Paracetamol

Paracetamol tem um analgésico, bem como efeito antipirético.

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Indicações Paracetamol

É usado para terapia em tais casos:

• várias síndromes de dor (dente ou cefaléia, mialgia, algomenorréia e, além disso, artralgia, neuralgia e enxaqueca);
• estado de febre resultante do desenvolvimento de doenças infecciosas.

Se a necessidade de eliminação rápida da inflamação e dor (por exemplo, após um procedimento cirúrgico), e além disso, nos casos em que a administração oral da droga não pode ser realizada (suspensão ou comprimidos), a administração intravenosa da substância pode ser prescrita.

O medicamento é prescrito para tratamento sintomático, bem como para reduzir a intensidade da dor e inflamação no momento de seu uso. Não afeta a progressão da patologia.

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Forma de liberação

A liberação do medicamento produzido:

• em comprimidos (na quantidade de 6 ou 10 partes dentro de blister ou placas sem células);
• na forma de um xarope de 2,4% (dentro de garrafas de 50 ml), bem como 2,4% de suspensão (em garrafas de 0,1 l);
• em supositórios retais com um volume de 0,08, 0,17 e 0,33 g (na quantidade de 5 partes dentro de uma embalagem blister; em uma caixa - 2 blisters).

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Farmacodinâmica

O paracetamol é uma substância analgésica de natureza não narcótica. Seus efeitos e propriedades medicinais estão na capacidade de bloquear (principalmente no interior do SNC) dos elementos COX-1 e COX-2. Ao mesmo tempo, a substância afeta os centros de dor e termorregulação.

A medicação não possui propriedades antiinflamatórias (este efeito é extremamente pequeno, o que permite não prestar atenção a ela), pois seu efeito na COX é neutralizado pela enzima peroxidase no interior dos tecidos inflamados.

Como a droga não bloqueia a ligação da Pg nos tecidos periféricos, ela não afeta negativamente os processos do metabolismo hidroeletrolítico no corpo e na mucosa do trato digestivo.

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Farmacocinética

A absorção da droga é bastante alta, seus valores de Cmax estão na faixa de 5-20 μg / ml. O paracetamol atinge estes indicadores após 0,5-2 horas. O elemento ativo é capaz de penetrar no BBB.

Ao amamentar, o medicamento é excretado com o leite materno (sua concentração não ultrapassa 1%).

A droga está sujeita a processos de biotransformação hepática. O metabolismo envolvendo enzimas hepáticas microssomais leva à formação de intermediários metabólicos tóxicos (como a N-acetil-b-benzoquinona imina). Esses componentes podem levar a danos e necrose das células do fígado, se houver níveis reduzidos de glutationa no organismo. A depleção de estoques desse elemento é observada quando se usam 10+ g de paracetamol.

Duas outras vias metabólicas do paracetamol são o processo de conjugação com sulfatos (frequentemente observados em recém-nascidos, especialmente prematuros), bem como com glucuronídeos (observados principalmente em adultos).

Os produtos metabólicos conjugados têm uma atividade de droga fraca (isso inclui o efeito tóxico).

O período de meia-vida é dentro de 1-4 horas (para pessoas idosas, este valor pode ser mais alto). A excreção ocorre principalmente pelos rins, na forma de conjugados. Apenas 3% do paracetamol usado é excretado inalterado.

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Dosagem e administração

As doses para adolescentes (a partir dos 12 anos, se o peso for superior a 40 kg) e os adultos perfazem um máximo de 4 g por dia (20 comprimidos com um volume de 0,2 g ou 8 comprimidos com um volume de 0,5 g).

Para 1 utilização deve ser tomada a 0,5 g da substância (se necessário, pode ser 1 g). Medicamentos comprimidos podem usar até 4 vezes por dia. A duração da terapia é de 5-7 dias.

