Cardipril

Cardipril é um medicamento que retarda a ação da angiotensina. Graças ao seu uso, os volumes de angiotensina-2 formados são reduzidos, bem como seu efeito vasoconstritor e o bloqueio da quebra da bradicinina, que causa a produção de PG e óxido nitroso, são prevenidos.

O medicamento reduz a pós-carga cardíaca e a pressão arterial e, além disso, reduz a liberação de aldestorona e a resistência vascular sistêmica. Ao mesmo tempo, o Cardipril ajuda a reduzir a resistência dos vasos renais e a melhorar o seu fornecimento de sangue. [1]

Indicações Cardipril

É aplicado em caso de tais violações:

• indicadores de pressão arterial aumentados ;
• desenvolvida como resultado da fase ativa do infarto do miocárdio IC em pessoas com nível hemodinâmico estável;
• CHF;
• tendo uma nefropatia pronunciada de natureza diabética ou não diabética;
• para prevenir o desenvolvimento de enfarte do miocárdio ou acidente vascular cerebral , e além de reduzir a probabilidade de morte por doenças no domínio da CVS.

Forma de liberação

A liberação do medicamento é realizada em cápsulas com volume de 1,25, 2,5, bem como 5 ou 10 mg - 10 peças dentro das embalagens de células. Dentro do pacote - 1 ou 3 desses pacotes.

Farmacodinâmica

O ramiprilato, que é um elemento metabólico do ramipril (com efeito terapêutico), diminui a atividade da enzima dipeptidil carboxipeptidase-1. No interior dos tecidos e do plasma sanguíneo, esta enzima catalisa a transformação da angiotensina-1 em angiotensina-2 (um vasoconstritor ativo) e, ao mesmo tempo, bloqueia a degradação da bradicinina (tem atividade vasodilatadora).

Uma diminuição no volume da angiotensina-2 formada e uma desaceleração na degradação da bradicinina levam à vasodilatação em relação aos vasos sanguíneos. Dado que a angiotensina-2 também estimula a liberação de aldosterona, o efeito do ramiprilato leva ao enfraquecimento da liberação de aldosterona. [2]

Farmacocinética

O ramipril é absorvido em alta velocidade quando tomado por via oral. Graças ao uso de um marcador radioativo determinado dentro da urina, verificou-se que a absorção do elemento é de pelo menos 56%. Não houve mudança significativa no grau de absorção com o uso de medicamentos com alimentos.

Os valores de Cmax intraplasma são anotados após 60 minutos a partir do momento da ingestão. A meia-vida do ramipril é de aproximadamente 1 hora. O nível plasmático Cmax de ramiprilato é registrado em 2 a 4 horas a partir do momento da administração do ramipril. [3]

No interior do fígado ocorrem os processos metabólicos pré-sistémicos do pró-fármaco (ramipril), que conduzem à formação do único componente metabólico com efeito medicinal - o ramiprilato (durante a hidrólise, que se realiza principalmente no fígado). Além dessa ativação com a formação do ramiprilato, o elemento ativo do fármaco sofre glucuronização e se transforma em um éter - ramipril dicetopiperazina. O ramiprilato também sofre glucuronidação, que é transformada em um ácido - ramiprilato dicetopiperazina.

Após essa ativação / troca do pró-fármaco, cerca de 20% do ramipril ingerido por via oral permanece biodisponível. No caso da administração oral de 2,5 ou 5 mg de ramipril, o nível de biodisponibilidade do ramiprilato é de aproximadamente 45%.

Com a introdução de 10 mg de ramipril, que antes era rotulado com um rótulo radioativo, cerca de 40% desse rótulo é excretado nas fezes e cerca de 60% - junto com a urina. Após a administração oral de 5 mg de ramipril em pessoas com drenagem biliar, aproximadamente o mesmo volume de ramipril e componentes metabólicos foram excretados junto com a bile e a urina durante as primeiras 24 horas.

