Paracetamol para as dores

Obviamente, a questão de saber se o paracetamol ajuda a aliviar a dor pode surgir nos casos em que um comprimido deste analgésico-antipirético não proporciona o efeito analgésico esperado. Ao mesmo tempo, é o medicamento mais utilizado para dor e febre, e a OMS o incluiu na lista de medicamentos essenciais – o mais eficaz e seguro. [ 1 ]

Outros nomes comerciais de Paracetamol: Acetaminofeno, Amphenol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs e Efferalgan (comprimidos efervescentes), Cefekon (supositórios).

Além disso, o paracetamol é um componente de medicamentos como Askofen, Citramon, Excedrin e Farmadol (paracetamol + ácido acetilsalicílico + cafeína), Daleron C (com vitamina C), Fanigan e Panoxen (com diclofenaco), Papaverina (em combinação com drotaverina), Fervex (com ácido ascórbico e o anti-histamínico feniramina), Tamipul (com ibuprofeno e cafeína), Pentalgin (com analgin, cafeína, fenobarbital e codeína), Farmacitron (com feniramina, fenilefrina e ácido ascórbico).

Indicações Paracetamol

O paracetamol é usado como antipirético para resfriados e infecções virais respiratórias agudas (quando a temperatura corporal sobe para +38,5°C ou mais), bem como em casos de condições febris subfebris de várias etiologias.

O paracetamol alivia a dor? Sim, mas não alivia toda dor, devido às suas propriedades farmacológicas. Em síndromes dolorosas leves a moderadas, o paracetamol é usado como remédio sintomático:

• para dores de cabeça, incluindo enxaquecas, dores de cabeça psicogênicas (cefaléia tensional), dores de cabeça de etiologia tóxica - ressacas; A combinação de cafeína e paracetamol no tratamento da ressaca pode causar risco de danos ao fígado.
• de dor de dente;
• para artralgia e mialgia leves, ou seja, dores nas articulações e músculos. O paracetamol pode aliviar a dor da artrite leve, mas não afeta a inflamação, a vermelhidão e o inchaço subjacentes da articulação; [ 2 ]
• para dores nas costas e lombares associadas à miosite. [ 3 ]

Para mulheres, o paracetamol pode ajudar com dores menstruais ou algomenorreia (embora Spazmalgon ou Baralgin possam ser melhores para dores intensas). No entanto, alguns estudos compararam AINEs com paracetamol (paracetamol). Eles sugerem que os AINEs são ligeiramente mais eficazes do que o paracetamol no alívio da dor menstrual. [ 4 ]

O paracetamol é de pouca utilidade para dor renal, uma vez que a síndrome da dor renal está associada a espasmos da musculatura lisa dos ureteres, e antiespasmódicos são usados para aliviá-los, em particular, No-shpa (Drotaverina), cloridrato de papaverina, platifilina, metacina, espasmolitina (Difacil). O acetaminofeno sozinho ou em combinação com opioides de baixa atividade tem propriedades antiinflamatórias leves e demonstrou ser eficaz em condições inflamatórias agudas e crônicas dos rins [ 5 ]. Embora o acetaminofeno seja considerado o analgésico não narcótico mais seguro em pacientes com doença renal, deve-se lembrar que pode ser nefrotóxico com o uso prolongado de altas doses. [ 6 ]

O paracetamol não é usado para dor abdominal de natureza espástica.

Deve-se ter em mente que, em caso de cefaléia psicogênica, os médicos frequentemente recomendam aos pacientes não o paracetamol, mas sim medicamentos que bloqueiam os receptores H-colinérgicos (relaxantes musculares) e/ou sedativos antidepressivos. E em caso de dor articular, dá-se preferência aos anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), incluindo diclofenaco, ibuprofeno, indometacina, etc. O paracetamol é usado para o tratamento agudo da cefaleia tensional episódica em adultos. [ 7 ], [ 8 ]

Otorrinolaringologistas não prescrevem Paracetamol para dor de garganta ou de ouvido porque ele não ajuda a reduzir a inflamação.

Forma de liberação

O paracetamol está disponível na forma de comprimidos (200, 325 e 500 mg), cápsulas (325 mg), xarope, suspensão líquida, soluções injetáveis, supositórios retais (0,08 g, 0,17 g e 0,33 g cada).

Farmacodinâmica

Paracetamol – N-acetil-p-aminofenol – é um derivado acetil do composto orgânico fenólico anilina (para-aminofenol ou 4-aminofenol), ou seja, pertence às anilidas.

