Atarax

Atarax (hidroxizina) é um medicamento pertencente à classe dos ansiolíticos (agentes ansiolíticos) e anti-histamínicos de primeira geração. É amplamente utilizado no tratamento da ansiedade e da tensão, além de ser sedativo e reduzir a coceira em reações alérgicas. A hidroxizina também é usada para sedação antes de procedimentos médicos.

Propriedades farmacológicas

1. Ação ansiolítica:

   • A hidroxizina reduz a atividade em certas áreas do sistema nervoso central, resultando em uma redução na ansiedade e na tensão sem deprimir significativamente o sistema respiratório, o que geralmente é um efeito colateral de tranquilizantes mais fortes, como benzodiazepínicos.

2. Sedação:

   • Ajuda a reduzir a excitação e a facilitar o adormecimento, sendo útil no tratamento de distúrbios do sono relacionados à ansiedade.

3. Ação anti-histamínica:

   • A hidroxizina bloqueia os receptores de histamina no corpo, o que ajuda a reduzir reações alérgicas, como coceira na pele, erupções cutâneas e urticária.

Indicações Ataraxa

1. Reações alérgicas: O medicamento pode ser usado para aliviar sintomas de reações alérgicas, como coceira, urticária, coriza alérgica e erupções cutâneas.
2. Estresse e ansiedade: A hidroxizina pode ser usada como ansiolítico para aliviar ansiedade, tensão e nervosismo.
3. Insônia: Devido à sua ação sedativa, Atarax pode ser usado para melhorar o sono em pacientes com insônia.
4. Outras condições: Em alguns casos, Atarax pode ser prescrito como antiemético (contra vômitos) ou para reduzir a atividade convulsiva na epilepsia. Também pode ser usado como pré-medicação antes de cirurgias ou procedimentos.
5. Doenças dermatológicas: A hidroxizina pode ser usada para tratar coceira e irritação da pele, como eczema ou dermatite de contato.

Forma de liberação

1. Comprimidos:

   • Atarax é mais comumente disponível em comprimidos orais.
   • Os comprimidos podem conter 10 mg, 25 mg ou 50 mg de hidroxizina, dependendo da dosagem.

2. Cápsulas:

   • Em alguns países, o Atarax pode estar disponível em cápsulas, que também são destinadas à administração oral.

3. Xarope:

   • Para crianças e adultos que têm dificuldade em engolir comprimidos, o Atarax pode estar disponível em forma de xarope, tornando o medicamento mais fácil de tomar.

4. Solução injetável:

   • Em alguns casos, uma solução intramuscular pode estar disponível para uso em pacientes hospitalizados para sedação rápida.

Farmacodinâmica

1. Ação anti-histamínica:

   • Hidroxizina é um medicamento anti-histamínico que bloqueia os receptores H1-histamínicos periféricos e centrais.
   • Isso tem o efeito de reduzir a liberação de histamina e suprimir sua ação, o que reduz os sintomas de reações alérgicas, como coceira, vermelhidão, coriza e inchaço.

2. Ação ansiolítica:

   • A hidroxizina tem efeitos ansiolíticos, ou seja, capacidade de reduzir a ansiedade e a tensão.
   • Isso se deve à sua capacidade de bloquear os receptores H1 centrais, bem como aos seus efeitos nos sistemas serotoninérgico e adrenérgico.

3. Sedação:

   • A hidroxizina tem propriedades sedativas que ajudam a reduzir a excitação do sistema nervoso central.
   • Isso o torna útil para aliviar a insônia e ajuda a melhorar a qualidade do sono.

4. Ação musculoespasmolítica:

   • A hidroxizina também tem a capacidade de reduzir a tensão muscular e os espasmos devido ao seu efeito no sistema nervoso central.

5. Ação antiemética:

   • Em alguns casos, a hidroxizina pode ser usada para aliviar náuseas e vômitos, especialmente quando combinada com propriedades anti-histamínicas.

6. Ação antiemética:

   • A hidroxizina também pode ser usada como antiemético para aliviar náuseas e vômitos, especialmente em casos que envolvem histamina ou outros fatores que causam náuseas.

