Paracetamol para dor

Obviamente, a pergunta - o paracetamol ajuda na dor - pode surgir nos casos em que o comprimido desse analgésico-antipirético não produziu o efeito analgésico esperado. No entanto, este é o medicamento mais usado para dor e febre, e a OMS o incluiu na lista de medicamentos essenciais - o mais eficaz e mais seguro.[1]

Outros nomes comerciais do paracetamol: acetaminofeno, amfenol, panadol, tylenol, Taynol, Tayolfen Hot, Dafalgan, Paralin, Piremol, Perfalgan,  Kalpol , Rapidol, Mexalen, Milistão, Anapiron, Tempramol, Streamol, Flutabs e Efferapegan (Sheffel) ( velas).

Além disso, o paracetamol faz parte de medicamentos como Askofen, Citramon, Excedrine e Pharmadol (paracetamol + ácido acetilsalicílico + cafeína), Daleron C (com vitamina C), Fanigan e Panoxen (com diclofenaco), Papaverina (em combinação com drotaverina) Fervex (com ácido ascórbico e feniramina anti-histamínica), Tamipul (com ibuprofeno e cafeína), Pentalgin (com analgin, cafeína, fenobarbital e codeína), Pharmacitron (com feniramina, fenilefrina e ácido ascórbico).

Indicações Paracetamol

O paracetamol é tomado como antipirético para resfriados e SARS (quando a temperatura corporal sobe para + 38,5 ° C e acima), bem como em casos de estados febris de baixo grau de várias etiologias.

O paracetamol alivia a dor? Remove, mas não todos, devido às suas propriedades farmacológicas. Com manifestação de dor leve a moderada, como agente sintomático, o Paracetamol é usado:

• de dor de cabeça, inclusive com enxaqueca, dor de cabeça psicogênica (cefalgia por tensão), dor de cabeça de etiologia tóxica - de ressaca; A combinação de cafeína e paracetamol no tratamento de uma ressaca pode causar risco de danos ao fígado.
• de dor de dente;
• com artralgia e mialgia menores, isto é, por dor nas articulações e músculos. O paracetamol pode aliviar a dor na artrite leve, mas não afeta a inflamação subjacente, a vermelhidão e o inchaço da articulação;[2]
• dor lombar e lombar associada a miosite. [3]

O paracetamol ajudará as mulheres com dor menstrual (menstrual) ou algodismo -orréia (embora Spazmalgon ou Baralgin possam lidar melhor com a dor intensa). No entanto, alguns estudos compararam AINEs com acetaminofeno (paracetamol). Eles sugerem que os AINEs são um pouco mais eficazes que o acetaminofeno no alívio das cólicas menstruais.[4]

O paracetamol é ineficaz para a dor nos rins, uma vez que a dor renal está associada a espasmos dos músculos lisos dos ureteres e antiespasmódicos são usados para removê-los, em particular, No-shpa (Drotaverin), cloridrato de papaverina, Platifilina, Metacina, Spazmolitina (Difacil). O acetaminofeno isolado ou em combinação com opióides de baixa atividade tem propriedades anti-inflamatórias leves e mostrou-se eficaz em condições inflamatórias agudas e crônicas dos rins [5]. Embora o acetaminofeno seja considerado o analgésico não narcótico mais seguro em pacientes com doença renal, deve-se lembrar que pode ser nefrotóxico com o uso prolongado de altas doses.[6]

Não aplicável Paracetamol para dor abdominal de natureza espástica.

Deve-se ter em mente que, com cefalalgia psicogênica, os médicos geralmente recomendam aos pacientes não o paracetamol, mas medicamentos que bloqueiam os receptores colinérgicos H (relaxantes musculares) e / ou antidepressivos sedativos. E no caso de dor nas articulações, é dada preferência a anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), incluindo Diclofenac, Ibuprofen, Indometacina e outros.O paracetamol é usado no tratamento agudo da dor de cabeça por tensão episódica em adultos.[7], [8]

Os otorrinolaringologistas não prescrevem Paracetamol para dor de garganta ou ouvido, pois não ajuda a reduzir a inflamação.

Forma de liberação

O paracetamol está disponível na forma de comprimidos (200, 325 e 500 mg cada), cápsulas (325 mg cada), xarope, suspensão líquida, soluções injetáveis, supositórios retais (0,08 g, 0,17 g e 0,33 g cada) cada).

