Ipamida

A ipamida contém a substância indapamida, que é um diurético sulfonamida com afinidade farmacológica para os diuréticos tiazídicos.

A indapamida retarda os processos de reabsorção do Na no segmento cortical renal. Como resultado, a excreção urinária de Cl e Na aumenta, bem como (em menor grau) de Mg e K, o que aumenta a diurese. O efeito hipotensor da indapamida se desenvolve em doses que têm um efeito diurético fraco. Além disso, o efeito hipotensor da droga persiste em pessoas com pressão arterial elevada que estão em hemodiálise. [1]

Indicações Ipamida

É usado em caso de hipertensão primária.

Forma de liberação

A liberação do fármaco é realizada em tabletes - 10 peças dentro da embalagem da célula; dentro da caixa - 3 desses pacotes.

Farmacodinâmica

A indapamida atua nos vasos sanguíneos das seguintes maneiras: [2]

• reduz a atividade contrátil dos músculos lisos vasculares, alterando o metabolismo transmembrana de íons (principalmente Ca);
• estimula a ligação de elementos PGE2, bem como a prostaciclina PGI2 (dilata os vasos sanguíneos e retarda a agregação plaquetária).
• A indapamida enfraquece a hipertrofia ventricular esquerda. Além disso, testes clínicos realizados em diferentes momentos (curto, médio e longo prazo) com a participação de pessoas com pressão arterial elevada apresentaram o seguinte resultado:
• o medicamento não altera o metabolismo lipídico: colesterol LDL e colesterol HDL, além dos triglicerídeos;
• não afeta o metabolismo de carboidratos, mesmo em diabéticos e pessoas com pressão arterial elevada.

Exceder a dose padrão não leva a um aumento do efeito medicinal dos diuréticos tiazídicos e tiazídicos, enquanto a gravidade dos sintomas negativos aumenta. Se a eficácia da terapia for fraca, a dosagem não deve ser aumentada. [3]

Farmacocinética

Sucção.

A indapamida tem uma alta taxa de biodisponibilidade de 93%. Os valores de Tmax no plasma quando se usa uma porção de 2,5 mg são anotados aproximadamente após 1-2 horas.

Processos de distribuição.

O nível de síntese com proteínas plasmáticas é superior a 75%. A meia-vida está na faixa de 14-24 horas (o valor médio é de 18 horas).

Com o uso constante da droga, seu índice plasmático estável aumenta em comparação com os valores da substância ao tomar uma única porção. Esses indicadores continuam estáveis por muito tempo, sem gerar acumulação.

Excreção.

Os valores de depuração intra-renal estão dentro de 60-80% do nível sistêmico.

A excreção da indapamida é realizada principalmente na forma de elementos metabólicos; apenas 5% da ipamida é excretada na forma inalterada (pelos rins).

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado no interior - 1 comprimido por dia (recomendado de manhã). É necessário engolir o comprimido inteiro sem mastigar; beba com água pura.

• Aplicação para crianças

A ipamida é proibida para uso em pediatria devido ao pequeno número de informações sobre a eficácia do medicamento e sua segurança para crianças.

Uso Ipamida durante a gravidez

Diuréticos não são prescritos durante a gravidez; também é proibido usá-los para edema fisiológico de mulheres grávidas. Com a introdução de substâncias diuréticas, pode ocorrer isquemia fetoplacentária, que pode levar ao retardo do crescimento fetal.

Durante a amamentação, o medicamento não é utilizado, pois há informações sobre a excreção da indapamida no leite materno.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância severa à indapamida, outras sulfonamidas ou outros componentes auxiliares;
• insuficiência da função renal em um estágio grave;
• disfunção hepática grave ou encefalopatia afetando o fígado;
• hipocalemia.

Efeitos colaterais Ipamida

A maioria dos sinais negativos (clínicos e relacionados ao teste) se desenvolve dependendo do tamanho da porção. Os principais sintomas colaterais:

