Melperon

Melperona é um fármaco do subgrupo das butirofenonas e apresenta efeitos neurolépticos característicos delas.

O medicamento bloqueia a atividade das terminações dopaminérgicas, o que leva ao enfraquecimento da intensidade do neurotransmissor dopaminérgico. Ao mesmo tempo, o medicamento demonstra um poderoso efeito antiserotonérgico, enquanto o efeito antipsicótico se desenvolve apenas com a administração de altas doses do medicamento. [ 1 ]

A melperona pode levar ao desenvolvimento de atividade antiarrítmica e relaxamento muscular. [ 2 ]

Indicações Melperon

É usado para os seguintes distúrbios:

• disonia, agitação psicomotora ou agitação e confusão em idosos e pessoas com transtornos mentais;
• demência, neuroses ou psicoses, bem como oligofrenia associada a danos cerebrais orgânicos.

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de um líquido para administração oral - 5 mg/ml em frascos-ampola com volume de 0,2 ou 0,3 l. Dentro da embalagem - 1 frasco-ampola e um copo-medida.

Farmacodinâmica

O cloridrato de melperona é um butirofeno. Sua taxa de síntese com terminações D2 é quase 200 vezes menor que a do haloperidol. Além do efeito dopaminérgico, o medicamento também demonstra um potente efeito antiserotonérgico.

Após a administração de melperona, observa-se relaxamento afetivo, que está ligado à dose do medicamento e tende a reduzir a sonolência. A atividade antipsicótica contra delírio, alucinações e autismo se desenvolve apenas com o uso de altas doses do medicamento.

Além das propriedades básicas descritas acima, que são características de neurolépticos de efeito fraco, o medicamento tem efeitos antiarrítmicos e relaxantes musculares.

A melperona difere de outros neurolépticos por não ter efeito sobre o limiar convulsivo cerebral em doses terapêuticas. Um ligeiro aumento nesse limiar pode ser observado com o uso de doses terapêuticas médias do medicamento.

A atividade do fármaco em relação à atividade motora extrapiramidal é bastante fraca.

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o fármaco é absorvido completa e rapidamente, passando por processos metabólicos intensivos durante a primeira passagem intra-hepática.

O nível plasmático Cmax é observado após 60-90 minutos a partir do momento da administração do medicamento.

Em caso de aumento da dosagem, ocorre um aumento não linear nos valores plasmáticos de Cmax da melperona devido às peculiaridades dos processos metabólicos intra-hepáticos.

O nível de síntese proteica é de 50% (18% é sintetizado com albumina intrasérica).

A ingestão de alimentos não altera a absorção do medicamento nem seus níveis sanguíneos.

A melperona é altamente metabolizada intra-hepaticamente, quase completamente; 5 a 10% do ingrediente ativo inalterado é excretado pelos rins. A meia-vida de uma dose única é de aproximadamente 4 a 6 horas. Em caso de administração repetida, esse valor aumenta para aproximadamente 6 a 8 horas.

Os processos metabólicos do fármaco não são alterados por substâncias indutoras de enzimas intra-hepáticas (fenitoína com fenobarbital e carbamazepina), o que o distingue de outros derivados da butirofenona.

Dosagem e administração

A dosagem é selecionada levando em consideração idade, sensibilidade pessoal, peso e gravidade da doença.

Para obter um efeito sedativo leve, acompanhado de melhora do humor, o medicamento é utilizado na dose diária de 20-75 mg.

Pessoas com confusão e agitação devem tomar inicialmente o medicamento na dose de 0,05-0,1 g por dia. Se necessário, mediante prescrição médica, essa dose pode ser aumentada para 0,2 g. A dose diária máxima permitida é de 0,4 g.

• Aplicação para crianças

Não indicado para uso em pessoas menores de 12 anos.

Uso Melperon durante a gravidez

Melperona não deve ser prescrita para mulheres grávidas.