Farmacocinética

1. Absorção: A hidroxizina é geralmente rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral. As concentrações sanguíneas máximas geralmente são atingidas 1 a 2 horas após a ingestão.
2. Distribuição: É bem distribuída nos órgãos e tecidos do corpo, incluindo o tecido cerebral. A hidroxizina possui alta afinidade pelas proteínas plasmáticas sanguíneas (aproximadamente 90%).
3. Metabolismo: A hidroxizina é metabolizada no fígado com formação do metabólito ativo cetirizina, com a participação das enzimas do citocromo P450. A cetirizina possui propriedades anti-histamínicas e é capaz de penetrar a barreira hematoencefálica.
4. Excreção: Os metabólitos da hidroxizina são excretados principalmente na urina como conjugados e formas livres.
5. Meia-vida: A meia-vida da hidroxizina é de cerca de 20 horas, o que pode resultar na necessidade de tomar o medicamento várias vezes ao dia para manter níveis constantes no sangue.

Dosagem e administração

Método de aplicação

• Administração oral: Os comprimidos ou cápsulas de Atarax são tomados por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, mas com água suficiente para facilitar a deglutição.
• Xarope: Usado para facilitar a dosagem, especialmente em crianças ou adultos com dificuldades de deglutição.

Dosagem

Para adultos

• Ansiedade: A dose inicial usual é de 25 mg, administrada de 3 a 4 vezes ao dia. A dose pode ser adaptada de acordo com a resposta clínica e a tolerabilidade, até uma dose máxima de 100 mg por dia.
• Sedação antes de procedimentos médicos: Geralmente prescrito 50-100 mg 30 minutos antes do procedimento.

Para crianças

• Ansiedade e sedação: A dosagem para crianças é baseada no peso corporal – aproximadamente 1 mg/kg de peso corporal por dia. Essa dose geralmente é dividida em várias doses (por exemplo, 12,5 mg três vezes ao dia).
• Coceira e reações alérgicas: Também 1 mg/kg de peso corporal por dia, dividido em várias doses.

Instruções especiais

• A hidroxizina pode potencializar o efeito do álcool e de outros depressores do sistema nervoso central. O consumo de álcool deve ser evitado durante o tratamento.
• Não é recomendado dirigir veículos ou operar máquinas durante o tratamento com hidroxizina, pois pode causar sonolência ou tontura.
• Deve-se ter cautela ao usar hidroxizina em pacientes com insuficiência renal ou hepática e em pacientes idosos devido ao risco de efeitos colaterais.

Uso Ataraxa durante a gravidez

Quando usado durante a gravidez, deve-se ter cuidado extra, pois sua segurança para mulheres grávidas e para o feto em desenvolvimento não foi totalmente estabelecida.

Efeito na gravidez

1. Efeitos teratogênicos:

   • A hidroxizina atravessa a placenta. Estudos em animais demonstraram possíveis efeitos teratogênicos, mas não foram realizados estudos controlados em gestantes. Por esse motivo, o uso de hidroxizina durante a gravidez, especialmente no primeiro trimestre e antes do parto, não é recomendado.

2. Efeitos no feto e no recém-nascido:

   • Tomar hidroxizina durante as últimas semanas de gravidez pode causar depressão do sistema nervoso central no recém-nascido. Há também informações sobre o possível desenvolvimento de síndrome de abstinência em recém-nascidos se a mãe tomou hidroxizina no final da gravidez.

Recomendações

• O uso de hidroxizina durante a gravidez é aceitável somente quando o benefício potencial para a mãe supera o risco potencial para o feto. Um médico deve sempre ser consultado antes de iniciar o uso deste medicamento.
• Durante a gravidez, as mulheres devem evitar o uso de medicamentos, a menos que seja absolutamente necessário e sob orientação médica, considerando os possíveis riscos e benefícios.

Alternativas

• Se for necessário tratar ansiedade ou alergias durante a gravidez, alternativas mais seguras podem ser consideradas. Existem anti-histamínicos e ansiolíticos considerados mais seguros durante a gravidez. Consulte sempre o seu médico para a opção de tratamento mais adequada e segura.

Contra-indicações

1. Alergia à hidroxizina ou a outros componentes do medicamento: Pacientes com hipersensibilidade conhecida à hidroxizina devem evitar seu uso.
2. Gravidez e lactação precoces: A hidroxizina não é recomendada para uso durante a gravidez e a lactação porque sua segurança para o feto ou a criança não foi estabelecida.
3. Porfiria: O medicamento pode provocar exacerbação desta doença.
4. Intervalo QT prolongado: A hidroxizina pode prolongar o intervalo QT, o que é perigoso em pacientes com predisposição associada ou prolongamento preexistente do intervalo QT.
5. Insuficiência hepática grave: A hidroxizina é metabolizada no fígado e seu uso pode não ser seguro em casos de insuficiência hepática grave.
6. Insuficiência renal grave: Como a hidroxizina é excretada pelos rins, pode ser necessário ajuste de dose em casos de insuficiência renal grave.
7. Glaucoma: A hidroxizina pode aumentar a pressão intraocular, tornando seu uso arriscado para pacientes com glaucoma.
8. Retenção urinária: como a hidroxizina pode agravar esse problema, ela deve ser usada com cautela em pacientes com doenças do trato urinário.

