Ipamida

Ipamida contém a substância indapamida, que é um diurético sulfonamida com afinidade farmacológica para diuréticos tiazídicos.

A indapamida retarda os processos de reabsorção de Na2+ no segmento cortical renal. Como resultado, a excreção de Cl2 e Na2+ na urina aumenta, bem como (em menor grau) de Mg2+ e K2+, o que aumenta a diurese. O efeito hipotensor da indapamida se desenvolve em doses com efeito diurético fraco. Além disso, o efeito hipotensor do medicamento também é preservado em indivíduos com pressão arterial elevada em hemodiálise. [ 1 ]

Indicações Ipamida

É usado em caso de hipertensãoprimária.

Forma de liberação

A substância medicinal é liberada em comprimidos - 10 unidades em uma cartela; há 3 dessas embalagens em uma caixa.

Farmacodinâmica

A indapamida afeta os vasos sanguíneos das seguintes maneiras: [ 2 ]

• reduz a atividade contrátil dos músculos lisos vasculares alterando o metabolismo de íons transmembrana (principalmente Ca);
• estimula a ligação dos elementos da PGE2, bem como da prostaciclina PGI2 (expande os vasos sanguíneos e retarda a agregação plaquetária).
• A indapamida reduz a hipertrofia ventricular esquerda. Além disso, ensaios clínicos (de curto, médio e longo prazo) conduzidos em diferentes momentos em pessoas com pressão arterial elevada mostraram os seguintes resultados:
• o medicamento não altera o metabolismo lipídico: LDL-C e HDL-C, bem como os triglicerídeos;
• não afeta o metabolismo de carboidratos, mesmo em diabéticos e pessoas com pressão alta.

Exceder a dose padrão não leva ao aumento do efeito medicamentoso dos diuréticos tiazídicos e tiazídicos, enquanto a gravidade dos sintomas negativos aumenta. Se a eficácia da terapia for fraca, a dosagem não deve ser aumentada. [ 3 ]

Farmacocinética

Sucção.

A indapamida apresenta alta biodisponibilidade, de 93%. Os valores de Tmáx no plasma, ao utilizar uma dose de 2,5 mg, são observados após aproximadamente 1 a 2 horas.

Processos de distribuição.

O nível de síntese com proteína plasmática é superior a 75%. A meia-vida está na faixa de 14 a 24 horas (a média é de 18 horas).

Com o uso contínuo do medicamento, seus níveis plasmáticos estáveis aumentam em comparação aos valores da substância quando administrada em dose única. Esses níveis permanecem estáveis por um longo período, sem causar acúmulo.

Excreção.

Os valores de depuração intrarrenal estão entre 60-80% do nível sistêmico.

A indapamida é excretada principalmente na forma de componentes metabólicos; apenas 5% da indapamida é excretada inalterada (pelos rins).

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral - 1 comprimido por dia (recomendado pela manhã). O comprimido deve ser engolido inteiro, sem mastigar, com água pura.

• Aplicação para crianças

O uso do Ipamid em pediatria é proibido devido à falta de informações sobre sua eficácia medicinal e segurança para crianças.

Uso Ipamida durante a gravidez

Diuréticos não são prescritos durante a gravidez; seu uso também é proibido em caso de edema fisiológico em gestantes. Quando diuréticos são administrados, pode ocorrer isquemia fetoplacentária, o que pode levar ao retardo do crescimento fetal.

O medicamento não é usado durante a amamentação, pois há informações sobre a excreção de indapamida no leite materno.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• intolerância grave à indapamida, outras sulfonamidas ou outros excipientes;
• insuficiência renal grave;
• disfunção hepática grave ou encefalopatia que danifica o fígado;
• hipocalemia.

Efeitos colaterais Ipamida

A maioria dos sintomas adversos (clínicos e relacionados aos dados dos testes) se desenvolve dependendo do tamanho da porção. Os principais efeitos colaterais são:

• lesões do sistema sanguíneo e linfático: leucopenia ou trombocitopenia, anemia de forma hemolítica ou aplástica e agranulocitose;
• distúrbios da função do sistema nervoso: fadiga, desmaios, vertigens, parestesia e dores de cabeça;
• problemas com o funcionamento do sistema cardiovascular: diminuição da pressão arterial ou arritmia, bem como taquicardia ventricular paroxística do tipo "pirueta", que pode causar a morte;
• distúrbios associados ao trato gastrointestinal: náuseas, xerostomia, vômitos, pancreatite e constipação;
• sinais do trato urinário e rins: insuficiência renal;
• distúrbios que afetam o sistema hepatobiliar: disfunção hepática, hepatite ou encefalopatia, que podem se desenvolver em caso de insuficiência hepática;
• Lesões dos tecidos subcutâneos e da epiderme: manifestações de intolerância (principalmente na epiderme) em pessoas com tendência a desenvolver asma e alergias: erupções cutâneas maculopapulares, edema de Quincke ou urticária, púrpura, SSJ e NET. Pode ser observada exacerbação de LES existente. Há também informações sobre o desenvolvimento de fotossensibilidade;
• Dados de exames laboratoriais: prolongamento do intervalo QT no ECG. Observa-se aumento dos níveis de ácido úrico e açúcar no plasma com o uso de diuréticos, razão pela qual a situação deve ser cuidadosamente avaliada antes de seu uso em diabéticos e pessoas com gota. Os níveis de enzimas hepáticas podem aumentar;
• Problemas associados a processos metabólicos: desenvolvimento de hipercalcemia. Diminuição dos valores de potássio com aparecimento de hipocalemia (pode ser grave) em indivíduos em risco. Desenvolvimento de hiponatremia com -volemia, que pode causar colapso ortostático e desidratação. A perda de íons Cl observada nesse contexto pode provocar uma forma secundária de alcalose, de natureza metabólica compensatória (a intensidade e a frequência de desenvolvimento desse distúrbio são muito baixas).

Overdose

Os sinais de intoxicação manifestam-se principalmente na forma de distúrbios nos parâmetros do EBV (hipocalemia ou -natremia). Além disso, podem ser observados vômitos, vertigem, sonolência, diminuição da pressão arterial, náuseas, convulsões, confusão e poliúria ou oligúria, chegando à anúria (associada à hipovolemia).

Primeiro, o medicamento deve ser excretado do corpo o mais rápido possível por meio de lavagem gástrica ou carvão ativado; então o nível de EBV é restaurado (no hospital).

Interações com outras drogas

Combinações proibidas.

Lítio.

Pode ocorrer aumento dos níveis plasmáticos de lítio e o desenvolvimento de sintomas de toxicidade semelhantes aos observados em uma dieta sem sal (diminuição da excreção urinária de lítio). Se for necessário um diurético, os níveis plasmáticos de lítio devem ser monitorados de perto e a dosagem ajustada.

Combinações para usar com cautela.

Medicamentos que podem provocar taquicardia ventricular paroxística (pirueta):

• agentes antiarrítmicos do subgrupo Ia (disopiramida com hidroquinidina e quinidina);
• medicamentos antiarrítmicos da subcategoria 3 (sotalol e ibutilida com amiodarona e dofetilida);
• antipsicóticos individuais: fenotiazinas (incluindo ciammazina, tioridazina, clorpromazina com trifluoperazina e levomepromazina), benzamidas (incluindo sulpirida, tiaprida com sultoprida e amisulprida) e butirofenonas (haloperidol com droperidol);
• outros medicamentos: cisaprida, pentamidina e bepridil com mizolastina, moxifloxacino e difemanil com esparfloxacino, halofantrina e vincamina intravenosa com eritromicina.

O uso de indapamida em combinação com as substâncias descritas acima aumenta a probabilidade de arritmias ventriculares, incluindo torsades de pointes (hipocalemia é um fator de risco).

Antes de usar esta combinação, os níveis plasmáticos de potássio devem ser determinados e ajustados, se necessário. O quadro clínico do paciente, as leituras de ECG e os níveis de eletrólitos plasmáticos também devem ser monitorados. Se ocorrer hipocalemia, devem ser utilizados medicamentos que não causem torsades de pointes.

AINEs sistêmicos, incluindo inibidores seletivos da COX-2, bem como salicilatos usados em altas doses (≥3 g por dia):

• são capazes de enfraquecer a atividade hipotensora da indapamida;
• Em pessoas com desidratação, a probabilidade de desenvolver insuficiência renal aguda aumenta (devido ao enfraquecimento da filtração glomerular). Antes de iniciar o tratamento, é necessário verificar a função renal e restaurar os indicadores de equilíbrio hídrico.

Substâncias inibidoras da ECA.

