Bisokard

Bisokard é um bloqueador β1-adrenérgico do tipo cardiosseletivo.

A droga tem uma afinidade fraca para os receptores β2-adrenérgicos do músculo liso vascular e brônquico, bem como para as terminações β2, que regulam os processos metabólicos. Por isso, tem pouco efeito na resistência da árvore brônquica e nos processos metabólicos, que dependem das terminações β. [1]

A seletividade do fármaco para os receptores β1-adrenérgicos é mantida mesmo quando as dosagens necessárias do fármaco são excedidas.

Indicações Bisokard

É utilizado no tratamento da doença arterial coronariana (angina de peito), hipertensão e insuficiência cardíaca .

Forma de liberação

A liberação do medicamento é feita em comprimidos com volume de 5 ou 10 mg, 30 peças cada dentro de uma embalagem celular; dentro da caixa - 1 ou 2 desses pacotes.

Farmacodinâmica

Não há dados finais sobre o princípio exato da exposição ao medicamento com aumento da pressão arterial. Sabe-se que a droga enfraquece significativamente a atividade intraplásmica da renina. [2]

Em pessoas com angina de peito, o Bisokard reduz a demanda de oxigênio do miocárdio, diminuindo os valores do débito cardíaco e da frequência cardíaca. Ao mesmo tempo, o diminuto volume de sangue diminui ligeiramente; o aumento da pressão de compressão dentro dos capilares dos pulmões e da pressão dentro do átrio direito também é insignificante. [3]

Testes clínicos demonstraram que em pessoas com insuficiência cardíaca e insuficiência sintomática estável do tipo sistólica (fração de ejeção <35%) ao usar a medicação:

• a taxa de mortalidade diminui;
• o número de incidentes com morte coronária súbita e casos com insuficiência cardíaca e hospitalização adicional está diminuindo;
• melhorou quando avaliado pela NYHA.

Em pessoas com doença arterial coronariana e sem ICC, o medicamento reduz a freqüência cardíaca e o nível de volume sistólico, o que reduz a demanda de oxigênio do miocárdio e o volume de ejeção.

Os valores de OPSS com o uso de drogas primeiro aumentam, e depois, com o uso prolongado, diminuem.

Farmacocinética

Após a administração oral, é quase completamente absorvido. O índice de biodisponibilidade é de aproximadamente 90%. A síntese de proteínas é de 30%.

A meia-vida do bisoprolol é de aproximadamente 10-12 horas (o que permite que você o tome uma vez ao dia).

A excreção do fármaco é realizada pelos rins (a substância inalterada é de 50%, e o restante são metabólitos sem atividade, formados no interior do fígado), apenas 2% é excretado nas fezes. Pelo fato de os rins com o fígado serem participantes equivalentes na eliminação do bisoprolol, pessoas com função insuficiente de um desses órgãos não precisam ajustar a dosagem.

As propriedades farmacocinéticas da droga são lineares. Em pessoas que usam 10 mg da droga por dia, a Cmax plasmática é de 64 ± 21 ng / ml e a meia-vida é de 17 ± 5 horas.

Em pessoas com ICC (classe III da NYHA), o nível de bisoprolol e o prazo de meia-vida excederam os valores registrados em voluntários.

Dosagem e administração

A dosagem diária recomendada é de 5 mg. Se necessário, esta porção pode ser aumentada para 10 mg (mas apenas em casos extremos). Um máximo de 20 mg do medicamento é permitido por dia. O tamanho da dosagem é selecionado individualmente.

Os comprimidos são engolidos inteiros com água pura. Deve tomar o Bisokard antes das refeições ou com ele (recomenda-se tomar o medicamento à mesma hora do dia).

O ciclo terapêutico é bastante longo. Sua duração depende do curso e da gravidade da doença. É proibido cancelar abruptamente a terapia, o curso termina com uma diminuição gradual da dosagem.

Pessoas com insuficiência renal / hepática.

Pessoas com disfunções hepáticas / renais graves (valores de CC inferiores a 20 ml por minuto) não devem usar mais do que 10 mg do medicamento por dia.

• Aplicação para crianças

Você não pode usar o medicamento em pediatria (em pessoas menores de 18 anos).

Uso Bisokard durante a gravidez

É proibido prescrever Bisokard durante a gravidez e GV.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa aos elementos da droga;
• IC descompensada, SSS, choque cardiogênico, forma pronunciada de bloqueio sinoatrial, bem como bloqueio AV de grau 2-3;
• bradicardia sintomática com frequência cardíaca abaixo de 50 batimentos por minuto, redução da pressão arterial (pressão sistólica inferior a 100 mm Hg);
• bronquite obstrutiva e asma grave;
• Síndrome de Raynaud, distúrbios do fluxo sanguíneo periférico de estágio avançado;
• feocromocitoma não tratado;
• acidose metabólica.