Ao contrário dos AINEs, o Paracetamol praticamente não possui propriedades anti-inflamatórias, uma vez que sua farmacodinâmica é determinada principalmente pelo efeito sobre os neurônios dos centros termorreguladores do hipotálamo e da medula espinhal - com a restauração de suas funções, normalizando a homeostase da temperatura.

O paracetamol atua contra a dor inibindo a atividade da enzima de membrana das células do córtex cerebral – ciclooxigenase tipo 3 (COX-3), que garante a síntese dos mediadores (prostaglandinas) PGE2 e PGF2α.

Além disso, o metabólito ativo do fármaco N-araquidonoilaminofenol (AM404), por um lado, inibe a produção das ciclooxigenases COX-1 e COX-2 e, por outro lado, estimula os receptores TRPV1 dos neurônios nociceptivos do sistema nervoso periférico, que estão envolvidos na transmissão, modulação e integração dos sinais de dor. [ 9 ]

Farmacocinética

O paracetamol apresenta alta biodisponibilidade (88%) quando administrado por via oral, é bem absorvido no trato gastrointestinal e atinge o pico de concentração sanguínea 90 minutos após uma dose única padrão. O alívio da dor dura de duas a quatro horas.

O paracetamol atravessa a barreira hematoencefálica e passa para o leite materno de mulheres lactantes. O medicamento tem baixa ligação às proteínas plasmáticas (não mais que 22-25%) e meia-vida de 1,5 a 2,5 horas.

No metabolismo do paracetamol, a principal carga recai sobre o fígado. As enzimas sulfotransferases o decompõem em conjugados de ácido glucurônico e sulfatos farmacologicamente inativos. E as enzimas do citocromo P450 catalisam sua oxidação para o metabólito reativo NAPQI (N-acetil-p-benzoquinona imina), que se liga ao grupo sulfidrila da glutationa hepática e é então excretado na urina - na forma de compostos de cisteína e ácido mercaptúrico. [ 10 ]

Dosagem e administração

A dose terapêutica máxima de paracetamol é de 4 g/dia para adultos e 50–75 mg/kg/dia para crianças. Informações mais detalhadas sobre a dosagem das diversas formas deste medicamento são apresentadas na publicação – Paracetamol.

Quanto beber? Não é aconselhável usar o medicamento por mais de três a cinco dias consecutivos.

Aplicação para crianças

De acordo com as instruções oficiais, o uso de Paracetamol em crianças é permitido a partir de 1 mês, na dose diária de 50 mg por quilo de peso corporal. Os pediatras recomendam a suspensão infantil Calpol, o xarope e os supositórios retais Efferalgan, a suspensão e os supositórios retais Panadol para bebês.

Da mesma forma, é determinada a dosagem diária máxima permitida do medicamento, que, em temperaturas elevadas, pode ser tomada até quatro vezes ao dia, observando um intervalo de 4 horas entre as doses.

• 3 meses a 6 meses: 2,5 ml de suspensão de paracetamol infantil administrada até quatro vezes ao dia.
• 6 a 24 meses: 5 ml de suspensão de paracetamol infantil administrados até quatro vezes ao dia.
• 2 a 4 anos: 7,5 ml de suspensão infantil de paracetamol administrada até quatro vezes ao dia.
• 4 a 6 anos: 10 ml de suspensão infantil de paracetamol administrada até quatro vezes ao dia.
• De 6 a 8 anos: 5 ml de suspensão de paracetamol six plus, prescritos até quatro vezes ao dia.
• De 8 a 10 anos: 7,5 ml de suspensão de paracetamol six plus, administrado até quatro vezes ao dia.
• 10 a 12 anos: 10 ml de suspensão de paracetamol seis vezes ao dia.

A Academia Americana de Pediatria (AAP) continua a recomendar o paracetamol para dor e febre em crianças, mas os especialistas desaconselham seu uso se a criança tiver asma ou estiver em risco de desenvolvê-la. O uso de paracetamol em doses terapêuticas é geralmente seguro, embora possa ocorrer toxicidade hepática nas doses recomendadas em crianças. [ 15 ]

Uso Paracetamol durante a gravidez

O paracetamol é a primeira escolha para tratamento antipirético ou analgésico durante toda a gravidez. Consequências como aumento do risco de asma [ 11 ] ou transtorno de déficit de atenção e hiperatividade têm sido discutidas. [ 12 ] O consumo de paracetamol, especialmente no terceiro trimestre, resulta em uma diminuição no número relativo de células-tronco hematopoiéticas no sangue do cordão umbilical, independentemente da idade materna, IMC do primeiro trimestre, paridade, idade gestacional e peso ao nascer. [ 13 ]

Durante a gravidez, o uso de Paracetamol requer cautela, em especial, é proibido tomá-lo durante os três primeiros meses.