Os comprimidos infantis de paracetamol podem ser consumidos a partir dos 2 anos de idade. As crianças mais novas são obrigadas a tomar 0,5 comprimidos com um volume de 0,2 g com intervalos de 4 a 6 horas. Uma criança com mais de 6 anos de idade pode tomar uma pílula inteira, com a frequência indicada acima.

As pastilhas de 325 mgs podem tomar-se de 10 anos. As crianças da faixa etária de 10-12 anos de idade são prescritas para administração oral 2-3 vezes por dia (a dose máxima não deve ser excedida - nesta categoria de pacientes, é de 1500 mg por dia).

Adolescentes de 12 anos e adultos devem tomar 1-3 comprimidos com um intervalo de 4-6 horas. Você não pode tomar um dia mais de 4 g da droga, e os intervalos entre o uso deve ser de pelo menos 4 horas.

O uso de supositórios.

Os supositórios são administrados por via retal - no reto. Antes do procedimento é necessário limpar os intestinos.

O tamanho da dosagem de drogas em supositórios da criança deve calcular-se, considerando a idade e o peso do paciente. Supositórios de 80 mg são usados em lactentes a partir dos 3 meses de idade; 170 mg supositórios para crianças de 1 a 6 anos de idade; Supositórios de 330 mg para crianças de 7 a 12 anos de idade.

Entrar no supositório deve ser a primeira coisa, enquanto se adere a um intervalo mínimo de 4 horas entre os procedimentos; 3-4 supositórios são administrados por dia (o número de supositórios depende da condição do paciente).

As crianças são frequentemente prescritas paracetamol em supositórios ou xarope. Ao comparar sua eficácia terapêutica, nota-se que o xarope tem um efeito mais rápido, e os supositórios têm um efeito mais longo.

Como é mais seguro e conveniente usar o supositório (em comparação com as pílulas), recomenda-se que as crianças pequenas as prescrevam (por exemplo, para recém-nascidos, elas são consideradas a forma ideal de dosagem deste medicamento).

Para uma criança, uma dose tóxica de drogas é de 150 mg / kg. Assim, uma criança pesando 20 kg pode morrer pelo uso de 3 g de substância por dia.

A seleco de uma poro de 1 vez feita de acordo com a fmula 10-15 mg / kg com 2-3 vezes ao dia (com intervalos de 4-6 horas). A dose máxima de medicação para uma criança é de 60 mg / kg por dia.

Modo de uso da suspensão e xarope para crianças.

O xarope pode ser prescrito para bebês a partir dos 3 meses de idade, e a suspensão pode ser aplicada já a partir do primeiro mês de vida (porque não contém açúcar).

Tamanhos de porções de 1 xarope para diferentes faixas etárias:

• bebês 3-12 meses - 0.5-1 colher de chá;
• crianças de 1-6 anos de idade - 1-2 colheres de chá;
• crianças de 6 a 14 anos de idade - 2-4 colheres de chá.

A frequência de internação varia de 1 a 4 vezes por dia (a criança deve tomar o medicamento por pelo menos 4 horas).

A dosagem da suspensão infantil é semelhante àquela usada para o xarope. O esquema de uso de drogas para crianças até 3 meses de idade é escolhido exclusivamente pelo médico assistente.

Os tamanhos de porções de drogas precisam de selecionar-se, considerando também o peso da criança. Você pode prescrever o uso de no máximo 10-15 mg / kg para 1 uso e não mais que 60 mg / kg por dia. Assim, uma criança de 3 anos de idade com um peso médio de 15 kg deve ser consumida 150-225 mg de medicação para 1 dose.

Na ausência de um resultado, se uma suspensão ou xarope for usado nas porções indicadas, o Paracetamol precisa ser substituído por algum análogo contendo outro ingrediente ativo.

Para eliminar a febre, às vezes uma combinação de paracetamol com analgin é usada (se a temperatura estiver entre 38,5 ° C e é difícil derrubá-la). Os tamanhos das porções são os seguintes - paracetamol nas dosagens indicadas acima (tendo em conta a idade e peso); analgin - 0,3-0,5 mg / kg.

