Paracetamol

O paracetamol tem efeito analgésico e antipirético.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicações Paracetamol

É usado para terapia nos seguintes casos:

• diversas síndromes dolorosas (dores de cabeça ou dentais, mialgia, algomenorreia, além de artralgia, neuralgia e enxaqueca);
• um estado de febre que ocorre como resultado do desenvolvimento de doenças infecciosas.

Se houver necessidade de alívio rápido da inflamação e da dor (por exemplo, após um procedimento cirúrgico), e também nos casos em que a administração oral do medicamento (suspensão ou comprimidos) não for possível, a administração intravenosa da substância pode ser prescrita.

O medicamento é prescrito para tratamento sintomático, bem como para reduzir a intensidade da dor e da inflamação no momento do uso. Não afeta a progressão da patologia.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Forma de liberação

O medicamento é liberado:

• em comprimidos (na quantidade de 6 ou 10 peças dentro de blisters ou placas sem células);
• na forma de xarope de 2,4% (em frascos de 50 ml), bem como suspensão de 2,4% (em frascos de 0,1 l);
• em supositórios retais de 0,08, 0,17 e 0,33 g (5 unidades em uma embalagem blister; 2 blisters em uma caixa).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmacodinâmica

O paracetamol é um analgésico não narcótico. Seu efeito e propriedades medicinais baseiam-se em sua capacidade de bloquear (principalmente no SNC) elementos da COX-1 e COX-2. Ao mesmo tempo, a substância afeta os centros de dor e termorregulação.

O medicamento não tem propriedades anti-inflamatórias (esse efeito é extremamente insignificante, o que permite ignorá-lo), pois seu efeito sobre a COX é neutralizado pela enzima peroxidase dentro dos tecidos inflamados.

Como o medicamento não bloqueia a ligação de Pg nos tecidos periféricos, ele não tem efeito negativo nos processos de metabolismo de água e eletrólitos no corpo e na membrana mucosa do trato digestivo.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmacocinética

A absorção do fármaco é bastante alta, com valores de Cmax entre 5 e 20 mcg/ml. O paracetamol atinge esses valores após 0,5 a 2 horas. O princípio ativo é capaz de penetrar na BHE.

Durante a amamentação, o medicamento é excretado no leite materno (sua concentração não excede 1%).

O fármaco passa por processos de biotransformação hepática. O metabolismo, que ocorre com a participação de enzimas hepáticas microssomais, leva à formação de produtos metabólicos intermediários tóxicos (incluindo a imina N-acetil-b-benzoquinona). Esses componentes podem causar danos e necrose das células hepáticas se o corpo apresentar níveis reduzidos de glutationa. A depleção desse elemento é observada com o uso de mais de 10 g de paracetamol.

Duas outras vias metabólicas do paracetamol são o processo de conjugação com sulfatos (frequentemente observado em recém-nascidos, especialmente prematuros) e com glicuronídeos (observado principalmente em adultos).

Os produtos metabólicos conjugados têm atividade medicinal fraca (isso inclui o efeito tóxico).

A meia-vida é de 1 a 4 horas (em idosos, esse valor pode ser maior). A excreção ocorre principalmente pelos rins, na forma de conjugados. Apenas 3% do paracetamol utilizado é excretado inalterado.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosagem e administração

As porções para adolescentes (12 anos ou mais se pesarem mais de 40 kg) e adultos são de no máximo 4 g por dia (20 comprimidos de 0,2 g ou 8 comprimidos de 0,5 g).

Para 1 uso, você deve tomar 0,5 g da substância (se necessário, pode ser 1 g). Os comprimidos do medicamento podem ser usados até 4 vezes ao dia. A duração do tratamento é de 5 a 7 dias.

Os comprimidos de Paracetamol para crianças podem ser usados a partir dos 2 anos de idade. Crianças menores devem tomar 0,5 comprimido de 0,2 g em intervalos de 4 a 6 horas. Crianças maiores de 6 anos podem tomar um comprimido inteiro, com a frequência indicada acima.