Aproximadamente 80-90% dos elementos metabólicos da bile com a urina são ramiprilato ou seus metabólitos. O glucuronido e a dicetopiperazina do elemento ativo constituem cerca de 10-20% do volume total e o ramipril inalterado cerca de 2%.

Quando testado em animais, foi determinado que o ramipril é secretado no leite materno.

A diminuição do nível plasmático de ramiprilato é implementada em vários estágios. O meio período da fase de distribuição e eliminação inicial é de aproximadamente 3 horas. Em seguida, começa a fase de transição (com meia-vida de cerca de 15 horas), e depois disso, a fase final, na qual os valores intraplásmicos do ramiprilato são extremamente baixos (a meia-vida dura cerca de 4-5 dias).

A presença do estágio final está associada à dissociação de baixa velocidade do ramiprilato com ligação próxima, mas saturada, à ECA.

Embora a droga tenha um longo estágio final de excreção, com uma única administração de 2,5+ mg de ramipril, seus parâmetros estáveis dentro do plasma são observados após apenas 4 dias. Com o uso repetido, a meia-vida efetiva, levando em consideração a posologia, é de 13-17 horas.

Testes in vitro revelaram que a constante de desaceleração do ramiprilato é de 7 mmol / l, e o prazo para a semi-dissociação da substância com a ECA é de 10,7 horas, o que demonstra sua atividade pronunciada.

A síntese protéica do ingrediente ativo e metabólito é igual a 73% e 56%, respectivamente.

Dosagem e administração

O medicamento é aplicado internamente - todos os dias, à mesma hora, sem referência ao uso de alimentos. Os comprimidos são engolidos inteiros com água pura.

Pessoas com valores elevados de pressão arterial devem iniciar o tratamento com a introdução de 2,5 mg por dia. Se necessário, a porção pode ser aumentada em intervalos de 2-3 semanas. O tamanho da dosagem de manutenção padrão por dia varia de 2,5 a 5 mg; o tamanho máximo é de 10 mg.

Pessoas com ICC precisam consumir 1,25 mg do medicamento por dia. Esta dose pode ser aumentada em intervalos de 2-3 semanas até atingir 10 mg.

Depois de sofrer um infarto do miocárdio, a ingestão do medicamento começa no intervalo de 2 a 9 dias a partir do momento em que o distúrbio se desenvolve. Primeiro, 1,25-2,5 mg da droga são usados 2 vezes ao dia, após o que a porção pode ser duplicada - até 2,5-5 mg. Um máximo de 10 mg do medicamento pode ser administrado por dia.

No caso de nefropatia, são necessários 1,25 mg de Cardipril por dia. Esta porção pode ser aumentada em intervalos de 2-3 semanas, até que a marca de 5 mg seja atingida.

Para profilaxia, 2,5 mg de medicamento são administrados por dia; após a 1ª semana, essa porção pode ser aumentada para 5 mg. Após 3 semanas, a dosagem pode ser dobrada novamente - aumentada para 10 mg.

• Aplicação para crianças

Não pode ser usado em pediatria (menores de 18 anos).

Uso Cardipril durante a gravidez

Cardipril não deve ser usado durante a gravidez. Antes de prescrever um medicamento para pacientes em idade reprodutiva, eles devem ser examinados para possível gravidez.

Durante o período de tratamento, as pacientes devem usar métodos contraceptivos confiáveis. Ao planejar a concepção, o uso de drogas deve ser abandonado.

Se a concepção ocorreu durante a terapia, você deve consultar o seu médico sobre a transferência para métodos alternativos de tratamento.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa aos elementos das drogas;
• SLE;
• uma história de edema de Quincke causado pelo uso de um inibidor da ECA;
• Edema de Quincke, que é hereditário ou idiopático;
• esclerodermia;
• supressão de processos hematopoiéticos dentro da medula óssea;
• quantidade excessiva do elemento K dentro do corpo;
• estenose afetando as artérias de ambos os rins ou a artéria de um rim;
• insuficiência do fígado / rins;
• deficiência do elemento Na dentro do corpo;
• transplante de rim;
• o estágio inicial do hiperaldosteronismo;
• amamentação.

