Piperazina

A piperazina (na forma de adipato de piperazina) é um medicamento anti-helmíntico usado para tratar certas espécies de nematoides, particularmente lombrigas (Ascaris lumbricoides) e oxiúros (Enterobius vermicularis). A piperazina atua paralisando a musculatura dos helmintos, o que impede sua fixação nas paredes intestinais do hospedeiro. Como resultado, os parasitas são eliminados naturalmente do corpo com as fezes.

A piperazina atua bloqueando especificamente a transmissão neuromuscular em vermes, causando sua paralisia sem estimular a excreção. Isso a distingue de alguns outros medicamentos anti-helmínticos, que podem causar excreção mais ativa de helmintos e sintomas associados. Devido à sua ação, a piperazina é considerada relativamente segura, especialmente para o tratamento de infestações em crianças.

Antes de iniciar o tratamento com piperazina, é necessário certificar-se de que não há contraindicações ao seu uso. Estas podem incluir doença renal e hepática crônica, distúrbios neurológicos e intolerância individual aos componentes do medicamento. Também é importante garantir hidratação adequada durante o tratamento e considerar a possibilidade de necessidade de um novo tratamento para prevenir a recorrência da infecção, especialmente na enterobíase, onde o risco de reinfecção é alto.

Indicações Piperazina

1. Ascaridose: Helmintíase causada por uma espécie de verme intestinal conhecido como Ascaris lumbricoides (ascarídeos). A ascaridose pode causar vários sintomas, como dor abdominal, náuseas, vômitos, diarreia e problemas respiratórios se os vermes migrarem para os pulmões.
2. Enterobíase: Infecção causada pelo parasita Enterobius vermicularis. Essa infecção é comum em crianças e pode causar coceira na região anal, especialmente à noite, quando a fêmea do verme emerge do reto para depositar ovos ao redor do ânus.
3. Tricocefalose: uma infecção causada pelo verme intestinal Trichuris trichiura (tricocéfalo). A tricocefalose pode causar dor abdominal, diarreia, além de atrasos no desenvolvimento e má absorção de alimentos.
4. Necatoriase: Helmintíase causada por ancilóstomos do gênero Necator. Esses parasitas podem causar sangramento intestinal e anemia.
5. Estrongiloidíase: Infecção causada por nematoides do gênero Strongyloides. A estrongiloidose pode levar a sintomas semelhantes aos observados na ascaridíase e em outras doenças helmínticas.

Forma de liberação

1. Comprimidos: formato prático para adultos e crianças mais velhas, permitindo controle preciso da dosagem.
2. Pó: Pode ser dissolvido em água para criar uma suspensão, o que facilita a administração do medicamento por crianças pequenas ou pessoas com dificuldade para engolir comprimidos.
3. Solução oral: Forma líquida pronta para uso, que também pode ser preferida para crianças e pacientes que necessitam de dosagem individualizada.

Farmacodinâmica

1. Paralisia de helmintos: A piperazina atua no sistema nervoso dos helmintos bloqueando a glutamato-gatcina, um neurotransmissor responsável pela transmissão de sinais entre as células nervosas e os músculos. Isso leva à paralisia dos músculos dos helmintos e à sua rejeição pelo intestino.
2. Especificidade da ação: A piperazina geralmente atua em helmintos encontrados no intestino, particularmente ascarídeos (lombrigas). É menos eficaz contra outros tipos de parasitas, como tênias.
3. Nenhuma ação no sistema nervoso humano: Como a piperazina bloqueia neurotransmissores específicos característicos do sistema nervoso dos helmintos, sua ação não tem efeito negativo no sistema nervoso humano.
4. Falta de absorção na corrente sanguínea: A piperazina é mal absorvida do intestino para a corrente sanguínea, o que significa que sua ação é limitada principalmente no intestino, onde os parasitas estão localizados.
5. Excreção rápida: Após o uso, a piperazina é rapidamente excretada do corpo através dos rins, o que reduz o risco de efeitos tóxicos.
6. Baixa toxicidade humana: A piperazina tem baixa toxicidade humana e é geralmente bem tolerada.

Farmacocinética

1. Absorção: A piperazina é geralmente bem absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral.
2. Distribuição: Pode ser distribuído uniformemente pelos tecidos e fluidos corporais.
3. Metabolismo: A piperazina pode sofrer alguma metabolização no fígado, mas o volume permanece inalterado.
4. Excreção: A excreção da piperazina ocorre principalmente pelos rins como fármaco inalterado.
5. Meia-vida: A meia-vida da piperazina é de aproximadamente 3-6 horas.

Dosagem e administração

As seguintes são diretrizes gerais, mas é importante seguir as instruções do seu médico e as instruções fornecidas com o medicamento.

Para o tratamento de ascaridose e enterobíase:

Adultos e crianças maiores de 2 anos:

• A dosagem usual é de 3,5 gramas de adipato de piperazina por dia durante dois dias consecutivos.
• A dose pode ser dividida em duas doses (manhã e noite) ou tomada uma vez.
• Para crianças, a dosagem é selecionada de acordo com a idade e o peso. Aproximadamente, a dose recomendada é de 75 mg por quilo de peso corporal por dia.

