Atarax

Atarax (hidroxizina) é um medicamento pertencente à classe dos ansiolíticos (agentes ansiolíticos) e anti-histamínicos de primeira geração. É muito utilizado no tratamento de ansiedade e tensão, além de sedativo e para reduzir a coceira em reações alérgicas. A hidroxizina também é usada para sedação antes de procedimentos médicos.

Propriedades farmacológicas

1. Ação ansiolítica :

   • A hidroxizina reduz a atividade em certas áreas do sistema nervoso central, resultando numa redução da ansiedade e da tensão sem deprimir significativamente o sistema respiratório, o que é frequentemente um efeito secundário de tranquilizantes mais fortes, como as benzodiazepinas.

2. Sedação :

   • Ajuda a reduzir a excitação e facilita o adormecimento, sendo útil no tratamento de distúrbios do sono relacionados à ansiedade.

3. Ação anti-histamínica :

   • A hidroxizina bloqueia os receptores de histamina no corpo, o que ajuda a reduzir reações alérgicas, como coceira na pele, erupções cutâneas e urticária.

Indicações Ataraxá

1. Reações alérgicas: O medicamento pode ser usado para aliviar os sintomas de reações alérgicas, como coceira, urticária, coriza alérgica e erupções cutâneas.
2. Estresse e ansiedade: A hidroxizina pode ser usada como ansiolítico para aliviar a ansiedade, a tensão e o nervosismo.
3. Insônia: Devido à sua ação sedativa, Atarax pode ser utilizado para melhorar o sono em pacientes com insônia.
4. Outras condições: Em alguns casos, Atarax pode ser prescrito como antiemético (contra vômitos) ou para reduzir a atividade convulsiva na epilepsia. Também pode ser usado como pré-medicação antes de cirurgias ou procedimentos.
5. Doenças dermatológicas: A hidroxizina pode ser usada para tratar coceira e irritação da pele, como eczema ou dermatite de contato.

Forma de liberação

1. Comprimidos :

   • Atarax está mais comumente disponível na forma de comprimidos orais.
   • Os comprimidos podem conter 10 mg, 25 mg ou 50 mg de hidroxizina, dependendo da dosagem.

2. Cápsulas :

   • Em alguns países, Atarax pode estar disponível em cápsulas, que também se destinam à administração oral.

3. Xarope :

   • Para crianças e adultos com dificuldade em engolir comprimidos, o Atarax pode estar disponível na forma de xarope, facilitando a ingestão do medicamento.

4. Solução injetável :

   • Em alguns casos, uma solução intramuscular pode estar disponível para uso em pacientes hospitalizados para sedação rápida.

Farmacodinâmica

1. Ação anti-histamínica :

   • A hidroxizina é um medicamento anti-histamínico que bloqueia os receptores de histamina H1 periféricos e centrais.
   • Isto tem o efeito de reduzir a liberação de histamina e suprimir sua ação, o que reduz os sintomas de reações alérgicas como coceira, vermelhidão, coriza e inchaço.

2. Ação ansiolítica :

   • A hidroxizina tem efeitos ansiolíticos, ou seja, capacidade de reduzir a ansiedade e a tensão.
   • Isso se deve à sua capacidade de bloquear os receptores H1 centrais, bem como aos seus efeitos na serotonina e nos sistemas adrenérgicos.

3. Sedação :

   • A hidroxizina possui propriedades sedativas que ajudam a reduzir a excitação do sistema nervoso central.
   • Isso o torna útil para aliviar a insônia e ajuda a melhorar a qualidade do sono.

4. Ação musculoespasmolítica :

   • A hidroxizina também tem a capacidade de reduzir a tensão muscular e os espasmos devido ao seu efeito no sistema nervoso central.

5. Ação antiemética :

   • Em alguns casos, a hidroxizina pode ser usada para aliviar náuseas e vômitos, especialmente quando combinada com propriedades anti-histamínicas.

6. Ação antiemética :

   • A hidroxizina também pode ser usada como antiemético para aliviar náuseas e vômitos, especialmente em casos que envolvem histamina ou outros fatores que causam náuseas.