Comprimidos de 325 mg podem ser tomados a partir dos 10 anos de idade. Para crianças de 10 a 12 anos, eles são prescritos para administração oral 2 a 3 vezes ao dia (a dose máxima não deve ser excedida - para esta categoria de pacientes é de 1500 mg por dia).

Adolescentes com 12 anos ou mais e adultos devem tomar de 1 a 3 comprimidos em intervalos de 4 a 6 horas. Não se deve tomar mais de 4 g do medicamento por dia, e os intervalos entre as doses devem ser de pelo menos 4 horas.

Uso de supositórios.

Os supositórios são inseridos por via retal, no reto. Antes do procedimento, é necessário realizar a limpeza intestinal.

A dosagem do medicamento em supositórios para crianças deve ser calculada levando em consideração a idade e o peso do paciente. Supositórios com volume de 80 mg são usados para bebês a partir de 3 meses de idade; supositórios com volume de 170 mg - para crianças de 1 a 6 anos; supositórios com volume de 330 mg - para crianças de 7 a 12 anos.

Os supositórios devem ser inseridos um de cada vez, mantendo um intervalo de pelo menos 4 horas entre os procedimentos; são inseridos 3-4 supositórios por dia (o número de supositórios depende da condição do paciente).

Crianças frequentemente recebem paracetamol em supositórios ou xarope. Ao comparar sua eficácia terapêutica, observa-se que o xarope tem um efeito mais rápido e os supositórios, um efeito mais prolongado.

Como os supositórios são mais seguros e convenientes de usar (em comparação com os comprimidos), é recomendável prescrevê-los para crianças pequenas (por exemplo, para recém-nascidos, eles são considerados a forma de dosagem ideal deste medicamento).

Para uma criança, a dose tóxica da droga é de mais de 150 mg/kg. Assim, uma criança de 20 kg pode morrer ao tomar 3 g da substância por dia.

A seleção de uma dose única é feita de acordo com a fórmula de 10-15 mg/kg, administrada de 2 a 3 vezes ao dia (com intervalos de 4 a 6 horas). A dosagem máxima do medicamento para uma criança é de 60 mg/kg por dia.

Instruções de uso de suspensão e xarope para crianças.

O xarope pode ser prescrito para bebês a partir dos 3 meses de idade, e a suspensão pode ser usada a partir do 1º mês de vida (porque não contém açúcar).

Tamanhos de porções de xarope de dose única para diferentes faixas etárias:

• bebês de 3 a 12 meses – 0,5 a 1 colher de chá;
• crianças de 1 a 6 anos – 1 a 2 colheres de chá;
• crianças de 6 a 14 anos – 2 a 4 colheres de chá.

A frequência de administração varia de 1 a 4 vezes ao dia (a criança deve tomar o medicamento em intervalos mínimos de 4 horas).

As dosagens da suspensão infantil são semelhantes às do xarope. O esquema de uso do medicamento para bebês menores de 3 meses é selecionado exclusivamente pelo médico assistente.

A dosagem do medicamento deve ser selecionada levando em consideração o peso da criança. É possível prescrever um máximo de 10-15 mg/kg por dose e não mais que 60 mg/kg por dia. Assim, uma criança de 3 anos com peso médio de 15 kg deve tomar 150-225 mg do medicamento por dose.

Se não houver resultado ao usar a suspensão ou xarope nas porções indicadas, é necessário substituir o Paracetamol por algum análogo que tenha um componente ativo diferente.

Para eliminar a febre, às vezes é usada uma combinação de paracetamol e analgin (se a temperatura for de 38,5 °C e difícil de baixar). As porções são as seguintes: paracetamol nas dosagens indicadas acima (levando em consideração idade e peso); analgin - 0,3-0,5 mg/kg.