Informações detalhadas no material - Paracetamol durante a gravidez

Paracetamol durante a amamentação

Todos os detalhes e recomendações dos médicos são fornecidos no artigo - Uma mãe que amamenta pode tomar Paracetamol?

Contra-indicações

As contraindicações ao uso de Paracetamol para dor e febre incluem:

• hipersensibilidade individual ao medicamento;
• insuficiência funcional do fígado e/ou rins;
• níveis elevados de bilirrubina no sangue (congênita ou funcional);
• anemia hemolítica com deficiência da enzima glicose-6-fosfato desidrogenase;
• diminuição do nível de leucócitos no sangue;
• crianças menores de 4 semanas de idade.

Efeitos colaterais Paracetamol

Os possíveis efeitos colaterais do paracetamol incluem:

• o aparecimento de coceira e erupções cutâneas, incluindo urticária, bem como eritema exsudativo e necrólise epidérmica tóxica do tipo síndrome de Stevens-Johnson;
• desenvolvimento de uma reação alérgica aguda com angioedema;
• náuseas e dores abdominais;
• perturbação da composição do sangue, em particular, anemia, diminuição dos níveis de plaquetas e leucócitos, aumento da hemoglobina oxidada (metemoglobina);
• dano renal com desenvolvimento de nefrite intersticial;

O uso prolongado do medicamento em doses máximas pode causar danos ao fígado. [ 14 ]

Overdose

O consumo de uma dose única superior a 7 g para um adulto e 150 mg/kg para uma criança é considerado potencialmente tóxico para o fígado. Para mais detalhes, consulte – Hepatotoxicidade do Paracetamol.

Os sinais de uma overdose geralmente começam a aparecer algumas horas após a ingestão do medicamento – na forma de náuseas, vômitos, aumento da sudorese e dor no hipocôndrio. [ 16 ]

Sem tratamento, a overdose pode levar à insuficiência hepática e à morte em poucos dias. Carvão ativado pode ser usado para reduzir a absorção do medicamento.

O antídoto é a N-acetilcisteína, que, ao atuar como um precursor da glutationa e neutralizar o metabólito reativo do Paracetamol NAPQI, ajuda a reduzir os danos ao fígado.[ 17 ]

Interações com outras drogas

Deve-se ter em mente que o uso simultâneo de anticoagulantes cumarínicos (varfarina) e antiespasmódicos com paracetamol potencializa o efeito desses medicamentos.

Com o uso simultâneo de antieméticos (Metoclopramida ou Domperidona), a absorção do Paracetamol aumenta.

Tomar paracetamol junto com sedativos do grupo dos barbitúricos, anticonvulsivantes, o antibiótico antituberculoso rifampicina e álcool etílico aumenta o risco de danos ao fígado.

Além disso, a combinação de Paracetamol com barbitúricos (especialmente com o uso prolongado destes últimos) leva a uma diminuição do seu efeito antipirético.

Condições de armazenamento

Em temperatura ambiente (até +25°C).

Validade

O prazo de validade dos comprimidos é de três anos, o prazo de validade do xarope e da suspensão é de dois anos.

Análogos

O paracetamol para dor tem muitos análogos - medicamentos do grupo de analgésicos não narcóticos, ou seja, comprimidos para dores de cabeça sem paracetamol, incluindo Analgin (Metamizol sódico), Baralgin, Tempalgin, Sedalgin, Flupirtina (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid), etc.

Avaliações

Avaliações de cirurgiões apoiam o uso de paracetamol em combinação com anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) para reduzir a dor pós-operatória.

Neurologistas europeus recomendam o uso de uma combinação de paracetamol e cafeína como um dos vários medicamentos de primeira linha para o tratamento de enxaquecas e dores de cabeça psicogênicas.

Mas para dor de dente ou dor resultante de procedimentos odontológicos, os AINEs (ibuprofeno, naproxeno, etc.) são considerados mais eficazes.