Caso haja necessidade de uso durante a amamentação, a amamentação deverá ser interrompida durante o período de terapia.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• intolerância grave à melperona, outras butirofenonas ou outros componentes do medicamento;
• envenenamento agudo ou coma causado por opiáceos, álcool, pílulas para dormir e outras drogas psicotrópicas que enfraquecem o sistema nervoso central (antidepressivos com neurolépticos e sais de lítio);
• insuficiência hepática grave;
• história do SNC.

Efeitos colaterais Melperon

Principais efeitos colaterais:

• diminuição da pressão arterial, fadiga, aumento reflexo da frequência cardíaca, bem como desregulação ortostática;
• sinais de paralisia por tremores (rigidez e tremores), distúrbios dos movimentos voluntários (manifestações extrapiramidais) e hipercinesia;
• enfraquecimento dos processos de saída da bile, aumento temporário da atividade das enzimas hepáticas e icterícia;
• sinais epidérmicos de alergia;
• trombocitopenia, leucopenia ou pancitopenia.

Overdose

A intoxicação por medicamentos pode levar à potencialização de sintomas negativos.

Ações sintomáticas são executadas.

Interações com outras drogas

O uso da droga juntamente com álcool etílico provoca um aumento na atividade deste último.

A administração em combinação com substâncias que suprimem a atividade do sistema nervoso central (incluindo analgésicos, anti-histamínicos, pílulas para dormir e outros psicotrópicos) pode provocar aumento do efeito sedativo ou depressão respiratória.

O uso de medicamentos em conjunto com tricíclicos pode provocar um aumento mútuo da atividade do medicamento.

A combinação com o medicamento pode aumentar a atividade de medicamentos anti-hipertensivos.

O uso com antagonistas da dopamina (por exemplo, levodopa) pode resultar em uma diminuição no efeito terapêutico do agonista da dopamina.

O uso de neurolépticos em combinação com outros antagonistas da dopamina (por exemplo, com metoclopramida) pode provocar um aumento na intensidade dos distúrbios extrapiramidais.

O uso concomitante de Melperona com substâncias com atividade colinolítica (por exemplo, atropina) pode potencializar o efeito colinolítico. Nesse caso, podem ocorrer distúrbios visuais, aumento da pressão intraocular, constipação, xerostomia, aumento da frequência cardíaca, salivação, distúrbios urinários, hipoidrose, dificuldades de fala e amnésia parcial. A intensidade do efeito da Melperona pode ser enfraquecida pela redução de sua absorção no trato gastrointestinal.

As butirofenonas podem formar compostos com chá, café e leite, o que reduz sua solubilidade; isso dificulta a absorção do medicamento.

Considerando que a melperona causa apenas um aumento relativamente fraco e de curto prazo nos níveis de prolactina, o efeito de agentes que inibem a ação da prolactina (por exemplo, gonadorelina) pode ser reduzido. Tal interação não se desenvolveu até o momento, mas não deve ser completamente descartada.

Estimulantes anfetamínicos podem enfraquecer os efeitos antipsicóticos da droga.

A epinefrina pode causar o desenvolvimento de taquicardia e uma diminuição paradoxal da pressão arterial.

A administração juntamente com melperona pode reduzir o efeito medicinal da fenilefrina.

A combinação com dopamina pode causar um efeito antagônico em relação à vasodilatação periférica (por exemplo, artérias renais) ou, quando uma grande dose de dopamina é administrada, vasoconstrição.

É necessário excluir o uso combinado de medicamentos que podem prolongar o intervalo QT (incluindo macrolídeos, medicamentos antiarrítmicos do tipo IA ou III, bem como anti-histamínicos), levar ao desenvolvimento de hipocalemia (por exemplo, diuréticos) ou retardar a degradação intra-hepática do medicamento (incluindo fluoxetina com cimetidina).

Condições de armazenamento

A melperona deve ser armazenada fora do alcance de crianças. Temperatura máxima: 25°C.

Validade

A melperona pode ser usada dentro de um período de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento. Um frasco aberto tem prazo de validade de 2 meses.

Análogos

Análogos do medicamento são as substâncias Halopril com Halomond, Senorm e Haloperidol com Droperidol.