Farmacocinética

1. Absorção : A hidroxizina é geralmente rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral. As concentrações sanguíneas máximas são geralmente atingidas 1-2 horas após a ingestão.
2. Distribuição : Está bem distribuído em órgãos e tecidos do corpo, incluindo tecidos cerebrais. A hidroxizina tem alta afinidade pelas proteínas do plasma sanguíneo (aproximadamente 90%).
3. Metabolismo : A hidroxizina é metabolizada no fígado com formação do metabólito ativo cetirozina com participação das enzimas do citocromo P450. A cetirozina tem propriedades anti-histamínicas e é capaz de penetrar na barreira hematoencefálica.
4. Excreção : Os metabólitos da hidroxizina são excretados principalmente na urina como conjugados e formas livres.
5. Meia-vida : A meia-vida da hidroxizina é de cerca de 20 horas, o que pode resultar na necessidade de tomar o medicamento diversas vezes durante o dia para manter os níveis constantes no sangue.

Dosagem e administração

Método de aplicação

• Administração oral : Os comprimidos ou cápsulas de Atarax são tomados por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, mas com água suficiente para facilitar a deglutição.
• Xarope : Utilizado para facilitar a dosagem, principalmente em crianças ou adultos com dificuldades de deglutição.

Dosagem

Para adultos

• Ansiedade : A dose inicial habitual é de 25 mg, tomada 3-4 vezes ao dia. A dose pode ser adaptada de acordo com a resposta clínica e tolerabilidade até uma dose máxima de 100 mg por dia.
• Sedação antes de procedimentos médicos : Geralmente prescrito 50-100 mg 30 minutos antes do procedimento.

Para crianças

• Ansiedade e sedação : A dosagem para crianças é baseada no peso corporal - aproximadamente 1 mg/kg de peso corporal por dia. Esta dose é geralmente dividida em várias doses (por exemplo, 12,5 mg três vezes ao dia).
• Comichão e reações alérgicas : Também 1 mg/kg de peso corporal por dia, dividido em várias doses.

Instruções Especiais

• A hidroxizina pode aumentar o efeito do álcool e de outros depressores do sistema nervoso central. O consumo de álcool deve ser evitado durante o tratamento.
• Não é recomendado dirigir veículos ou operar máquinas durante o tratamento com hidroxizina, pois pode causar sonolência ou tontura.
• Deve-se ter cautela ao usar hidroxizina em pacientes com insuficiência renal ou hepática e em pacientes idosos devido ao risco de efeitos colaterais.

Uso Ataraxá durante a gravidez

Quando utilizado durante a gravidez, deve-se ter cautela extra, pois sua segurança para mulheres grávidas e para o feto em desenvolvimento não foi totalmente estabelecida.

Efeito na gravidez

1. Efeitos teratogênicos :

   • A hidroxizina penetra na placenta. Estudos em animais demonstraram possíveis efeitos teratogênicos, mas não foram realizados estudos controlados em mulheres grávidas. Por esse motivo, não é recomendado o uso de hidroxizina durante a gravidez, principalmente no primeiro trimestre e antes do parto.

2. Efeitos no feto e nos recém-nascidos :

   • Tomar hidroxizina durante as últimas semanas de gravidez pode causar depressão do sistema nervoso central no recém-nascido. Também há informações sobre o possível desenvolvimento de síndrome de abstinência em recém-nascidos caso a mãe tenha tomado hidroxizina no final da gravidez.

Recomendações

• O uso de hidroxizina durante a gravidez só é aceitável quando o benefício potencial para a mãe excede o risco potencial para o feto. Um médico deve sempre ser consultado antes de iniciar este medicamento.
• Durante a gravidez, as mulheres devem evitar o uso de medicamentos, a menos que seja absolutamente necessário e sob orientação de um médico, considerando os possíveis riscos e benefícios.

Alternativas

• Se for necessário tratar ansiedade ou alergias durante a gravidez, outras alternativas mais seguras podem ser consideradas. Existem anti-histamínicos e medicamentos ansiolíticos que são considerados mais seguros durante a gravidez. Consulte sempre o seu médico para saber a opção de tratamento mais adequada e segura.

Contra-indicações

1. Alergia à hidroxizina ou outros componentes do medicamento : Pacientes com hipersensibilidade conhecida à hidroxizina devem evitar seu uso.
2. Gravidez precoce e lactação : A hidroxizina não é recomendada para uso durante a gravidez e lactação porque sua segurança para o feto ou criança não foi estabelecida.
3. Porfiria : A droga pode provocar uma exacerbação desta doença.
4. Intervalo QT prolongado : A hidroxizina pode prolongar o intervalo QT, o que é perigoso em pacientes com predisposição associada ou prolongamento QT pré-existente.
5. Insuficiência hepática grave : A hidroxizina é metabolizada no fígado e seu uso pode não ser seguro na insuficiência hepática grave.
6. Insuficiência renal grave : Como a hidroxizina é excretada pelos rins, pode ser necessário ajuste de dose em caso de insuficiência renal grave.
7. Glaucoma : A hidroxizina pode aumentar a pressão intraocular, tornando seu uso arriscado para pacientes com glaucoma.
8. Retenção Urinária : Como a hidroxizina pode agravar esse problema, ela deve ser usada com cautela em pacientes com doenças do trato urinário.

