Leflox

Leflox pertence ao subgrupo dos medicamentos antibacterianos da categoria das fluoroquinolonas com quinolonas.

O efeito terapêutico se desenvolve em conexão com o efeito do componente ativo da droga - levofloxacina. É uma substância antibacteriana artificial que também é o S-enantiômetro da mistura racêmica de ofloxacina. A droga também tem efeito sobre a topoisomerase 4 e a DNA girase. [1]

A gravidade do efeito antibacteriano é determinada pelos indicadores de drogas no soro do sangue. [2]

Existe a possibilidade de desenvolver resistência cruzada com outras fluoroquinolonas, o que não é observado com antibióticos de outras categorias. [3]

Indicações Leflox

É utilizado no tratamento de inflamações, cujo desenvolvimento está associado à atividade de micróbios sensíveis à levofloxacina. Entre aqueles:

• fase ativa da sinusite ;
• exacerbação de bronquite crônica;
• pneumonia (comunidade ou hospital);
• infecções da uretra, evoluindo com ou sem complicações (entre elas, cistite não complicada e pielonefrite);
• lesões das camadas subcutâneas e epiderme;
• estágio crônico da prostatite, que é de natureza bacteriana.

Forma de liberação

A liberação do elemento terapêutico é realizada na forma de comprimidos - 10 peças dentro de um blister ou 5 peças dentro de um frasco (volume do comprimido - 0,25 g). Além disso, 10 peças dentro da placa de embalagem ou 5 ou 7 peças dentro do frasco (volume do comprimido - 0,5 e 0,75 g).

Farmacodinâmica

A resistência à levofloxacina se manifesta na fase de mutação dos locais-alvo nas topoisomerases tipo 2, topoisomerase 4 e DNA girase. A sensibilidade à levofloxacina também muda com a participação de outros mecanismos de resistência - por exemplo, mudanças na permeabilidade das membranas celulares (encontradas em Pseudomonas aeruginosa), bem como no efluxo da célula.

Farmacocinética

Absorção.

Após administração oral, a levofloxacina é praticamente totalmente absorvida e em alta velocidade, atingindo o nível plasmático Cmax em um período de 1-2 horas. Os indicadores de biodisponibilidade absoluta são de aproximadamente 99-100%. A ingestão de alimentos tem pouco efeito sobre a absorção de levofloxacina.

A substância atinge o limite de saturação após 48 horas no caso da administração de 0,5 g de levofloxacina 1-2 vezes ao dia.

Processos de distribuição.

Cerca de 30-40% da droga é sintetizada com a proteína do soro do leite. Os valores de distribuição dos medicamentos são em média 100 litros com administração intravenosa única ou múltipla de 0,5 g da substância. Isso indica que a levofloxacina passa bem para os órgãos com os tecidos.

Sabe-se que a droga é determinada no líquido epitelial, mucosa brônquica, tecido pulmonar, macrófagos alveolares, tecido da próstata, epiderme (bolhas) e urina, mas não passa bem para o líquido cefalorraquidiano.

Processos de troca.

A levofloxacina está fracamente envolvida nos processos metabólicos; seus componentes metabólicos (entre eles desmetil-levofloxacina com levofloxacina N-óxido) representam apenas <5% da porção que é excretada na urina.

A substância medicamentosa tem estabilidade estereoquímica sem sofrer processos de inversão quiral.

Excreção.

Com injeções intravenosas e administração oral, o medicamento é excretado do plasma sanguíneo de forma bastante lenta (o prazo de meia-vida é de 6 a 8 horas). A excreção é realizada principalmente pelos rins (mais de 85% da dose consumida).

A depuração sistêmica do fármaco com o uso único de 0,5 g de levofloxacina é de 175 ± 29,2 ml por minuto.

As características farmacocinéticas após injeção intravenosa e administração oral de medicamentos praticamente não diferem.

Os parâmetros farmacocinéticos dos fármacos são lineares com uma gama de dosagem de 50-1000 mg.

Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral. A seleção da dose posológica é realizada pelo médico assistente, levando em consideração a gravidade da patologia.

No caso da fase ativa da sinusite, utiliza-se 0,5 g do medicamento uma vez ao dia. O ciclo de tratamento inclui 10-14 dias.

Com uma exacerbação de bronquite crônica, use 1 vez, 0,25-0,5 g de medicamento por dia; a terapia dura 7 a 10 dias.

No caso de pneumonia adquirida na comunidade, 0,5-1 g da substância é usado 1-2 vezes por dia. A duração do curso é de 1 a 2 semanas.

Durante infecções da uretra (sem complicações), 0,25 g do medicamento é administrado 1 vez por dia. O ciclo de terapia dura 3 dias.

Na fase crônica da prostatite, de etiologia bacteriana, são administrados 0,5 g da droga 1 vez ao dia. O tratamento dura 4 semanas.