Esta combinação não pode ser usada com frequência, porque o uso de analgin leva a alterações irreversíveis na composição do sangue.

Também pode ser usado um "troychatka", que, além do paracetamol, inclui aspirina e analgin. O paracetamol também pode ser suplementado com suprastin e no-shpa, analgin e no-shpa, ou suprastin e analgin.

No-shpa (papaverina também pode ser usada) ajuda a abrir os capilares espasmódicos, e anti-histamínicos (como tavegil ou suprastin) potencializam o efeito dos antipiréticos.

Se o medicamento for necessário para fornecer um efeito antipirético, ele pode ser usado por no máximo 3 dias consecutivos.

Se o medicamento for usado para aliviar a dor, o ciclo de tratamento deve durar no máximo 5 dias. A possibilidade de seu uso subsequente é determinada pelo médico assistente.

É importante lembrar que o medicamento ajuda a eliminar os sintomas da doença (como dor de dente ou de cabeça), mas não trata a causa da sua ocorrência.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Uso Paracetamol durante a gravidez

O medicamento pode atravessar a placenta, mas até o momento não foram identificados efeitos negativos no desenvolvimento fetal.

Durante os testes foi determinado que o uso de Paracetamol durante a gravidez (especialmente no segundo semestre) aumenta a probabilidade da criança desenvolver asma, distúrbios respiratórios, chiado no peito e sinais de alergias.

É necessário levar em consideração que, no terceiro trimestre, os efeitos tóxicos de doenças infecciosas podem ser tão perigosos quanto os efeitos de medicamentos individuais. Em caso de hipertermia na mãe, existe a possibilidade de hipóxia no feto.

Ao usar o medicamento no 2º trimestre (mais especificamente, a partir do 3º mês e aproximadamente até a 18ª semana), a criança pode desenvolver anormalidades no desenvolvimento dos órgãos internos, que frequentemente se manifestam após o nascimento. Por isso, o medicamento é usado apenas ocasionalmente e exclusivamente como último recurso durante esse período.

Mas, ao mesmo tempo, esse medicamento em particular é considerado o analgésico mais seguro para mulheres grávidas.

Tomar altas doses do medicamento durante a gravidez pode ter um efeito negativo nos rins e no fígado. Se uma gestante apresentar febre devido a SARS ou gripe, ela deve tomar 0,5 comprimido de paracetamol por dose. Este tratamento deve durar no máximo 7 dias.

Apenas uma quantidade mínima do medicamento passa para o leite materno durante a lactação. Isso permite não interromper a amamentação em casos em que o medicamento é usado por no máximo 3 dias consecutivos.

Durante a lactação, é permitido tomar no máximo 3 a 4 comprimidos de 0,5 g por dia (os comprimidos são tomados após a amamentação). Recomenda-se amamentar novamente pelo menos 3 horas após a ingestão do medicamento.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância ao medicamento;
• hiperbilirrubinemia congênita;
• Deficiência da enzima G6PD;
• doenças hepáticas ou renais de forma grave;
• doenças do sangue;
• dependência de álcool;
• anemia grave ou leucopenia.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Efeitos colaterais Paracetamol

As reações adversas após a ingestão de medicamentos geralmente assumem a forma de sinais de sensibilidade grave (alergia) – coceira na pele, angioedema, urticária e erupções cutâneas.

Às vezes, o uso do medicamento leva ao desenvolvimento de distúrbios de hematopoiese (trombocitopenia, neutropenia, leucopenia ou pancitopenia, bem como agranulocitose) e sintomas dispépticos.

O uso prolongado em grandes porções pode causar efeitos hepatotóxicos.

[ 24 ]

Overdose

Manifestações de intoxicação que ocorrem no primeiro dia: pele pálida, dor na região abdominal, náuseas, acidose metabólica, vômitos, anorexia e distúrbio do metabolismo da glicose.