• lesões do sistema sanguíneo e da linfa: leuco ou trombocitopenia, anemia, de forma hemolítica ou aplástica, e agranulocitose;
• distúrbios da função SN: fadiga, desmaios, vertigens, parestesias e dores de cabeça;
• problemas com a atividade do sistema cardiovascular: diminuição do nível de pressão arterial ou arritmia e, além disso, taquicardia paroxística dos ventrículos do tipo "pirueta", que pode causar a morte;
• distúrbios associados ao trabalho do trato gastrointestinal: náuseas, xerostomia, vômitos, pancreatite e prisão de ventre;
• sinais do trato urinário e rins: insuficiência renal;
• doenças que afetam o sistema hepatobiliar: disfunção hepática, hepatite ou encefalopatia, que podem desenvolver-se em caso de insuficiência hepática;
• lesões do tecido subcutâneo e da epiderme: manifestações de intolerância (principalmente na área da epiderme) em pessoas com tendência a desenvolver asma e alergias: erupções maculopapulares, edema de Quincke ou urticária, púrpura, SS e NET. Pode ocorrer uma exacerbação do LES existente. Também há informações sobre o desenvolvimento de fotossensibilidade;
• dados de teste de laboratório: prolongamento do intervalo QT no ECG. Há um aumento nos valores de ácido úrico e açúcar no plasma com o uso de diuréticos, por isso a situação deve ser avaliada com cuidado antes de usá-los em diabéticos e pessoas com gota. O índice de enzimas hepáticas pode aumentar;
• problemas associados a processos metabólicos: o desenvolvimento de hipercalcemia. Uma diminuição nos valores de potássio com o início da hipocalemia (pode ser grave) em pessoas em risco. O desenvolvimento de hiponatremia com -volemia, que pode causar colapso ortostático e desidratação. A perda de íons Cl observada contra o fundo pode provocar uma forma secundária de alcalose, que tem um caráter compensatório metabólico (a intensidade e a frequência de desenvolvimento desse distúrbio são muito baixas).

Overdose

Os sinais de envenenamento são principalmente na forma de distúrbios dos indicadores de EBV (hipocalemia ou -natremia). Além disso, podem ocorrer vômitos, vertigens, sonolência, diminuição da pressão arterial, náuseas, convulsões, confusão e poliúria ou oligúria, chegando à anúria (associada à hipovolemia).

Primeiro, a droga deve ser excretada do corpo o mais rápido possível por meio de lavagem gástrica ou ingestão de carvão ativado; então o nível de EBV é restaurado (no hospital).

Interações com outras drogas

Combinações proibidas.

Lítio.

Pode haver um aumento dos níveis plasmáticos de lítio e o desenvolvimento de sinais de intoxicação semelhantes aos de uma dieta sem sal (diminuição da excreção de lítio na urina). Se você precisar usar um diurético, monitore cuidadosamente os valores plasmáticos do lítio e ajuste sua dosagem.

Combinações a serem usadas com cuidado.

Medicamentos que podem provocar taquicardia ventricular paroxística ("pirueta"):

• substâncias antiarrítmicas do subgrupo Ia (disopiramida com hidroquinidina e quinidina);
• antiarrítmicos da subcategoria 3 (sotalol e ibutilida com amiodarona e dofetilida);
• certos antipsicóticos: fenotiazinas (entre elas ciammazina, tioridazina, clorpromazina com trifluoperazina e levomepromazina), benzamidas (isso inclui sulpirida, tiaprida com sultoprida e amisulprida) e butirofenonas (haloperidol com droperidol);
• outros medicamentos: cisaprida, pentamidina e bepridil com mizolastina, moxifloxacina e difemanil com esparfloxacina, halofantrina e vincamina intravenosa com eritromicina.

O uso de indapamida em combinação com as substâncias acima descritas aumenta a probabilidade de arritmias ventriculares, incluindo torsades de pointes (a hipocalemia é um fator de risco).

Antes de usar esta combinação, é necessário determinar os valores de potássio plasmático e, se necessário, corrigi-los. Também é necessário monitorar a condição clínica do paciente, as leituras do ECG e os níveis de eletrólitos plasmáticos. Se houver hipocalemia, devem ser usados medicamentos que não causem o aparecimento de torsades de pointes.

Drogas sistêmicas AINEs, incluindo inibidores seletivos do elemento COX-2, bem como salicilatos usados em grandes porções (≥3 g por dia):

• são capazes de enfraquecer a atividade hipotensora da indapamida;
• pessoas com desidratação têm maior probabilidade de desenvolver IRA (devido ao enfraquecimento da filtração glomerular). Antes de iniciar a terapia, é necessário verificar a função renal e restaurar os indicadores do balanço hídrico.

Substâncias de inibidores da ECA.

Indivíduos com baixos valores de Na (especialmente com estenose afetando as artérias renais) podem desenvolver IRA repentinamente ou diminuir a pressão arterial.

