia, náuseas, xerostomia, desconforto abdominal, vômitos, diminuição do apetite, DRGE, disfagia, anorexia e pseudo-obstrução em pessoas com fatores de risco (pessoas com constipação intestinal em uso de medicamentos que reduzem a motilidade intestinal ou pacientes idosos);
• Infecções e invasões: danos ao trato urinário;
• problemas no sistema nervoso central: sonolência, fortes dores de cabeça, comprometimento cognitivo, tonturas e convulsões;
• transtornos mentais: pesadelos, paranoia, agitação, ansiedade, alucinações e confusão, bem como desorientação, comprometimento cognitivo em idosos, delírio, sinais de depressão e dependência (em pessoas com histórico de dependência de medicamentos ou outras substâncias viciantes);
• distúrbios imunológicos: aumento da sensibilidade;
• problemas com a função cardíaca: arritmia ou taquicardia;
• lesões vasculares: ondas de calor (são mais intensas em crianças);
• distúrbios visuais: midríase, visão turva, glaucoma de ângulo fechado, aumento da PIO e conjuntiva seca;
• intoxicação, lesão ou complicações processuais: desenvolvimento de insolação;
• lesões do sistema urinário e rins: disúria ou retenção urinária;
• problemas associados à camada subcutânea e epiderme: urticária, fotossensibilidade, ressecamento epidérmico (incluindo erupções cutâneas), edema de Quincke e hipoidrose.

Overdose

Em caso de intoxicação, desenvolvem-se manifestações que começam com a potencialização de sinais negativos padrão associados ao sistema nervoso central (desde agitação com ansiedade até o desenvolvimento de comportamento psicótico) e terminam com um distúrbio do fluxo sanguíneo (diminuição da pressão arterial, ondas de calor, insuficiência dos processos de fluxo sanguíneo, etc.), paralisia, insuficiência respiratória e estado de coma.

Em caso de envenenamento, geralmente são realizadas ações sintomáticas:

• procedimento de lavagem gástrica imediata;
• em caso de síndrome anticolinérgica intensa com risco de vida, pode-se utilizar neostigmina (ou fisostigmina) – na dose prescrita de acordo com as instruções desses medicamentos;
• tratamento de condições febris.

Caso seja observada agitação ou ansiedade muito intensas, administra-se 10 mg de diazepam por via intravenosa.

Em caso de taquicardia, é necessária injeção intravenosa de propranolol.

Caso seja observada retenção urinária, é realizado cateterismo vesical.

Em caso de paralisia dos músculos respiratórios, são realizados procedimentos de ventilação artificial.

Interações com outras drogas

O uso com lisurida pode resultar em comprometimento da consciência, exigindo supervisão médica constante em tais pacientes.

É necessário combinar Sibutin e outras substâncias anticolinérgicas com cautela, pois isso pode aumentar a atividade anticolinérgica.

Interações de medicamentos anticolinérgicos com amantadina, fenotiazinas, neurolépticos (p. ex., butirofenonas ou clozapina), outros medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos (p. ex., levodopa ou biperideno), quinidina, anti-histamínicos, tricíclicos, digitálicos, dipiridamol, bem como atropina e seus compostos relacionados (p. ex., antiespasmódicos do tipo atropínico) são observadas em casos isolados. Portanto, a oxibutinina deve ser combinada com esses medicamentos com muito cuidado.

Como o medicamento pode enfraquecer a motilidade gástrica, ele pode reduzir a absorção de outros medicamentos.

A oxibutinina é metabolizada pela isoenzima CYP3A4 da hemoproteína P450. A coadministração com um inibidor da CYP3A4 pode inibir o metabolismo da oxibutinina, aumentando sua exposição.

O medicamento pode ter um efeito antagônico sobre os procinéticos.

A administração conjunta com substâncias que inibem a atividade da colinesterase pode causar um enfraquecimento do seu efeito.

Os pacientes devem levar em consideração que a ingestão de álcool pode potencializar a sonolência associada à ação de agentes anticolinérgicos (incluindo oxibutinina).

Condições de armazenamento

Sibutin deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Temperaturas não superiores a 25°C.

Validade

O Sibutin pode ser utilizado por um período de 36 meses a partir da data de venda do produto terapêutico.

Análogos

Os análogos do medicamento são Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar com Driptan, Urohol com Detruzitol, Novitropan e Dream-apo, bem como Spazmolit e Dreamtan-apo.

Avaliações

O Sibutin recebe boas críticas como remédio para enurese noturna, mas muitos pais nos comentários reclamam dos efeitos colaterais que as crianças desenvolvem após tomar o medicamento. Entre eles, as alucinações são especialmente destacadas.