Farmacodinâmica

O paracetamol - N-acetil-p-aminofenol - é um derivado acetil do composto orgânico fenólico anilina (paraaminofenol ou 4-aminofenol), isto é, refere-se a anilidas.

Ao contrário dos AINEs, o paracetamol praticamente não apresenta propriedades anti-inflamatórias, pois sua farmacodinâmica se deve principalmente ao efeito nos neurônios dos centros termorregulatórios do hipotálamo e medula espinhal - com a restauração de suas funções que normalizam a homeostase da temperatura.

O paracetamol da dor atua inibindo a atividade da enzima da membrana das células do córtex cerebral - ciclo-oxigenase do terceiro tipo (COX-3), que fornece a síntese de mediadores (prostaglandinas) PGE2 e PGF2α.

Além disso, o metabólito ativo da droga N-araquidonoilaminofenol (AM404), por um lado, inibe a produção de ciclooxigenase COX-1 e COX-2 e, por outro lado, estimula os receptores TRPV1 dos neurônios nociceptivos do sistema nervoso periférico que estão envolvidos na transmissão, modulação e integração da dor sinais. [9]

Farmacocinética

O paracetamol é altamente biodisponível (88%) quando tomado por via oral, é bem absorvido no trato digestivo e atinge as concentrações sangüíneas máximas 90 minutos após uma dose única da dose padrão. A anestesia dura de duas a quatro horas.

O paracetamol passa pelo BBB e passa para o leite materno de mulheres que amamentam. Com as proteínas plasmáticas, a relação da droga é insignificante (não mais que 22-25%), e a meia-vida é de 1,5 a 2,5 horas.

No metabolismo do paracetamol, a carga principal recai sobre o fígado. Por enzimas sulfotransferase, é decomposto em conjugados farmacologicamente inativos de ácido glucurônico e sulfatos. E as enzimas do citocromo P450 catalisam sua oxidação no metabólito reativo NAPQI (N-acetil-p-benzoquinona imina), que se liga ao grupo sulfidril da glutationa hepática e é excretado na urina na forma de compostos de cisteína e ácido mercaptúrico.[10]

Dosagem e administração

A dose terapêutica máxima de paracetamol é de 4 g / dia para adultos e 50-75 mg kg / dia para crianças. Informações mais detalhadas sobre a dosagem de várias formas deste medicamento são apresentadas na publicação -  Paracetamol .

Quanto beber? O medicamento é indesejável por mais de três a cinco dias seguidos.

Pedido para crianças

De acordo com as instruções oficiais, o uso de paracetamol em crianças é permitido a partir de 1 mês a partir do cálculo da dose diária - 50 mg por quilograma de peso corporal. Os pediatras recomendam a suspensão de crianças Kalpol, xarope e supositórios retais Efferalgan, supositórios de suspensão e retais Panadol baby.

Da mesma forma, é determinada a dose diária máxima permitida do medicamento, que a uma temperatura elevada pode ser tomada até quatro vezes durante o dia, observando o intervalo de 4 horas entre as doses.

• De 3 meses a 6 meses: 2,5 ml de suspensão infantil de paracetamol administrados até quatro vezes ao dia.
• De 6 meses a 24 meses: 5 ml de suspensão infantil de paracetamol administrados até quatro vezes ao dia.
• De 2 a 4 anos: 7,5 ml de suspensão infantil de paracetamol, administrados até quatro vezes ao dia.
• Dos 4 aos 6 anos: 10 ml de suspensão infantil de paracetamol, administrados até quatro vezes ao dia.
• De 6 a 8 anos: 5 ml de uma suspensão de paracetamol seis mais, são prescritos até quatro vezes ao dia.
• Dos 8 aos 10 anos: são prescritos 7,5 ml de uma suspensão de paracetamol seis mais, até quatro vezes ao dia.
• Dos 10 aos 12 anos: 10 ml de uma suspensão de paracetamol seis mais, são prescritos até quatro vezes ao dia.

