Bisoprovel

O Bisoprovel pertence ao grupo dos bloqueadores seletivos dos receptores β-adrenérgicos. É um bloqueador seletivo dos receptores β1-adrenérgicos que não possui efeito estabilizador de membrana nem efeito simpatomimético interno. O medicamento possui propriedades antianginosas e anti-hipertensivas.

Com o uso prolongado do medicamento, o efeito primário é a diminuição do aumento da resistência vascular periférica geral. Além disso, em pessoas com ICC, o medicamento inibe a atividade do sistema simpatoadrenal, bem como do SRAA. [ 1 ]

Indicações Bisoprovel

É usado para tratar ICC, doença cardíaca coronária (angina de peito) e para reduzir a pressão arterial elevada.

Forma de liberação

A substância terapêutica é liberada na forma de comprimidos - 10 unidades dentro de uma placa de células; dentro de um pacote - 2 ou 3 dessas placas.

Farmacodinâmica

O efeito anti-hipertensivo está associado à diminuição do volume sanguíneo minuto, à supressão dos processos de liberação de renina renal e à diminuição da estimulação simpática em relação aos vasos periféricos.

O efeito antianginoso se desenvolve com o bloqueio dos receptores β1-adrenérgicos, o que causa um enfraquecimento da função cardíaca pela redução do débito cardíaco e da frequência cardíaca. Como resultado, a demanda de oxigênio do miocárdio é reduzida. [ 2 ]

O medicamento tem uma afinidade extremamente fraca pelos terminais β2 da musculatura lisa dos vasos sanguíneos e brônquios e, além disso, pelos terminais β2 do sistema endócrino. Após uma dose única de Bisoprovel, seu efeito dura 24 horas. [ 3 ]

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o bisoprolol é bem absorvido no trato gastrointestinal. As taxas de biodisponibilidade são de aproximadamente 90% e não estão vinculadas à ingestão alimentar. Os valores de Cmax são observados após 1 a 3 horas. A síntese proteica é de aproximadamente 30%.

A primeira atividade intra-hepática é bastante fraca (menos de 10%). No fígado, aproximadamente 50% da dose é biotransformada para formar metabólitos inativos.

Cerca de 98% do fármaco é excretado pelos rins (50% inalterado e o restante na forma de componentes metabólicos). Aproximadamente 2% dessa porção é excretada pelo intestino. A meia-vida é de 10 a 12 horas.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral, 5 a 10 mg, uma vez ao dia; a dose diária máxima é de 20 mg. As dosagens devem ser selecionadas individualmente, levando em consideração os valores da frequência cardíaca e a eficácia terapêutica. Os comprimidos são engolidos sem mastigar, com água pura, em jejum pela manhã ou no café da manhã.

Em caso de doença cardíaca coronária ou pressão alta, é necessário tomar 5-10 mg de Bisoprovel uma vez ao dia.

Em caso de ICC, o tratamento deve ser iniciado com uma dose mínima, aumentando-a gradualmente ao longo de várias semanas. A dose inicial é de 1,25 mg, uma vez ao dia (durante um período de 7 dias). Na segunda semana, utiliza-se uma dose de 2,5 mg por dia e, na terceira semana, 3,75 mg por dia.

Durante a 4ª à 8ª semana de tratamento, são administrados 5 mg do medicamento. Durante a 8ª à 12ª semana, a dose deve ser de 7,5 mg. Após a 12ª semana, a dose diária máxima utilizada é de 10 mg.

O aumento da dose é ajustado levando em consideração a frequência cardíaca e a pressão arterial, bem como o estado geral do paciente. Se necessário, a dosagem pode ser reduzida gradualmente. É proibido interromper abruptamente a terapia; o ciclo de tratamento deve ser concluído lentamente, com redução gradual da dose do medicamento.

Pessoas com disfunção renal grave (valores de depuração de creatinina abaixo de 20 ml por minuto) e hepática não devem tomar mais do que 10 mg da substância por dia.

• Aplicação para crianças

Não há dados clínicos sobre o efeito terapêutico e a segurança do medicamento quando prescrito em pediatria, razão pela qual ele não é utilizado em crianças.

Uso Bisoprovel durante a gravidez

É proibido o uso do medicamento durante a amamentação ou gravidez, visto que não há informações clínicas confiáveis que comprovem sua segurança. Se for absolutamente necessário tomar Bisoprovel em gestantes, o tratamento deve ser interrompido 72 horas antes da data prevista para o parto (pois o recém-nascido pode desenvolver hipoglicemia, bradicardia e depressão respiratória). Se for impossível interromper o uso do medicamento após o parto, o estado do bebê deve ser monitorado de perto. Sinais de hipoglicemia se desenvolvem durante os primeiros 3 dias.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• choque cardiogênico;
• SSSU;
• bloqueio (também sinoatrial) 2-3 graus;
• bradicardia (frequência cardíaca abaixo de 50 batimentos por minuto);
• pressão arterial reduzida (nível de pressão arterial sistólica menor que 90 mm Hg);
• BA e outras doenças obstrutivas do trato respiratório;
• distúrbios graves do fluxo sanguíneo periférico;
• uso em combinação com IMAOs (excluindo IMAO-B);
• psoríase (também sua presença na história familiar);
• aumento da intolerância ao medicamento e seus componentes.