Essa combinação não pode ser usada com frequência, porque o uso de aspirina leva a mudanças irreversíveis na composição do sangue.

Uma “tríade” também pode ser usada, que, além do paracetamol, inclui aspirina com analgin. O paracetamol também pode ser suplementado com suprastinum sem spaa, analginum sem spaa ou suprastinum com analginum.

Mas o shpa (papaverina também pode ser usado) ajuda a abrir os capilares espasmódicos, e os anti-histamínicos (como o tavegil ou o suprastin) potencializam os efeitos dos antipiréticos.

Se você tomar o medicamento é necessário para fornecer efeito antipirético, ele pode ser usado por um período máximo de 3 dias seguidos.

Se a droga é usada para eliminar a dor, o ciclo de tratamento deve durar no máximo 5 dias. A possibilidade do seu uso subsequente é determinada pelo médico assistente.

É necessário lembrar que o medicamento ajuda a eliminar os sintomas da doença (como dores dentárias ou de cabeça), mas a causa da sua aparência não cura.

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Uso Paracetamol durante a gravidez

A droga pode passar pela placenta, mas nenhum impacto negativo no desenvolvimento do feto foi identificado.

Durante os testes, foi determinado que o uso de Paracetamol durante a gravidez (especialmente na segunda metade do mesmo) aumenta a probabilidade de asma, distúrbios respiratórios, chiado e sintomas de alergia em uma criança.

Deve-se ter em mente que, no terceiro trimestre, os efeitos tóxicos de doenças infecciosas podem ser tão perigosos quanto os efeitos de drogas individuais. Com a hipertermia, é provável que a mãe tenha hipóxia no feto.

Ao usar drogas no 2º trimestre (mais especificamente, a partir do 3º mês e aproximadamente até a 18ª semana), a criança pode apresentar anormalidades no desenvolvimento de órgãos internos, muitas vezes manifestadas após o nascimento. Por causa disso, a droga neste período é usada apenas esporadicamente e apenas como último recurso.

Mas, ao mesmo tempo, este medicamento em particular é considerado o analgésico mais seguro para mulheres grávidas.

Tomar grandes porções do medicamento durante a gravidez pode ter um impacto negativo nos rins e no fígado. Se uma mulher grávida tiver febre relacionada à SARS ou influenza, o Paracetamol deve tomar 0,5 comprimido por uso. Esta terapia deve durar no máximo 7 dias.

Apenas uma quantidade mínima do medicamento passa para o leite materno durante a lactação. Isso permite que você não interrompa a amamentação nos casos em que a droga é usada por no máximo 3 dias seguidos.

Durante a lactação, é permitido tomar no máximo 3-4 comprimidos de 0,5 g por dia (os comprimidos são tomados após o procedimento de alimentação). Recomenda-se a alimentação da próxima vez, pelo menos, 3 horas depois de beber o medicamento.

Contra-indicações

Principais contra-indicações:

• a presença de intolerância em relação ao medicamento;
• hiperbilirrubinemia congênita;
• falta de enzima G6FD;
• doenças hepáticas ou renais graves;
• doenças do sangue;
• dependência de álcool;
• anemia grave ou leucopenia.

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Efeitos colaterais Paracetamol

Manifestações negativas depois de tomar a droga geralmente têm a forma de sinais de sensibilidade severa (alergias) - prurido, angioedema, urticária e erupção cutânea.

Às vezes, o uso da droga leva ao desenvolvimento de distúrbios da hematopoiese (trombocitose, neutro, leuco ou pancitopenia, bem como agranulocitose) e sintomas dispépticos.

O uso prolongado em grandes porções pode provocar um efeito hepatotóxico.

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Overdose

Manifestações de intoxicação que ocorrem no primeiro dia: palidez da pele, dor na zona abdominal, náuseas, acidose metabólica, vômitos, anorexia e quebra do metabolismo da glicose.

