Letorayp

Letorape é um medicamento que retarda a atividade de enzimas e, além disso, é um antagonista hormonal.

O ingrediente ativo do medicamento, o letrozol, tem efeito antitumoral. É sintetizado competitivamente com a região protética - o heme da hemoproteína 450. Atua como uma subunidade da aromatase, que participa dos processos de conversão de andrógenos em estradiol com estrona e, além disso, retarda a biossíntese de estrogênios teciduais e elimina seu efeito estimulante no crescimento tumoral. [ 1 ]

Indicações Letorayp

É usado como agente de primeira linha no tratamento de tipos comuns de carcinoma de mama em mulheres na pós-menopausa.

Além disso, é prescrito durante o tratamento pré-operatório de tipos locais de carcinoma de mama (dependente de estrogênio) em mulheres na pós-menopausa, com subsequente cirurgia de preservação de órgãos em situações em que tal cirurgia não foi planejada inicialmente (após o procedimento, a decisão sobre o uso subsequente de Letoraip deve ser feita levando em consideração os regimes de tratamento geralmente aceitos).

Forma de liberação

A substância terapêutica é liberada em comprimidos - 10 unidades dentro de uma cartela; cada cartela contém 3 unidades. Também pode ser liberada com 6 comprimidos dentro de uma placa de células, ou 5 placas dentro de uma cartela.

Farmacocinética

Após administração oral, a substância é totalmente absorvida; as taxas de biodisponibilidade são de aproximadamente 100%. No leito vascular, aproximadamente 60% do fármaco é sintetizado com proteínas (principalmente com albumina) e, além disso, acumula-se nos eritrócitos.

No caso de administração de doses médias de medicamentos, os valores de equilíbrio são registrados após 0,5 a 1,5 meses. Dentro do fígado, o fármaco é destruído, formando derivados que não apresentam atividade. [ 2 ]

A meia-vida é de aproximadamente 48 horas. A excreção ocorre na forma de elementos de biotransformação, principalmente pelos rins; o fármaco não se acumula.

A redução dos níveis de estrogênio causada pelo uso diário prolongado no caso de carcinoma de mama disseminado em mulheres com mais de 50 anos é, em média, de 85% dos valores iniciais. Tanto com afinidade suficiente quanto desconhecida das terminações aos estrogênios, o uso do medicamento leva à regressão parcial ou completa da neoplasia em 23% dos casos observados e, além disso, à redução do número de mortes e recidivas.

O letrozol é uma alternativa ao toremifeno (ou tamoxifeno) em mulheres na pós-menopausa e é usado quando estes são ineficazes.

Dosagem e administração

Adultos (incluindo idosos) devem tomar 2,5 mg da substância uma vez ao dia (diariamente). O tratamento é continuado por 5 anos ou até que a doença recidiva.

• Aplicação para crianças

O medicamento não é usado em pediatria (em pessoas menores de 18 anos).

Uso Letorayp durante a gravidez

Não deve ser administrado a mulheres grávidas ou amamentando.

Contra-indicações

Contraindicado para uso em casos de intolerância grave associada aos componentes do medicamento, disfunção hepática ou renal grave (nível de depuração de creatinina abaixo de 10 ml por minuto) e durante a pré-menopausa.

Efeitos colaterais Letorayp

Os efeitos colaterais incluem:

• lesões infecciosas: às vezes ocorrem infecções do trato urinário;
• distúrbios associados a neoplasias: às vezes aparece dor;
• distúrbios que afetam o sistema hematopoiético: às vezes se desenvolve leucopenia;
• Problemas com processos metabólicos: anorexia frequentemente aparece ou aumento do apetite. Edema generalizado ou hipercolesterolemia são ocasionalmente observados;
• manifestações mentais: às vezes observa-se ansiedade ou depressão;
• Disfunção do sistema nervoso: tonturas ou dores de cabeça ocorrem frequentemente. Às vezes, aparecem insônia ou sonolência, disenteria, perda de memória e distúrbios do paladar. Manifestações cerebrovasculares são observadas esporadicamente;
• distúrbios visuais: às vezes ocorre irritação ocular ou visão turva, bem como catarata;
• Lesões relacionadas à SVC: às vezes, ocorrem taquicardia, palpitações ou tromboflebite. Ocasionalmente, pode ocorrer embolia pulmonar, infarto do miocárdio, trombose arterial ou aumento da pressão arterial;
• distúrbios respiratórios: dispneia se desenvolve ocasionalmente;
• Problemas que afetam o trato gastrointestinal: vômitos, diarreia, dispepsia, constipação ou náuseas ocorrem com frequência. Às vezes, podem ocorrer estomatite, dor no peritônio ou boca seca, e os níveis de enzimas intra-hepáticas aumentam;
• Distúrbios associados à epiderme: hiperidrose, alopecia ou erupções cutâneas frequentemente aparecem. Às vezes, urticária, pele seca ou coceira;
• distúrbios musculoesqueléticos: artralgia, mialgia, artrite ou dores que afetam os ossos ocorrem frequentemente;
• disfunção urinária: às vezes há aumento na frequência da micção;
• problemas com a atividade reprodutiva: às vezes há corrimento ou sangramento vaginal, dor nas glândulas mamárias, bem como ressecamento da mucosa vaginal;
• distúrbios imunológicos: podem ocorrer sintomas anafilactoides ou edema de Quincke;
• Lesões sistêmicas: ocorre principalmente fluxo sanguíneo. Edema periférico ou fadiga são frequentemente observados. Às vezes, aparecem sede, mucosas secas ou aumento da temperatura.

Condições de armazenamento

Letoraip deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças pequenas e longe da umidade. Valores de temperatura - não superior a 25 °C.

Validade

O Letorape pode ser usado por um período de 24 meses a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

Análogos

Os análogos do medicamento são as substâncias Aralet, Letromara, Lezra com Letrozol, Femara, Letero e Letrotera, bem como Etrusil.