Efeitos colaterais Cardipril

Entre as placas laterais:

• forte diminuição da pressão arterial, astenia, angina de peito, insuficiência cardíaca, taquicardia, dor no esterno e arritmia;
• tonturas, depressão, sonolência, memória prejudicada, dores de cabeça e convulsões, bem como neuropatia, distúrbios cerebrovasculares, tremores, deficiência auditiva com visão, neuralgia e parestesia;
• proteinúria, oligúria, edema e enfraquecimento da função renal;
• trombocito- ou pancitopenia, anemia hemolítica, eosinofilia, agranulocitose e mielodepressão;
• diarreia, anorexia, náusea, hipersalivação, constipação, xerostomia, vômito, dispepsia, dor epigástrica e disfagia e, além disso, pancreatite, gastroenterite, hepatite, problemas com função hepática e alterações nos parâmetros de transaminase;
• sinusite, traqueobronquite, tosse seca, faringite, dispneia, rinite, infecções do trato respiratório superior, laringite e espasmo brônquico;
• febre, erupções cutâneas, sintomas anafilactóides, eritema poliforme, urticária, fotossensibilidade e edema de Quincke;
• artralgia, mialgia ou artrite;
• perda de peso, aumento dos valores de K e indicadores de creatinina e nitrogênio da ureia e, além disso, alteração da atividade enzimática, do nível de bilirrubina, açúcar e ácido úrico.

Overdose

Entre os principais sintomas de intoxicação estão insuficiência renal, queda acentuada da pressão arterial, choque e distúrbios eletrolíticos.

Com tais violações, a lavagem gástrica e a ingestão de carvão ativado são realizadas. Além disso, o paciente deve ser encaminhado para terapia intensiva, a fim de monitorar e manter o funcionamento de sistemas corporais importantes.

A queda acentuada dos valores da pressão arterial requer a introdução de catecolaminas e angiotensina-2 e, além disso, aumento do volume de Na e líquido. Os processos de hemodiálise não surtem efeito.

Interações com outras drogas

O uso da medicação associada a anti-hipertensivos, diuréticos, narcóticos analgésicos e anestésicos potencializa sua atividade anti-hipertensiva, e a administração com AINEs e sal comestível, ao contrário, a reduz.

A indometacina e outros AINEs podem prevenir o desenvolvimento de efeitos hipotensivos suprimindo a produção de PGs dentro dos rins e, além disso, retendo Na e fluidos dentro do corpo.

O uso de drogas em combinação com leite, ciclosporina, substâncias potássicas e seus aditivos, bem como com substitutos do sal e diuréticos poupadores de potássio (triamtereno e amilorida com espironolactona), aumenta o risco de hipercalemia.

Os medicamentos que suprimem a função da medula óssea, quando combinados com um medicamento, aumentam o risco de agranulocitose e neutropenia, que podem levar à morte.

A introdução de Cardipril com substâncias de lítio aumenta seus valores sanguíneos.

A droga pode potencializar o efeito antidiabético da insulina e dos derivados de sulfonilureia.

O uso de medicamentos juntamente com alopurinol, procainamida, citostáticos e imunossupressores potencializa o risco de leucopenia.

A droga pode potencializar o efeito supressor do álcool etílico em relação ao SN.

A combinação da droga e estrogênio reduz sua atividade anti-hipertensiva.

Condições de armazenamento

O cardipril deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas e da umidade. Nível de temperatura - máximo 30 ° C.

Validade

O cardipril pode ser usado no prazo de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos da droga são as substâncias Polapril, Ramizes, Ramipril e Hartil com Ampril e, além disso, Topril com Mipril N e Ramigeksal com Ramag N.