Após 12-48 horas, os sintomas de disfunção hepática podem se desenvolver.

Na dose excessiva grave, pancreatitis observa-se, insuficiência hepática (há encefalopatia progressiva no seu contexto), insuficiência da atividade renal na forma aguda (acompanhada pela necrose da natureza tubular), arrhythmia e estado comatoso.

Em alguns casos, quando envenenado com Paracetamol, a morte pode ocorrer (com intoxicação muito grave).

Para o tratamento de distúrbios, a vítima requer a introdução de metionina com acetilcisteína (no período de 8 a 9 horas), precursores dos processos de ligação à glutationa, e com os doadores das categorias SH.

A terapia subsequente depende da prescrição do medicamento e do seu nível no sangue.

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Interações com outras drogas

A droga enfraquece a eficácia dos medicamentos uricosúricos. Usando em conjunto com grandes porções da droga aumenta os efeitos dos anticoagulantes (reduzindo a produção de pró-coagulantes dentro do fígado).

Os medicamentos que promovem a indução de oxidação em microssomas do fígado, e em adição drogas e álcool hepatotóxicos aumentar a produção de produtos metabólicos hidroxilados com a actividade da droga, devido a que, mesmo em sobredosagem mínimo pode desenvolver envenenamento pesado.

A eficácia da droga diminui com o uso continuado de barbitúricos. O álcool etílico causa o aparecimento de pancreatite na forma aguda. Drogas que inibem a oxidação de microssomas dentro do fígado reduzem a probabilidade de efeitos hepatotóxicos.

A combinação prolongada com outros AINEs pode provocar papilite necrótica, nefropatia analgésica, bem como o desenvolvimento do estágio terminal (distrófico) da insuficiência renal.

A combinação de Paracetamol (em grandes porções) com salicilatos durante um longo período de tempo aumenta o risco de desenvolvimento de carcinoma renal ou urinário. Diflunisal 50% aumenta os valores plasmáticos do paracetamol, o que aumenta a probabilidade de hepatotoxicidade.

As substâncias mielotóxicas potencializam as propriedades hematotóxicas das drogas; antiespasmódicos levam a um atraso na sua absorção; colesterol com enterosorbents reduz sua biodisponibilidade.

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Condições de armazenamento

Paracetamol é necessário para ser mantido em local escuro e seco, fechado para crianças. Indicadores de temperatura para xarope - máximo 18 ° C (não pode ser congelado); para supositórios, um máximo de 20 ° C.

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Validade

Paracetamol em supositórios e xarope pode ser usado dentro de 24 meses a partir do momento da liberação do medicamento. Prazo de validade dos comprimidos é de 36 meses.

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Análogos

Substâncias contendo paracetamol, tais como Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan com Paracetamol MC, Cefecon D, Ifimol, Flutabs e Paracetamol Extratab com Panado Daleron, bem como Paracetamol UBF e Efferalgan.

Drogas que possuem um mecanismo de ação semelhante, mas um ingrediente ativo diferente: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin e Solpadein com Caffetine e Vervex e, além disso, Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra e Femizol.

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Comentários

O paracetamol é mais frequentemente mencionado no contexto do tratamento de crianças, uma vez que é mais provável que se infectem com a SARS, e o medicamento é mais eficaz em tais doenças.

Os pais geralmente deixam comentários positivos sobre a droga - ela reduz rapidamente a temperatura e reduz a gravidade dos sintomas negativos da febre. Ao mesmo tempo, é bem tolerado por pessoas de diferentes idades - raramente provoca o desenvolvimento de sinais negativos típicos dos AINEs.

Os médicos estão chamando para não esquecer que o remédio remove apenas as manifestações da doença, não a eliminando, e também lembra que, para obter um efeito positivo, é muito importante escolher a forma de liberação da droga e calcular a dose necessária.