Ipaton

Ipaton é um medicamento antitrombótico. Contém o componente ticlopidina. Inibe a adesão e agregação plaquetária, bem como os processos de liberação dos fatores plaquetários. Além disso, prolonga o período de sangramento, reduz a retração de coágulos sanguíneos, reduz a viscosidade sanguínea e os índices de fibrinogênio e, ao mesmo tempo, aumenta a atividade de filtração dos eritrócitos com o sangue total.

Os efeitos revelados em diferentes testes mostram que a droga reduz a probabilidade de trombose na região arterial (principalmente no caso de lesões vasculares nas pernas e distúrbios do fluxo sanguíneo cerebral). [1]

A ticlopidina não tem efeito nos processos de fibrinólise e coagulação do sangue. [2]

Indicações Ipaton

É usado para prevenir o desenvolvimento de complicações do tipo isquêmico (cardiovascular ou cerebrovascular) em pessoas com distúrbios do fluxo sanguíneo arterial (periférico ou cerebral).

É prescrito para corrigir ou prevenir a disfunção plaquetária associada ao fluxo sanguíneo artificial durante a cirurgia ou hemodiálise prolongada .

É usado para prevenir o desenvolvimento de uma oclusão subaguda envolvendo um stent coronário implantado .

Para os distúrbios descritos acima, o medicamento geralmente é usado em pessoas com intolerância à aspirina ou ineficácia de seu uso.

Forma de liberação

Os medicamentos são produzidos em comprimidos - 10 peças dentro de uma embalagem blister; dentro da caixa - 2 desses pacotes.

Farmacodinâmica

A ticlopidina tem um efeito bloqueador na agregação plaquetária, inibindo a síntese de fibrinogênio e glicoproteínas IIb / IIIa (terminações específicas da parede plaquetária) associadas ao ADP. A droga não tem efeito sobre a atividade plaquetária associada a AMP e COX. Apesar de o princípio bioquímico de influência e os mediadores nele envolvidos serem bem estudados, a inibição da agregação plaquetária é realizada apenas in vivo; in vitro, a ticlopidina não altera a função plaquetária. [3]

As porções terapêuticas de ticlopidina permitem a inibição da agregação plaquetária induzida pelo elemento ADP (2,5 μmol / l) em 50-70%. Após a ingestão, a atividade antiplaquetária da ticlopidina depende do tamanho da dosagem até uma porção diária de 0,5 g, mas com seu aumento subsequente não aumenta mais.

No caso de ingestão de 2 vezes por dia do fármaco em uma porção de 0,25 g, a inibição da agregação plaquetária se desenvolve após 2 dias, e o efeito máximo é observado por volta do 5º ao 8º dia.

Na maioria dos pacientes, o período de sangramento e outros valores da função plaquetária se estabilizam após 7 dias a partir do momento em que o medicamento é interrompido.

Farmacocinética

Quando administrada por via oral em dose única, a ticlopidina é absorvida quase completamente e em alta velocidade. Dentro do plasma, seus valores de Cmax são registrados após 2 horas.

No caso de tomar medicamentos após as refeições, sua biodisponibilidade aumenta em 20%. Indicadores de plasma estáveis são alcançados após 7-10 dias de uso da droga em uma porção de 0,25 g 2 vezes ao dia.

A síntese de ticlopidina com lipoproteínas, albumina e α1-glicoproteínas é de 98%. O efeito supressor da ticlopidina na agregação plaquetária não está relacionado ao nível plasmático da droga. Uma grande quantidade de ticlopidina está envolvida no metabolismo intra-hepático com a formação de 20 componentes metabólicos que não possuem atividade medicamentosa.

Cerca de 50-60% da porção aplicada é excretada na urina e o restante nas fezes. A meia-vida da ticlopidina é de aproximadamente 30-50 horas.

Dosagem e administração

Para reduzir a incidência de distúrbios gastrointestinais, os comprimidos são tomados com alimentos.

Um adulto precisa tomar 1 comprimido 2 vezes ao dia.