Com pressão arterial elevada - se a administração preliminar de um diurético levou à diminuição dos valores de Na, é necessário cancelar seu uso 3 dias antes de iniciar a terapia com um inibidor da ECA. Posteriormente, se necessário, é retomada a ingestão de um diurético ou inicia-se a administração de um inibidor da ECA com uma pequena porção inicial, seguida de seu aumento.

No caso da ICC, o uso de inibidores da ECA começa com a dosagem mais baixa e, às vezes, após redução da porção do diurético excretador de potássio previamente prescrito.

É necessário monitorar a atividade renal (nível de creatinina plasmática) durante as primeiras semanas de terapia com um inibidor da ECA.

Medicamentos que podem provocar hipocalemia (incluindo mineralocorticoides e corticosteróides sistêmicos, anfotericina B intravenosa, laxantes que estimulam o peristaltismo e tetracosactídeo).

As substâncias acima aumentam a probabilidade de hipocalemia (desenvolvimento de um efeito aditivo). É necessário monitorar os níveis plasmáticos de potássio e, se necessário, corrigi-los. Esses processos devem ser monitorados com muito cuidado ao usar uma combinação com SG. Requer o uso de laxantes que não estimulem o peristaltismo.

Medicamentos SG.

Com a hipocalemia, as propriedades cardiotóxicas do SG são aumentadas. É necessário monitorar o nível de potássio plasmático e as leituras do ECG e, se necessário, ajustar a terapia.

O baclofeno potencializa a atividade hipotensora da ipamida. Na fase inicial do tratamento, é necessário restaurar os valores do EBV, bem como monitorar a função renal do paciente.

Combinações que precisam ser tratadas com atenção redobrada.

Diuréticos poupadores de potássio (isso inclui espironolactona com amilorida e triamtereno).

Se você precisar usar esta combinação, existe o risco de desenvolver hipocalemia (especialmente em pessoas com insuficiência renal e diabéticos) ou hipercalemia. É necessário monitorar os valores de potássio plasmático com leituras de ECG e, se necessário, ajustar o tratamento de acordo.

Metformina.

A probabilidade de desenvolver acidose do tipo ácido láctico aumenta - com o aparecimento de insuficiência da atividade renal devido ao uso de diuréticos (especialmente de alça). É proibido usar metformina com níveis de creatinina plasmática superiores a 15 mg / l (para um homem) e 12 mg / l (para uma mulher).

Agentes de contraste de iodo.

Com a desidratação associada ao uso de diuréticos, a probabilidade de IRA aumenta (especialmente se grandes doses de elementos de contraste de iodo são usadas). Antes da introdução dessas drogas, é necessário restaurar os indicadores do balanço hídrico.

Antipsicóticos e antidepressivos do tipo imipramina.

Em conexão com o efeito aditivo, há uma potencialização da atividade hipotensora da Ipamida e a probabilidade de colapso ortostático.

Sais de cálcio.

Devido ao enfraquecimento da eliminação renal do Ca, pode ocorrer hipercalcemia.

Tacrolimus com ciclosporina.

Há uma probabilidade de aumento nos valores de creatinina plasmática sem afetar os valores de ciclosporina circulante (também quando não há diminuição nos valores de Na e fluidos).

Tetracosactida com corticosteroides (efeitos sistêmicos).

Sob a influência de corticosteróides, ocorre retenção de Na e de fluidos, o que leva ao enfraquecimento do efeito hipotensor da indapamida.

Condições de armazenamento

A ipamida deve ser mantida fora do alcance de crianças pequenas. Valores de temperatura - não mais do que 25 ° С.

Validade

A ipamida pode ser usada no prazo de 4 anos a partir da data de venda do produto terapêutico.

Análogos

Análogos de drogas são os medicamentos Indyur, Indapamid com Akuter, Xipogama e Arifon com Ipress Long, Indaten e Indap com Indopres, e ainda Indapen, Softenzif, Lorvas com Indaten, Hemopamid e Ravel.

Avaliações

Ipamida recebe boas críticas de pacientes, que observam sua eficácia na redução do inchaço. Além disso, também isolam o fato de a droga não excretar potássio, o que possibilita o abandono do uso adicional de substâncias potássicas. Também ficam boas marcas quanto ao efeito do medicamento no caso de combinação com outros medicamentos, o que permite, com efeito conjunto, estabilizar a pressão durante todo o dia.