Efeitos colaterais Ataraxá

Efeitos colaterais comuns

• Sonolência : Este é um dos efeitos colaterais mais comuns, pois a hidroxizina pode agir de forma sedativa.
• Tonturas : Pode ocorrer no contexto de um efeito deprimente geral no sistema nervoso central.
• Fadiga: Sentir-se cansado ou letárgico também é uma consequência comum do uso de hidroxizina.

Sistema digestivo

• Boca seca : A hidroxizina pode diminuir a produção de saliva, resultando em sensação de secura.
• Náusea : Náusea pode ocorrer em alguns casos, embora este seja um efeito colateral menos comum.
• Constipação : A hidroxizina pode afetar o sistema digestivo, causando prisão de ventre.

Sistema nervoso

• Dor de cabeça : Às vezes, dores de cabeça podem ocorrer como efeito colateral.
• Tremor ou aumento da agitação : Esses sintomas são menos comuns, mas podem ocorrer em alguns pacientes.

Sistema cardiovascular

• Taquicardia : Um batimento cardíaco acelerado pode ocorrer como reação a um medicamento.

Reações alérgicas

• Urticária : Erupções cutâneas na pele que podem ser acompanhadas de coceira.
• Edema de Quincke : Uma condição com risco de vida caracterizada por inchaço dos tecidos, incluindo a laringe.

Outros efeitos colaterais raros

• Discinesia : Movimentos involuntários, especialmente tiques faciais ou gesticulações.
• Fotossensibilização : Aumento da sensibilidade à luz solar.

Efeitos colaterais graves

Embora sejam raros, alguns efeitos colaterais podem ser graves e requerem atenção médica imediata:

• Depressão respiratória : Especialmente em pacientes com doença respiratória pré-existente.
• Convulsões : Em casos particularmente raros pode causar reações convulsivas.

Overdose

1. Depressão do sistema nervoso central (SNC) :

   • Um dos principais efeitos da overdose de hidroxizina é a sedação e a depressão do sistema nervoso central.
   • Isso pode se manifestar como sonolência profunda, diminuição da capacidade de resposta a estímulos externos, sonolência, respiração lenta e até coma.

2. Distúrbios cardiovasculares :

   • Uma overdose de hidroxizina pode causar hipotensão arterial (pressão arterial baixa), que pode causar tonturas, fraqueza, desmaios e até colapso.
   • Também é possível desenvolver arritmias cardíacas, incluindo diminuição da frequência cardíaca (bradicardia) ou aumento do intervalo QT, o que pode levar a distúrbios graves do ritmo cardíaco.

3. Outros efeitos indesejados :

   • Outros possíveis efeitos da overdose de hidroxizina incluem pupilas dilatadas (midríase), boca seca, prisão de ventre, retenção urinária, agitação, inquietação e convulsões.

Interações com outras drogas

1. Depressores de ação central : Atarax pode aumentar os efeitos depressores de outros medicamentos de ação central, como sedativos, álcool, pílulas para dormir, antidepressivos e narcóticos. Isso pode resultar em aumento da sedação e relaxamento muscular.
2. Medicamentos anticolinérgicos : Atarax pode aumentar os efeitos anticolinérgicos de outros medicamentos, como anti-histamínicos, antipsicóticos, antidepressivos, medicamentos antiparkinsonianos e medicamentos antitremor. Isso pode levar ao comprometimento da função intestinal, micção, visão e função cognitiva.
3. M-colinobloqueadores : Atarax pode aumentar o efeito dos m-colinobloqueadores, como medicamentos anticolinérgicos, antipsicóticos, antidepressivos e agentes antiparkinsonianos. Isto pode aumentar o risco de efeitos secundários associados ao bloqueio dos receptores m-colinérgicos.
4. Estimulantes centrais : Atarax pode reduzir a eficácia de estimulantes centrais, como anfetaminas e dexanfetaminas, devido à sua ação sedativa.
5. Citocromo P450 3A4 (CYP3A4) em inibidores: Os inibidores do CYP3A4, como cetoconazol e ritonavir, podem aumentar a concentração sanguínea de atarax e potencializar seus efeitos.