Para prevenir o desenvolvimento de oclusão subaguda associada ao implante de stent coronário, a terapia é iniciada antes do implante ou imediatamente após - 1 comprimido do medicamento é tomado 2 vezes ao dia em combinação com aspirina (0,1-0,325 g por dia). Este ciclo combinado deve durar pelo menos 1 mês.

Use em pessoas com disfunção hepática.

A terapia deve ser realizada com muito cuidado; às vezes, é necessária uma redução da dosagem de ipaton. Em caso de icterícia ou hepatite, a terapia deve ser cancelada. Você não pode usar o medicamento em caso de insuficiência hepática, que tem uma forma grave.

A insuficiência renal grave pode exigir uma redução da dose de ticlopidina ou a descontinuação da terapia.

• Aplicação para crianças

O medicamento não é usado em pediatria.

Uso Ipaton durante a gravidez

Devido ao pequeno número de informações a respeito do uso do Ipaton para HB e gravidez, ele não é prescrito nos períodos indicados.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância severa à ticlopidina ou outros elementos da droga;
• diátese do tipo hemorrágico;
• ter a lesão de natureza orgânica, que é causada por tendência ao sangramento (entre elas, exacerbação de úlceras no interior do trato gastrointestinal ou um tipo de acidente vascular cerebral hemorrágico em fase ativa);
• patologias do sangue em que há prolongamento do prazo de sangramento;
• insuficiência hepática grave;
• trombocito- ou leucopenia, bem como agranulocitose, presentes na história.

É terminantemente proibido o uso do medicamento em pessoas saudáveis como meio de prevenção primária do desenvolvimento de tromboembolismo.

Efeitos colaterais Ipaton

Os principais efeitos colaterais:

• distúrbios associados ao sistema sanguíneo e linfa: neutropenia (também a sua forma grave). Durante os primeiros 3 meses de terapia, houve principalmente um estágio grave de neutropenia ou agranulocitose. Talvez o aparecimento de aplasia de medula óssea, pancitopenia ou trombocitopenia (indicadores <80.000 / mm3). Notou-se o desenvolvimento de PTT e, além disso, um tipo de anemia hemolítica associada à trombocitopenia. Neutropenia grave pode causar sepse. Possível choque séptico, que pode levar à morte. Existe a possibilidade de hiponatremia;
• distúrbios imunológicos: podem ser observados sintomas imunológicos de diferentes tipos - entre eles, sinais de alergia, manifestações anafiláticas, artralgia, nefropatia, edema de Quincke, vasculite, eosinofilia, síndrome semelhante ao lúpus e uma forma intersticial de pneumonite de natureza alérgica;
• problemas com a atividade do NA: dores de cabeça ou em outras áreas, ruído de ouvido, polineuropatia, sonolência, nervosismo, fraqueza, tontura e deterioração da concentração;
• lesões que afetam o CVS: taquicardia ou palpitações;
• disfunção dos vasos sanguíneos: hematomas, hiperemia ou sangramento. Com sangramento do nariz, complicações do tipo hemorrágico eram freqüentemente observadas. Pode ocorrer sangramento pré e pós-operatório, hematúria, hematomas e hemorragia na região conjuntival. Além disso, são possíveis hemorragias dentro do cérebro;
• distúrbios do aparelho digestivo: pode aparecer colite (entre eles a forma linfocítica), contra a qual há diarreia severa. No caso de um estágio estável e grave da doença, a terapia deve ser cancelada. A diarreia geralmente se desenvolve com náuseas. A diarreia costuma ser de curta duração e moderada (aparece durante os primeiros 3 meses de terapia). Basicamente, esse efeito negativo desaparece em 7 a 14 dias, sem a necessidade de retirada do medicamento. Além disso, podem surgir úlceras ou piorar o apetite;
• problemas com o funcionamento do sistema hepatobiliar: ocasionalmente, durante o primeiro mês de terapia, aparece hepatite (icterícia colestática ou hemolítica). Normalmente, esses sinais desaparecem após a suspensão do medicamento. Pode ocorrer hepatite do tipo fulminante. O uso de ticlopidina pode provocar aumento dos valores das enzimas hepáticas (aumento da atividade da fosfatase alcalina não isolada ou isolada e das transaminases séricas duas vezes o valor normal). Durante a terapia, um aumento insignificante nos valores de bilirrubina sérica é possível;
• lesões da epiderme e da camada subcutânea: durante os primeiros 3 meses do curso de tratamento, erupções cutâneas freqüentemente aparecem (maculopapular ou urticária, em que freqüentemente se desenvolve coceira). Os sinais dermatológicos podem se generalizar, mas após a suspensão do medicamento, eles desaparecem nos primeiros dias. A poliforma de eritema, PETN ou SSD aparece isoladamente;
• sinais sistêmicos: o desenvolvimento de um estado febril;
• alteração nos dados laboratoriais: um aumento de 8-10% nos valores de LDL-C, HDL-colesterol, VLDL-C e triglicerídeos séricos durante os primeiros 1-4 meses do curso sem progressão adicional com a terapia contínua. O nível de proporções das frações lipoproteicas (especialmente HDL / LDL) permanece dentro dos mesmos limites. Informações obtidas em testes clínicos mostram que essa reação não está associada a sexo, idade, diabetes, consumo de álcool e também não aumenta a probabilidade de doenças cardiovasculares;
• outras doenças: raramente ocorre faringite, artropatia, úlceras na mucosa oral, síndrome do tipo nefrótico e dor na garganta. Pode haver um prolongamento do período de sangramento (duas vezes / cinco vezes) em comparação com os valores no momento do início da terapia. O medicamento é capaz de reduzir a contagem de fibrinogênio no sangue.