Efeitos colaterais Bisoprovel

Principais efeitos colaterais:

• Lesões no sistema nervoso: tonturas, depressão, fadiga, dores de cabeça e distúrbios do sono podem ocorrer (especialmente no início da terapia). Alucinações podem ocorrer ocasionalmente (geralmente fracas e desaparecendo após 1 a 2 semanas), e parestesia pode, às vezes, se desenvolver;
• problemas oculares: conjuntivite, distúrbios visuais e diminuição do lacrimejamento (a serem considerados por pessoas que usam lentes de contato);
• Distúrbios associados ao funcionamento do sistema cardiovascular: bradicardia, colapso ortostático, distúrbios da condução AV, descompensação da insuficiência cardíaca com aparecimento de edema periférico podem se desenvolver. Na fase inicial da terapia, o quadro do paciente pode piorar - doença de Raynaud ou claudicação intermitente podem se desenvolver;
• problemas no sistema respiratório: ocasionalmente observa-se dispneia (em pessoas com tendência a espasmos brônquicos);
• distúrbios digestivos: podem ocorrer náuseas, constipação, dor abdominal, diarreia e hepatite, ou as enzimas hepáticas plasmáticas (ALT e AST) podem aumentar;
• lesões do sistema músculo-esquelético: possível ocorrência de cãibras, fraqueza muscular, artropatia (uma ou mais articulações são afetadas (poli ou monoartrite));
• Disfunção do sistema endócrino: diminuição da tolerância à glicose (no diabetes mellitus latente) e desenvolvimento de sintomas de hipoglicemia mascarada. Distúrbios de potência e níveis elevados de triglicerídeos são possíveis;
• Sinais epidérmicos: manifestações dermatológicas – às vezes ocorrem erupções cutâneas, coceira, hiperidrose e vermelhidão da epiderme.
• No caso de bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos, podem ocorrer zumbido ou perda auditiva, alopecia, alterações de humor, rinite alérgica e ganho de peso. Perda de memória de curto prazo e doença de Peyronie também são possíveis.

Overdose

Manifestações de superdosagem: insuficiência cardíaca, diminuição da pressão arterial, bradicardia e espasmo brônquico.

É realizada lavagem gástrica e prescrito carvão ativado.

Em caso de diminuição da pressão arterial ou bradicardia, administra-se glucagon na dose de 1-5 mg (não mais que 10 mg) ou atropina na dosagem de 1,5 mg (não mais que 2 mg).

Para espasmo brônquico, são usados agonistas β2-adrenérgicos (por exemplo, fenoterol ou salbutamol).

Interações com outras drogas

A administração com outros medicamentos anti-hipertensivos pode levar à potencialização de seu efeito.

O uso do medicamento em conjunto com clonidina, reserpina, α-metildopa ou guanfacina pode causar uma diminuição acentuada da frequência cardíaca.

O uso em combinação com substâncias como guanfacina, clonidina e digitálicos pode levar a distúrbios de condução cardíaca.

Ao combinar Bisoprolol com simpaticomiméticos (contidos em colírios, colírios nasais, medicamentos antitussígenos), a atividade do bisoprolol pode diminuir.

Os antagonistas do Ca (derivados da di-hidropiridina) são capazes de potencializar o efeito anti-hipertensivo do medicamento.

A combinação do medicamento com diltiazem ou verapamil e outros medicamentos antiarrítmicos pode levar à diminuição da frequência cardíaca e da pressão arterial, e também ao desenvolvimento de insuficiência cardíaca ou arritmia (é proibido prescrever o medicamento junto com medicamentos antiarrítmicos e bloqueadores dos canais de cálcio).

Ao combinar o medicamento com clonidina, esta última pode ser descontinuada somente após vários dias da interrupção da administração do bisoprolol, pois isso pode aumentar significativamente a pressão arterial.

A administração juntamente com derivados da ergotamina (incluindo medicamentos antienxaqueca contendo ergotamina) pode potencializar sinais de distúrbio do fluxo sanguíneo periférico.

O uso concomitante com rifampicina pode diminuir ligeiramente a meia-vida do bisoprolol.

A combinação com medicamentos hipoglicemiantes administrados por via oral ou insulina causa um atenuação ou mascaramento das manifestações de hipoglicemia (é necessário monitorar constantemente os níveis de glicose no sangue).

Condições de armazenamento

O Bisoprovel deve ser armazenado em local escuro e seco, fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura não deve exceder 25 °C.

Validade

O Bisoprovel pode ser utilizado por um período de 36 meses a partir da data de venda do produto farmacêutico.

Análogos

Os análogos do medicamento são Biprolol, Concor, Bicard com Bisoprolol e, além disso, Coronal, Bisoprol e Eurobisoprolol com Dorez.