Bisocard

Bisocard é um bloqueador β1-adrenérgico cardiosseletivo.

O fármaco apresenta fraca afinidade pelos receptores β2-adrenérgicos dos músculos lisos brônquicos e vasculares, bem como pelas terminações β2, que regulam os processos metabólicos. Por isso, apresenta fraco efeito sobre a resistência da árvore brônquica e sobre os processos metabólicos que dependem das terminações β. [ 1 ]

A seletividade do medicamento para os receptores β1-adrenérgicos é mantida mesmo quando as dosagens medicinais necessárias são excedidas.

Indicações Bisocard

É usado para tratar doença cardíaca coronária (angina de peito), pressão alta e ICC.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos com volume de 5 ou 10 mg, 30 unidades em uma embalagem celular; há 1 ou 2 dessas embalagens em uma caixa.

Farmacodinâmica

Não há dados definitivos sobre o princípio exato da ação do medicamento em níveis elevados de pressão arterial. Sabe-se que o medicamento enfraquece significativamente a atividade da renina intraplasmática. [ 2 ]

Em pessoas com angina, o Bisocard reduz a demanda de oxigênio do miocárdio, diminuindo os valores do débito cardíaco e da frequência cardíaca. O volume sanguíneo minuto diminui ligeiramente; o aumento da pressão em cunha dentro dos capilares pulmonares e da pressão dentro do átrio direito também é insignificante. [ 3 ]

Ensaios clínicos demonstraram que em indivíduos com insuficiência cardíaca e insuficiência sistólica sintomática estável (fração de ejeção <35%), ao usar o medicamento:

• a taxa de mortalidade diminui;
• o número de incidentes de morte súbita coronária e de casos de insuficiência cardíaca e subsequente hospitalização é reduzido;
• Melhora o desempenho conforme avaliado pelo registro da NYHA.

Em pessoas com doença arterial coronariana e sem ICC, o medicamento reduz a frequência cardíaca e o volume sistólico, o que reduz a demanda de oxigênio do miocárdio e os volumes de ejeção.

Ao usar drogas, os valores do OPSS inicialmente aumentam e, depois, com o uso prolongado, diminuem.

Farmacocinética

Após administração oral, é absorvido quase completamente. O índice de biodisponibilidade é de aproximadamente 90%. A síntese proteica é de 30%.

A meia-vida do bisoprolol é de aproximadamente 10-12 horas (o que permite que seja tomado uma vez ao dia).

O fármaco é excretado pelos rins (a substância inalterada compõe 50%, e o restante são metabólitos inativos formados no fígado), sendo apenas 2% excretados nas fezes. Como os rins e o fígado participam igualmente da eliminação do bisoprolol, pessoas com insuficiência de um desses órgãos não necessitam de ajuste de dose.

As propriedades farmacocinéticas do fármaco são lineares. Em indivíduos que utilizam 10 mg do fármaco por dia, os valores plasmáticos de Cmax são de 64 ± 21 ng/ml e a meia-vida é de 17 ± 5 horas.

Em pessoas com ICC (classe III de acordo com o registro da NYHA), os níveis e a meia-vida do bisoprolol foram maiores do que aqueles registrados em voluntários.

Dosagem e administração

A dose diária recomendada é de 5 mg. Se necessário, essa dose pode ser aumentada para 10 mg (mas apenas em casos extremos). É permitida uma dose máxima de 20 mg do medicamento por dia. A dosagem é selecionada individualmente.

Os comprimidos são engolidos inteiros com água. Bisocard deve ser tomado antes ou durante as refeições (recomenda-se tomar o medicamento no mesmo horário do dia).

O ciclo terapêutico é bastante longo. Sua duração depende do curso e da gravidade da doença. É proibido interromper a terapia repentinamente; o ciclo termina com uma redução gradual da dosagem.

Pessoas com insuficiência renal/hepática.

Pessoas com disfunção hepática/renal grave (depuração de creatinina menor que 20 ml por minuto) não devem tomar mais de 10 mg do medicamento por dia.

• Aplicação para crianças

O medicamento não pode ser usado em pediatria (em pessoas menores de 18 anos).

Uso Bisocard durante a gravidez

É proibido prescrever Bisocard durante a gravidez e amamentação.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave aos componentes do medicamento;
• insuficiência cardíaca descompensada, SSSU, choque cardiogênico, bloqueio sinoatrial grave, bem como bloqueio AV de 2º-3º grau;
• bradicardia sintomática com frequência cardíaca abaixo de 50 batimentos por minuto, diminuição da pressão arterial (pressão sistólica menor que 100 mm Hg);
• bronquite obstrutiva e estágio grave de asma brônquica;
• Síndrome de Raynaud, distúrbios circulatórios periféricos em estágio avançado;
• feocromocitoma não tratado;
• acidose metabólica.

Efeitos colaterais Bisocard

Os efeitos colaterais incluem:

• Distúrbios do sistema nervoso: tontura, fadiga, fraqueza incomum, dor de cabeça e insônia são frequentemente observados. Às vezes, são observados depressão, dificuldade de concentração, astenia, parestesia, sonolência, zumbido e ansiedade, instabilidade emocional, convulsões, distúrbios visuais e diminuição da secreção de fluido lacrimal. Alucinações ocorrem raramente;
• Problemas com a função visual: ocasionalmente, observa-se diminuição do lacrimejamento (isso deve ser levado em consideração ao usar lentes de contato). Conjuntivite ocorre ocasionalmente;
• Distúrbios do sistema cardiovascular e sanguíneo: bradicardia frequentemente aparece. Às vezes, observam-se insuficiência cardíaca, arritmia, diminuição da pressão arterial (incluindo colapso ortostático), bloqueios, claudicação intermitente, trombocitopenia, agranulocitose, doença de Raynaud e púrpura trombocitopênica;
• Lesões do trato gastrointestinal: vômitos, constipação, xerostomia, náuseas, sintomas dispépticos, diarreia e colite isquêmica ocorrem com frequência. Distúrbios metabólicos (aumento dos níveis de triglicerídeos no sangue) e hepatite ocasionalmente se desenvolvem, e a atividade intraplasmática das enzimas hepáticas (ALT com AST) também aumenta;
• distúrbios respiratórios: às vezes ocorrem dispneia, faringite, tosse, sinusite, espasmo laríngeo e brônquico, infecção do trato respiratório e rinite alérgica;
• sinais associados ao sistema urogenital: ocasionalmente há diminuição da libido, cistite, edema periférico, impotência, cólica na região renal e doença de Peyronie;
• Lesões epidérmicas: às vezes, há coceira, hiperidrose, sintomas alérgicos, erupções cutâneas, vermelhidão da epiderme, acne, erupção cutânea psoriática (piora da psoríase) e dermatite. Alopecia é observada esporadicamente;
• disfunção musculoesquelética: às vezes aparecem cãibras e miastenia;
• Problemas metabólicos: ocasionalmente ocorre hiperuricemia, a resistência à insulina aumenta e o peso aumenta.
• outros: mialgia, astenia, artralgia, perda auditiva.

Overdose

Sinais de envenenamento: espasmo brônquico, hipoglicemia, bradicardia, bloqueio, diminuição da pressão arterial e insuficiência cardíaca ativa.

Raramente, quando a dose máxima de 2 g foi administrada, observou-se diminuição da frequência cardíaca ou da pressão arterial. Pessoas com insuficiência cardíaca são mais sensíveis a doses maiores de bisoprolol, portanto, a dose do medicamento deve ser aumentada gradualmente.

Os procedimentos de hemodiálise são ineficazes. Em caso de intoxicação, é necessário interromper o uso do medicamento, realizar lavagem gástrica, tomar carvão ativado e realizar procedimentos sintomáticos:

• bradicardia – administração intravenosa de atropina (isoprenalina ou outros medicamentos com efeito cronotrópico); se necessário, utiliza-se marcapasso temporário;
• diminuição dos valores da pressão arterial – uso de vasoconstritores, injeções intravenosas de fluidos substitutos do plasma, glucagon;
• Bloqueio AV de 2-3 graus – injeção intravenosa de isoprenalina, monitoramento do estado do paciente; se necessário, uso de marcapasso;
• estágio ativo da ICC – administração intravenosa de drogas inotrópicas, diuréticos e vasodilatadores;
• espasmo brônquico – inalação de agonistas β2-adrenérgicos, uso de aminofilina ou broncodilatadores (isoprenalina);
• hipoglicemia – injeção intravenosa de glicose.

Interações com outras drogas

É proibido o uso do medicamento em conjunto com as seguintes substâncias:

• Bloqueadores dos canais de cálcio (diltiazem, verapamil e nifedipina) – têm efeito negativo na condução AV, na contratilidade miocárdica e nos níveis de pressão arterial;
• clonidina - existe a possibilidade de diminuição da frequência cardíaca e interrupção da condução do impulso dentro do miocárdio; a descontinuação da clonidina pode causar um aumento acentuado da pressão arterial;
• IMAOs (exceto IMAO-B) – crise hipertensiva pode se desenvolver após a interrupção do uso de IMAO.

É necessário cuidado ao combinar com tais medicamentos:

• barbitúricos, tricíclicos, derivados fenotiazínicos e outros anti-hipertensivos - existe a possibilidade de forte diminuição dos valores da pressão arterial;
• agentes que inibem a atividade da COX – reduzem o efeito anti-hipertensivo do bisoprolol;
• anticolinérgicos (tacrina) – existe a possibilidade de prolongamento da condução AV;
• glicosídeos digitálicos – risco de desenvolver arritmia e bradicardia;
• derivados de ergotamina - esta combinação potencializa distúrbios do fluxo sanguíneo periférico;
• outros β-bloqueadores (também na forma de colírios) – aumento mútuo dos efeitos terapêuticos;
• medicamentos antiarrítmicos de classe I (quinidina com disopiramida) – prolongamento do período de condução atrial e efeito inotrópico negativo;
• simpaticomiméticos – redução mútua da atividade do medicamento (ao usar Bisocard com adrenalina, a dosagem desta última deve ser aumentada);
• substâncias para anestesia geral e anestesia inalatória - a probabilidade de supressão da função miocárdica e taquicardia reflexa, diminuição dos valores da pressão arterial; ao mesmo tempo, a combinação de bisoprolol e anestésicos reduz a probabilidade de arritmia durante a intubação e na fase inicial da anestesia. É necessário notificar o anestesiologista sobre o uso do medicamento antes da cirurgia;
• Medicamentos antidiabéticos e insulina administrados por via oral - maior probabilidade de hipoglicemia;
• rifampicina - ligeira diminuição da meia-vida do bisoprolol;
• AINEs – diminuição da atividade anti-hipertensiva do medicamento.

Condições de armazenamento

O Bisocard deve ser armazenado fora do alcance de crianças. Indicadores de temperatura – não superior a 30°C.

Validade

O Bisocard pode ser utilizado por um período de 3 anos a partir da data de produção do agente terapêutico.

Análogos

Os análogos do medicamento são Tirez, Concor, Biprol com Bisoprolol, Aritel e Coronal, bem como Bidop e Biol com Niperten, Cordinorm e Bisogamma com Bisomor.