Efeitos colaterais Ataraxa

Efeitos colaterais comuns

• Sonolência: Este é um dos efeitos colaterais mais comuns, pois a hidroxizina pode agir de forma sedativa.
• Tontura: Pode ocorrer no contexto de efeito depressivo geral no sistema nervoso central.
• Fadiga: Sentir-se cansado ou letárgico também é uma consequência comum do uso de hidroxizina.

Sistema digestivo

• Boca seca: A hidroxizina pode diminuir a produção de saliva, resultando em uma sensação de secura.
• Náusea: Náusea pode ocorrer em alguns casos, embora este seja um efeito colateral menos comum.
• Constipação: A hidroxizina pode afetar o sistema digestivo, causando constipação.

Sistema nervoso

• Dor de cabeça: Às vezes, dores de cabeça podem ocorrer como efeito colateral.
• Tremor ou agitação aumentada: Esses sintomas são menos comuns, mas podem ocorrer em alguns pacientes.

Sistema cardiovascular

• Taquicardia: Um batimento cardíaco acelerado pode ocorrer como reação a um medicamento.

Reações alérgicas

• Urticária: Erupções na pele que podem ser acompanhadas de coceira.
• Edema de Quincke: uma condição com risco de vida caracterizada pelo inchaço dos tecidos, incluindo a laringe.

Outros efeitos colaterais raros

• Discinesia: Movimentos involuntários, especialmente tiques faciais ou gesticulações.
• Fotossensibilização: Aumento da sensibilidade à luz solar.

Efeitos colaterais graves

Embora sejam raros, alguns efeitos colaterais podem ser graves e exigir atenção médica imediata:

• Depressão respiratória: Especialmente em pacientes com doença respiratória preexistente.
• Convulsões: Em casos particularmente raros pode causar reações convulsivas.

Overdose

1. Depressão do sistema nervoso central (SNC):

   • Um dos principais efeitos da overdose de hidroxizina é a sedação e a depressão do sistema nervoso central.
   • Isso pode se manifestar como sonolência profunda, diminuição da capacidade de resposta a estímulos externos, sonolência, respiração lenta e até coma.

2. Distúrbios cardiovasculares:

   • Uma overdose de hidroxizina pode causar hipotensão arterial (pressão arterial baixa), o que pode levar a tonturas, fraqueza, desmaios e até colapso.
   • Também é possível desenvolver arritmias cardíacas, incluindo diminuição da frequência cardíaca (bradicardia) ou aumento do intervalo QT, o que pode levar a distúrbios graves do ritmo cardíaco.

3. Outros efeitos indesejados:

   • Outros possíveis efeitos da overdose de hidroxizina incluem pupilas dilatadas (midríase), boca seca, constipação, retenção urinária, agitação, inquietação e convulsões.

Interações com outras drogas

1. Depressores de ação central: Atarax pode aumentar os efeitos depressores de outros medicamentos de ação central, como sedativos, álcool, pílulas para dormir, antidepressivos e narcóticos. Isso pode resultar em aumento da sedação e do relaxamento muscular.
2. Medicamentos anticolinérgicos: Atarax pode aumentar os efeitos anticolinérgicos de outros medicamentos, como anti-histamínicos, antipsicóticos, antidepressivos, antiparkinsonianos e antitremor. Isso pode levar ao comprometimento da função intestinal, micção, visão e função cognitiva.
3. Bloqueadores m-colinérgicos: Atarax pode aumentar o efeito de bloqueadores m-colinérgicos, como anticolinérgicos, antipsicóticos, antidepressivos e antiparkinsonianos. Isso pode aumentar o risco de efeitos colaterais associados ao bloqueio do receptor m-colinérgico.
4. Estimulantes centrais: Atarax pode reduzir a eficácia de estimulantes centrais, como anfetamina e dexanfetamina, devido à sua ação sedativa.
5. Inibidores do citocromo P450 3A4 (CYP3A4): Os inibidores do CYP3A4, como o cetoconazol e o ritonavir, podem aumentar a concentração sanguínea do atarax e potencializar seus efeitos.