Os sintomas de disfunção hepática podem se desenvolver após 12 a 48 horas.

Em caso de sobredosagem grave, observa-se pancreatite, insuficiência hepática (com encefalopatia progressiva), insuficiência renal aguda (acompanhada de necrose tubular), arritmia e coma.

Em alguns casos, o envenenamento por paracetamol pode resultar em morte (em casos de intoxicação muito grave).

Para tratar o transtorno, a vítima necessita da administração de metionina com acetilcisteína (no período de 8-9 horas), que são precursores dos processos de ligação da glutationa, e junto com isso, doadores de categorias SH.

A terapia subsequente depende de quanto tempo o medicamento foi tomado e de seu nível no sangue.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interações com outras drogas

O medicamento reduz a eficácia dos medicamentos uricosúricos. O uso concomitante com altas doses do medicamento potencializa o efeito dos anticoagulantes (reduzindo a produção de pró-coagulantes no fígado).

Medicamentos que promovem a indução de processos de oxidação de microssomas dentro do fígado, assim como drogas hepatotóxicas e álcool etílico, aumentam a produção de produtos metabólicos hidroxilados que têm atividade medicinal, razão pela qual, mesmo com uma overdose mínima, pode ocorrer intoxicação grave.

A eficácia dos medicamentos é reduzida pelo uso prolongado de barbitúricos. O álcool etílico causa pancreatite aguda. Medicamentos que inibem os processos de oxidação dos microssomas no fígado reduzem a probabilidade de efeitos hepatotóxicos.

A combinação a longo prazo com outros AINEs pode provocar papilite necrótica, nefropatia analgésica e o desenvolvimento do estágio terminal (distrófico) da insuficiência renal.

A combinação de paracetamol (em altas doses) com salicilatos por um longo período aumenta o risco de desenvolver carcinoma renal ou de bexiga. O diflunisal aumenta os níveis plasmáticos de paracetamol em 50%, o que aumenta a probabilidade de hepatotoxicidade.

Substâncias mielotóxicas potencializam as propriedades hematotóxicas do fármaco; antiespasmódicos retardam sua absorção; colesterol com enterosorbentes reduzem sua biodisponibilidade.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Condições de armazenamento

O paracetamol deve ser armazenado em local escuro e seco, fora do alcance de crianças. A temperatura máxima para xarope é de 18°C (não pode ser congelado); para supositórios, é de 20°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Validade

O paracetamol em supositórios e xarope pode ser usado dentro de 24 meses a partir da data de fabricação do medicamento. O prazo de validade dos comprimidos é de 36 meses.

[ 46 ]

Análogos

Os análogos do medicamento são substâncias que contêm paracetamol, como Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan com Paracetamol MS, Cefekon D, Ifimol, Flutabs e Paracetamol Extratab com Panado Daleron, bem como Paracetamol UBF e Efferalgan.

Medicamentos que têm um mecanismo de ação semelhante, mas um princípio ativo diferente: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin e Solpadeine com Caffetin e Fervex, e ainda Maxikold, Teraflu, Panadol Extra e Femizol.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Avaliações

O paracetamol é mencionado com mais frequência no contexto do tratamento de crianças, pois elas têm maior probabilidade de serem infectadas por infecções virais respiratórias agudas, e o medicamento é mais eficaz para essas doenças.

Os pais geralmente deixam avaliações positivas sobre o medicamento — ele reduz rapidamente a temperatura e a gravidade dos sintomas negativos da febre. Ao mesmo tempo, é bem tolerado por pessoas de todas as idades — raramente provoca o desenvolvimento dos sintomas negativos típicos dos AINEs.

Os médicos nos pedem para não esquecer que o medicamento apenas alivia os sintomas da doença, sem eliminá-la por si só, e também nos lembram que, para obter um efeito positivo, é muito importante escolher a forma correta do medicamento e calcular a dosagem necessária.