Efeitos colaterais Bisokard

Entre os efeitos colaterais:

• distúrbios no trabalho do NA: tontura, fadiga, fraqueza estranha, cefaléia e insônia são freqüentemente observados. Depressão, distúrbio de atenção, astenia, parestesia, sonolência, zumbido e ansiedade, instabilidade emocional, convulsões, distúrbios visuais e diminuição da produção de lágrimas são algumas vezes observados. As alucinações ocorrem ocasionalmente;
• problemas de função visual: raramente ocorre diminuição do lacrimejamento (deve ser levado em consideração ao usar lentes de contato). A conjuntivite ocorre isoladamente;
• distúrbios do sistema cardiovascular e do sistema circulatório: frequentemente aparece bradicardia. Às vezes, HF, arritmia, diminuição dos valores da pressão arterial (também colapso ortostático), bloqueio, claudicação intermitente, trombocitopenia, agranulocitose, doença de Raynaud e púrpura trombocitopênica são observados;
• lesões no trato gastrointestinal: freqüentemente há vômitos, prisão de ventre, xerostomia, náuseas, sintomas dispépticos, diarreia e colite isquêmica. Ocasionalmente, desenvolvem-se distúrbios metabólicos (aumento dos valores de triglicerídeos no sangue) e hepatite, e a atividade intraplásmica das enzimas hepáticas (ALT com AST) também aumenta;
• doenças respiratórias: por vezes surgem dispneia, faringite, tosse, sinusite, espasmo laringo e brônquico, infecção do trato respiratório e coriza de natureza alérgica;
• sinais associados ao sistema urogenital: raramente ocorre enfraquecimento da libido, cistite, edema periférico, impotência, cólicas renais e doença de Peyronie;
• Lesões epidérmicas: comichão, hiperidrose, sintomas alérgicos, erupções cutâneas, vermelhidão da epiderme, acne, erupção cutânea psoriática (agravamento da psoríase) e dermatite são por vezes observados. Alopecia é notada de forma singular;
• disfunção do sistema músculo-esquelético: às vezes aparecem convulsões e miastenia gravis;
• problemas metabólicos: ocasionalmente desenvolve-se hiperuricemia, aumenta a resistência à insulina e aumenta o peso.
• outros: mialgia, astenia, artralgia, deficiência auditiva.

Overdose

Sinais de intoxicação: espasmo brônquico, hipoglicemia, bradicardia, bloqueio, diminuição da pressão arterial e insuficiência cardíaca ativa.

Ocasionalmente, com a introdução da porção máxima de 2 g, ocorria diminuição da frequência cardíaca ou diminuição da pressão arterial. Pessoas com insuficiência cardíaca são mais sensíveis ao aumento das dosagens de bisoprolol, portanto, é necessário aumentar a dose dos medicamentos gradativamente.

Os procedimentos de hemodiálise são ineficazes. Em caso de intoxicação, é necessário cancelar o uso do medicamento, fazer lavagem gástrica, retirar carvão ativado e realizar procedimentos sintomáticos:

• bradicardia - administração intravenosa de atropina (isoprenalina ou outras drogas com efeito cronotrópico); se necessário, um marcapasso temporário é usado;
• valores reduzidos de pressão arterial - uso de vasoconstritores, injeção intravenosa de fluidos de reposição plasmática, glucagon;
• Bloqueio AV de 2 a 3 graus - injeção intravenosa de isoprenalina, monitorando as condições do paciente; use um marca-passo se necessário;
• estágio ativo da ICC - uso intravenoso de drogas inotrópicas, diuréticos e vasodilatadores;
• espasmo brônquico - inalação de β2-adrenostimulantes, uso de aminofilina ou broncodilatadores (isoprenalina);
• hipoglicemia - injeção intravenosa de glicose.

Interações com outras drogas

É proibido o uso do medicamento junto com tais substâncias:

• agentes que bloqueiam os canais de Ca (diltiazem, verapamil e nifedipina) - afeta negativamente a condução AV, a contratilidade miocárdica e a pressão arterial;
• clonidina - existe a possibilidade de diminuição da frequência cardíaca e condução prejudicada dos impulsos dentro do miocárdio; o cancelamento da clonidina pode causar um aumento acentuado da pressão arterial;
• IMAO (excluindo IMAO-B) - após o cancelamento do uso de IMAO, pode ocorrer uma crise hipertensiva.

É necessário cuidado ao combinar com tais drogas:

• barbitúricos, tricíclicos, derivados da fenotiazina e outros anti-hipertensivos - existe a possibilidade de forte diminuição dos valores da pressão arterial;
• drogas que diminuem a atividade da COX - reduzem o efeito anti-hipertensivo do bisoprolol;
• anticolinérgicos (tacrina) - existe a possibilidade de prolongamento da condução AV;
• glicosídeos digitálicos - o risco de arritmia e bradicardia;
• derivados da ergotamina - esta combinação potencializa distúrbios do fluxo sanguíneo periférico;
• outros β-bloqueadores (também na forma de colírios) - intensificação mútua do efeito terapêutico;
• substâncias antiarrítmicas de classe I (quinidina com disopiramida) - prolongamento do período de condução atrial e efeito inotrópico negativo;
• simpaticomiméticos - uma diminuição mútua na atividade do medicamento (ao usar Bisokard com adrenalina, é necessário aumentar a dosagem deste último);
• substâncias para anestesia geral e anestesia inalatória - probabilidade de supressão da função miocárdica e taquicardia reflexa, diminuição dos valores da pressão arterial; enquanto a combinação de bisoprolol e anestésicos reduz a probabilidade de arritmia durante a intubação e o estágio inicial da anestesia. É obrigatório notificar o anestesiologista sobre o uso do medicamento antes da operação;
• tomados por via oral de medicamentos antidiabéticos e insulina - um aumento na probabilidade de hipoglicemia;
• rifampicina - uma ligeira diminuição na meia-vida do bisoprolol;
• AINEs - diminuição da atividade anti-hipertensiva da droga.

Condições de armazenamento

O bisokard deve ser mantido fora do alcance das crianças. Indicadores de temperatura - não mais do que 30 ° С.

Validade

O Bisokard pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de fabricação do agente terapêutico.

Análogos

Os análogos do medicamento são os medicamentos Tirez, Concor, Biprol com Bisoprolol, Aritel e Coronal, e além deste Bidop e Biol com Niperten, Cordinorm e Bisogamma com Bisomor.