A Academia Americana de Pediatria (AAP) continua recomendando Paracetamol para dor e febre em crianças, mas os especialistas não o recomendam se a criança tiver asma ou o risco de desenvolvê-lo. O uso de paracetamol em doses terapêuticas é geralmente seguro, embora a hepatotoxicidade possa se desenvolver nas doses recomendadas em crianças.[16]

Uso Paracetamol durante a gravidez

O paracetamol é a primeira escolha para um tratamento antipirético ou analgésico durante a gravidez. [11]Foram discutidas conseqüências como aumento do risco de asma ou transtorno do déficit de atenção e hiperatividade. [12]O consumo de paracetamol, especialmente no terceiro trimestre, leva a uma diminuição na quantidade relativa de células-tronco hematopoiéticas no sangue do cordão umbilical, independentemente da idade da mãe, IMC no primeiro trimestre, proporção, idade gestacional e peso corporal ao nascimento.[13]

Durante o período de gestação, o uso de paracetamol exige cautela, em particular, é proibido tomá-lo nos três primeiros meses. [14]

Informação detalhada no material -  Paracetamol durante a gravidez

Amamentação paracetamol

Todos os detalhes e recomendações dos médicos são fornecidos no artigo -  O paracetamol é possível para uma mãe que amamenta

Contra-indicações

Contra-indicações para tomar paracetamol de dor e temperatura incluem:

• hipersensibilidade individual à droga;
• insuficiência funcional do fígado e / ou rins;
• níveis elevados de bilirrubina no sangue (congênito ou funcional);
• anemia hemolítica com deficiência da enzima glicose-6-fosfato desidrogenase;
• baixa contagem de glóbulos brancos;
• crianças menores de 4 semanas de idade.

Efeitos colaterais Paracetamol

Entre os possíveis efeitos colaterais do paracetamol estão:

• o aparecimento de prurido e erupções cutâneas, incluindo urticária, bem como eritema exsudativo e necrólise epidérmica tóxica do tipo de síndrome de Stevens-Johnson;
• o desenvolvimento de uma  reação alérgica aguda  com angioedema;
• náusea e dor abdominal;
• violação da composição uniforme do sangue, em particular anemia, diminuição do nível de plaquetas e leucócitos, aumento da hemoglobina oxidada (metemoglobina);
• dano renal com o desenvolvimento de nefrite intersticial;

O uso prolongado do medicamento em doses máximas pode levar a danos no fígado. [15]

Overdose

O consumo de uma dose única de mais de 7 g para um adulto e 150 mg / kg para uma criança é considerado potencialmente tóxico para o fígado. Para detalhes, consulte -  Hepatotoxicidade do paracetamol .

Os sinais de overdose geralmente começam a aparecer algumas horas após a ingestão - na forma de náusea, vômito, sudorese excessiva e dor no hipocôndrio. [17]

Sem tratamento, uma overdose pode levar à insuficiência hepática e à morte dentro de alguns dias. O carvão ativado pode ser usado para reduzir a absorção do medicamento.

O antídoto é a N-acetilcisteína, que, atuando como precursor da glutationa e neutralizando o metabólito reativo do Paracetamol NAPQI, ajuda a reduzir os danos no fígado. [18]

Interações com outras drogas

Deve-se ter em mente que o uso simultâneo de anticoagulantes de cumarina (varfarina) e antiespasmódicos com Paracetamol aumenta o efeito desses medicamentos.

Com o uso simultâneo de antieméticos (metoclopramida ou domperidona), a absorção do paracetamol aumenta.

Tomar Paracetamol juntamente com sedativos do grupo barbitúrico, anticonvulsivantes, antibiótico antituberculose Rifampicina e álcool etílico aumenta o risco de danos no fígado.

Além disso, a combinação de paracetamol com barbitúricos (especialmente com o uso prolongado deste último) leva a uma diminuição de seu efeito antipirético.

Condições de armazenamento

À temperatura ambiente (até + 25 ° C).

Validade

O prazo de validade dos comprimidos é de três anos, o prazo de validade do xarope e da suspensão é de dois anos.

Análogos

O paracetamol para dor tem muitos análogos - drogas do grupo analgésico não narcótico, ou seja, pílulas para dor de cabeça sem paracetamol, incluindo Analgin (metamizol sódico), Baralgin, Tempalgin,  Sedalgin , Flupirtina (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid), etc.

Comentários

Revisões do cirurgião sugerem o uso de paracetamol em combinação com anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) para reduzir a dor no pós-operatório.

Os neurologistas europeus recomendam o uso de uma combinação de paracetamol com cafeína como um dos vários medicamentos de primeira linha para o tratamento de dores de cabeça com enxaquecas e dores de cabeça psicogênicas.

Porém, com dor de dente ou dor resultante de procedimentos odontológicos, os AINEs são reconhecidos como mais eficazes (ibuprofeno, naproxeno, etc.).