Em indivíduos com valores baixos de Na (especialmente com estenose afetando as artérias renais), pode ocorrer insuficiência renal aguda repentinamente ou a pressão arterial pode diminuir.

Em caso de pressão arterial elevada, se a administração preliminar de um diurético tiver levado a uma diminuição dos valores de Na, seu uso deve ser interrompido 3 dias antes do início da terapia com um inibidor da ECA. Posteriormente, se necessário, o diurético é reiniciado ou a administração de um inibidor da ECA é iniciada com uma pequena dose inicial e posteriormente aumentada.

No caso de ICC, o uso de inibidores da ECA é iniciado com a dosagem mais baixa e, às vezes, após a redução da dose do diurético perdedor de potássio previamente prescrito.

É necessário monitorar a função renal (nível de creatinina plasmática) durante as primeiras semanas de terapia com inibidores da ECA.

Medicamentos que podem provocar hipocalemia (incluindo mineralocorticoides sistêmicos e GCS, anfotericina B intravenosa, laxantes que estimulam o peristaltismo e tetracosactida).

As substâncias acima aumentam a probabilidade de hipocalemia (desenvolvimento de efeito aditivo). É necessário monitorar os níveis plasmáticos de potássio e, se necessário, corrigi-los. Esses processos devem ser monitorados com muito cuidado ao usar uma combinação com SG. É necessário usar laxantes que não tenham efeito estimulante sobre o peristaltismo.

Medicamentos SG.

Na hipocalemia, as propriedades cardiotóxicas do SG são potencializadas. É necessário monitorar os níveis plasmáticos de potássio e as leituras de ECG e, se necessário, ajustar a terapia.

O baclofeno potencializa a atividade hipotensora do Ipamid. Na fase inicial do tratamento, é necessário restaurar os valores do VBE e também monitorar a função renal do paciente.

Combinações que requerem atenção especial.

Diuréticos poupadores de potássio (incluindo espironolactona com amilorida e triantereno).

Se esta combinação for necessária, existe o risco de desenvolver hipocalemia (especialmente em pessoas com insuficiência renal e diabéticos) ou hipercalemia. É necessário monitorar os valores de potássio plasmático com leituras de ECG e, se necessário, ajustar o tratamento adequadamente.

Metformina.

O risco de desenvolver acidose láctica aumenta quando ocorre insuficiência renal devido ao uso de diuréticos (especialmente diuréticos de alça). É proibido o uso de metformina quando os níveis de creatinina plasmática estiverem acima de 15 mg/l (para homens) e 12 mg/l (para mulheres).

Agentes de contraste de iodo.

A desidratação associada ao uso de diuréticos aumenta a probabilidade de insuficiência renal aguda (especialmente se altas doses de contraste iodado forem utilizadas). Antes de administrar tais medicamentos, é necessário restabelecer o equilíbrio hídrico.

Neurolépticos e antidepressivos do tipo imipramina.

Devido ao efeito aditivo, há uma potencialização da atividade hipotensora do Ipamid e a probabilidade de colapso ortostático.

Sais de cálcio.

Devido ao enfraquecimento da eliminação renal de Ca, pode ocorrer hipercalcemia.

Tacrolimus com ciclosporina.

Há um potencial para aumento dos valores de creatinina plasmática sem afetar os níveis circulantes de ciclosporina (também quando não há diminuição nos níveis de Na e fluidos).

Tetracosactida com corticoides (efeitos sistêmicos).

Sob a influência de corticosteróides, ocorre retenção de Na e líquidos, o que leva ao enfraquecimento do efeito hipotensor da indapamida.

Condições de armazenamento

O Ipamid deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. A temperatura máxima permitida é de 25 °C.

Validade

O Ipamide pode ser usado dentro de um período de 4 anos a partir da data de venda do produto terapêutico.

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Indiur, Indapamida com Akuter, Xipogama e Arifon com Ipress long, Indatens e Indap com Indopress, bem como Indapen, Softenzif, Lorvas com Indatens, Hemopamida e Ravel.

Avaliações

O Ipamid recebe boas avaliações de pacientes, que destacam sua eficácia na redução do inchaço. Além disso, observa-se que o medicamento não excreta potássio, o que permite evitar o uso adicional de substâncias potássicas. Há também boas avaliações sobre o efeito do medicamento em combinação com outros medicamentos, o que permite, com um efeito combinado, estabilizar a pressão arterial ao longo do dia.