Overdose

Dados de testes realizados em animais mostram que, em caso de intoxicação por drogas, pode ocorrer intolerância gastrointestinal grave.

Em caso de intoxicação, é necessária a indução do vômito, a lavagem gástrica e a marcação de procedimentos de suporte.

Interações com outras drogas

Como a ticlopidina pode afetar os efeitos de certos medicamentos, ela deve ser combinada com muito cuidado com os medicamentos listados abaixo.

Teofilina.

Seus parâmetros plasmáticos aumentam com o uso de ticlopidina. Se você precisar usar esses medicamentos juntos, será necessário monitorar de perto a condição do paciente e monitorar os valores plasmáticos da teofilina, se necessário. No início e no final da terapia com Ipaton, pode ser necessário ajustar a dose de teofilina.

Digoxina.

É possível uma diminuição insignificante (de -15%) nos valores plasmáticos de digoxina.

Ciclosporina.

A administração com um medicamento pode diminuir o nível plasmático da ciclosporina, razão pela qual seus indicadores devem ser monitorados de perto.

Fenitoína.

É necessário monitorar os valores intraplásmicos da fenitoína. Às vezes, a combinação de Ipaton com fenitoína pode aumentar seu desempenho e o desenvolvimento de sinais tóxicos.

Devido ao aumento da probabilidade de sangramento, a combinação do medicamento e das substâncias descritas a seguir deve ser extremamente cuidadosa, monitorando atentamente os valores laboratoriais:

• anticoagulantes orais (você precisa monitorar regularmente o nível de INR);
• AINEs;
• meios de heparina (quando se usa heparina não fracionada, é necessário monitorar os indicadores APTT com mais frequência);
• substâncias antiplaquetárias (por exemplo, derivados do ácido salicílico).

Os antiácidos reduzem a absorção da droga, o que faz com que seu índice plasmático caia.

A cimetidina, bloqueando os processos de oxidação dos microssomas, reduz pela metade o nível de depuração.

Condições de armazenamento

O ipaton deve ser mantido em local fechado à penetração de crianças pequenas. Valores de temperatura - não mais do que 25 ° C.

Validade

O ipaton pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos da droga são as drogas Vasotik e Ticlopidine com Tiklid e Aklotin.