Bebês e crianças menores de 2 anos:

• A dosagem deve ser determinada rigorosamente pelo seu médico, mas geralmente é menor do que para crianças mais velhas e adultos.

Método de preparação de uma solução a partir do pó:

Se o medicamento for utilizado em pó, ele deve ser dissolvido em água de acordo com as instruções da embalagem. Via de regra, o pó é misturado à quantidade indicada de água até obter uma suspensão homogênea, que pode ser ingerida.

Pontos importantes:

• Após o término do tratamento, recomenda-se realizar uma análise de fezes de controle para verificar a presença de ovos de helmintos para garantir que a terapia seja eficaz.
• Em alguns casos, pode ser necessário repetir o tratamento uma ou duas semanas após o tratamento inicial, especialmente para enterobíase, para evitar recorrências.
• Durante o período de tratamento, é importante observar a higiene pessoal, lavar as mãos regularmente e manter a casa limpa para minimizar o risco de reinfecção e de infecção de outras pessoas.

Uso Piperazina durante a gravidez

A piperazina (adipato de piperazina) é um medicamento às vezes usado para tratar infecções por helmintos. No entanto, seu uso durante a gravidez pode ser limitado devido à insuficiência de dados sobre sua segurança para o feto.

Na maioria dos casos, o uso de piperazina não é recomendado durante a gravidez, especialmente no primeiro trimestre, quando os órgãos fetais estão em formação. Não há estudos controlados suficientes para avaliar completamente os potenciais riscos e benefícios do seu uso durante esse período.

Contra-indicações

1. Reação alérgica: Pessoas com hipersensibilidade conhecida ao adipato de piperazina ou a outros componentes do medicamento devem evitar seu uso.
2. Doença hepática: Em pacientes com doença hepática grave, é recomendável consultar um médico antes de iniciar o tratamento com piperazina.
3. Gravidez e lactação: Existem dados de segurança limitados sobre o uso de adipato de piperazina durante a gravidez e a lactação, portanto, ele deve ser usado com cautela nesses casos.
4. Idade pediátrica: O uso de adipato de piperazina em crianças deve ser realizado sob supervisão médica e de acordo com as recomendações posológicas.
5. Distúrbios convulsivos: O adipato de piperazina pode causar convulsões em alguns pacientes, por isso deve ser usado com cautela em pessoas com predisposição a convulsões ou com distúrbios convulsivos.
6. Doença renal: Pacientes com doença renal grave também devem consultar um médico antes de iniciar o tratamento com piperazina.

Efeitos colaterais Piperazina

1. Distúrbios gastrointestinais: Inclui náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal e dispepsia (distúrbios digestivos).
2. Sistema nervoso: Podem ocorrer tonturas, dor de cabeça, sonolência e fadiga.
3. Reações alérgicas: Em casos raros, podem ocorrer reações alérgicas, como erupção cutânea, coceira ou angioedema.
4. Sistema geniturinário: É possível desenvolver dificuldades para urinar, sensação de desconforto na região da uretra.
5. Sistema nervoso central: Convulsões podem ocorrer com o uso prolongado ou quando a dose é excedida.
6. Distúrbios metabólicos: Em alguns casos, a piperazina pode causar alterações nos níveis de eletrólitos no sangue, como hipernatremia ou hipocalemia.
7. Sistema cardiovascular: É possível a diminuição da pressão arterial.
8. Outros: Podem ocorrer astenia (fraqueza geral), boca seca e perda de apetite.

Overdose

1. Efeitos tóxicos no sistema nervoso: podem ocorrer sintomas no sistema nervoso central, como tontura, sonolência, insônia, dor de cabeça e convulsões.
2. Irritação esofágica e disfunção gastrointestinal: a overdose pode causar náuseas, vômitos, dor abdominal, diarreia e outros distúrbios gastrointestinais.
3. Reações alérgicas: Em alguns casos, podem ocorrer reações alérgicas, como erupção cutânea, coceira ou angioedema.
4. Outros sintomas: Outros sintomas de overdose são possíveis, incluindo aumento da temperatura corporal, ritmo cardíaco anormal e até coma.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos de ação central: Como a piperazina pode causar sedação e outros efeitos colaterais centrais, ela deve ser usada com cautela quando usada concomitantemente com outros medicamentos que também podem ter efeito depressor no sistema nervoso central, como pílulas para dormir, sedativos e analgésicos.
2. Anticonvulsivantes: A administração concomitante de piperazina com anticonvulsivantes pode aumentar o efeito sedativo e o risco de efeitos colaterais indesejáveis.
3. Medicamentos que aumentam o intervalo QT: A interação da piperazina com medicamentos que aumentam a duração do intervalo QT pode aumentar o risco de arritmias cardíacas.
4. Medicamentos que reduzem o peristaltismo intestinal: O uso concomitante com medicamentos que reduzem o peristaltismo intestinal, como medicamentos anticolinérgicos ou opioides, pode resultar em risco de obstrução intestinal paralítica.
5. Medicamentos com hepatotoxicidade: Na administração concomitante de piperazina com medicamentos que podem ter efeito hepatotóxico, deve-se ter cautela e a função hepática deve ser monitorada regularmente.