Em caso de infecções do aparelho urinário, evoluindo com complicações (por exemplo, pielonefrite), toma-se 0,25 g do medicamento uma vez ao dia. A duração do ciclo é de 7 a 10 dias.

Em caso de infecções do tecido subcutâneo e da epiderme, 0,5-1 g da droga é consumida 1-2 vezes por dia. O tratamento continua por 1-2 semanas.

No caso de disfunção renal, as porções de dosagem de Leflox devem ser reduzidas.

Indivíduos com disfunção hepática e idosos podem receber doses padrão do medicamento.

A seleção da duração do ciclo terapêutico é feita pessoalmente e determinada pelo médico assistente.

• Aplicação para crianças

Você não pode prescrever um medicamento em pediatria (podem ocorrer danos à cartilagem articular).

Uso Leflox durante a gravidez

Você não pode usar o medicamento durante a gravidez.

Durante o período de terapia com Leflox, a amamentação deve ser interrompida.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa associada à ação dos elementos constituintes da droga;
• epilepsia;
• história de lesões tendíneas associadas ao uso de quinolonas.

Efeitos colaterais Leflox

Entre os sintomas colaterais:

• micoses ou candidíase;
• mialgias com artralgias, lesões dos tecidos da cartilagem articular, tendinites e danos na região ligamentar (pode atingir suas rupturas);
• trombocito-, leuco- ou pancitopenia, agranulocitose e eosinofilia;
• anafilaxia;
• hipoglicemia e anorexia;
• nervosismo, agitação, insônia, alucinações e ansiedade;
• tremor, disgeusia, convulsões, anosmia e ageusia;
• zumbido nos ouvidos e vertigem;
• diminuição da pressão arterial, taquicardia e prolongamento do intervalo QT;
• dispneia, espasmo brônquico e pneumonite alérgica;
• indigestão, náusea, diarréia e vômito;
• icterícia ou hepatite;
• Edema, coceira, erupções cutâneas e hiperidrose de Quincke;
• pirexia, astenia e dores nas costas, esterno e extremidades;
• enfraquecimento da função renal, que pode chegar a IRA (associada à nefrite tubulointersticial);
• ataques de porfiria.

Overdose

O envenenamento leva ao aparecimento de tais sintomas: perda de consciência, tonturas, prolongamento do intervalo QT e convulsões.

Em caso de intoxicação, é necessário monitorar o estado do paciente - em primeiro lugar, as leituras do ECG. Não existe antídoto. O procedimento de diálise não surtiu o efeito desejado. Ações sintomáticas são executadas.

Interações com outras drogas

Há evidências de uma diminuição intensa no limiar convulsivo quando quinolonas são usadas com drogas que reduzem o limiar convulsivo cerebral. Isto também se aplica à combinação de quinolonas com teofilina, fenbufen ou AINEs semelhantes (substâncias utilizadas no tratamento de doenças reumáticas).

O efeito do Leflox é bastante reduzido quando usado em combinação com o sucralfato (substâncias que protegem a mucosa gástrica). O mesmo efeito se desenvolve quando administrado com antiácidos contendo alumínio ou magnésio (medicamentos usados para gastralgia ou azia), e em adição com sais de Fe (medicamentos usados para anemia). A medicação deve ser administrada pelo menos 2 horas antes ou após a administração desses medicamentos.

A administração com corticosteroides aumenta a probabilidade de ruptura na área do tendão.

O uso em combinação com antagonistas da vitamina K requer monitoramento da função de coagulação do sangue.

As taxas de depuração intra-renal do fármaco diminuem ligeiramente sob a influência da cimetidina (em 24%), bem como do probenicida (em 34%). Deve-se ter em mente que tal interação é praticamente insignificante. Mas, ao mesmo tempo, no caso da introdução de substâncias como a cimetidina com probenecida, que bloqueiam uma das vias de excreção (excreção através dos túbulos), a levofloxacina deve ser usada com muito cuidado. Isso se aplica principalmente a pessoas com problemas renais.

A droga prolonga ligeiramente a meia-vida da ciclosporina (até 33%).

A levofloxacina, como outras fluoroquinolonas, deve ser usada com muito cuidado em pessoas que usam medicamentos que podem prolongar o intervalo QT (incluindo tricíclicos, antipsicóticos com macrolídeos e drogas antiarrítmicas da subclasse 1a, bem como 3).

Condições de armazenamento

Leflox deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas e da penetração de umidade. Nível de temperatura - não mais do que 25 ° С.

Validade

Leflox pode ser usado dentro de um período de 36 meses a partir da data de fabricação da substância medicamentosa.

Análogos

Os análogos do medicamento são os medicamentos Remedia, Leflobact com Tavanik, Glevo e Flexid com Lebel e, além disso, Lefokcin e Levolet com Eleflox. Também na lista estão Levofloxacin, Oftaquix e Haileflox.